1、常见的抗癌药物及其应用常见的抗癌药物及其应用主要内容主要内容l抗癌药的分类抗癌药的分类l常用抗癌西药常用抗癌西药l常用抗癌中药常用抗癌中药（一）（一）根据药物化学结构和来源根据药物化学结构和来源1.1.烷化剂烷化剂 氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类。脲类、甲烷磺酸酯类。2.2.抗代谢物抗代谢物 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等等3.3.抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素、丝裂蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。4.4.抗肿瘤植物药抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类、长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖
2、杉生物碱类、鬼臼（紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼（jiji）毒素衍生物等毒素衍生物等5.5.激素激素 肾上腺皮质激素、雌激素、雄激肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。素等激素及其拮抗药。6.6.杂类杂类 铂类配合物和酶类。铂类配合物和酶类。（二）根据抗肿瘤作用的生化机制（二）根据抗肿瘤作用的生化机制1.1.干扰核酸生物合成的药物干扰核酸生物合成的药物2.2.直接影响直接影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物3.3.干扰转录过程和组织干扰转录过程和组织RNARNA合成的药合成的药物物4.4.干扰蛋白质合成与功能的药物干扰蛋白质合成与功能的药物5.5.影响激素平衡的药物影响激
3、素平衡的药物（三）（三）根据药物作用的周期或时相特异性根据药物作用的周期或时相特异性 1.1.细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物 如烷化剂、如烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等抗肿瘤抗生素及铂类配合物等 2.2.细胞周期（时相）特异性药物细胞周期（时相）特异性药物 如抗如抗代谢药物，长春碱类药物等代谢药物，长春碱类药物等常用抗癌西药常用抗癌西药5-5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 药理：以抗代谢物而起作用，通过阻断脱药理：以抗代谢物而起作用，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰为胸苷酸，而干扰DNADNA的合成。的合成。副作用：恶心，呕吐
4、，口腔炎。副作用：恶心，呕吐，口腔炎。适应症：乳腺癌，大肠癌，胃癌适应症：乳腺癌，大肠癌，胃癌 胰腺癌，头颈癌，食管癌胰腺癌，头颈癌，食管癌 来源：从海参中提取来源：从海参中提取白消安白消安 药理：影响癌细胞药理：影响癌细胞DNADNA的交联，阻碍癌细胞的交联，阻碍癌细胞的生长的生长 副作用：血小板减少，白血球减少，贫血副作用：血小板减少，白血球减少，贫血 适应症：主要用于治疗慢性粒细胞白血病适应症：主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等博莱霉素博莱霉素 药理：阻断细胞周期的药理：阻断细胞周期的G2G2期、核糖核酸与期、核糖核酸与蛋白的合成
5、，抑制癌细胞的生长蛋白的合成，抑制癌细胞的生长 副作用：轻微发热，食欲不振，恶心，呕副作用：轻微发热，食欲不振，恶心，呕吐，腹泻，体重下降，脱发。吐，腹泻，体重下降，脱发。适应症：子宫颈癌，头颈癌，睾丸癌，鼻适应症：子宫颈癌，头颈癌，睾丸癌，鼻咽癌，特别是抗淋巴瘤咽癌，特别是抗淋巴瘤 来源：轮枝链霉菌的糖肽抗生素来源：轮枝链霉菌的糖肽抗生素长春花碱长春花碱 药理：主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍药理：主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期 副作用：恶心，呕吐，脱发，白血球减少副作用：恶心，呕吐，脱发，白血球减少 适应症：乳腺癌，淋巴
6、癌，膀胱癌适应症：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌 来源：夹竹桃科植物长春花来源：夹竹桃科植物长春花长春新碱长春新碱 药理：对细胞周期具选择性，抑制有丝分药理：对细胞周期具选择性，抑制有丝分裂，阻碍癌细胞的生长裂，阻碍癌细胞的生长 副作用：感觉异常（特别是手脚），严重副作用：感觉异常（特别是手脚），严重便秘，麻痹性肠梗阻（特别是儿童），脱便秘，麻痹性肠梗阻（特别是儿童），脱发发 适应症：淋巴瘤，白血病，肺癌，脑癌适应症：淋巴瘤，白血病，肺癌，脑癌 来源：夹竹桃科植物长春花中提取的有效来源：夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分成分多西紫杉醇多西紫杉醇 药理：与游离微管蛋白结合，形成稳定微药理：与游离微管蛋白
