1、卫生职称药学专业知识 药理学 共四十六章节 为专业知识的重点学科（一）药理学的任务和内容药理学是研究药物与机体间相互作用规律的学科。主要任务包括：1.药效学：研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。2.药动学：研究机体对药物处置的过程。包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及血药浓度随时间变化的规律。临床药理学是研究药物与人体之间相互作用规律的学科，属药理学的一个分支。第一章 绪言（一）药物的基本作用治疗作用：凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。对因治疗:针对病因治疗，也称治本。如抗生素杀灭体内致病菌治疗各种感染。对症治疗:能改善疾病症状,但不消除病因，也称治标。镇痛、退热、平喘
2、、降压都属。不良反应：与治疗目的无关，对患者不利的作用。包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应和特异质反应等。第二章 药效学（一）药物的基本作用不良反应1.副作用：在治疗剂量下，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的。2.毒性反应：药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。分为急性毒性反应和慢性毒性反应。3.变态反应：机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，引起机体生理功能障碍和组织损伤，又称过敏反应。（与剂量和药理作用无关）第二章 药效学（一）药物的基本作用不良反应4.继发反应：由于药物治疗作用引起的不良后果。如长期
3、服用抗生素引起的继发性感染。5.后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药出现的“宿醉”。6.撤药反应：长期服用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。如长期应用普萘洛尔，突然停药后血压升高。第二章 药效学（一）药物的基本作用不良反应7.特异质反应：某些药物可使少数患者出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。如红细胞葡萄糖-6磷酸脱氢酶的患者服用有氧化作用的磺胺时，可引起溶血。8.致畸作用:有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称致畸作用。怀孕的头3个月内用药应特别谨慎。第二章 药效学（二）受体理论受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上
4、的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。受体特性：饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性、亚细胞或分子特征、配体结合强度与药理活性的相关性、生物体存在内源性配体 第二章 药效学（三）药效学概述1.亲和力：药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。2.内在活性：或称效能，是指药物激动受体产生最大效应的能力。3.激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性，产生效应的配体。根据亲和力和内在活性，又分为完全激动药（高亲和力和内在活性）和部分激动药（高亲和力，但内在活性不强）。4.拮抗药：对受体有很高的
5、亲和力但无内在活性，阻断受体效应的配体。分为竞争性和非竞争性拮抗药。第二章 药效学（三）药效学概述竞争性拮抗药存在时激动药的量效曲线发生如下变化：阈剂量 平行右移 最大效应不变 非竞争性拮抗存在时激动药的量效曲线量效曲线发生如下变化：阈剂量 不平行右移 最大效应 第二章 药效学（三）药效学概述药物的构效关系构效关系：药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。药物的量效关系：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量效关系,量效关系可用量效曲线表示。第二章 药效学（三）药效学概述1.最小有效量能引起药理效应的最
6、小剂量(或最小浓度）称最小有效量或阈剂量。2.出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。3.极量：出现疗效的最大剂量，是安全用药最大限度。4.药物的效能:指药物所能产生的最大效应。5.量反应：药理效应的高低或多少，可用数字或量的分级表示，如心率、血压。6.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性来表示。如死亡、睡眠。第二章 药效学（三）药效学概述7.半数有效量ED50：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）浓度或剂量。8.半数致死量LD50：能引起50%动物死亡的剂量。它是评定药物毒性的参数。9.治疗指数：以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性。数值越大越安全。10.安全范围:在
