1、传出神经系统 乙乙酰酰胆胆碱碱N胆胆碱碱受受体体无无神神经经节节乙乙酰酰胆胆碱碱N胆胆碱碱受受体体去去甲甲肾肾上上腺腺素素乙乙酰酰胆胆碱碱乙乙酰酰胆胆碱碱肾肾上上腺腺素素能能受受体体M胆胆碱碱受受体体N胆胆碱碱受受体体效效应应器器骨骨骼骼肌肌神神经经节节神神经经节节自自主主神神经经运运动动神神经经CNS传出神经系统药传出神经系统药物的作用环节物的作用环节学习目标学习目标1说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意上腺素的作用、用
2、途、不良反应和用药注意 3说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点的作用特点一、一、【概念【概念】是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。化学结构2.按结构分类：按结构分类：儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱
3、（非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）等）等1.按与按与AD-RAD-R选择性结合的不同选择性结合的不同分分:受体激动药受体激动药：去甲肾上腺素（：去甲肾上腺素（NA）、间羟胺、间羟胺 受体激动药：受体激动药：异丙异丙肾上腺素肾上腺素（Iso）、受体激动药：受体激动药：肾上腺素肾上腺素（Adr）、麻黄碱、麻黄碱 (Eph）、DA受体激动药：受体激动药：多巴胺多巴胺（DA）【分类【分类】（一）（一）受体激动药受体激动药 受体激动药去甲肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素 体内过程体内过程代谢代谢 摄取摄取1-重摄取贮存于囊泡内；重摄取贮存于囊泡内；摄取摄取2-被被MAO及及CO
4、MT代谢灭活，作用时代谢灭活，作用时间短。间短。【药理作用药理作用】激动激动-R，对，对1-R作用较弱，作用较弱，对对2-R几乎无作用。几乎无作用。1、收缩血管：、收缩血管：兴奋兴奋R，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。3、升高血压：、升高血压：小剂量，收缩压小剂量，收缩压，舒张压，舒张压不明显不明显，脉脉压压 大剂量，收缩压大剂量，收缩压，舒张压，舒张压，脉压脉压受体激动药去甲肾上腺素【不良反应【不良反应】1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。处理：处理：热敷；热敷；
5、i.h酚妥拉明或普鲁卡酚妥拉明或普鲁卡因，扩张血管；因，扩张血管；更换注射部位。更换注射部位。2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，用药期间尿量应保持在肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时小时以上以上 3、停药后血压下降、停药后血压下降：应逐渐减量。应逐渐减量。【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。【特点【特点】1、直接激动、直接激动受体，也可通过
6、置换作用受体，也可通过置换作用,促进囊泡释促进囊泡释放放NA间接发挥作用间接发挥作用;2、升压作用比、升压作用比NA缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久;3、性质稳定、性质稳定,可可im、ivgtt；4、可产生快速耐受性，由于神经末梢递质减少或、可产生快速耐受性，由于神经末梢递质减少或耗净；耗净；5、主要用于各种休克早期，是、主要用于各种休克早期，是NA良好代良好代用品；用品；6、对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、对肾血管收缩作用轻微，很少引起少尿、无尿和肾功能衰竭等；无尿和肾功能衰竭等；7、由于药物的升压作用，反射性地使心率、由于药物的升压作用，反射性地使心率变慢变慢。很少引起心律失常。很少引
7、起心律失常。受体激动药间羟胺【体内过程【体内过程】1、口服无效；、口服无效；2、不能透过血脑屏障；、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。、维持时间较长。（二）（二）受体激动药受体激动药 受体激动药异丙肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素 【临床应用【临床应用】1、心跳骤停、心跳骤停：心室内注射，：心室内注射，2、房室传导阻滞、房室传导阻滞：3、支气管哮喘急性大发作：舌下或喷雾给、支气管哮喘急性大发作：舌下或喷雾给药药 4、感染性休克、感染性休克.受体激动药异丙肾上腺素 感染性休克.（三）（三）、受体激动药受体激动药、受体激动药肾上腺素、受体激动药肾上
8、腺素、受体激动药肾上腺素 心脏：兴奋心脏：兴奋1-R，心肌收缩，心肌收缩，心率，心率，传，传导导，心输出量，心输出量，心肌耗氧量心肌耗氧量。是强心。是强心脏兴奋剂。脏兴奋剂。、受体激动药肾上腺素血管血管：(1)兴奋兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；强烈收缩；(2)兴奋兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。，骨骼肌血管、冠状血管扩张。、受体激动药肾上腺素血压：双向反应（与给药剂量密切相关）血压：双向反应（与给药剂量密切相关）(1)小剂量：小剂量：-R占优势，兴奋心脏，心输出量占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压，收缩压 舒张压稍舒张压稍；(2)较大剂量：较大剂
9、量：-R占优势，收缩压占优势，收缩压，舒张压，舒张压；(3)预先给予预先给予-R阻断剂，再用阻断剂，再用AD，血压出现翻，血压出现翻转，即不升反降现象称为转，即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。对血压的翻转作用。、受体激动药肾上腺素直接扩张支气管平滑肌直接扩张支气管平滑肌(兴奋兴奋2-R)；减少组胺释放；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋兴奋1-R)。、受体激动药肾上腺素 大剂量出现中枢兴奋症状。【临床应用】【临床应用】为临床急救药物。为临床急救药物。1、抢救心脏骤停：、抢救心脏骤停：心室内注射或静脉，配合其心室内注射或静脉，配合其他治疗。他治
