1、固体固体液体液体气体气体溶解溶解胶溶胶溶乳化乳化混悬混悬离子离子分子分子胶粒胶粒液滴液滴微粒微粒1.均相液体制剂均相液体制剂 溶液剂溶液剂 高分子溶液剂高分子溶液剂2.非均匀相液体制剂非均匀相液体制剂 溶胶剂溶胶剂 乳剂乳剂 混悬剂混悬剂一、液体药剂的概念及特点一、液体药剂的概念及特点 缺点:缺点:易降解;易降解;携带、运输、贮存都携带、运输、贮存都不方便;不方便;水性液体药剂容易霉水性液体药剂容易霉变,常需加入防腐剂;变,常需加入防腐剂;非均相稳定性差。非均相稳定性差。一、液体药剂的概念及特点一、液体药剂的概念及特点 优点:优点:分散度大,吸收快,作分散度大,吸收快,作用迅速;用迅速;给药途
2、径广泛;给药途径广泛;易于分剂量,服用方便;易于分剂量,服用方便;可减少某些药物的刺激可减少某些药物的刺激性;性;提高生物利用度。提高生物利用度。(一)按分散系统分类(一)按分散系统分类1均相均相(单相单相)液体制液体制剂剂(真溶液真溶液)(1)低分子溶液剂)低分子溶液剂(2)高分子溶液型)高分子溶液型2非均相非均相(多相多相)液体液体制剂制剂 (1)溶胶剂)溶胶剂 (2)混悬剂)混悬剂 (3)乳剂)乳剂1内服液体类药剂内服液体类药剂如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。剂、口服混悬剂等。2外用液体类剂外用液体类剂(1)皮肤用液体药剂:如洗剂、)皮肤用液体药
3、剂:如洗剂、搽剂等。搽剂等。(2)五官科用液体药剂:洗耳)五官科用液体药剂:洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等。牙剂、涂剂等。(3)直肠、阴道、尿道用液体)直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。(二)按给药途径分类(二)按给药途径分类第一节第一节 概述概述1.1.极性溶剂的品种及特性极性溶剂的品种及特性配制水性液体药剂应使用新鲜配制水性液体药剂应使用新鲜的纯化水的纯化水溶剂品种溶剂品种主要特性主要特性应用及注意事项应用及注意事项乙醇乙醇可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合,可溶解大
4、部分有机药物和药材中的有效成分。溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。20以上具有防腐作用,以上具有防腐作用,40以以上能抑制某上能抑制某些药物的水解。些药物的水解。为常用溶剂。本身具有一定为常用溶剂。本身具有一定药理作用,与水混合时可产药理作用,与水混合时可产生热效应和体积效应。生热效应和体积效应。丙二醇丙二醇药用为药用为1 1,2-2-丙二醇,性质同甘油相似,但黏丙二醇,性质同甘油相似,但黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解许多有机药物,同时可抑制某些药物能溶解许多有机药物,同时可抑制某些药物的水解。的水解。内服及肌内注射用药的溶剂。内服
5、及肌内注射用药的溶剂。因辛辣味及价格较贵,口服因辛辣味及价格较贵,口服应用受到一定限制。应用受到一定限制。聚乙二醇聚乙二醇类类相对分子量为相对分子量为30060003006000,常用低聚合度的,常用低聚合度的PEG 300600等,随着分子量增大由液体过等,随着分子量增大由液体过渡到蜡状固体。可与水、乙醇等以任意比例渡到蜡状固体。可与水、乙醇等以任意比例混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶混合,并能溶解许多水溶性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用,兼具保湿作用。用,兼具保湿作用。常用于外用液体制剂,如搽常用于外用液体制剂,如搽剂等。
6、剂等。2.2.半极性溶剂的品种及特性半极性溶剂的品种及特性溶剂品种溶剂品种主要特性主要特性应用及注意事项应用及注意事项脂肪油脂肪油为常用非极性溶剂,如花生油、麻油、豆为常用非极性溶剂,如花生油、麻油、豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性油等植物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。许多芳香族药物。多用于外用液体制剂,如洗多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。易氧化、酸败。剂、搽剂等。易氧化、酸败。也可用于内服,如维也可用于内服,如维A/DA/D液状石蜡液状石蜡饱和烷烃化合物,化学性质稳定,分为轻饱和烷烃化合物,化学性
