1、第十六章化痰、止咳、平喘药第十六章化痰、止咳、平喘药学习要求 1、掌握化痰止咳平喘药的主要药理作用。2、掌握桔梗、半夏的药理作用和现代应用。3、熟悉川贝母、苦杏仁的药理作用和现代应用。第一节第一节 概概 述述 n凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。n具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。关的瘿瘤瘰疬等证。广义痰广义痰n停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊停积于脏腑经络之间各
2、种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。肿等疾病。n痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。心绞痛、高血压、心力衰竭等。n痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痫、精神分裂症等。乱，见于脑血管意外、癫痫、精神分裂症等。狭义痰狭义痰n呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性
3、支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。n一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。咳、喘互为因果。药理作用药理作用n桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、桔梗、川贝母、前胡、紫菀、皂荚、天南星、款冬花等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用，动物款冬花等的煎剂或流浸膏均有祛痰作用，动物实验证明这些药物均能使呼吸道分泌增加，其实验证明这些药物均能使呼吸道分泌增加，其中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，而款冬花较中以桔梗、前胡、皂荚作用最强，而款冬花较弱。弱。n半夏制剂给兔腹腔注射，对毛果芸香碱引起的半夏制剂给兔
4、腹腔注射，对毛果芸香碱引起的唾液分泌有显著抑制作用。唾液分泌有显著抑制作用。n半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。镇咳作用。n半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。可能在中枢神经系统。3.平喘作用平喘作用n浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有浙贝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷叶等有一定的扩张支气管作用。一定的扩张支气管作用。n平喘机理多方面平喘机理多方面 浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接
5、抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。制支气管痉挛以缓解哮喘症状。款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。4、其他作用 1、镇吐 2、抗早孕和致畸 3、抗菌 4、抗癌第二节第二节 常用药物常用药物 桔梗桔梗桔梗科桔梗科 植物桔梗植物桔梗PlatycodonPlatycodon gtandiflorumgtandiflorum（JacqJacq）A.DC A.DC 的干燥根的干燥根皂苷（皂苷（1818种）：
6、桔梗皂苷，含量种）：桔梗皂苷，含量最高的是桔梗皂苷最高的是桔梗皂苷D D。正在开花的桔梗茎枝和根都含有。正在开花的桔梗茎枝和根都含有。【药理作用药理作用】n宣肺、利咽、祛痰、排脓，主治咳宣肺、利咽、祛痰、排脓，主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用（l l）祛痰与镇咳）祛痰与镇咳n主要是其所含的主要是其所含的皂苷皂苷经口服刺激胃经口服刺激胃黏膜，反射性地增加支气管黏膜分黏膜，反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被排出。泌，使痰液稀释而被排出。n桔梗皂苷亦有镇咳作用。桔
7、梗皂苷亦有镇咳作用。n桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，对棉球肉芽肿有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎也有效。n桔梗粗皂苷对皮肤有局部刺激作用，能使炎症桔梗粗皂苷对皮肤有局部刺激作用，能使炎症血液循环改善，促使炎症早日好转。血液循环改善，促使炎症早日好转。n桔梗汤（桔梗、甘草）、排脓汤（甘草、芍药、桔梗汤（桔梗、甘草）、排脓汤（甘草、芍药、黄芪、川芎、生姜）可治疗化脓性疾病。黄芪、川芎、生姜）可治疗化脓性疾病。4、降血糖和降血脂、降血糖和降血脂 家兔内服桔梗提取物可使血糖下降，连续口家兔内服桔梗提取物可使血糖下降，连续口服给药
8、降糖作用更为显著。服给药降糖作用更为显著。桔梗粗皂苷能降低大鼠肝内胆固醇的含量。桔梗粗皂苷能降低大鼠肝内胆固醇的含量。5、解热、镇痛、镇静、解热、镇痛、镇静 主要成分：桔梗粗皂苷主要成分：桔梗粗皂苷 对正常大鼠和人工引起发热的小鼠都有显著对正常大鼠和人工引起发热的小鼠都有显著的降温作用。的降温作用。对醋酸扭体法引起的小鼠疼痛，有显著地镇对醋酸扭体法引起的小鼠疼痛，有显著地镇痛作用，比同剂量的阿司匹林作用强。痛作用，比同剂量的阿司匹林作用强。对实验小鼠有较强的镇静作用。对实验小鼠有较强的镇静作用。6、其他作用、其他作用 抑制胃液分泌以及抗胃溃疡的作用抑制胃液分泌以及抗胃溃疡的作用 影响肠平滑肌影
9、响肠平滑肌 影响心血管功能影响心血管功能n桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。n桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。苷。n桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、镇静、镇痛。静、镇痛。n止咳、祛痰止咳、祛痰n咽喉肿痛咽喉肿痛n肺痈以及疮疖肺痈以及疮疖n流行性出血热流行性出血热n1 1、急性毒性实验、急性毒性实验 n2 2、溶血作用、溶血作用 桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为为1 1：1000010000，
