1、第一章 绪论1.pharmacopoeia 2.dosage form 3.OTC 4.pharmaceutics 5.GMP 6.药物制剂二选择题（一）单项选择题1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（ ）A.柜台发售药品 B.处方药 C.非处方药 D.OTC2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（ ）A调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学3.GMP 是指下列哪组英文的简写（ ）A.Good Manufacturing Practice B.Good Manufacturing Practise C.Good Manufacture Practise
2、D.Good Manufacture Practice4.中华人民共和国药典最早颁布于 A.1930年 B.1950 C.1949年 D.1953年5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（ ） A.药品标准 B.成方制剂 C.成药处方集 D.药剂规范6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（ ）A.2000年 B.1998年 C.1999年 D.2001年7.下列哪一部药典无法律约束力（ ）A.国际药典 B.中国药典 C.英国药典 D.美国药典8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。生产设备和质量管理的科学称
3、为（ ）A.生物药剂学 B.工业药剂学 C.现代药剂学 D.物理药剂学9.研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的科学称为（ ）A.临床药剂学 B.物理药剂学 C.药用高分子材料学 D.生物药剂学10.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为（ ）A.成药 B.汤剂 C.制剂 D.剂型11.美国药典的英文缩写是（ ）A.BP B.USP C.JP D.AP(二)配伍选择题（备选答案在前，题目在后；每组均对应同一组备选答案，题目只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用）【14】 A.医疗必需、疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物
4、及其制剂B.国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据C.质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等D.一个国家记载药品标准、规格的法典E.能反应该国家药物生产、医疗和科技的水平，能保证人民用药有效安全1.药典中收载了 2.药典中规定了 3.药典的作用是 4.药品标准是【58】 A新药 B.处方药 C.非处方药 D.制剂 E.剂型5.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合医疗或预防应用的形式，称为6.OTC药品指的是7.未曾在中国境内上市销售的药品称为8.根据药典、局颁标准或其他规定的处方，将原
5、料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为（三）多项选择题1.处方药（prescription drug）是（ ）A.只针对医师等专业人员作适当的宣传介绍的药品B.必须凭职业医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品C.无需凭职业医师处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品D.可经医生诊断后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品E.必须凭执业助理医师处方才可调配、购买的药品2现代药剂学的分支学科是（ ） A中药药剂学 B.物理药剂学 C.生物药剂学 D.临床药剂学 E.工业药剂学3.按分散相在分散介质中的分散特性将剂型分为（ ）A.混悬液型药剂 B.无菌溶液型药剂 C.胶体溶液型药剂 D.真
6、溶液型药剂 E.乳浊液型药剂4OTC药品具有的特点（ ）A.使用方便 B.应用安全 C.质量稳定 D.疗效确切 E.贮存方便5.药剂学的任务有（ ） A.新剂型的研究和开发 B.新辅料的研究和开发 C.中药新剂型的研究和开发D.生物技术药物制剂的研究和开发 E.医药新技术的研究和开发6.下列关于制剂的正确表述是（ ）A.制剂是指根据药典或要证管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式B.药物制剂实际根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种C.同一种制剂可以有不同的药物 D.制剂是药剂学所研究的对象E.红霉素片、扑热息痛片、红霉素
7、粉针剂等均是药物制剂7.药物制剂的重要性（ ） A药剂可改变药物的作用性质 B剂型能改变药物的作用速度 C改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 D剂型可产生靶向作用 E剂型可影响疗效8.关于药典的正确描述是（） A一个国家记载药品标准、规格的法典 B一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力 C药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准 D中华人民共和国药典简称中国药典，其中收载的品种是：医疗必需、临床常用、疗效肯定、质量稳定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制（或检验）其质量的品种 E1953年颁布了第
8、一部中国药典（1953年版）1. pharmacopoeia：药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。2. dosage form：药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。3. OTC：是over the counter 的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。4. pharmaceutics：药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。5.
