1、2022-12-6中药药理学特论-各论 中中 药药 药药 理理 学学2022-12-6中药药理学特论-各论一、解表药一、解表药2022-12-6中药药理学特论-各论（一）概念（一）概念 1、解表药：凡以发散表邪、解除表证为主要、解表药：凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物称为解表药。解表药一般都具有发汗作用的药物称为解表药。解表药一般都具有发汗的功效，通过发汗达到发散表邪，解除表证的目的功效，通过发汗达到发散表邪，解除表证的目的。部分药物兼有利尿退肿、止咳平喘、透疹和的。部分药物兼有利尿退肿、止咳平喘、透疹和止痛等作用。止痛等作用。有辛温解表药、辛热解表药等。有辛温解表药、辛热解表药等。20
2、22-12-6中药药理学特论-各论（一）概念（一）概念 2、表证：是指外邪（外界致病因素）侵犯人体、表证：是指外邪（外界致病因素）侵犯人体浅表部位（皮肤、肌肉、经络）所出现的症候群，浅表部位（皮肤、肌肉、经络）所出现的症候群，相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状。其临相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状。其临床表现主要有恶寒、发热、头痛、身痛、无汗或床表现主要有恶寒、发热、头痛、身痛、无汗或有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。主要有风寒表证、风热表证之分。主要有风寒表证、风热表证之分。2022-12-6中药药理学特论-各论（二）主要药理作用（二）主要药理作用 n
3、1、发汗作用、发汗作用n2、解热作用、解热作用n3、镇痛作用、镇痛作用n4、抗炎与免疫调节作用、抗炎与免疫调节作用n5、抗过敏作用、抗过敏作用n6、抗菌、抗病毒作用、抗菌、抗病毒作用 7、镇咳、祛痰、平喘作用、镇咳、祛痰、平喘作用 2022-12-6中药药理学特论-各论 发汗作用发汗作用n本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用，从而解除表证。本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用，从而解除表证。n汗法是中医治疗表证的主要方法。汗法是中医治疗表证的主要方法。内经内经中有：中有：“其在皮其在皮者，汗而发之者，汗而发之”、“体若燔炭，汗出而散体若燔炭，汗出而散”。n实验证实，麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄
4、碱及方剂麻黄汤、实验证实，麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、桂枝汤都能促进动物发汗。桂枝汤都能促进动物发汗。n解表药中辛温解表药发汗作用较强，辛凉解表药较弱。一般解表药中辛温解表药发汗作用较强，辛凉解表药较弱。一般认为解表药引起的发汗多属温热性发汗：用药后人体有温热认为解表药引起的发汗多属温热性发汗：用药后人体有温热感；麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显；有医书记载应用感；麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显；有医书记载应用麻黄汤、桂枝汤后要强调麻黄汤、桂枝汤后要强调“温服温服”和和“温覆温覆”。2022-12-6中药药理学特论-各论 解热作用解热作用n多数解表药具有不同程度解热作用，如：
5、柴胡、葛多数解表药具有不同程度解热作用，如：柴胡、葛根、桂枝、桑菊饮等，其中辛凉解表药作用更显著，根、桂枝、桑菊饮等，其中辛凉解表药作用更显著，能明显降低实验性发热动物的体温，部分药物或其能明显降低实验性发热动物的体温，部分药物或其提取物如：柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有提取物如：柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有降温效应。降温效应。n解表药的解热方式可能为：发汗或促进发汗；扩张解表药的解热方式可能为：发汗或促进发汗；扩张皮肤黏膜血管；通过影响中枢活性物如：环磷酸腺皮肤黏膜血管；通过影响中枢活性物如：环磷酸腺苷（苷（cAMP）、前列腺素（）、前列腺素（PGE）等调节体温；抗）等调节体温；抗
6、炎、抗病原微生物等。炎、抗病原微生物等。2022-12-6中药药理学特论-各论 镇痛镇静作用镇痛镇静作用n 头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。头身痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。多数解表药有一定镇痛作用，如：柴胡、桂多数解表药有一定镇痛作用，如：柴胡、桂枝、白芷、细辛、桂枝汤等，具有外周性或枝、白芷、细辛、桂枝汤等，具有外周性或中枢性镇痛作用。中枢性镇痛作用。n解表药也表现出不同程度镇静效应，表现为解表药也表现出不同程度镇静效应，表现为减少使动物自发活动，加强中枢抑制药的作减少使动物自发活动，加强中枢抑制药的作用。用。2022-12-6中药药理学特论-各论 抗炎与免疫调节作用抗炎与免