7、临床上，有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。第二章 药效学（一）胆碱受体激动药毛果芸香碱药理 选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体最明显。第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药临床 1、青光眼 闭角型青光眼、开角型青光眼 2、虹膜炎：与扩瞳药阿托品交替使用。（二）胆碱酯酶抑制药新斯的明【药理作用】抑制胆碱酯酶，间接拟胆碱作用，基本无中枢作用，对骨骼肌作用最强，胃肠道和膀胱等平滑肌次之，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌最弱。【临床应用】1、重症肌无力；2、手术后腹胀气及尿潴留；3、阵发性室上性心动过速；4、肌松药的解毒第五章
8、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药（三）胆碱酯酶复活药碘解磷定【用途】主要用于有机磷酸酯类中毒的解救。由于碘解磷定对M样症状无直接对抗作用，因此，必须合用阿托品，以便及时控制症状。剂量过大时，也可酯解与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第六章 胆碱受体阻断药1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌胃酸3.眼（1）扩瞳（2）眼内压升高（3）调节麻痹4.心血管系统（1）心脏：小剂量：抑制负反馈，ACh释放，心率大剂量：解除迷走神经对心脏的抑制，心率 （2）扩张血管改善循环5.中枢神经系统较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢
9、更大剂量：兴奋大脑严重中毒：兴奋抑制，昏迷、呼吸麻痹（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品第六章 胆碱受体阻断药【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：内脏绞痛遗尿症2.抑制腺体分泌：全麻前给药盗汗流涎症3.解救有机磷酸酯类中毒4.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光5.抗休克感染中毒性休克、出血性休克6.抗心律失常缓慢型心律失常（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品第六章 胆碱受体阻断药【不良反应】1.治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥反应。3.严重中毒可由兴奋转入
10、抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品第七章 肾上腺素受体激动药第七章 肾上腺素受体激动药受体激动药肾上腺素（AD）【药理作用】1.心血管系统（1）心脏强效心脏兴奋药（2）血管受体缩血管（皮肤、粘膜、内脏：肾肺、脑）2受体扩血管（骨骼肌、冠状动脉）（3）血压治疗量：收缩压、舒张压 大剂量：收缩压、舒张压2.平滑肌：2支气管扩张3.代谢：机体代谢【临床应用】1.过敏性休克（首选）2.心脏停搏 3.支气管哮喘 4.减少局麻药吸收 5.局部止血【不良反应】有心悸、头痛、激动不安等。
11、剂量过大或过快可引起心律失常和血压剧增导致脑出血。第七章 肾上腺素受体激动药12受体激动药去甲肾上腺素（NA,NE）【药理作用】1.血管：血管平滑肌收缩，强度：皮肤粘膜血管肾血管其他部位2.心脏：兴奋性较弱（血压急剧升高反射性兴奋迷走神经，阿托品预防）3.血压：收缩压舒张压脉压【临床应用】1.休克（仅用于休克早期及由于小动脉扩张，阻力下降的）2.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后的血压下降第七章 肾上腺素受体激动药受体激动药异丙肾上腺素【药理作用】1、2受体激动药1.心血管系统（1）心脏心率传导（2）血管骨骼肌扩张；冠脉扩张（3）血压小剂量：收缩压 舒
12、张压脉压大剂量：收缩压、舒张压2.支气管平滑肌松弛作用3.代谢与AD相似，升血糖作用较弱【临床应用】1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.休克【不良反应】心悸、头晕、皮肤潮红。用量过大，容易产生心肌缺血、心肌梗死及心律失常第八章 肾上腺素受体阻断药第八章 肾上腺素受体阻断药1，2受体阻断药酚妥拉明【药理作用】选择性地阻断受体1.血管血管舒张（阻断1受体、直接松弛血管）2.血压，外周血管阻力降低。3.心脏兴奋心收缩力，心率，输出量a、血管舒张，血压，反射引起；b、阻断2受体，NA释放4.其他拟胆碱：胃肠平滑肌兴奋。组胺样作用，胃酸分泌、皮肤潮红【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2