9、 GMP：是good manufacturing practice的简称，即药品生产质量管理规范。6. 药物制剂：系指各种剂型中的具体医药品。（一） 单项选择题 1.B 2.B 3.A 4.D 5.A 6.A 7.A 8.B 9.D 10.D 11.B（二） 配伍选择题 1.A 2.C 3.E 4.B 5.E 6.C 7.A 8.D (三) 多项选择题 1.ABE 2.BCDE 3.ACDE 4.ABCD 5.ABCDE 6.BDE 7.ABCDE 8.ABCDE第二章 药物溶液的形成理论1.介电常数（）2.溶解度参数（）3.溶解度solubility 4.特性溶解度intrinsic sol
10、ubility 5.表观溶解度apparent solubility(或平衡溶解度equilibrium solubility) 6潜溶cosolvency 7助溶hydrotropy 8增溶solubilization 9。溶出速度 10.渗透压osmotic pressure 11.等渗溶液 isosmotic solution 12.等张溶液 isotonic solution 13,。同离子效应 14.增溶量 15.渗透压比1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中的溶剂性越好。（ ）2.由于溶解度参数表示同种分子间的内聚力，所以两种组分的 值越接近，它们越能互溶。（）3
11、.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配系数。（）4.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。（）5.特性溶解度是药物的重要物理参数之一，尤其是对新化合物而言具有意义。（）6.弱酸性药物在碱性溶液中的表观溶解度大于该药物的特性溶解度。（）7.弱碱性药物在碱性溶液中的表观溶解度大于该药物的特性溶解度。（）8.无论是测定平衡溶解度还是测定特性溶解度，一般需要在25 C条件下进行，以便对药物及其制剂的贮存和使用作出考虑。9.将维生素K3制备成维生素K3亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。（）10.在多数情况下药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物水合物有机化物11.粒子
12、大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大12.温度升高，药物的溶解度增大。（）13.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。（）14.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为0.22g/100ml，在40%乙醇中的溶解度为0.88g/100ml，在90%乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。（）15.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。（）16.灰黄霉素溶解时加入胆酸钠的目的是增溶。（）17.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。（）18.药物的pKa越大，碱性越强。（）19.同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶
13、解度均大。（）20.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。（）21.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。22.介电常数大的药物极性小。介电常数小的药物极性大。（）23.对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。（）24.一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这是由于同离子效应的影响。（）1.中国药典关于溶解度有7种提法： 、 、 、 、 、 、 、2.特性溶解度的测定是根据 来测定的。3.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时，药物在该溶剂中的溶解度 ，反之，则溶解度 。4药物分子形成分子内氢键，
14、则在极性溶剂中的溶解度-；而在非极性溶剂中的溶解度 。5、 和 是水分子极化的决定因素。6.当药物的Hs0,溶解度随温度升高而 ，当药物的Hs0, 溶解度随温度升高而 。 7常用的助溶剂可分为两类： 和 。8.潜溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是 ，有利于药物溶解；另外，使原溶剂 ，一个好的潜溶剂的介电常数一般是 。9.根据药物溶解度与分子结构的关系，药物溶解的一般规律是 。10.增溶剂对难溶性药物的主要作用有 ； ； 。11.用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是 。12.药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为 和 。13.固体药物的溶出速度主要受 控制，可用 方程
15、表示，即 。14.根据Noyes-Whitney方程分析影响药物溶出速度的因素包括 、 、 、 、 。 15.对于难溶性药物，离子半径大于 时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在 时，其溶解度随粒径减少而 。16.对于颗粒状或粉末状的药物，如在溶出介质中结块，可采取的措施是 。17.溶出的漏槽条件是指 。18 称为增溶量。19.渗透压对 、 、 等剂型具有重要意义，其单位以 表示，即 。正常人血浆渗透压为 。20.渗透压比指 ，渗透压比等于1为 ，大于1为 小于1为 四、选择题（一）单项选择题1.为增加碘在水中的溶解度，可加入的助溶剂是（ ）A 苯甲酸钠 B精氨酸 C 乙酰胺 D聚乙烯吡咯烷酮2.