7、疫调节作用n 呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉菜胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症，显示出菜胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症，显示出较明显抗炎作用。较明显抗炎作用。n 柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体的非特异性免疫功能，部分药物对特异性免疫功的非特异性免疫功能，部分药物对特异性免疫功能也有促进作用，利于解除表证。麻黄、桂枝、能也有促进作用，利于解除表证。麻黄、桂枝、小青龙汤等能抑制变态反应，可改善过敏性疾病。小
8、青龙汤等能抑制变态反应，可改善过敏性疾病。2022-12-6中药药理学特论-各论 抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用n表邪入侵机体可致表证，细菌、病毒等均可表邪入侵机体可致表证，细菌、病毒等均可视为表邪。实验证实，部分解表药具有体外视为表邪。实验证实，部分解表药具有体外抑菌、抗病毒作用，临床上用解表药或解表抑菌、抗病毒作用，临床上用解表药或解表方剂可治疗上呼吸道感染。方剂可治疗上呼吸道感染。2022-12-6中药药理学特论-各论 解表药解表药 解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互助、提高机体抗
9、病能力有关；解热、镇痛、助、提高机体抗病能力有关；解热、镇痛、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表证的药理学依据。证的药理学依据。2022-12-6中药药理学特论-各论（三）常用药物（三）常用药物辛温解表药：辛温解表药：麻黄、桂枝、桂枝汤。麻黄、桂枝、桂枝汤。辛凉解表药：辛凉解表药：柴胡、葛根、小柴胡汤。柴胡、葛根、小柴胡汤。2022-12-6中药药理学特论-各论麻黄 2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄麻黄 麻黄为麻黄科植物草麻黄麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinicaEphedra sinica Stapf.Stapf.、中麻黄、中麻黄
10、Ephedra intermediaEphedra intermedia Schrenk et Schrenk et C.A.Mey.C.A.Mey.或木贼麻黄或木贼麻黄Ephedra equisetinaEphedra equisetina Bge.Bge.的干燥草质茎。的干燥草质茎。性味功效：味辛、微苦，性温。归肺、膀胱性味功效：味辛、微苦，性温。归肺、膀胱经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄麻黄 主要化学成分：主要化学成分：1 1、生物碱类：、生物碱类：L-L-麻黄碱（麻黄碱（L-ephedr
11、ineL-ephedrine）、）、伪麻黄碱（伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrineD-pseudo-ephedrine）、去甲基）、去甲基麻黄碱（麻黄碱（L-nor-ephedrineL-nor-ephedrine）等；）等；2 2、挥发油类、挥发油类：I I-松油醇（松油醇（I-I-terpineolterpineol）2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理1、发汗解表、发汗解表(1)发汗作用发汗作用(2)解热解热抗炎作用抗炎作用(3)镇痛作用镇痛作用(4)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功
12、效与药理药理发汗作用：发汗作用：用于表实证，代表方如麻黄汤。用于表实证，代表方如麻黄汤。挥发油、生物碱在温热条件下，促进汗腺分泌。挥发油、生物碱在温热条件下，促进汗腺分泌。机理：机理：1、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收；、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收；2、兴奋外周的、兴奋外周的受体受体 3、促进血液循环、促进血液循环2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理2、宣肺平喘、宣肺平喘(1)平喘作用平喘作用(2)镇咳、祛痰作用镇咳、祛痰作用(3)抗过敏作用抗过敏作用2022-12-6中药药理学特论-各论平喘作用：平喘作用：用于哮喘。用于哮喘。生物碱、挥发油是平喘的有效
13、成分。生物碱、挥发油是平喘的有效成分。机理：机理：1、直接的拟肾上腺素作用；、直接的拟肾上腺素作用；2、间接的拟肾上腺素作用；、间接的拟肾上腺素作用；3、阻止过敏性介质的释放；、阻止过敏性介质的释放；4、促进肺部、促进肺部PGE的释放；的释放；5 5、抑制抗体产生。、抑制抗体产生。麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理3、利水消肿、利水消肿利尿作用：利尿作用：用于水肿。用于水肿。伪麻黄碱是利尿的有效成分。伪麻黄碱是利尿的有效成分。机理：机理：1、扩张肾血管使肾血流量增加；、扩张肾血管使肾血流量增加；2、阻碍肾小管对钠离子的重吸收