13、.静滴NA发生外漏时 3.抗休克4.肾上腺嗜铬细胞瘤5.充血性心力衰竭（辅助用药）第八章 肾上腺素受体阻断药受体阻断药普萘洛尔【药理作用】较强的受体阻断作用（1、2受体阻断）心率心收缩力输出量冠脉流量心肌耗氧量 肾素释放减少，对高血压病人可使血压下降支气管阻力也有一定程度的增高【临床应用】心绞痛、心律失常、高血压、甲亢等【不良反应及禁忌】1、心血管反应：心脏抑制，诱发急性心衰。2、诱发和加剧支气管哮喘3、反跳现象4、禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。第十一章 镇静催眠药药品种类药品种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症巴比妥类巴比妥类非特异性非特异性抑
14、制中枢：抑制中枢：镇静催眠镇静催眠麻醉麻醉昏迷死亡昏迷死亡后遗：宿醉、戒断症状、后遗：宿醉、戒断症状、依赖性、过敏、皮疹、依赖性、过敏、皮疹、糖尿病糖尿病苯二氮卓苯二氮卓类类苯二氮卓类受体激苯二氮卓类受体激动剂动剂，无麻醉，无麻醉剂量不同，作用不同剂量不同，作用不同后遗：头晕嗜睡乏力、后遗：头晕嗜睡乏力、共济失调；共济失调；耐受性和依耐受性和依赖性、撤药症状、过敏、赖性、撤药症状、过敏、其他其他特异性和安全性特异性和安全性更更高高唑吡坦唑吡坦：常见共济失调、：常见共济失调、精神紊乱精神紊乱佐匹克隆佐匹克隆：精神错乱等：精神错乱等第十一章 镇静催眠药一、苯二氮卓类地西泮【作用机制】脑内-氨基丁酸
15、（GABA）受体GABA能神经功能中枢抑制。【药理作用】（1）抗焦虑 （2）镇静催眠（3）抗惊厥和抗癫痫（4）中枢性肌松作用【临床应用】（1）用于焦虑症（2）失眠（3）子痫、小儿高热、破伤风等所致的惊厥（4）大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及肌肉痉挛状态。【不良反应】（1）本类药物毒性小、安全范围大。（2）副作用 嗜睡、头昏、乏力。（3）大量用药 急性中毒出现昏迷、呼吸抑制等。（4）长期用药 轻度依赖性 突然停药有戒断症状 第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药药品种类药品种类代表药物代表药物巴比妥类巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮苯二氮类苯二氮类地西泮、氯硝西泮、硝西泮
16、地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类乙内酰脲类苯妥英钠苯妥英钠二苯并氮类二苯并氮类卡马卡马西平西平、奥卡西平、奥卡西平-氨基丁酸类似物氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类脂肪酸类丙戊丙戊酸钠酸钠第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药药品种类药品种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症巴比妥类巴比妥类增强增强氨基丁酸氨基丁酸A A型受体型受体活性活性嗜睡，嗜睡，肌无力肌无力及宿醉及宿醉苯二氮类苯二氮类GABA GABA 受体受体激动剂激动剂乙内酰脲类乙内酰脲类减少钠离子内流使神经细胞膜减少钠离子内流使神经细胞膜稳定，稳定，苯妥英钠苯妥英钠局部刺激；眼球震颤局部刺激；眼球震颤
17、2020、共、共济失调济失调3030、嗜睡昏迷、嗜睡昏迷4040；齿齿龈增生龈增生。二苯并氮二苯并氮类类阻滞电压依赖性的阻滞电压依赖性的钠钠通道通道卡马卡马西平西平、奥卡西平、奥卡西平常见常见视物视物模糊、复视、眼球模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应震颤、头痛。少见变态反应-氨基丁氨基丁酸类似物酸类似物 GABAGABA氨基转移酶抑制剂：氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁、氨己烯酸加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类脂肪酸类丙戊酸钠，尚未明确丙戊酸钠，尚未明确致死性致死性肝肝功能障碍功能障碍第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药临床合理用药癫痫类型癫痫类型首选药首选药部分性发作部分性发作卡马西平卡马西平全面性发作全