16、在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:50 增大至 1:1.2，苯甲酸钠的作用是A增溶剂 B 助溶剂 C潜溶剂 D组成复方3.下列除哪种方法外，均可增加药物溶解度（ ）A加助溶剂 B加助悬剂 C改变溶剂 D成盐4.下列溶剂中属于非极性溶剂的是（ ） A 水 B 丙二醇 C 液体石蜡 D二甲亚砜5.下列关于药物溶解度的正确表述是（ ）A 药物在一定量的溶剂中的溶解的最大量B 在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量C 在一定的温度下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量D在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量6.以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素（ ） A药物的极性 B 药物的晶
17、型 C药剂的量 D溶剂的极性7配制溶液时，进行搅拌的目的（ ） A增加药物的溶解度 B增加药物的润湿性 C 增加药物的稳定性 D增加药物的溶解速率8. .配置复方碘溶液的正确操作是（ ） A先将碘化钾配制溶液，再加入碘使溶解，然后加水稀释至刻度 B 先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容至刻度 C 先将碘和碘化钾充分混匀，然后加入适量水形成复盐最后加水定容至刻度 D 先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解，然后混匀最后加入水定容至刻度9.中国药典规定的注射用水应是（ ）A纯水 B蒸馏水 C 无热原的重蒸馏水 D去离子水10下列哪种容积不能做注射用的溶剂（ ）A 注射用水
18、 B注射用油 C 乙醇 D二甲基亚砜11 属于助溶剂之列的是（ ） A 肥皂与甲酚 B钾皂与松节油 C 苯甲酸钠与咖啡因 D吐温与鱼肝油12.今有薄荷油（）、吐温()和水()，由以上三者混合制成增溶剂性液体制剂，采用下列哪种混合次序最佳（ ） A .与混合后，再加 B.与混合后，再加 C.与混合后，再加 D.+13.相似者相溶，“相似”指的是（ ） A形态相似 B密度相似 C 分子量相似 D极性相似15A dC/dt=Ds(Cs-C)/Vh B . D增大 C .S增大 D. h减小 E.Cs1.温度升高（）2.加强搅拌（3.药物微粉化（4.溶解-扩散方程（5.药物的溶解度（）610A. 弱酸
19、强碱盐B .弱碱强酸C制备5%碘溶 D挥发油类药物 E灰黄霉素6.微粉化能增加溶解度（ ） 7.加入碘化钾助溶（ ）8.pH升高，溶解度增大（ ） 9.加入表面活性剂可增溶（ ）10 pH升高，溶解度降低（三）多项选择题1.影响药物溶解度的因素（ ） A温度 B 溶剂的极性 C溶剂量 D 药物的晶型 E药物的分子量2.影响增溶效果的正确表述（ ） A 增溶剂的用量越多，增溶效果越明显B增溶剂与药物形成复合物有利于增溶 C增溶剂的增溶量与增溶加入顺序有关D药物分子量越大增溶量越少 E 作为增溶剂的表面活性剂浓度达CMC时，才具有增溶作用3难溶性药物微粉化的目的（ ）A改善溶出度提高生物利用度B改
20、善药物在制剂中的分散性C有利于药物的稳定D减少对胃肠道的刺激E改善制剂的口感4 对方程dC/dt=DS(Cs-C)/Vh,叙述正确的是（ ） A此方程称Arrhenius方程 B dC/dt为药物的溶出速度 C药物的溶出速度与（Cs-C）成正比 D方程中dC/dt与k成正比 E溶出介质的体积越大，药物的溶出速度越小5. 可增加药物溶解度的方法有（ ） A微粉化 B加入助溶剂 C加入增溶剂 D制成固体分散体 E制成包合物6 下列有关增加药物溶解度方法的叙述中，错误的是（ ） A同系物药物的分子量越大，增溶量越大B助溶的机制包括形成有机分子复合物C有的增溶剂能防止药物的水解 D同系物增溶剂碳链越长