14、、阻碍肾小管对钠离子的重吸收。2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄的功效与麻黄的功效与药理药理4、其他作用：、其他作用：兴奋中枢神经系统；兴奋中枢神经系统；强心、升高血压；强心、升高血压；抑制肠肌收缩；抑制肠肌收缩；利胆作用、降血糖作用等。利胆作用、降血糖作用等。2022-12-6中药药理学特论-各论 麻黄的临床应用麻黄的临床应用 风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿等。风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿等。支气管哮喘；鼻塞；防治某些低血压支气管哮喘；鼻塞；防治某些低血压状态；缓解荨麻疹和血管神经性水肿的状态；缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状等。皮肤粘膜症状等。2022-12-6中药药理学特
15、论-各论 麻黄的不良反应麻黄的不良反应 中枢兴奋、不安、失眠等。中枢兴奋、不安、失眠等。2022-12-6中药药理学特论-各论桂枝2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝桂枝 桂枝是樟科植物肉桂桂枝是樟科植物肉桂Cinnamomum cassiaCinnamomum cassia Presl Presl的嫩枝。的嫩枝。一、性味功效：味辛、甘，性温。归心、肺、膀胱经。一、性味功效：味辛、甘，性温。归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气的功效。具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气的功效。二、主要化学成分：二、主要化学成分：1 1、挥发油（桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等
16、）；、挥发油（桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等）；2 2、鞣质、粘液质及树脂等、鞣质、粘液质及树脂等2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理1、发汗解肌、发汗解肌(1)发汗、解热、镇痛作用发汗、解热、镇痛作用(2)镇静、抗惊厥作用镇静、抗惊厥作用(3)抗炎、抗过敏作用抗炎、抗过敏作用(4)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用2022-12-6中药药理学特论-各论 发汗解肌发汗解肌n 桂枝单独应用发汗作用差，与麻黄配伍发汗力增强。研究表明，桂皮桂枝单独应用发汗作用差，与麻黄配伍发汗力增强。研究表明，桂皮油能扩张血管，促进体表血液循环，利于发汗。油能扩张血管，促进体表血液循
17、环，利于发汗。n 桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应，能降低实验性发热家兔体温，与桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应，能降低实验性发热家兔体温，与其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈，有一定其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈，有一定镇痛作用。镇痛作用。n 桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用，其提取物能抑制桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用，其提取物能抑制脂多糖（脂多糖（LPSLPS）诱导的）诱导的RAW264.7RAW264.7巨噬细胞株中肿瘤坏死因子巨噬细胞株中肿瘤坏死因子-（TNF-TNF-）的的mRNAmRNA表达、环氧酶表达、环氧酶-2
18、 2（COX-2COX-2）及诱导型一氧化氮合酶（）及诱导型一氧化氮合酶（iNOSiNOS）活性。）活性。可能机制：桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有可能机制：桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有NF-NF-B B抑制剂的作用，能抑制抑制剂的作用，能抑制NF-NF-B B的的DNADNA结合及转录活性，从而抑制多种炎性因子合成、释放结合及转录活性，从而抑制多种炎性因子合成、释放。2022-12-6中药药理学特论-各论 发汗解肌发汗解肌n 体外抗菌实验研究显示，桂枝对对某些体外抗菌实验研究显示，桂枝对对某些G+G+（金黄色葡萄球（金黄色葡萄球菌）、菌）、G-G-（大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞（大肠杆