7、质稳定,分为轻质(质(0.8280.8280.860g/ml0.860g/ml)与重质()与重质(0.8600.8600.960g/ml0.960g/ml)两种。)两种。轻质液状石蜡多用于外用液轻质液状石蜡多用于外用液体制剂,重质液状石蜡多用体制剂,重质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。于软膏剂及糊剂中。醋酸乙酯醋酸乙酯无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾体无色微臭油状液体,可溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物,具有挥发性和可药物及其他油溶性药物,具有挥发性和可燃性。燃性。常作为搽剂的溶剂。在空气常作为搽剂的溶剂。在空气中易氧化,需加入抗氧剂。中易氧化,需加入抗氧剂。常作外用液体药剂的分散媒。常作
8、外用液体药剂的分散媒。3.3.非极性溶剂的品种及特性非极性溶剂的品种及特性 对药物具有较好的溶解性和分散性对药物具有较好的溶解性和分散性 化学性质稳定,不与药物或附加化学性质稳定,不与药物或附加 剂发生反应。剂发生反应。不影响药效的发挥和含量测定。不影响药效的发挥和含量测定。毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。具有防腐性且成本低。具有防腐性且成本低。“极性相似相溶极性相似相溶”,在水中不稳定或易水解的药物,在水中不稳定或易水解的药物,可选用介电常数低的非水溶剂,如乙醇、丙二醇、可选用介电常数低的非水溶剂,如乙醇、丙二醇、甘油等,可延缓药物的水解甘油等,可延缓药物的水
9、解口服液体药剂的溶剂要求无毒,外用液体药剂的溶口服液体药剂的溶剂要求无毒,外用液体药剂的溶剂要求无刺激性和无过敏性。剂要求无刺激性和无过敏性。一些难溶性的药物,其溶解度达不到临床治疗的浓一些难溶性的药物,其溶解度达不到临床治疗的浓度,常用两种或两种以上的混合溶剂增加其溶解度。度,常用两种或两种以上的混合溶剂增加其溶解度。如氯霉素使用如氯霉素使用20%水、水、25%乙醇和乙醇和55%甘油混合溶甘油混合溶剂,使其在水中溶解度由剂,使其在水中溶解度由0.25%提升到提升到12.5%在混合溶剂中在混合溶剂中各溶剂达到某各溶剂达到某一比例时,药一比例时,药物的溶解度出物的溶解度出现极大值,这现极大值,这
10、种现象为潜溶,种现象为潜溶,混合溶剂为潜混合溶剂为潜溶剂溶剂常用的助溶剂可分为三大类:选择助溶剂的条件:选择助溶剂的条件:32概念概念乳剂系指两种互不相溶的液体,乳剂系指两种互不相溶的液体,其中其中一种液体一种液体以小液滴状态分散在以小液滴状态分散在 另一种液体另一种液体中所形成的中所形成的非均相分散体系非均相分散体系。分散分散非均相非均相一种一种另一种另一种乳剂乳剂均相均相(溶液)(溶液)一、概念及特点一、概念及特点33基本型基本型O/WW/O复合型复合型W/O/W O/W/O内相内相外相外相内相内相外相外相水包油水包油油包水油包水水包油包水水包油包水油包水包油油包水包油乳化剂能被吸附于液滴
11、的周围,乳化剂能被吸附于液滴的周围,在降低油、水两相表面张力和在降低油、水两相表面张力和表面自由能同时,有规律地排表面自由能同时,有规律地排列在液滴表面形成乳化剂膜,列在液滴表面形成乳化剂膜,阻止液滴合并。阻止液滴合并。(三三)形成电屏障形成电屏障某些离子型表面活性剂作乳化剂时,某些离子型表面活性剂作乳化剂时,定向排列在乳滴周围,形成双电层定向排列在乳滴周围,形成双电层结构,形成电屏障,由于电荷排斥结构,形成电屏障,由于电荷排斥作用而阻止乳滴合并。作用而阻止乳滴合并。(1)天然乳化剂)天然乳化剂 多为高分子化合物,具有多为高分子化合物,具有较强亲水性较强亲水性,能形成,能形成O/W型乳剂型乳剂
12、。乳剂形成时被吸附于乳滴表面,形成。乳剂形成时被吸附于乳滴表面,形成多分子乳化膜。多数黏性较大,能增加乳剂的稳定多分子乳化膜。多数黏性较大,能增加乳剂的稳定性。性。宜新鲜配制或加入宜新鲜配制或加入适宜防腐剂适宜防腐剂(油相)(油相)阿拉伯胶阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱,适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱,常与西黄蓍胶、琼脂等合用,常与西黄蓍胶、琼脂等合用,作作O/W型乳化剂型乳化剂西黄蓍胶西黄蓍胶 乳化能力较差,乳化能力较差,作作O/W型乳化剂,型乳化剂,一般与阿一般与阿拉伯胶合并使用拉伯胶合并使用明胶明胶 两性蛋白质,作两性蛋白质,作O/W型乳化剂,常与阿拉伯胶合型乳