21、，增溶量越小 E增溶剂的加入顺序能影响增溶量7.中国药典制药用水包括（ ）A饮用水注射用水C 灭菌注射用水 D纯化水 E回流水1.已知25时苯巴比妥的pKa=7.41,在水中的溶解度为0.1g/100ml,相对分子量为232.24。配制1.0g/100ml的苯巴比妥钠溶液，苯巴比妥钠的相对分子量为254.22，试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH值。2.已知吲哚美辛（型）在温度下，在磷酸盐（pH=6.8）溶液中的溶解度如下表，求吲哚美辛（型）在25时，在磷酸盐（pH=6.8）溶液中的溶解度。温度（）30354050溶解（mg/100ml）66.083.0106.51701.简述药物平衡溶解
22、度的测定方法。2.影响药物溶解度的因素有哪些？3.增加药物溶解度的方法有哪些？4.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？5.举例说明助溶的机制及助溶剂的分类。6.增溶剂的作用有哪些？7.影响药物增溶的因素有哪些？8.潜溶剂提高药物溶解度的原因，如何选择？9.如何选择适宜的增溶剂溶度。1. 介电常数（）：溶剂将相反电荷在溶液中分开的能力，它将反应溶剂分子的极性大小。2. 溶解度参数（）：同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种度量。3. 溶解度solubility:在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，即是药物的溶解度，是反应药物溶解性的重要指标。4
23、. 特性溶解度intrinsic solubility :药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用所形成的饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一，尤其对新化合物而言更有意义。5. 表观溶解度apparent solubility（或平衡溶解度equilibrium solubility）:药物的溶解度数值多为平衡溶解度或称表观溶解度。在一定温度（气体在一定压力）下，药物在溶剂中所形成的饱和溶液的浓度。6. 潜溶cosolvency:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。7. 助溶hydr
24、otropy:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。8. 增溶solubilization:某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为増溶质。9. 溶出速度：药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。10. 渗透压osmotic pressure:半透膜是药物溶液中的溶剂分子可自由通过，而药物分子不能透过的膜。如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此
25、时两侧所产生压力差及为溶液的渗透压。11. 等渗溶液isosmotic solution :指与血浆或泪液渗透压相等的溶液。属于物理化学概念。12. 等张溶液isotonic solution: 指与红细胞张力相等，也就是与红细胞接触时是红细胞功能和结构保持正常的溶液。属于生物学概念。13. 同离子效应： 若药物的解离型或盐型是限制溶液的组分，则其在加入含有相同离子化合物时，溶液中的相关离子的浓度会影响该药物溶解度，其溶解度会降低。14增溶量：每1g增溶剂能增加药物溶解的克数。15.渗透压比：供试品与0.9%NaCl溶液（g/ml）渗透压的比率。一、 判断题1.2.3.4.5.6.7.8.9.