19、菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、霍乱弧菌等）、真菌（念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌）菌、霍乱弧菌等）、真菌（念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌）有抑菌或杀菌作用，二者抗菌活性相当。有抑菌或杀菌作用，二者抗菌活性相当。此外，与两性霉素此外，与两性霉素联用，桂皮油能增强后者的抗真菌活性。联用，桂皮油能增强后者的抗真菌活性。n 桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用；桂枝可使致痫大鼠桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用；桂枝可使致痫大鼠癫痫模型体海马脑片癫痫模型体海马脑片CA1区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低28.73%，提示桂枝对中枢神经系统的突触传递过程有明显，提示桂枝对中枢神经系
20、统的突触传递过程有明显的抑制效应，可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节的抑制效应，可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节5-HT能能及及-GABA能系统产生镇静效应。能系统产生镇静效应。2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理2、温通经脉、温通经脉(1)扩张血管、促进发汗作用扩张血管、促进发汗作用(2)增加冠脉流量增加冠脉流量(3)抑制血小板聚集、抗凝血酶作用抑制血小板聚集、抗凝血酶作用2022-12-6中药药理学特论-各论 温通经脉温通经脉n 桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率，改善心功能，桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率，改善心功能，表现为恢复心率、提高心室最大收缩
21、速率及左室功指数，同表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数，同时增加心肌摄氧量，这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时时增加心肌摄氧量，这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化酶活力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化物形成活性，有利于发挥其心肌保护作用。化物形成活性，有利于发挥其心肌保护作用。2022-12-6中药药理学特论
22、-各论 桂枝的功效与桂枝的功效与药理药理3、其他作用、其他作用 利尿作用、抗肿瘤利尿作用、抗肿瘤作用、促进胃肠蠕动、作用、促进胃肠蠕动、利胆作用等。利胆作用等。2022-12-6中药药理学特论-各论 抗肿瘤、利尿抗肿瘤、利尿作用作用n 桂枝提取物具有抗肿瘤活性，可抑制桂枝提取物具有抗肿瘤活性，可抑制Mel-aMel-a细胞黑素生细胞黑素生成，延缓成，延缓H-ras12VH-ras12V病毒诱发的肝细胞癌进程，诱导前髓样白病毒诱发的肝细胞癌进程，诱导前髓样白血病细胞血病细胞HL-60HL-60凋亡。目前认为凋亡。目前认为可能机制是：抑制法呢基转可能机制是：抑制法呢基转移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋
23、白合成；促进移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成；促进ROSROS介导的线介导的线粒体通透性增强、细胞色素粒体通透性增强、细胞色素c c释放诱导凋亡；氧化活性；促释放诱导凋亡；氧化活性；促进进T T细胞功能。细胞功能。n 桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠，桂枝能增加尿量，桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠，桂枝能增加尿量，明显降低前列腺湿重和前列腺指数，改善前列腺组织病理改明显降低前列腺湿重和前列腺指数，改善前列腺组织病理改变。变。2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝的临床应用桂枝的临床应用 风寒感冒，脘腹冷痛，血寒闭经，关风寒感冒，脘腹冷痛，血寒闭经，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚等。