13、化剂,常与阿拉伯胶合用用磷脂磷脂 由卵黄提取的卵磷脂或大豆提取的豆磷脂,能显著由卵黄提取的卵磷脂或大豆提取的豆磷脂,能显著降低表面张力,降低表面张力,作作O/W型乳化剂,型乳化剂,乳化能力强,精制品可供乳化能力强,精制品可供静脉注射用静脉注射用天天 然然 乳乳 化化 剂剂一般HLB值38者为W/O型乳化剂,HLB值816者为O/W型乳化剂。增加水相粘度的:增加水相粘度的:HPC HPC、MCMC、CMC-CMC-a a、海藻酸钠、海藻酸钠、阿拉伯胶、黄原胶、果胶等阿拉伯胶、黄原胶、果胶等增加油相粘度的:增加油相粘度的:鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等
14、硬脂酸、硬脂醇等辅助乳化剂辅助乳化剂n注射选卵磷脂、泊洛沙姆注射选卵磷脂、泊洛沙姆188油 相O/W型W/O型油 相O/W型W/O型月桂酸16-凡士林94蜂 蜡124无水羊毛脂108鲸蜡醇15-硬脂酸1518-硬脂醇14 棉子油105液体石蜡(轻)10.54蓖麻油14-液体石蜡(重)10124亚油酸16-油酸17-表4-3 乳化油相所需的HLB值一、概念及特点一、概念及特点概念概念 混悬剂:系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非混悬剂:系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体药剂。药剂中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾均相的液体药剂。药剂中合剂、搽剂、
15、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂存在剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂存在干混悬剂:是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状干混悬剂:是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂,使用时加水即迅速分散成混悬剂。有利于解决混悬剂在保存过制剂,使用时加水即迅速分散成混悬剂。有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。程中的稳定性问题。1凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时;凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时;2药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时;3两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物
16、时;两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时;4为了使药物产生缓释作用等条件下,都可以考虑制成混为了使药物产生缓释作用等条件下,都可以考虑制成混悬剂。但为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物不应制成悬剂。但为了安全起见,毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。混悬剂使用。制备混悬剂的条件制备混悬剂的条件天然甜味天然甜味剂剂特点、常用量及应用特点、常用量及应用合成甜合成甜味剂味剂特点、常用量及应用特点、常用量及应用蔗糖蔗糖常用单糖浆或果汁糖浆常用单糖浆或果汁糖浆(如橙皮糖浆、桂皮糖(如橙皮糖浆、桂皮糖浆),应用广泛。果汁浆),应用广泛。果汁糖浆兼具矫臭作用。糖浆兼具矫臭作用。糖精钠糖精钠甜度为
17、蔗糖的甜度为蔗糖的200700倍,常用量为倍,常用量为0.03%,常与单糖浆或甜菊苷合常与单糖浆或甜菊苷合用,作咸味药物的矫味用,作咸味药物的矫味剂。剂。甜菊苷甜菊苷有清凉甜味,甜度比蔗有清凉甜味,甜度比蔗糖大约糖大约300倍,常用量倍,常用量为为0.025%0.05%,但,但甜中带苦,故常与蔗糖甜中带苦,故常与蔗糖或糖精钠合用。或糖精钠合用。阿司帕阿司帕坦(蛋坦(蛋白糖、白糖、天冬甜天冬甜精)精)甜度为蔗糖的甜度为蔗糖的150200倍,无后苦味,不致龋倍,无后苦味,不致龋齿,可以有效地降低热齿,可以有效地降低热量。适用于糖尿病、肥量。适用于糖尿病、肥胖症患者。胖症患者。常用甜味剂的类型和特点