18、面性发作(大发作大发作)卡马西平、丙戊酸钠卡马西平、丙戊酸钠失神性发作失神性发作(小发作小发作)乙琥胺和丙戊酸钠乙琥胺和丙戊酸钠强直强直阵挛发作阵挛发作苯妥英钠苯妥英钠肌阵挛性发作肌阵挛性发作氯硝西泮、硝西泮氯硝西泮、硝西泮癫痫持续状态癫痫持续状态地西泮地西泮控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。精神运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。第十三章 抗精神失常药抗精神病药氯丙嗪第十四章 抗帕金森病和老年痴呆药左旋多巴【药动学特点】多巴胺的前体物质，进入中枢脱羧成多巴胺后起作用。【药理作用】（1）抗帕金森病：（2）内分泌系统作用：减少催乳素的分泌【临床应用】（1）治疗帕金森病：可用
19、于各类型帕金森病，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效（2）治疗肝性脑病第十四章 抗帕金森病和老年痴呆药金刚烷胺【作用机制】促进黑指纹状体释放多巴胺，增强突触前多巴胺的合成和抑制多巴胺再摄取。并有直接激动DA受体及较弱的抗胆碱作用。与左旋多巴产生协同作用。【临床应用】不能耐受左旋多巴的帕金森患者。【不良反应】下肢皮肤网状青斑、踝部浮肿、老年人大剂量可引起幻觉、惊厥。精神病、脑动脉硬化、孕妇、癫痫者禁用。第十六章 镇痛药吗啡药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应中枢神经中枢神经系统系统1 1）镇痛）镇痛 镇静镇静 欣快欣快急性剧烈疼痛：急性剧烈疼痛：癌性剧痛癌性剧痛复合麻醉复合麻
20、醉嗜睡嗜睡昏迷昏迷耐受性、依赖性耐受性、依赖性2 2）抑制呼吸）抑制呼吸心源性哮喘心源性哮喘呼吸抑制呼吸抑制3 3）镇咳）镇咳4 4）缩瞳）缩瞳视力模糊、针尖样视力模糊、针尖样5 5）改变体温调定点）改变体温调定点 6 6）催吐）催吐恶心呕吐恶心呕吐7 7）影响激素分泌）影响激素分泌外周作用外周作用扩血管扩血管体位性低血压、颅内压增高体位性低血压、颅内压增高平滑肌（平滑肌（1 1）胃肠）胃肠止泻止泻便秘便秘（2 2）胆道）胆道胆绞痛胆绞痛（3 3）子宫）子宫延长产程延长产程（4 4）膀胱）膀胱排尿困难排尿困难免疫系统免疫系统 免疫抑制作用免疫抑制作用第十六章 镇痛药哌替啶【药理作用】（1）中枢
21、神经系统：作用和用途与吗啡相似而弱短，镇痛强度是吗啡的1/10副作用小，成瘾性弱，更常用。易产生眩晕、恶心和呕吐。（2）兴奋平滑肌：胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘；不对抗催产素作用。（3）血管扩张：引起直立性低血压；扩张脑血管升高颅内压。【临床应用】镇痛（吗啡代用品）；麻醉前给药、人工冬眠；心源性哮喘和肺水肿。第十六章 镇痛药疼痛疼痛控制控制总体总体原则原则WHO WHO 癌症三阶梯止痛原则是指按患者疼痛的癌症三阶梯止痛原则是指按患者疼痛的轻、中、重轻、中、重的程度分别选用的程度分别选用第一、二、三第一、二、三阶梯的止痛药物阶梯的止痛药物具体具体原则原则1 1）口服给药：能口服尽量口服，提倡
22、）口服给药：能口服尽量口服，提倡无创的给药方式无创的给药方式。2 2）按时给药：不是按需给药）按时给药：不是按需给药3 3）按阶梯给药）按阶梯给药4 4）用药个体化）用药个体化5 5）注意具体细节）注意具体细节镇痛药的基本原则第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶(COX)而具有相同的药理作用。药品类药品类作用特点作用特点代表药物代表药物不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症水杨酸类水杨酸类抑制血栓素抑制血栓素A2A2阿司匹林阿司匹林胃肠道；过敏者胃肠道；过敏者(阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘)、血友病或血小板减少症禁用血友病或血小板减少症禁用乙酰苯胺类乙酰苯胺类抗炎作用弱抗炎
23、作用弱对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚儿童发热首选儿童发热首选芳基乙酸类芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸吲哚美辛、双氯芬酸过敏者禁用过敏者禁用芳基丙酸类芳基丙酸类布洛芬布洛芬、萘普生、萘普生并噻嗪类并噻嗪类(昔康昔康类类)对对COX-2 COX-2 抑制抑制比对比对COX-1COX-1强强美洛昔康美洛昔康第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、阿司匹林【药理作用与临床应用】（1）解热镇痛。（2）抗炎抗风湿：（3）抑制血栓形成：【不良反应】（1）消化道反应（常见）（2）凝血障碍；维生素K缺乏和血友病禁用。（3）过敏反应；（4）水杨酸反应。（5）瑞夷综合征；（6）阿司匹林哮喘。第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