24、节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚等。预防流行性感冒；风湿性关节炎；癫预防流行性感冒；风湿性关节炎；癫痫；低血压症等。痫；低血压症等。2022-12-6中药药理学特论-各论柴胡 2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡柴胡 柴胡是伞形科植物柴胡柴胡是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。的干燥根。一、性味功效：味苦，性微寒。归肝、胆经。具有疏散一、性味功效：味苦，性微寒。归肝、胆经。具有疏散退热，舒肝，升阳的功效。退热，舒肝，升阳的功效。二、主要化学成分：二、主要化学成分：1 1
25、、皂苷：柴胡皂苷（、皂苷：柴胡皂苷（saiko-side asaiko-side a、b b、c c、d d）；）；2 2、挥发油类、挥发油类：柴胡醇：柴胡醇bupleurmol、丁香酚等、丁香酚等 2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理1、发表退热、发表退热(1)解热降温作用解热降温作用(2)镇静、镇痛、镇咳作用镇静、镇痛、镇咳作用(3)抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用(4)抗炎作用抗炎作用2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理 解热解热 中医临床以柴胡治疗寒来暑往的半表半里之热（类中医临床以柴胡治疗寒来暑往的半表半里之热（
26、类似于现代医学中的风湿热、疟疾、化脓性感染）有确切疗效。似于现代医学中的风湿热、疟疾、化脓性感染）有确切疗效。柴胡对多种实验性动物发热模型都有降温作用，也能降低正柴胡对多种实验性动物发热模型都有降温作用，也能降低正常体温。主要有效成分是挥发油、柴胡皂苷及苷元。挥发油常体温。主要有效成分是挥发油、柴胡皂苷及苷元。挥发油作用更强且毒性小，其中丁香酚、己酸、作用更强且毒性小，其中丁香酚、己酸、-十一酸内酯及对十一酸内酯及对-甲氧基苯二酮是解热的主要活性成分。柴胡挥发油可能作用甲氧基苯二酮是解热的主要活性成分。柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制于下丘脑体温调节中枢，抑制cAMPcAMP合成或
27、释放，抑制体温调合成或释放，抑制体温调定点上移而发挥解热效应。定点上移而发挥解热效应。2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理抗炎作用：抗炎作用：柴胡皂苷有明显的抗炎作用。柴胡皂苷有明显的抗炎作用。炎证：炎证：1、期（早期）血管反应为主；期（早期）血管反应为主；2、期（中期）细胞反应为主；期（中期）细胞反应为主；3、期（后期）肉芽组织增生为主。期（后期）肉芽组织增生为主。柴胡皂苷抗炎特点是对炎症三期都有明显的抑制柴胡皂苷抗炎特点是对炎症三期都有明显的抑制作用。作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理抗炎作用：抗炎作用：柴胡皂
28、苷有明显的抗炎作用。柴胡皂苷有明显的抗炎作用。机理：机理：1、促进肾上腺皮质激素的功能；、促进肾上腺皮质激素的功能；2、对炎症各阶段都有抑制作用；、对炎症各阶段都有抑制作用；3、直接抗炎作用。、直接抗炎作用。柴胡皂苷抗炎类似糖皮质激素的作用，但较少出柴胡皂苷抗炎类似糖皮质激素的作用，但较少出现糖皮质激素的副作用。现糖皮质激素的副作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理2、舒肝解郁、升举阳气、舒肝解郁、升举阳气(1)保肝、利胆、保肝、利胆、降脂降脂(2)抑制胰酶作用抑制胰酶作用(3)抗消化道溃疡、对消化道运动的影响抗消化道溃疡、对消化道运动的影响2022-1
29、2-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理利胆、保肝、降血脂作用：利胆、保肝、降血脂作用：利胆：利胆：胆汁排出量增加；胆汁排出量增加；保肝：保肝：1 1、直接保护肝细胞膜；、直接保护肝细胞膜；2 2、促进糖皮质激素分泌增加。、促进糖皮质激素分泌增加。影响脂质代谢：影响脂质代谢：显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇，主要有效成分为柴胡皂苷三脂、低密度脂蛋白胆固醇，主要有效成分为柴胡皂苷d d。2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的功效与柴胡的功效与药理药理3、促进免疫功能促进免疫功能 柴胡提取物能促进小鼠脾淋巴细胞增殖，增
30、强淋巴细胞柴胡提取物能促进小鼠脾淋巴细胞增殖，增强淋巴细胞分泌分泌IL-2、TNF-，对辐射损伤小鼠有保护作用。主要，对辐射损伤小鼠有保护作用。主要有效成分是柴胡皂苷和柴胡多糖。柴胡对巨噬细胞的活有效成分是柴胡皂苷和柴胡多糖。柴胡对巨噬细胞的活化作用明显。柴胡皂苷也能促进白介素化作用明显。柴胡皂苷也能促进白介素-2(IL-2)生成生成和和IL-2受体表达，提高受体表达，提高c-Fos基因转录。基因转录。4、其他其他:对物质代谢的影响、对排尿的影响等。对物质代谢的影响、对排尿的影响等。2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的临床应用柴胡的临床应用 感冒发热，寒热往来，疟疾，胸胁胀感冒发热，