26、10.11.12.13.14.15. 16.17.18.19.20.21.22.23.24.1.极易溶解，易溶，溶解，略溶，微溶，极微溶解，几乎不溶或不溶2.相溶原理图3.小，大4.小，大5.离子大小，离子表面积6.增大，减小7.某些有机酸及钠盐，酰胺类化合物8.溶剂间氢键缔合，介电常数改变，25809相似相溶10.增加难溶性药物的溶解度；可防止药物被氧化；可防止药物的水解11.先将药物与难溶剂混合，然后再加水稀释12.首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层；然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体 13.扩散，Noyes-Whitney,dC/dt=DS/Vh(Cs-C)14
27、.固体的表面积，温度，溶出介质的体积，扩散系数，扩散层的厚度15.2m，0.1100nm，增加16.加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面 17. Cs C18.每1g增溶剂能增加药物溶解的克数19.注射剂，滴眼剂，输液，渗量Osm，渗透压摩尔浓度，749.6kPa20.供试品与0.9%NaCl溶液（g/ml）渗透压比率，等渗溶液，高渗溶液，低渗溶液（一）单项选择题 1.D 2.B 3.B 4.C 5.C 6.C 7.D 8.A 9.C 10.D 11.C 12.B 13.D（二）配伍选择题 1.B 2.D 3.C 4.A 5.E 6.E 7.C 8.A 9.D 10.B（三）多项选择
28、题 1.ABD 2.CDE 3.AB 4.BCD 5.ABCDE 6.AD 7.ABCD6.注解：增加药物溶解度的方法除了制成盐类和利用潜溶剂外，最常用的方法就是加入助溶剂和增溶剂。助溶剂的作用机制是形成可溶性盐，形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。增溶效果与许多因素有关。对药物而言，同系物药物的分子量愈大，增溶量通常愈小。对增溶剂而言，同系物增溶剂碳链愈长，其增溶量也愈大。在增溶时，由于药物分散在增溶剂所形成的胶团中，能起到防止药物氧化和水解的作用，从而增加药物稳定性。此外，增溶效果与增溶剂的加入顺序有密切关系，如维生素A棕榈酸酯用吐温类增溶剂的增溶。五、计算题1.S=10/254.22
29、=0.0393mol/L,S0=1/232.24=0.00431mol/L;pH=pKa+lg(S-S0)/ S0=7.41+lg(0.0393-0.00431)/0.00431=8.32故当Ph8.32时，游离苯巴比妥开始析出。2.先对数据进行处理得下表：（1/T）1033.2993.2453.1933.094S04.18964.41884.66815.1358以S0对1/T回归，求得溶解度与S0温度的关系方程为： S0=19.491-4641.32/T因此可求得吲哚美辛在25时的溶解度S0=50.6mg/100ml1.答：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至
30、平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图，图中曲线的转折点即为该药物的平衡溶解度。2.答：药用溶剂的种类和混合溶剂，溶剂与药物的极性大小；pH值的影响；药物多晶型；药物粒子大小；添加物的影响；温度的影响；药物分子结构的影响；溶剂化作用与水合作用等。3.答：混合溶剂法；助溶剂助溶法；增溶剂增溶法;制成可溶性盐法；制成固体分散物或包合物法等。4.答：药物的粒径：同一质量的固体药物，其粒径小，表面积大，溶出速度快；同样表面积的固体药物，空隙率越高，其溶出速度越快；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂改善。药物的溶解度：药物在溶出介质
31、中的溶解度越大，溶出速度越快。溶出介质的体积：溶出介质的体积大，溶液中药物浓度小，溶出速度快。扩散体系：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数的大小受溶出介质的黏度和药物分子的大小影响。扩散层的厚度:扩散层的厚度越大，溶出速度越慢。温度:温度升高，药物溶解度增大，扩散增强，黏度降低，溶出速度加快。5.答：助溶剂的作用机制是形成可溶性盐，形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。例如碘在水中的溶解度为1：2950，如加入适量的碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机制是KI与碘形成分子间的络合物KI3。6.答：