10、故不能注射给药。，故不能注射给药。n3 3、桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶、桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶 心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。心烦。n挥发油、挥发油、谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、谷甾醇、胆碱、胡萝卜苷、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、2 2，4-4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱、二羟基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黄碱、胡芦巴碱（胡芦巴碱（trigonellinetrigonelline）、天门冬氨）、天门冬氨酸（酸（aspartic acidaspartic acid）、）、-氨基丁酸和氨基丁酸和-氨基丁酸等多种
11、氨基酸及少量脂肪、氨基丁酸等多种氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白质等。多糖、淀粉、蛋白质等。n燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结，主治燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结，主治痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气。头痛，呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气。生用外治痈肿痰核。生用外治痈肿痰核。n生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎生半夏、姜半夏、明矾（清）半夏的煎剂灌胃，对电刺激猫喉上神经或胸腔注剂灌胃，对电刺激猫喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用。入碘液所致的咳嗽有明显的镇咳作用。给药后给药后3030分钟起效，可维持分钟起效，可维持5 5
12、小时以上。小时以上。其其0.6g/kg0.6g/kg的镇咳作用较的镇咳作用较1mg/kg1mg/kg的可待因的可待因弱。弱。n镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为镇咳部位认为在咳嗽中枢，镇咳成分为生物碱。生物碱。n半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起品，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。的呕吐，都有一定的镇吐作用。n镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。镇吐机理可能为抑制呕吐中枢。n镇吐成分为镇吐成分为生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或葡萄糖醛酸或L-L-麻黄碱。麻黄碱。n生半夏有催吐作
13、用，半夏粉在生半夏有催吐作用，半夏粉在120120焙焙2-2-3 3小时，即可除去催吐成分，而不影响其小时，即可除去催吐成分，而不影响其镇吐作用。镇吐作用。n生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用，生半夏混悬液具有显著的黏膜刺激作用，经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所经炮制后其刺激性明显降低。催吐与所含含2 2，4-4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因其苷元有强烈的黏膜刺激作用。其苷元有强烈的黏膜刺激作用。n抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，离酸和总酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复
14、作对急性胃黏膜损伤有保护和促进恢复作用。用。n生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑生半夏对胃肠道的损伤作用可能与其抑制胃肠粘膜内的制胃肠粘膜内的PGEPGE2 2分泌有关。分泌有关。n半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随半夏对胃肠运动功能的影响较复杂，随动物种属不同而异。动物种属不同而异。（2 2）抗心律失常）抗心律失常 n对犬室性心律失常有明显的对抗作用。对犬室性心律失常有明显的对抗作用。（3 3）对实验性硅沉着病的影响）对实验性硅沉着病的影响 n提示姜半夏可防治矽肺。提示姜半夏可防治矽肺。（4 4）降血脂）降血脂小结小结n半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结半夏的燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效
15、主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。有关。n半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘半夏功效成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。n半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。及降血脂等作用。现代应用现代应用n胃肠功能紊乱胃肠功能紊乱 妊娠呕吐妊娠呕吐n梅核气梅核气n冠心病冠心病n眩晕眩晕n皮肤病皮肤病不良反应不良反应n生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强生半夏对口腔、喉头和消化道粘膜有强烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、烈刺激性，人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、