24、痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征。药品种类药品种类代表药物代表药物抑制粒细胞浸润抑制粒细胞浸润秋水仙碱秋水仙碱抑制尿酸抑制尿酸生成生成药药别嘌醇别嘌醇促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆丙磺舒、苯溴马隆第十八章 抗心律失常药一、分类及代表药药品种类药品种类代表药物代表药物适度钠通道阻滞剂（第适度钠通道阻滞剂（第IaIa类）类）奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁、普鲁卡因胺轻度钠通道阻滞剂（第轻度钠通道阻滞剂（第IbIb类）类）利多卡因、苯妥英钠利多卡因、苯妥英钠中度钠通道阻滞剂（第中度钠通道阻滞剂（第IcIc类）类）普罗帕酮普罗帕酮 受体阻断剂（第受体阻断剂（第类
25、）类）普萘洛尔普萘洛尔延长动作电位时程药（第延长动作电位时程药（第类）类）胺碘酮胺碘酮钙通道阻滞剂（第钙通道阻滞剂（第类）类）维拉帕米和地尔硫维拉帕米和地尔硫第十八章 抗心律失常药药品药品适应症适应症注意事项注意事项普鲁卡因胺普鲁卡因胺用于用于危及生命危及生命的的室性室性心律失常心律失常过敏，红斑狼疮过敏，红斑狼疮美西律美西律用于用于慢性慢性室性心律失常室性心律失常眩晕、震颤眩晕、震颤普罗帕酮普罗帕酮用于阵发性用于阵发性室性室性心动过速及心动过速及室上性室上性心动过速，心动过速，预激综合征者伴室上性心动过速，心房扑动或预激综合征者伴室上性心动过速，心房扑动或心房颤动的预防，各类早搏心房颤动的预
26、防，各类早搏口腔金属味口腔金属味红斑狼疮红斑狼疮胺碘酮胺碘酮广谱抗心律失常广谱抗心律失常APDAPD肺纤维化肺纤维化维拉帕米维拉帕米用于心绞痛，室上性心律失常，原发性高血压；用于心绞痛，室上性心律失常，原发性高血压；注射液用于快速阵发性室上性心动过速的转复，注射液用于快速阵发性室上性心动过速的转复，心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制低血压低血压普萘洛尔普萘洛尔用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病、嗜铬细胞瘤、偏头痛以及非丛集性头痛铬细胞瘤、偏
27、头痛以及非丛集性头痛哮喘哮喘第十九章 抗慢性心功能不全药抗抗心心功功能能不不全全定义定义又称又称心力衰竭心力衰竭，是一组，是一组心脏泵血功能不全心脏泵血功能不全的复杂综合征的复杂综合征主要症状主要症状呼吸困难、运动耐量下降伴或不伴有肺、体循环瘀血呼吸困难、运动耐量下降伴或不伴有肺、体循环瘀血推荐使用推荐使用药物药物血管紧张素转换酶抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIACEI）：卡托）：卡托普利普利受体阻断剂：普萘受体阻断剂：普萘洛尔洛尔醛固酮受体阻断剂：醛固酮受体阻断剂：螺内酯螺内酯血管紧张素血管紧张素受体阻断剂（受体阻断剂（ARBARB）：）：氯沙坦氯沙坦利尿剂：氢氯利尿剂：氢氯噻嗪噻嗪
28、强心苷类强心苷类第十九章 抗慢性心功能不全药强心苷类药理作用与临床评价代表药品代表药品地高辛地高辛 、甲地高辛、甲地高辛、洋地黄毒苷、洋地黄毒苷、毛花苷毛花苷 C C、去乙酰毛花去乙酰毛花苷、毒毛花苷苷、毒毛花苷 K K作用机制作用机制抑制衰竭心肌细胞膜上抑制衰竭心肌细胞膜上 Na+-K+-ATP Na+-K+-ATP 酶，使细胞内酶，使细胞内Na+Na+水平升水平升高，促进高，促进Na+-Ca2+Na+-Ca2+交换交换，提高细胞内，提高细胞内Ca2+Ca2+水平水平，正性肌力作正性肌力作用用不良反应不良反应及禁忌症及禁忌症各种心律失常、神经系统毒性如各种心律失常、神经系统毒性如黄视绿视黄视
29、绿视、消化系统症状、消化系统症状药物相互药物相互作用作用噻嗪类和袢利尿剂可以引起噻嗪类和袢利尿剂可以引起低钾血症和低镁血症低钾血症和低镁血症，会，会增加增加洋地洋地黄中毒的危险；洋地黄化时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻黄中毒的危险；洋地黄化时静脉应用硫酸镁可发生心脏传导阻滞，尤其是同时静脉注射钙盐时滞，尤其是同时静脉注射钙盐时第十九章 抗慢性心功能不全药强心苷用药注意事项洋地黄中毒及其处理洋地黄中毒及其处理中毒表现中毒表现中毒的处理中毒的处理最重要表现为各类心律失常。最重要表现为各类心律失常。快速房性心律失常伴传导阻快速房性心律失常伴传导阻滞是洋地黄中毒特征性表现。滞是洋地黄中毒特征性表现。胃
30、肠道表现可有恶心、呕吐，胃肠道表现可有恶心、呕吐，神经系统症状可有视力模糊、神经系统症状可有视力模糊、黄视、绿视等。黄视、绿视等。发生洋地黄中毒后应发生洋地黄中毒后应立即停药立即停药。对对快速性快速性心律失常者，如血钾浓度低心律失常者，如血钾浓度低则可用静脉补则可用静脉补钾钾，如血钾不低可用，如血钾不低可用利利多卡因或苯妥英钠多卡因或苯妥英钠。电复律一律电复律一律禁用禁用，因易致心室颤动。，因易致心室颤动。有传导阻滞及有传导阻滞及缓慢性缓慢性心律失常者可予心律失常者可予阿托品阿托品静脉注射，此时静脉注射，此时异丙肾上腺素异丙肾上腺素易诱发室性心律失常，不宜应用。易诱发室性心律失常，不宜应用。第