7、结合，形成稳定微管，抑制其分解，抑制细胞的有丝分裂，管，抑制其分解，抑制细胞的有丝分裂，阻止癌细胞的分裂，令癌细胞死亡阻止癌细胞的分裂，令癌细胞死亡 副作用：周遭水肿，脱发，指甲异常，口副作用：周遭水肿，脱发，指甲异常，口腔炎，腹泻，白血球减少，肌肉疼痛，发腔炎，腹泻，白血球减少，肌肉疼痛，发热，气促，过敏反应热，气促，过敏反应 适应症适应症：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，头颈：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，头颈癌癌环磷酰胺环磷酰胺 药理：在体内代谢成磷酰胺氮芥，与药理：在体内代谢成磷酰胺氮芥，与DNADNA发发生交叉结联，抑制生交叉结联，抑制DNADNA的合成，干扰的合成，干扰DNADNA与与核糖核酸功
8、能对核糖核酸功能对S S期作用最明显期作用最明显 副作用：恶心，呕吐，黏膜炎，腹泻，食副作用：恶心，呕吐，黏膜炎，腹泻，食欲不振，脱发欲不振，脱发 适应症：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌适应症：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌吉西他滨吉西他滨 药理：药理：为核苷类似物，对核糖核苷酸还原为核苷类似物，对核糖核苷酸还原酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这种酶在种酶在DNADNA合成和修复过程中，对所需要的合成和修复过程中，对所需要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的 副作用：贫血，白血球减少，嗜中性粒细副作用：贫血，白血球减少，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，出血
9、肝酵素上升，胞减少，血小板减少，出血肝酵素上升，胆红素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，胆红素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，气促，感染气促，感染 适应证：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌适应证：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌甲氨蝶呤甲氨蝶呤 药理：通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达药理：通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖的生长与繁殖 副作用：口腔炎，舌炎，齿龈炎，血小板副作用：口腔炎，舌炎，齿龈炎，血小板减少减少 适应症：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，适应症：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，头颈癌膀胱癌，头颈癌卡铂卡铂 药
10、理：为顺铂的合成化合物，引起药理：为顺铂的合成化合物，引起DNA链链间及链内交联，破坏间及链内交联，破坏DNA分子，阻止其螺分子，阻止其螺旋解链，干扰旋解链，干扰DNA合成，而产生细胞毒作合成，而产生细胞毒作用用 副作用：恶心呕吐，轻度低血钠，低血镁，副作用：恶心呕吐，轻度低血钠，低血镁，低血钙，低血钾低血钙，低血钾 适应症：肺癌，胃癌，子宫颈癌，膀胱癌，适应症：肺癌，胃癌，子宫颈癌，膀胱癌，头颈癌头颈癌卡培他滨卡培他滨 （希罗达）（希罗达）药理：为化学治疗药物药理：为化学治疗药物5-FU的前驱药物，的前驱药物，由癌细胞释放的因子将其转变为由癌细胞释放的因子将其转变为5-FU以达以达致抗癌效果
11、，卡培他滨本身并无细胞毒性。致抗癌效果，卡培他滨本身并无细胞毒性。副作用：食欲不振，口腔炎，腹痛，便秘，副作用：食欲不振，口腔炎，腹痛，便秘，淋巴细胞减少，贫血，嗜中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，贫血，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，胆红素上升，手脚麻痹，眼血小板减少，胆红素上升，手脚麻痹，眼睛受刺激，呼吸困难睛受刺激，呼吸困难 适应症：适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗适应症：适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗移性乳腺癌的进一步治疗洛莫司汀洛莫司汀 药理：细胞周期非特异性药，对处于药理：细胞周期非特异性药，对处于G
12、1-SG1-S边界，或边界，或S S早期的细胞最敏感，对早期的细胞最敏感，对G2G2期亦有期亦有抑制作用。其进入人体后，其分子从氨甲抑制作用。其进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使作用，致使DNADNA链断裂，链断裂，RNARNA及蛋白质受到及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关烃化，这些主要与抗瘤作用有关 副作用：恶心呕吐副作用：恶心呕吐 适应症：脑癌，淋巴瘤适应症：脑癌，淋巴瘤羟基脲羟基脲 药理：核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止药理：核苷二磷酸还
13、原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNADNA合成，合成，对对RNARNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，性药，S S期细胞敏感期细胞敏感 副作用：恶心，呕吐副作用：恶心，呕吐 适应症：白血病，头颈癌适应症：白血病，头颈癌顺铂顺铂 药理：为重金属的复合物，细胞周期非特药理：为重金属的复合物，细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的的DNADNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构复制过程，并损伤其细胞膜上结
