1、第九章第九章拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药拟胆碱药 分类（分类（掌握掌握）胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱酯酶抑制剂抗胆碱药抗胆碱药M M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂N N1 1胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂N N2 2胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂第一节第一节 拟胆碱药拟胆碱药1 1、胆碱受体激动剂、胆碱受体激动剂 硝酸毛果芸香碱（掌握）硝酸毛果芸香碱（掌握）NNCH3OHHCH3OHNO32 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明溴新斯的明（掌握）（掌握）化学名：溴化化学名：溴化-N，N，N-三甲基三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基（二甲氨基）
2、甲酰氧基苯铵苯铵NONCH3CH3OH3CH3CCH3Br性质性质n水溶性水溶性n酯的水解酯的水解OOHH3CONCH3HHBr氢溴酸加兰他敏（熟悉）氢溴酸加兰他敏（熟悉）第二节第二节 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 1 1、莨菪生物碱、莨菪生物碱硫酸阿托品（掌握）硫酸阿托品（掌握）HOOHONCH32H2SO4H2O12345678HOOHONCH312347HOHNCH312345678HOOHO莨菪醇 莨菪酸性质性质n较强的碱性，较强的碱性，PKb4.35 含叔胺结构，水溶液可使酚酞呈红色n水解：水解：酸性和中性条件下稳定酸性和中性条件下稳定 碱性条件下水解成
3、莨菪醇和消旋莨菪酸碱性条件下水解成莨菪醇和消旋莨菪酸OOHHOONCH3H3C12345678Br丁溴东莨菪碱丁溴东莨菪碱（掌握）（掌握）（1S，3S，5R，6R，7R，8S）-6，7-环氧环氧-8-丁基丁基-3（S）-环氧托烷基托哌溴化物环氧托烷基托哌溴化物为东莨菪碱季铵化的产物OOHHOONCH3HBr3H2O12345678氢溴酸东莨菪碱（熟悉）氢溴酸东莨菪碱（熟悉）OOHHOHONCH3HBr12345678氢溴酸山莨菪碱（熟悉）氢溴酸山莨菪碱（熟悉）2 2、合成、合成M M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂OOONH3CCH3CH3CH3CH3Br溴丙胺太林（熟悉）溴丙胺太林（熟悉）2 2
4、、N N1 1胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂2 2、N N2 2胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂1 1、外周性肌肉松弛药、外周性肌肉松弛药 （1 1）去极化型肌肉松弛药）去极化型肌肉松弛药氯化琥珀胆碱氯化琥珀胆碱（掌握）（掌握）二氯化二氯化 2，2-（1，4-二氧二氧-1，4-亚甲基）亚甲基）双氧双氧双双N，N，N-三甲基乙铵三甲基乙铵二水合物二水合物NOOOONH3CH3CCH3CH3CH3CH32Cl2H2O22111234碱性条件下易水解，生成碱性条件下易水解，生成2分子氯化分子氯化胆碱和胆碱和1分子琥珀酸分子琥珀酸注射液用丙二醇做溶液。注射液用丙二醇做溶液。检测杂质限量：胆碱、琥珀酸、琥珀检
5、测杂质限量：胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯酸单酯在血浆中迅速被胆碱酯酶水解在血浆中迅速被胆碱酯酶水解（2 2）非去极化型肌肉松弛药）非去极化型肌肉松弛药苯磺酸阿曲库铵（熟悉）苯磺酸阿曲库铵（熟悉）袢库溴铵（熟悉）袢库溴铵（熟悉）See P.453硫酸阿托品不具有哪个性质：硫酸阿托品不具有哪个性质：A无色结晶无色结晶 B易被水解易被水解C其旋光异构体间活性差别很大其旋光异构体间活性差别很大 D易溶于水易溶于水E显托品烷生物碱鉴别反应显托品烷生物碱鉴别反应可用于鉴别药物为硫酸阿托品，而不是氢溴可用于鉴别药物为硫酸阿托品，而不是氢溴酸东莨菪碱的反应是酸东莨菪碱的反应是A生物碱鉴别反应生物碱鉴别反应 B VitaLiC水溶解性水溶解性 D与氯化汞反应与氯化汞反应E与硫酸加热反应与硫酸加热反应