31、寒热往来，疟疾，胸胁胀痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛等证。痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛等证。上呼吸道感染性发热；咳嗽；病毒性肝上呼吸道感染性发热；咳嗽；病毒性肝炎；高脂血症；流行性腮腺炎等。炎；高脂血症；流行性腮腺炎等。2022-12-6中药药理学特论-各论 柴胡的不良反应柴胡的不良反应 大剂量可引起嗜睡、工作效率显著降大剂量可引起嗜睡、工作效率显著降低。还可出现食欲减退、腹胀等现象。低。还可出现食欲减退、腹胀等现象。柴胡注射液肌注发生过敏反应。柴胡注射液肌注发生过敏反应。柴胡煎剂和柴胡皂苷还有溶血作用。柴胡煎剂和柴胡皂苷还有溶血作用。2022-12-6中药药理学特论-各论葛根2022-12-6
32、中药药理学特论-各论 葛根葛根 葛根是豆科植物野葛葛根是豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi 或甘葛藤或甘葛藤P.Thomsonii Benth.的干燥根。的干燥根。一、性味功效：味甘、辛，性凉。归脾、胃经。一、性味功效：味甘、辛，性凉。归脾、胃经。具有解肌退热，生津，透疹，升阳止泻的功效。具有解肌退热，生津，透疹，升阳止泻的功效。二、主要化学成分：二、主要化学成分：含黄酮类化合物，有大豆苷、葛根素等。含黄酮类化合物，有大豆苷、葛根素等。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理1、解肌退热，生津止渴、解肌退热，生津止渴（1）解热作
33、用）解热作用（2）降血糖作用）降血糖作用2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理 解热作用解热作用 葛根可降低实验性发热动物体温，特点是解热快速，葛根可降低实验性发热动物体温，特点是解热快速，用药后用药后3 35 5小时最明显。葛根解热机制可能与其扩小时最明显。葛根解热机制可能与其扩张皮肤血管，促进血循环；加快呼吸，通过呼气增加张皮肤血管，促进血循环；加快呼吸，通过呼气增加排水等促进散热环节有关。葛根素能阻断中枢排水等促进散热环节有关。葛根素能阻断中枢-受受体，降低体，降低cAMPcAMP生成，降低体温。生成，降低体温。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛
34、根的功效与葛根的功效与药理药理 降血糖降脂作用降血糖降脂作用 葛根可降低葛根可降低II-II-型糖尿病动物的空腹血糖、改善糖耐量及型糖尿病动物的空腹血糖、改善糖耐量及胰岛素敏感指数（空腹血糖与空腹胰岛素的乘积），降低血胰岛素敏感指数（空腹血糖与空腹胰岛素的乘积），降低血清胰高血糖素、游离脂肪酸及清胰高血糖素、游离脂肪酸及TNF-TNF-。降低血清总甘油三酯、。降低血清总甘油三酯、总胆固醇、总胆固醇、LDL-cLDL-c，升高血中，升高血中HDL-cHDL-c。研究表明，葛根素能作。研究表明，葛根素能作用于骨骼肌（降低胰岛素抵抗大鼠骨骼肌细胞糖原合成酶激用于骨骼肌（降低胰岛素抵抗大鼠骨骼肌细胞糖
35、原合成酶激酶酶-3-3的蛋白表达水平）及脂肪细胞，改善胰岛素抵抗。的蛋白表达水平）及脂肪细胞，改善胰岛素抵抗。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理2、抗项背强直、抗项背强直（1）对心血管系统的作用）对心血管系统的作用 降压降压 减慢心率减慢心率 扩张冠脉扩张冠脉 改善心脏功能改善心脏功能（2）对脑血管的作用）对脑血管的作用 改善脑循环改善脑循环 改善微循环改善微循环 抗脑缺血抗脑缺血2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n抗心肌缺血抗心肌缺血 葛根素能减少心肌缺血大鼠心肌梗死葛根素能减少心肌缺血大鼠心肌梗死面积，高剂量时可以
36、促进正常或梗死心脏的血管面积，高剂量时可以促进正常或梗死心脏的血管生成，可能是由于葛根素能促进血管内皮生长因生成，可能是由于葛根素能促进血管内皮生长因子（子（VEGF）及内皮型）及内皮型NO合酶（合酶（eNOS）基因表达。）基因表达。n抗心律失常抗心律失常 葛根具有抗心律失常的作用。葛根素葛根具有抗心律失常的作用。葛根素体外能浓度依赖性抑制大鼠心肌细胞内向整流钾体外能浓度依赖性抑制大鼠心肌细胞内向整流钾离子通道离子通道Ik1，也可以抑制大鼠心室肌细胞，也可以抑制大鼠心室肌细胞L-型钙型钙通道，这是目前认为其抗心律失常的主要机制。通道，这是目前认为其抗心律失常的主要机制。2022-12-6中药药
37、理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n扩血管、降血压扩血管、降血压 静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根黄酮、静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根黄酮、葛根素及其脂溶性部分和水溶性部分，均能使正常麻醉狗葛根素及其脂溶性部分和水溶性部分，均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显地降低。腹腔注射葛根素及灌服葛根大的血压短暂而明显地降低。腹腔注射葛根素及灌服葛根大豆苷元都能使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧豆苷元都能使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素水平显著降低，且作用强于对正常大鼠。葛根黄酮和张素水平显著降低，且作用强于对正常大鼠。葛根黄酮和葛根素使正常或心肌缺血狗心率明显减慢。葛根素具有