10、疗。2、过敏性休克：、过敏性休克：是首选药。是首选药。3、支气管哮喘急性发作：、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。，强、快、短。激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅过敏性休克为什么首选肾上腺素过敏性休克为什么首选肾上腺素？4、局部止血：、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血用于鼻
11、粘膜和齿龈出血 使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应增加局麻效应5、与局麻药配伍、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎（肢、指、趾端和阴茎手术不加手术不加AD）目的目的：延长局麻药的作用时间；延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。减少局麻药吸收中毒。减少局部出血减少局部出血【不良反应【不良反应】【禁忌证【禁忌证】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。甲亢等。肾上腺素（肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。
12、.、及及DADA受体激动药受体激动药.激动激动1 1-R-R皮肤、粘膜血管收缩皮肤、粘膜血管收缩 血压血压激动激动1-1-R R 心肌收缩力心肌收缩力 治疗休克治疗休克 内脏血管扩张内脏血管扩张 内脏供血内脏供血激动激动DA-R DA-R 肾血管扩张肾血管扩张 肾功肾功，尿量，尿量治疗急性肾衰治疗急性肾衰 作用于肾小管作用于肾小管NaNa+排出排出 【作用与用途【作用与用途】.指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NANA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NANA或或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体拟肾上腺素药作用的药
13、物。也称肾上腺素受体阻断药。阻断药。抗肾上腺素药【分类【分类】1.-R阻断药：阻断药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 R，从而对，从而对抗拟抗拟AD药药 型作用的药物。根据型作用的药物。根据-R阻滞药作用时阻滞药作用时间的长短可分为：间的长短可分为：短效类短效类:如酚妥拉明如酚妥拉明 长效类长效类:如酚苄明如酚苄明 2 2.-R阻阻断断药：药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 R，从从而对抗拟而对抗拟AD药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。受体阻断药受体阻断药【体内过程体内过程】口服生物利用度低，常口服生物利用度低，常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口作肌内或静脉
14、注射，代谢和排泄快，口服服30min30min后血浓度达峰，作用维持后血浓度达峰，作用维持1.5 h1.5 h。【特点【特点】1.1.与与-R-R结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，可逆性结合；2.2.治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；【药理作用【药理作用】1.血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。机制：机制：阻断阻断-R作用作用；直接扩张血管作用直接扩张血管作用。可翻转可翻转ADAD升压作用。升压作用。2.兴奋心脏兴奋心脏 机制：机制：血压下降反射性引起血压下降反射性引起心率心率；阻断突触前膜阻断突触前膜 2-R，从而促进，从而促进NA释放
15、。释放。3.3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。拟组胺作用，胃酸分泌增加。【临床应用【临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗NANA引起局部组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：抗休克：补足血容量基础上使用补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5.5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、体位性低血压
16、、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。心悸、诱发消化性溃疡。酚苄明（phenoxybenzamine）酚苄明（phenoxybenzamine）酚苄明（phenoxybenzamine）1 受体阻断药受体阻断药2 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药-R-R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔吲哚洛尔吲哚洛尔 1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药1 1-R-R 阻断药阻断药、-R-R 阻断药阻断药阿替洛尔阿替洛尔美托洛尔美托洛尔（拉贝洛尔）（拉贝洛尔）受体阻断剂药体内过程吸收受体阻断剂药体内过程吸收分布与消除分布与消除少量从尿中以原形排出，药物的少量从尿中以原形排出，药物的t1/2约约为为25h。
17、在肝脏疾病，肝血流量减少或肝。在肝脏疾病，肝血流量减少或肝药酶被抑制时，药物消除减慢，药酶被抑制时，药物消除减慢，t1/2延长延长受体阻断药受体阻断药受体阻断作用 受体阻断药受体阻断作用受体阻断药受体阻断作用受体阻断药受体阻断作用受体阻断药受体阻断作用受体阻断药受体阻断作用受体阻断药受体阻断作用受体阻断药膜稳定作用 受体阻断药内在拟交感活性 受体阻断药受体阻滞剂治疗心衰不良反应 不良反应小小 结结 肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。谢谢！