32、增溶剂不仅可以增加难溶性药物的溶解度，制得制剂稳定性好；可防止药物被氧化，因为药物嵌入到胶束中与空气隔绝而受到保护；防止药物水解，可能是因为胶束上的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的H+ 或OH-接近药物。7.答：增溶剂的种类；药物的性质；加入顺序；增溶剂的用量。8.答：增溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解；另外介电常数改变，如乙醇和水或丙二醇和水组成的潜溶剂均降低了溶剂的介电常数，增加了非解离药物的溶解度。一个好的潜溶剂的介电常数一般是2580.9.答：在一定温度下，将一定量表面活性剂（增溶剂）加入到含等量溶剂的碘瓶中，再以递增量的次序将药物（增溶质）分别
33、加入到各碘瓶中，恒温振摇，静置，用目视或分光光度计观测溶液是否澄清，澄清溶液中含有增溶质的最大浓度。以不同浓度的表面活性剂重复以上试验，可得系列MAC数据。以MAC为纵坐标，表面活性剂浓度为横坐标作图，可求得临界胶束浓度。由图可选择增溶任何量该增溶质所需的表面活性剂浓度。第三章 表面活性剂1.表面活性剂 surfactant2.胶束 micelles3.临界胶束浓度 critical micell concentration(CMC)4.亲水亲油平衡值 hydrophile-lipophile balance(HLB)5.增溶 solubilization6.最大增溶浓度 maximum ad
34、dictive concentration(MAC7.Krafft 点8.浊点或昙点 cloud point 9.表面活性10.表面活性剂的正吸附11.润湿剂 wetters1.表面活性剂之所以能降低液体表面张力，是由于结构上含有亲水基团和亲友基团的特点决定的。2.一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇可以使水的表面张力略有降低。3.表面活性剂浓度越低，降低表面张力越显著，则表面活性越强，越容易形成正吸附。4.与低分子表面活性剂相比，高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小，增溶力、渗透力弱，乳化能力较强。5.Krafft点是离子表面活性剂的特征值，也是表面活性剂使用温度的下限。6.极
35、性有机物如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均可升高表面活性剂的临界胶束浓度。7.十二烷基硫酸钠又称月桂醇硫酸钠；硫酸化蓖麻油俗称土耳其红油。8.聚山梨酯，其商品名为司盘(Spans)类，它是由聚山梨糖醇及其单酐和二酐与各种不同的脂肪酸反应所形成的酯类化合物的混合物。9.表面活性剂Pluronic F-68有起昙现象。10.聚山梨酯80是液体制剂乳剂中常用的W/O型乳化剂。11.根据三元相图，表面活性剂由于能在油水界面定向排列而起增溶作用。12.阴离子表面活性剂除具有良好的表面活性外，都具有很强的杀菌作用，主要用于消毒，杀菌。13.一般认为阳离子表面活性剂的毒性最大,其次为阴离子型非离子型毒性最小
36、。14.表面活性剂的HLB值愈大，亲油性越强；HLB值愈小，亲水性愈弱。15.表面活性剂的溶解度与温度的关系:表面活性剂的溶解度随温度的升高而大。16.表面活性剂Pluronic F-68有液态、固态和半固体3种状态，均可作为优良的乳化剂。17.根据HLB值的意义，HLB值越高亲水性越强，故增溶效果好。18.吐温80具有增溶作用，对药物的增溶不受添加顺序的影响。19.某些非离子型表面活性剂（如吐温、司盘类）其水溶液有“起浊”现象。20.表面活性剂具有增溶作用的原因是其具有较高的极性。21.在以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量达到饱和。22.肥皂可以与苯扎溴铵合用符合表面活性剂混合体系。2
37、3.根据表面活性剂复配，阳离子表面活性剂可与含羧基的化合物如羧甲基纤维素、阿拉伯胶合用。24.根据表面活性剂复配，皂土、白陶土、滑石粉等具负电荷的固体可与阳离子表面活性剂合用。25.增溶是表面活性剂胶束起乳化作用，将药物乳化而使其溶解度增大。26.表面活性剂在水中形成胶束后，才能起乳化作用。27.明胶、聚乙烯醇、聚乙二醇及聚维酮等水溶性高分子对表面活性剂分子有吸附作用，减少溶液中游离表面活性剂分子数量，临界胶束浓度因此升高。28.表面活性剂（如十二烷基硫酸钠）可溶解生物膜脂质增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收。29.两性离子活性表面积在碱性水溶液中呈阴离子活性表面剂的性质；在酸性水溶液中则呈阳