38、葛根素使正常或心肌缺血狗心率明显减慢。葛根素具有-受体阻断作用，能明显扩张冠脉血管，降低冠脉阻力，改受体阻断作用，能明显扩张冠脉血管，降低冠脉阻力，改善心脏缺血区的血流和改善缺血再灌流引起的心功能损害。善心脏缺血区的血流和改善缺血再灌流引起的心功能损害。对大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤，葛根素也有明显保对大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤，葛根素也有明显保护作用。研究表明，葛根素可能通过护作用。研究表明，葛根素可能通过cAMP依赖性信号通依赖性信号通路增强非内皮依赖性药物如硝普钠引起的（猪）动脉扩张路增强非内皮依赖性药物如硝普钠引起的（猪）动脉扩张作用。作用。2022-12-6中药药理学特论-各论
39、 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n改善血液流变学、抗血栓形成改善血液流变学、抗血栓形成 葛根对正常小鼠外葛根对正常小鼠外周血象和血液流变学指标均无显著性影响；对失周血象和血液流变学指标均无显著性影响；对失血性休克大鼠，葛根素可有效调整失血性休克后血性休克大鼠，葛根素可有效调整失血性休克后大鼠凝血和抗凝血系统的失衡状态。葛根素注射大鼠凝血和抗凝血系统的失衡状态。葛根素注射液对急性血瘀证模型大鼠的血液粘滞性的改善作液对急性血瘀证模型大鼠的血液粘滞性的改善作用；对人，葛根素注射液治疗后使脑梗死患者血用；对人，葛根素注射液治疗后使脑梗死患者血液流变学指标有明显改善。对椎基底动脉供血不液流变学指标有明
40、显改善。对椎基底动脉供血不足患者，葛根素能改善脑动脉的血液供应，增加足患者，葛根素能改善脑动脉的血液供应，增加血流速度平均值、搏动指数，减少血管阻力，从血流速度平均值、搏动指数，减少血管阻力，从而增加脑血流量，促进脑血循环。而增加脑血流量，促进脑血循环。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理 对心血管系统的作用：对心血管系统的作用：降压、减慢心率降压、减慢心率-可能是可能是肾上腺素受体阻滞肾上腺素受体阻滞剂；剂；抗心肌缺血抗心肌缺血-扩张冠脉；扩张冠脉；改善心脏功能改善心脏功能-降低血压、减慢心率、减少外降低血压、减慢心率、减少外周阻力、改善心肌氧代谢。周阻力
41、、改善心肌氧代谢。改善脑循环改善脑循环-扩张脑血管作用。扩张脑血管作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理3、其他作用、其他作用（1）益智作用）益智作用（2）降血脂）降血脂（3）抗氧化）抗氧化（4）抗肿瘤）抗肿瘤（5）抗缺氧）抗缺氧2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n促进记忆促进记忆 葛根素明显改善阿尔茨海默大鼠学习记忆能葛根素明显改善阿尔茨海默大鼠学习记忆能力，可能与其抑制力，可能与其抑制tautau蛋白过磷酸化反应、减轻胆碱能蛋白过磷酸化反应、减轻胆碱能神经元损伤、增加神经元损伤、增加ChATChAT活性和功能、催
42、化活性和功能、催化AchAch合成有关。合成有关。n对脑组织的保护作用对脑组织的保护作用 对于大脑中动脉栓塞模型大鼠，对于大脑中动脉栓塞模型大鼠，葛根黄酮能明显降低脑含水量，缩小脑梗死体积，抑制葛根黄酮能明显降低脑含水量，缩小脑梗死体积，抑制神经细胞凋亡和坏死，提高神经细胞凋亡和坏死，提高SODSOD的活性，减少缺血再灌的活性，减少缺血再灌大鼠大鼠MDAMDA的含量，提高的含量，提高NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶和酶和CaCa2+2+-ATP-ATP酶活性；酶活性；葛根素对谷氨酸及缺血再给氧的神经细胞有保护作用，葛根素对谷氨酸及缺血再给氧的神经细胞有保护作用，可能与其降低可能与其降低
43、Ca Ca2+2+i i、提高细胞膜脂质流动性有关。、提高细胞膜脂质流动性有关。葛根素尚能改善缺血再灌所致大鼠抑郁症状，推测与其葛根素尚能改善缺血再灌所致大鼠抑郁症状，推测与其调节相应脑区异常的调节相应脑区异常的NENE及及DADA能神经系统有关。对酒精中能神经系统有关。对酒精中毒幼年大鼠的海马功能、大鼠视网膜缺血再灌所造成的毒幼年大鼠的海马功能、大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤葛根素亦显示有改善作用。损伤葛根素亦显示有改善作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根的功效与葛根的功效与药理药理n抗氧化抗氧化 葛根及葛根粉在体外对超氧阴离子自由基葛根及葛根粉在体外对超氧阴离子自由基(O2)
