1、传出神经系统药物:传出神经系统药物:是指能直接或间接作用于传出是指能直接或间接作用于传出神经突触部位,从而改变效应器神经突触部位,从而改变效应器官生理功能的药物。官生理功能的药物。神经神经 递质递质 受体受体一、一、传出神经解剖学分类传出神经解剖学分类1 1 植物神经系统(交感植物神经系统(交感N N、副交感副交感N N):):主要支配心脏、平滑肌、腺体等效应器官)主要支配心脏、平滑肌、腺体等效应器官)2 2 运动神经系统:支配骨骼肌运动神经系统:支配骨骼肌 二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质1 1 递质的生物合成与释放递质的生物合成与释放A A 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 酪酪aa
2、aa 酪酪aaaa羟化酶羟化酶 多巴多巴 多巴脱羧酶多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺 多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(+(+ATP +ATP +嗜嗜铬颗粒蛋白铬颗粒蛋白 贮存于囊泡中贮存于囊泡中)B B 乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱 乙酰辅酶乙酰辅酶A A、胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱乙酰胆碱 (+(+ATP +ATP +嗜铬颗粒蛋白嗜铬颗粒蛋白 贮存于囊泡中贮存于囊泡中)2 2递质作用的消失递质作用的消失A A 乙酰胆碱乙酰胆碱 胆碱酯酶水解胆碱酯酶水解 乙酸乙酸+胆碱胆碱B B 去甲肾上腺素去甲肾上腺素摄取摄取1 1贮存型贮存型摄取摄取2 2代谢型代谢型三、传出神经系统按递质
3、分类三、传出神经系统按递质分类(一)(一)胆碱能神经胆碱能神经 cholinergic nervecholinergic nerve1 1 运动运动N N2 2 全部交感全部交感N N和副交感和副交感N N的节前纤维的节前纤维3 3 全部副交感全部副交感N N节后纤维节后纤维4 4 极少数交感极少数交感N N节后纤维节后纤维 支配汗腺的支配汗腺的 分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经5 5 支配肾上腺的内脏大神经,相当于交支配肾上腺的内脏大神经,相当于交 感感N N的节后纤维的节后纤维(二)(二)去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经noradrenergic nerve
4、noradrenergic nerve 几乎全部交感神经节后纤维几乎全部交感神经节后纤维其它:多巴胺能其它:多巴胺能N N、嘌呤能嘌呤能N N、5-5-羟色胺能羟色胺能N N二、传出神经系统的受体二、传出神经系统的受体(一)(一)传出神经系统受体的分类传出神经系统受体的分类1 1 胆碱受体胆碱受体 M M:M1M1、M2M2、M3M3 N N:N1N1、N2N22 2 肾上腺素受体肾上腺素受体 :11、22 :11、22(二)传出神经系统受体的分布M:腺体,眼睛瞳孔扩约肌、睫状肌,心脏、支气管、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌N1:神经节N2:骨骼肌1:血管平滑肌(皮肤粘膜小动脉小静脉、内 脏血管尤其
5、肾血管、胃肠道平滑肌血管)2:负反馈调节1:心脏2:骨骼肌血管、支气管平滑肌三、传出神经系统的生理功能:三、传出神经系统的生理功能:拟似或拮抗作用拟似或拮抗作用四、四、传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用(一)直接作用于受体(一)直接作用于受体(1)(1)胆碱受体激动药:胆碱受体激动药:直接与胆碱受体结合,产生与直接与胆碱受体结合,产生与AchAch相似的作用。相似的作用。(2)(2)肾上腺素受体激动药:肾上腺素受体激动药:直接与肾上腺素受体结合,产生与直接与肾上腺素受体结合,产生与NANA相似的作用。相似的作用。(3)(3)胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 占据受体,产生与占据受
6、体,产生与AchAch相反的作用。相反的作用。(4)(4)肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 占据受体,产生与占据受体,产生与NA相反的作用。相反的作用。(二)(二)影响递质影响递质1 1 生物合成(宓胆碱抑制生物合成(宓胆碱抑制AchAch合成、合成、-甲基酪甲基酪aaaa抑制去甲肾上腺素合成);抑制去甲肾上腺素合成);2 2 转化转化 (抗胆碱酯酶药);(抗胆碱酯酶药);3 3 转运和贮存(麻黄碱、氨甲酰胆碱、利血平、转运和贮存(麻黄碱、氨甲酰胆碱、利血平、胍乙啶)胍乙啶)五、传出神经系统药物的分类五、传出神经系统药物的分类拟似药拟似药A、胆碱受体激动药(拟胆碱药)(一)胆碱受体激动药1
7、M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)2.M受体激动药(毛果芸香碱)3N受体激动药(烟碱)(二)胆碱脂酶抑制药(新斯的明有机磷)B、肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)1,受体激动药(肾上腺素)21,2 受体激动药(去甲肾上腺素)31受体激动药(苯肾上腺素)4 2 受体激动药(可乐定)51,2受体激动药(异丙肾上腺素)61受体激动药(多巴酚丁胺)72受体激动药(沙丁胺醇)拮抗药拮抗药A、抗胆碱药(一)胆碱受体阻断药 1M受体阻断药(阿托品)2M受体阻断药(哌仓西平)3N受体阻断药(六甲双铵)4N受体阻断药(琥珀胆碱)(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)B、肾上腺素受体阻断药1、受体阻断药(酚妥拉明)2受体阻断药(哌唑嗪)31、受体阻断药(普萘洛尔,吲哚洛尔)41受体阻断药(阿替洛尔,醋丁洛尔)5、受体阻断药(拉贝洛尔)下一章下一章前一章前一章