38、离子活性表面剂的特性，杀菌力很强。30.非离子表面活性剂毒性大小顺序为：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类。31.表面活性剂胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡体系。32.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物在常压下浊点在之间。33.卵磷脂中磷脂酰胆碱含量高时可作为水包油型乳化剂，肌醇磷脂含量高时为油包水型乳化剂。34.卵磷脂对热十分敏感，在酸性和碱性条件以及酯酶作用下容易水解，是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。35.聚山梨酯对热稳定，低浓度时在水中形成胶束，其增溶作用不受溶液的值影响。36.油溶性表面活性剂（如钙肥皂、丁二酸二辛酯磺酸钠、司盘类表面活性剂）在非极性溶液中可形成
39、类似反向胶束。37.一些不溶性无机盐（如硫酸钡）能化学吸附阴离子表面活性剂，使溶液中表面活性剂浓度下降。38.同系物增溶剂，碳链愈长，增容量愈大；药物的分子量愈大，增容量也愈大。39.越低，缔合数越大，MAC就越高。40.新洁尔灭是阴离子表面活性剂。41.表面活性剂由于能在油水界面定向排列而起增溶作用。42.CMC是指在一定温度下，药物溶解在一定浓度的增溶剂中的最大量。1.增溶体系是_、_和_组成的三元体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作_相图来确定。2.对于弱酸性药物而言，在偏_性环境中有较大程度的增溶，对于弱碱性药物而言，在偏_性环境中有较大程度的增溶，对于两性离子，在_有最大增溶量。3
40、.温度对增溶有三方面的影响：影响_的形成,影响_的溶解，影响_的溶解度。4.CMC是指增溶剂的_5.表面活性剂的值是指_，它的大小标志某表面活性剂的_。6.根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为_和_.根据离子表面活性剂所带电荷，可分为_、_、_.7.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又称_,商品名_。8.具有相同亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基团越大，则CMC越_，在CMC时，溶液的表面张力基本上到达最_值。9.增溶剂的HLB值最适范围为_；去污剂的HLB值最适范围为_；O/W型乳化剂的值最适范围为_；W/O型乳化剂的HLB值最适范围为_；润湿剂和铺展剂的HLB值最适范围为_。10.
41、表面活性剂可用作_、_、去污剂、润湿剂与铺展剂等。11.脱水山梨醇脂肪酸类，商品名为_，其亲_性较强，为油溶性，一般作为_型乳化剂；聚山梨酯类，商品名为_，其亲_性较强，为水溶性，一般作为_型乳化剂。12.亲水性表面活性剂有较_的HLB值，亲油性表面活性剂有较_的HLB值。13.亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水，在溶液界面的正吸附量较_，故降低表面张力的作用较_。14.HLB值的理论算法为：HLB=（亲水基团HLB数）_(亲油基团HLB数)_7。15.药物增容后的稳定性可能与胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性、_、_、_等多种因素有关。16.离子表面活性剂随温度升高至某一
42、温度，其溶解度急剧升高，该温度称为_，相应的溶解度即为该离子表面活性剂_。当溶液中表面活性剂的浓度未超过溶解度时，溶液为_溶液，当继续加入表面活性剂时，则有_，此时再升高温度，体系又成为_溶液，为表面活性剂的_溶液。17.离子性表面活性剂温度升高，分子热运动增加，使胶束产生增溶的空间_,因而增容量_。18.对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越_，在碳氢链长度相同时，聚氧乙烯链越长，则浊点越_。19.合成两性离子表面活性剂包括_型和_型。20.阳离子表面活性剂起作用的部分是阳离子，亦称_。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，所以也称为_。21.随溶液中表面活性剂浓度增加（20%以上），胶束不再保持球形结构，转变成具有高分子缔合数的_状胶束，甚至_状结构，表面活性剂浓度更大时，成为_状和_状结构。22.从球形结构到层状结构，表面活性剂完成了从液态向_态的转变，表现出明显的