16、呼吸困难，甚至窒失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。息而死。炮制后毒性降低。n半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的半夏的毒性成分为不耐热、难溶于水的黏液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏黏液质、黑尿酸及生物碱，因此生半夏必须煎服，配伍生姜以制毒。必须煎服，配伍生姜以制毒。苦杏仁苦杏仁 蔷薇科植物蔷薇科植物山杏、西伯山杏、西伯利亚杏、东利亚杏、东北杏或杏的北杏或杏的干燥成熟种干燥成熟种子。子。化学成分化学成分n脂肪油（约脂肪油（约50%50%）、苦杏仁苷（约）、苦杏仁苷（约3%3%）、）、蛋白质及多种游离氨基酸。蛋白质及多种游离氨基酸。药理作用药理作用n降气止咳平喘，润肠通便，主
17、治咳嗽气降气止咳平喘，润肠通便，主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用1 1、祛痰、镇咳、平喘、祛痰、镇咳、平喘 n苦杏仁中所含的苦杏仁中所含的苦杏仁苷苦杏仁苷，经肠道微生物酶或，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。平喘有关。2 2、对免疫功能的作用、对免疫功能的作用 明显促进有丝分裂对脾脏明显促进有丝分裂对脾脏T T淋巴细胞的淋巴细胞的增值和增强小鼠脾脏增值
18、和增强小鼠脾脏NKNK细胞的活性。细胞的活性。3.3.对消化系统的作用对消化系统的作用 n苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。氰酸的同时，也产生苯甲醛。n苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。小结小结n与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。免疫促进，以及润肠通便等作用。n其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水其有效
19、成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。解产物及脂肪油等。n苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。化系统功能也有一定影响。现代应用现代应用1、咳嗽、支气管炎、咳嗽、支气管炎2、支气管扩张、肺结核咯血、支气管扩张、肺结核咯血不良反应不良反应n本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。n人若过量服用（儿童人若过量服用（儿童10-20粒，成人粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。粒），会引起组织窒息。n苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，苦杏
20、仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性大。故毒性大。川贝母川贝母n百合科植物川百合科植物川贝母、贝母、暗紫贝暗紫贝母、甘肃贝母母、甘肃贝母或棱砂贝母等或棱砂贝母等的干燥鳞茎。的干燥鳞茎。n川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和川贝母含青贝碱、松贝碱甲、乙、川贝母碱和西贝素。西贝素。n暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。暗紫贝母含有蔗糖和松贝宁。n甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。甘肃贝母含有岷贝碱甲、乙等。n棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母棱砂贝母含西贝母碱、棱砂贝母碱、棱砂贝母酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。酮碱、川贝酮碱、梭砂贝母芬酮碱等。药理作用药理作用n清热润肺，化痰止咳，散结消肿，主治清
21、热润肺，化痰止咳，散结消肿，主治肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰肺热燥咳，干咳少痰，阴虚劳嗽，咯痰带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。带血，肺痈，痛病，痈肿，乳痈。功效主治相关的药理作用功效主治相关的药理作用1 1、镇咳、镇咳 延长咳嗽潜伏期延长咳嗽潜伏期2 2、祛痰、祛痰3 3、降压、降压 扩张外周血管扩张外周血管4 4、松弛平滑肌、松弛平滑肌小结小结n川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效川贝母清热润肺，化痰止咳，散结消肿之功效的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。的实质是镇咳祛痰、平喘、抑菌等作用。n川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的川贝母功效作用的物质基础主要为川贝母中的生物碱。生物碱。n川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的川贝母及川贝母生物碱对胃肠道、心血管等的作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。作用，则是川贝母药理作用的现代研究进展。现代应用现代应用1、气管炎气管炎2 2、百日咳、百日咳3 3、前列腺肥大、前列腺肥大