31、二十章 抗心绞痛及调脂药药品药品代表药物代表药物作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症硝酸硝酸酯类酯类硝酸甘油、硝酸甘油、硝酸异山硝酸异山梨酯梨酯进入平滑肌细胞分解为进入平滑肌细胞分解为一氧化氮一氧化氮而松弛平滑肌而松弛平滑肌舒张血管作用，可引起搏动舒张血管作用，可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率感、血压下降、反射性心率加快、晕厥等加快、晕厥等钙通钙通道阻道阻滞剂滞剂硝苯地平硝苯地平氨氯地平氨氯地平选择性阻滞钙通道，抑选择性阻滞钙通道，抑制细胞外制细胞外 Ca2+Ca2+内流，内流，降低细胞内降低细胞内 Ca2+Ca2+浓度；浓度；心绞
32、痛和高血压的治疗心绞痛和高血压的治疗心功能不全、低血压、面部心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生等肿、牙龈增生等阻阻断剂断剂普萘洛尔普萘洛尔使心脏收缩力减慢、心使心脏收缩力减慢、心率减慢，降低耗氧量率减慢，降低耗氧量哮喘、心功能不全哮喘、心功能不全第二十章 抗心绞痛及调脂药药品种类药品种类作用特点及代表药作用特点及代表药不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症羟甲戊二酰羟甲戊二酰辅酶辅酶 A A还原还原酶抑制剂酶抑制剂抑制抑制胆固醇胆固醇的合成；代表药物洛伐的合成；代表药物洛伐他汀他汀、辛、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、伐他汀、普伐他汀、氟伐
33、他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。用于用于高脂血症，冠心病和脑卒中的防治高脂血症，冠心病和脑卒中的防治肌痛、肌痛、肌肌病、横纹肌病、横纹肌溶解症溶解症贝丁酸类贝丁酸类(贝特类贝特类)降低降低 TGTG 为主要治疗目标时的为主要治疗目标时的首选药首选药。有吉。有吉非贝齐、非诺贝特、非贝齐、非诺贝特、胃肠道、胃肠道、横纹肌横纹肌溶解溶解烟酸类烟酸类此类药此类药全能降血脂。全能降血脂。代表药物代表药物烟酸烟酸常见面部潮红、面部常见面部潮红、面部浮肿、浮肿、高尿酸高尿酸胆酸鳌合剂胆酸鳌合剂（树脂类）（树脂类）在肠道内与胆酸不可逆结合，阻碍胆酸的肠在肠道内与胆酸不可逆结合
34、，阻碍胆酸的肠肝循环，促使胆酸随粪便排出，阻碍其肝循环，促使胆酸随粪便排出，阻碍其胆固胆固醇的重吸收醇的重吸收。代表药物。代表药物考来烯胺考来烯胺胃肠道反应胃肠道反应第二十章 抗心绞痛及调脂药血脂调节药的选用分型分型首选药首选药也可选用也可选用高高TCTC他汀类他汀类加用依折麦布或加用依折麦布或胆酸螯合剂胆酸螯合剂高高TGTG贝特类贝特类烟酸烟酸混合混合型高型高脂血脂血症症以高以高TCTC为主为主他汀类他汀类以高以高TGTG为主为主贝特类贝特类他汀类他汀类TCTC、TGTG、LDL-LDL-chch均高均高贝特类贝特类+他汀类或他汀类或烟酸类烟酸类贝特清晨用，贝特清晨用，他汀类夜间他汀类夜间低
35、低HDL-HDL-chch血症血症烟酸烟酸他汀类和贝特类他汀类和贝特类第二十一章 抗高血压药药品种类药品种类代表药物代表药物利尿剂利尿剂呋塞米、氢氯噻嗪呋塞米、氢氯噻嗪 受体阻断剂受体阻断剂普萘洛尔普萘洛尔钙通道阻滞剂（钙通道阻滞剂（CCBCCB）硝苯地平硝苯地平血管紧张素转换酶抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIACEI）卡托普利等卡托普利等血管紧张素受体血管紧张素受体阻断剂（阻断剂（ARBARB）氯沙坦等氯沙坦等其他其他利血平（影响肾上腺素能递质）：胃溃疡、利血平（影响肾上腺素能递质）：胃溃疡、可乐定：中枢降压、可乐定：中枢降压、甲基多巴：影响性功能、妊娠高血压首选甲基多巴：影响性功能
36、、妊娠高血压首选硝普钠（直接扩血管）：用于高血压危象、硝普钠（直接扩血管）：用于高血压危象、哌唑嗪（哌唑嗪（阻断）：首剂现象，老年人并前列腺增生的阻断）：首剂现象，老年人并前列腺增生的第二十一章 抗高血压药药品种类药品种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症血管紧张血管紧张素转换酶素转换酶抑制剂抑制剂（ACEIACEI）抑制血管紧张素转换酶的活抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素性，抑制血管紧张素 I I 转换转换成血管紧张素成血管紧张素（AngAng ）；）；改善左心室功能；增加肾血改善左心室功能；增加肾血流量；改善糖尿病患者症状流量；改善糖尿病患者症状常见长期常见长期干咳
37、干咳、胸痛、上呼、胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）、血肌酐吸道症状（鼻炎）、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、和尿素氮及蛋白尿高、血管血管神经性水肿神经性水肿、味觉障碍（金、味觉障碍（金属味）、属味）、高钾高钾血症血症第二十一章 抗高血压药药品药品作用特点作用特点不良反应及禁忌不良反应及禁忌血管紧血管紧张素张素受体阻受体阻断剂：断剂：沙坦沙坦拮抗血管紧张素拮抗血管紧张素与与 AT1 AT1 受体受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留而降压；固酮分泌、减少水钠潴留而降压；尤其适用于尤其适用于伴随糖尿病肾病伴随糖尿病肾病、蛋、蛋白尿微量白蛋白尿、冠心病、白尿微量白蛋白