44、(O2)和羟自由基和羟自由基(OH)(OH)均有明显的清除作用，均有明显的清除作用，葛根素能清除超氧阴离子和葛根素能清除超氧阴离子和OHOH，抑制，抑制H2O2H2O2引起红细胞引起红细胞溶血和脂质过氧化物生成，增强心室乳头肌超氧化物歧溶血和脂质过氧化物生成，增强心室乳头肌超氧化物歧化酶化酶(SOD)(SOD)活性，降低丙二醛活性，降低丙二醛(MDA)(MDA)含量，保护乳头肌免含量，保护乳头肌免受超氧阴离子的损伤。对链脲菌素诱导的糖尿病大鼠脂受超氧阴离子的损伤。对链脲菌素诱导的糖尿病大鼠脂质过氧化，葛根素也有对抗作用。质过氧化，葛根素也有对抗作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 葛根
45、的临床应用葛根的临床应用 外感发热头痛，项强，口渴，消渴，麻疹外感发热头痛，项强，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻，颈项强痛等。不透，热痢，泄泻，颈项强痛等。偏头痛；突发性耳聋；高血压病；冠心病、偏头痛；突发性耳聋；高血压病；冠心病、心绞痛；心肌梗塞；糖尿病；脑血栓；慢性心绞痛；心肌梗塞；糖尿病；脑血栓；慢性单纯性青光眼等。单纯性青光眼等。2022-12-6中药药理学特论-各论不良反应n近年来葛根素注射剂不良反应报道较多，包近年来葛根素注射剂不良反应报道较多，包括过敏性休克、药疹、药热、皮炎、速发性括过敏性休克、药疹、药热、皮炎、速发性喉头水肿、面部血管水肿、肝肾损害、急性喉头水肿、面部血管水
46、肿、肝肾损害、急性溶血、心跳骤停等，可能与药物纯度、制剂溶血、心跳骤停等，可能与药物纯度、制剂质量、患者体质有关。质量、患者体质有关。2022-12-6中药药理学特论-各论桂枝汤桂枝汤桂枝桂枝9g 芍药芍药9g 炙甘草炙甘草6g生姜生姜9g 大枣大枣12枚枚2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤桂枝汤 组成：组成：桂枝桂枝9g 芍药芍药9g 炙甘草炙甘草6g 生姜生姜9g 大枣大枣12枚枚 功效：功效：解肌发表、调和营卫解肌发表、调和营卫 2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理1、解肌发表、解肌发表(1)抗病毒、抗炎作用抗病毒、抗炎作用(2)抗炎抗
47、炎(3)解热解热(4)镇静、镇痛作用镇静、镇痛作用(5)抗菌作用抗菌作用2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理2、调和营卫、调和营卫(1)对对体温调节的影响体温调节的影响(2)对汗液分泌的影响对汗液分泌的影响(3)对免疫功能的影响对免疫功能的影响(4)对肠蠕动的影响对肠蠕动的影响 2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理 2、调和营卫（、调和营卫（双向调节作用）双向调节作用）（1）、对体温的双向调节作用；）、对体温的双向调节作用；（2）、对汗腺的双向调节作用；）、对汗腺的双向调节作用；（3）、对免疫功能的双向调节作用；）
48、、对免疫功能的双向调节作用；（4）、对肠蠕动的双向调节作用。）、对肠蠕动的双向调节作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对汗腺分泌具有双向调节作用对汗腺分泌具有双向调节作用n桂枝汤对正常及汗腺分泌进行性受抑的流感桂枝汤对正常及汗腺分泌进行性受抑的流感病毒感染小鼠病毒感染小鼠,有促进发汗的作用。其发汗有促进发汗的作用。其发汗作用具有维持时间短、起效快等特点作用具有维持时间短、起效快等特点,有利有利于散热。以阿托品及安痛定肌注大鼠造成其于散热。以阿托品及安痛定肌注大鼠造成其汗腺分泌受抑和亢进的病理模型汗腺分泌受抑和亢进的病理模型,应用桂枝应用桂枝汤能分别
49、增强和抑制汗腺分泌。汤能分别增强和抑制汗腺分泌。2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理对体温双向调节作用对体温双向调节作用n桂枝汤对酵母致发热大鼠可解热桂枝汤对酵母致发热大鼠可解热,对安对安痛定致低体温大鼠可升温痛定致低体温大鼠可升温,通过促进低通过促进低体温大鼠下丘脑中体温大鼠下丘脑中AC 活性活性,使其使其cAMP 的合成相对增多的合成相对增多,从而达到回升该部位从而达到回升该部位异常降低的异常降低的cAMP 含量含量,最终发挥其双最终发挥其双向调节体温的作用向调节体温的作用。2022-12-6中药药理学特论-各论 桂枝汤的功效与桂枝汤的功效与药理药理
50、对肠蠕动的双向调节作用对肠蠕动的双向调节作用n桂枝汤既能抑制因注射新斯的明而引起的肠蠕动亢进桂枝汤既能抑制因注射新斯的明而引起的肠蠕动亢进,也能也能拮抗肾上腺素引起的肠蠕动抑制。对家兔十二指肠平滑肌拮抗肾上腺素引起的肠蠕动抑制。对家兔十二指肠平滑肌的作用的作用,表现为小剂量兴奋表现为小剂量兴奋,大剂量抑制。本方对胃肠运动大剂量抑制。本方对胃肠运动功能的双向调节机制可能是通过调节中枢下丘脑、血液、功能的双向调节机制可能是通过调节中枢下丘脑、血液、胃肠局部组织中的胃泌素、胃动素、胃肠局部组织中的胃泌素、胃动素、P P 物质、生长抑制素物质、生长抑制素的含量而发挥作用。的含量而发挥作用。2022-1