14、构 副作用：恶心，呕吐，低血镁，脱发副作用：恶心，呕吐，低血镁，脱发 适应证：膀胱癌，肺癌，子宫颈癌，胃癌，适应证：膀胱癌，肺癌，子宫颈癌，胃癌，头颈癌，淋巴瘤头颈癌，淋巴瘤丝裂霉素丝裂霉素 药理：链霉菌提取，化学结构具有苯醌、药理：链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰三个活性基团，作用乙酰亚胺基及氨甲酰三个活性基团，作用与烷化剂相似，与与烷化剂相似，与DNADNA链形成交联，抑制链形成交联，抑制DNADNA复制，对复制，对RNARNA也有抑制作用也有抑制作用 不良反应：口腔炎，恶心，呕吐，食欲不不良反应：口腔炎，恶心，呕吐，食欲不振，呕血，腹泻，血小板减少，白血球减振，呕血，腹泻
15、，血小板减少，白血球减少，血栓性静脉炎，贫血。少，血栓性静脉炎，贫血。适应证：胃癌，胰腺癌适应证：胃癌，胰腺癌依托泊苷 药理：作用于药理：作用于DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶，形成药物，形成药物-酶酶-DNA-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍稳定的可逆性复合物，阻碍DNADNA修修复复 副作用：恶心，呕吐，白血球减少，血小副作用：恶心，呕吐，白血球减少，血小板减少，贫血，脱发，注射部位疼痛板减少，贫血，脱发，注射部位疼痛 适应证：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤适应证：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤紫杉醇紫杉醇 药理：细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累药理：细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管
16、的积累干扰了细胞大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能，特别是使细胞分裂停止于有的各种功能，特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂 副作用：心跳异常，脱发，嗜中性白血球副作用：心跳异常，脱发，嗜中性白血球减少，感染，贫血，肝酵素上升，虚弱，减少，感染，贫血，肝酵素上升，虚弱，恶心，呕吐，腹泻，触觉神经炎，肌肉疼恶心，呕吐，腹泻，触觉神经炎，肌肉疼痛，关节炎，视觉模糊，呼吸困难。痛，关节炎，视觉模糊，呼吸困难。适应证：乳腺癌，肺癌，胃癌适应证：乳腺癌，肺癌，胃癌 吉非替尼（易瑞沙）吉非替尼（易瑞沙）药理：一种选择性表皮生长因子受体药理：一种选
17、择性表皮生长因子受体(EGFR)(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤，可妨碍肿瘤的生长来源的实体瘤，可妨碍肿瘤的生长 副作用：最常见的药物不良反应副作用：最常见的药物不良反应(ADRs(ADRs)为腹泻、皮疹、恶心、脱发为腹泻、皮疹、恶心、脱发 乏力、瘙痒、乏力、瘙痒、皮肤干燥、痤疮和间质性肺炎皮肤干燥、痤疮和间质性肺炎 适适 应应 症：适用于治疗既往接受过化学治症：适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌细胞肺癌(NSCLC)(NSCLC)常用抗癌中药常用抗癌中药中药
18、的主要作用：中药的主要作用：扶正固本扶正固本清热解毒清热解毒理气活血理气活血软坚散结软坚散结消肿止痛消肿止痛化痰祛湿化痰祛湿 药理：从乌骨藤中提取的纯天然活性成药理：从乌骨藤中提取的纯天然活性成分分乌骨消癌素，其特有的乌骨消癌素，其特有的“丁基乌丁基乌骨碱骨碱”可与微管结合，使之形成无功能可与微管结合，使之形成无功能的微管束，从根本上打破癌细胞产生的的微管束，从根本上打破癌细胞产生的源动力，阻止了癌细胞的有丝分裂，并源动力，阻止了癌细胞的有丝分裂，并可使在细胞分裂初期及细胞分裂期的癌可使在细胞分裂初期及细胞分裂期的癌细胞逆转为正常细胞细胞逆转为正常细胞消癌平片消癌平片肝复乐片肝复乐片主要作用：
19、治疗原发性肝癌，健脾理气，主要作用：治疗原发性肝癌，健脾理气，化瘀软坚，清热解毒化瘀软坚，清热解毒但具体机理尚不明确但具体机理尚不明确l提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成l用于中、晚期肿瘤解毒，消肿，止痛用于中、晚期肿瘤解毒，消肿，止痛l机理未知机理未知华蟾素软胶囊华蟾素软胶囊l中药：中药：人参、灵芝、刺五加、海参、女贞子、人参、灵芝、刺五加、海参、女贞子、土茯苓、大黄、半枝莲、白毛夏枯草、土茯苓、大黄、半枝莲、白毛夏枯草、苦参等。苦参等。l中药方：中药方：半夏泻心汤、八珍汤。半夏泻心汤、八珍汤。总结：总结：由上可知，抗癌西药种类多但副作由上可知，抗癌西药种类多但副作用比较大，作用机理明确，已研究的比较用比较大，作用机理明确，已研究的比较透彻，但副作用比较大。透彻，但副作用比较大。抗癌中药的副作用小，但机理尚不抗癌中药的副作用小，但机理尚不明确，而且因中药机理研究起步比较晚，明确，而且因中药机理研究起步比较晚，许多方面还存在不足，但中药药物方向的许多方面还存在不足，但中药药物方向的研究具有较大的发展前景研究具有较大的发展前景