38、尿、冠心病、心力衰竭心力衰竭、左心室肥厚、左心室肥厚、心房颤、心房颤动预防、动预防、ACEIACEI所引起的咳嗽、代所引起的咳嗽、代谢综合征者。谢综合征者。常见心悸、心动过常见心悸、心动过速、妊娠毒性、水速、妊娠毒性、水肿、肿、类流感样综合类流感样综合征征及血肌酐、尿素及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高氮及蛋白尿高第二十二章 利尿药和脱水药药品种类药品种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症袢利尿剂袢利尿剂（高效）（高效）抑制抑制Na+-K+-2Cl-Na+-K+-2Cl-同向转运子；同向转运子；高效利尿高效利尿呋塞米呋塞米常见水、电解质紊乱，低血容量、常见水、电解质紊乱，低血容量、钾、钠
39、、镁、氯碱血症，耳毒性，钾、钠、镁、氯碱血症，耳毒性，抑制尿酸排泄（五低一高）抑制尿酸排泄（五低一高）噻嗪类和类噻嗪类和类噻嗪类利尿噻嗪类利尿剂（中效）剂（中效）作用于髓攀升支段和远曲小管作用于髓攀升支段和远曲小管初段，抑制初段，抑制Na+-Na+-ClCl-共转运子共转运子的功能，减少的功能，减少Na+-Na+-ClCl重吸收，重吸收，高血糖、高血脂和高尿酸高血糖、高血脂和高尿酸、低血钾、低血钙低血钾、低血钙留钾利尿剂留钾利尿剂利尿作用弱利尿作用弱高钾血症（心律失常表现）；螺内高钾血症（心律失常表现）；螺内酯酯长期用药男性女性化，女性失调长期用药男性女性化，女性失调第二十三章 血液及造血系统
40、药药品药品作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症铁剂铁剂铁剂以铁剂以亚铁离子亚铁离子形式，在十二指肠形式，在十二指肠及空肠近端被吸收。铁的吸收有自及空肠近端被吸收。铁的吸收有自限现象。用于缺铁性贫血限现象。用于缺铁性贫血铁剂有收敛性，常见恶心、铁剂有收敛性，常见恶心、胃部或腹痛、腹泻、便秘、胃部或腹痛、腹泻、便秘、食欲减退；食欲减退；黑便黑便叶酸叶酸叶酸不能阻止因维生素叶酸不能阻止因维生素 B12 B12 缺乏所缺乏所致的神经损害，如脊髓亚急性联合致的神经损害，如脊髓亚急性联合变性，同时并服维生素变性，同时并服维生素 B12B12，以改，以改善神经症状善神经症状维生维生素素B12B1
41、2用于维生素用于维生素 B12 B12 缺乏所致的缺乏所致的巨幼红巨幼红细胞性贫血、神经炎细胞性贫血、神经炎。不能静脉注射不能静脉注射抗贫血药第二十三章 血液及造血系统药促凝血药和抗凝血药种类种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症促凝促凝血因血因子合子合成药成药维生素维生素 K K，是肝脏合成凝，是肝脏合成凝血因子血因子、X X 所所必需的物质。维生素必需的物质。维生素 K1 K1 缺乏会引起这些凝血因子缺乏会引起这些凝血因子合成障碍，引起出血倾向合成障碍，引起出血倾向和凝血酶原时间延长和凝血酶原时间延长（维生素（维生素 K1K1）可见）可见高胆红高胆红素血症、素血症、胆红素脑病
42、、黄疸、溶血性贫血。胆红素脑病、黄疸、溶血性贫血。对红细胞葡萄糖对红细胞葡萄糖 -6-6-磷酸脱氢酶磷酸脱氢酶缺乏者，可诱发急性缺乏者，可诱发急性溶血性贫血溶血性贫血，大剂量可致大剂量可致肝肝损害。损害。第二十三章 血液及造血系统药促凝血药和抗凝血药种类种类作用特点作用特点代表药物代表药物维生素维生素K K拮拮抗剂抗剂结构与维生素结构与维生素K K相似，可竞争性拮抗维相似，可竞争性拮抗维生素生素K K的作用。的作用。可口服，无体外抗凝可口服，无体外抗凝华法林华法林肝素与低肝素与低分子肝素分子肝素肝素以肝素以起效迅速起效迅速，在体内外均有抗凝作，在体内外均有抗凝作用，可防止用，可防止急急性血栓形
43、成而成为对抗血性血栓形成而成为对抗血栓的首选。栓的首选。肝素肝素第二十三章 血液及造血系统药促凝血药和抗凝血药溶栓药溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药。溶栓酶可用于急性心肌梗死，血流不稳定的急性大面积肺栓塞，急性缺血性脑卒中。药品药品适应症适应症尿激尿激酶酶用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗链激酶链激酶用于急性心肌梗死等血栓性疾病用于急性心肌梗死等血栓性疾病第二十三章 血液及造血系统药抗血小板药药品分类药品分类代表药代表药环氧酶抑制剂环氧酶抑制剂阿司匹林阿司匹林二磷酸腺苷二磷酸腺苷P2Y12P2Y12受体阻断剂受体阻断剂噻氯匹定、氯吡格雷噻氯匹定、氯吡格雷第二十四章
44、消化系统药抗消化性溃疡药H2H2受体阻断剂受体阻断剂替丁替丁质子泵抑制剂质子泵抑制剂拉唑拉唑胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血艾综合征、上消化道出血用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、用于胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓一艾综卓一艾综合征合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血，、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血，与抗菌药物联合用于与抗菌药物联合用于HpHp根除治疗；根除治疗；第二十四章 消化系统药止吐药分类（按作分类（按作用机制）用机制）代表药物代表药物不良反应及禁忌症不良
45、反应及禁忌症多巴胺受体多巴胺受体阻断剂阻断剂甲氧氯普胺甲氧氯普胺神经中枢抑制或神经中枢抑制或锥体外系锥体外系反应，表反应，表现为肌震颤、发音困难、共济失调现为肌震颤、发音困难、共济失调5-HT3 5-HT3 受体受体阻断剂阻断剂昂丹昂丹司琼司琼有有高效选择性高效选择性，所以没有锥体外系，所以没有锥体外系反应、神经抑制症状等反应、神经抑制症状等第二十四章 消化系统药促动力药药品药品作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症甲氧氯普胺甲氧氯普胺中枢性和外周性中枢性和外周性多巴胺多巴胺 D2 D2 受体阻断剂受体阻断剂易引起易引起锥体外系锥体外系反应，常见嗜反应，常见嗜睡和倦怠。睡和倦怠。多潘
46、立酮多潘立酮外周性多巴胺外周性多巴胺 D2 D2 受体受体阻断剂阻断剂多潘立酮和莫沙必利不易透过多潘立酮和莫沙必利不易透过血脑屏障，血脑屏障，无锥体外系无锥体外系作用作用莫沙必利莫沙必利通过通过乙酰胆碱乙酰胆碱起作用起作用第二十五章 呼吸系统药平喘药分类分类作用特点作用特点代表药物代表药物糖皮糖皮质激质激素素吸入性糖吸入性糖皮质激素皮质激素哮喘哮喘长期治疗的首选药长期治疗的首选药倍氯米松、布倍氯米松、布地奈德、地奈德、口服口服糖皮糖皮质激素质激素吸入激素无效或需短期吸入激素无效或需短期加强治疗加强治疗泼尼松泼尼松静脉静脉糖皮糖皮质激素质激素重度或严重重度或严重哮喘发作时哮喘发作时氢化可的松氢化
47、可的松2 2受受体激体激动剂动剂短效短效（S SABAABA）治疗哮喘急性发作首选治疗哮喘急性发作首选沙丁胺醇沙丁胺醇长效长效（L LABAABA）可用于哮喘急性发作，可用于哮喘急性发作，与糖皮质合用最常用于与糖皮质合用最常用于控制哮喘控制哮喘沙美沙美特罗特罗第二十五章 呼吸系统药平喘药分类分类作用特点作用特点注意事项注意事项代表药物代表药物白三烯受白三烯受体阻断剂体阻断剂阻断阻断白三烯白三烯的作用，可单独用于哮喘控的作用，可单独用于哮喘控制，尤其适用于制，尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性阿司匹林哮喘、运动性哮喘和伴有过敏性鼻炎的哮喘哮喘和伴有过敏性鼻炎的哮喘。胃肠道不胃肠道不良反应良反应孟鲁孟
48、鲁司特司特、扎鲁司特扎鲁司特磷酸二酯磷酸二酯酶抑制剂酶抑制剂舒张支气管、气道抗炎，舒张支气管、气道抗炎，静脉静脉主要用于主要用于重症和危重哮喘重症和危重哮喘治疗窗窄，治疗窗窄，兴奋中枢兴奋中枢茶碱茶碱类类抗胆抗胆碱药碱药短短哮喘哮喘急性急性发作，尤适于夜间和多痰患者发作，尤适于夜间和多痰患者口苦口苦异丙托异丙托溴铵溴铵长长哮喘合并慢阻肺及慢阻肺患者哮喘合并慢阻肺及慢阻肺患者长期长期治疗治疗略略噻托溴铵噻托溴铵第二十五章 呼吸系统药祛痰药药品种类药品种类作用特点作用特点代表药物代表药物多糖纤维多糖纤维素分解剂素分解剂促使黏膜痰中酸性黏蛋白促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解纤维裂解，导，导致糖蛋白的肽
49、链断裂，形成小分子物，致糖蛋白的肽链断裂，形成小分子物，减低痰液的减低痰液的黏稠度黏稠度溴己新、溴己新、氨溴索氨溴索黏痰溶解黏痰溶解剂剂含巯基的氨基酸，与黏蛋白的含巯基的氨基酸，与黏蛋白的双硫双硫键结键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸第二十五章 呼吸系统药镇咳药可待因可待因直接直接抑制延髓咳嗽中枢抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作，镇咳作用强而迅速；用强而迅速；剧烈剧烈干咳和刺激性干咳和刺激性咳嗽、镇痛、局麻或全麻镇静咳嗽、镇痛、局麻或全麻镇静具成瘾性具成瘾性右美沙右美沙芬芬
50、上呼吸道感染时的干咳。上呼吸道感染时的干咳。夜间用夜间用长期用依赖性，长期用依赖性，中枢作用中枢作用第二十七章 作用于子宫平滑肌的药物一、缩宫素【临床应用】（1）催产和引产：静脉滴注（小剂量）。（2）产后止血：皮下注射或肌注（大剂量），强直性收缩，压迫止血。【不良反应】（1）催产和引产时，剂量过大致子宫强直性收缩，可发生胎儿宫内窒息或子宫破裂。（2）过敏反应。第二十七章 作用于子宫平滑肌的药物二、麦角生物碱【药理作用】（1）兴奋子宫。不适于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧。（2）收缩血管。（3）阻断受体：使肾上腺素升压作用翻转。麦角新碱无此作用。（4）中枢抑制作用【临床应用】（1）治疗子宫