18、常用甜味剂的类型和特点 人工甜味剂常用糖精钠,用量受限制,口服量每人工甜味剂常用糖精钠,用量受限制,口服量每日每公斤体重不可超过日每公斤体重不可超过5mg,常用量为,常用量为0.03%。n苦味药物苦味药物 生物碱、抗生素、抗组胺药物苦味较大,可用巧克力香生物碱、抗生素、抗组胺药物苦味较大,可用巧克力香型、复方薄荷制剂、大茴香等加上甜味剂矫正型、复方薄荷制剂、大茴香等加上甜味剂矫正n咸味药物咸味药物 卤族盐类药物多具咸味,含芳香成分的橘皮糖浆、柠卤族盐类药物多具咸味,含芳香成分的橘皮糖浆、柠檬糖浆、甘草糖浆具较好掩盖能力。檬糖浆、甘草糖浆具较好掩盖能力。n涩味、酸味与刺激性药物涩味、酸味与刺激性
19、药物 增加黏度的胶浆剂和甜味剂增加黏度的胶浆剂和甜味剂n治疗特殊性疾病的制剂治疗特殊性疾病的制剂 糖尿病制剂使用甜味剂时不能用蔗糖,可用木糖醇、糖尿病制剂使用甜味剂时不能用蔗糖,可用木糖醇、山梨醇等山梨醇等 液体药剂尤其是以水为溶液的液体液体药剂尤其是以水为溶液的液体药剂,易被微生物污染而变质,被污染药剂,易被微生物污染而变质,被污染的液体药剂会导致理化性质发生变化而的液体药剂会导致理化性质发生变化而严重影响药剂质量。加入适量的防腐剂严重影响药剂质量。加入适量的防腐剂可抑制微生物的生长繁殖,保证药剂的可抑制微生物的生长繁殖,保证药剂的稳定性。稳定性。n使病原微生物蛋白变性、沉淀或凝固使病原微生
20、物蛋白变性、沉淀或凝固 如醇类、酚类、醛类、有机汞类等如醇类、酚类、醛类、有机汞类等n与病原微生物酶系结合,影响或阻断其新陈与病原微生物酶系结合,影响或阻断其新陈代谢过程代谢过程 如苯甲酸、尼泊金类如苯甲酸、尼泊金类n降低表面张力,增加菌体胞浆膜的通透性,降低表面张力,增加菌体胞浆膜的通透性,使细胞破裂、溶解的防腐剂使细胞破裂、溶解的防腐剂 如阳离子表面活性剂(苯扎溴铵、苯扎如阳离子表面活性剂(苯扎溴铵、苯扎氯铵)氯铵)常用防腐剂如下:常用防腐剂如下:(六)防腐剂品种品种特点、应用及注意事项特点、应用及注意事项羟苯酯类(尼羟苯酯类(尼泊金类)泊金类)常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在常用的有甲
21、酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性酸性溶液中作用较强,溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加,但溶对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加,但溶解度则减少,通常混合使用解度则减少,通常混合使用,其浓度均为,其浓度均为0.01%0.25%。广广泛用于内服液体制剂中。泛用于内服液体制剂中。苯甲酸与苯甲苯甲酸与苯甲酸钠酸钠苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,通常配成苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,通常配成20%的醇溶液备的醇溶液备用。一般用量为用。一般用量为0.03%0.1%。在。在酸性酸性溶液中抑菌效果较好,溶液中抑菌效果较好,最适最适pH值是值是4。防霉作用比羟苯酯类弱,
22、防发酵能力则比羟苯。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强酯类强。苯甲酸钠易溶于水,在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。苯甲酸钠易溶于水,在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸及其盐山梨酸及其盐对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为0.05%0.3%,在,在酸性酸性溶液中抑菌效果好。溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液使用。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液使用。苯扎溴铵苯扎溴铵毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为0.020.2%。其他防
23、腐剂其他防腐剂醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)0.02%0.05%;邻苯基苯酚;邻苯基苯酚0.005%0.2%;桉油;桉油0.01%;薄荷油;薄荷油0.05%。n安全性安全性n抑菌活性抑菌活性n与其他辅料及包材的相容性与其他辅料及包材的相容性为扩大抑菌范围,增强抑菌活力,必要时使为扩大抑菌范围,增强抑菌活力,必要时使用复合防腐剂,如尼伯金甲酯与丁酯复合使用复合防腐剂,如尼伯金甲酯与丁酯复合使用。有些防腐剂的防腐效果随用。有些防腐剂的防腐效果随PH增加而减增加而减小,如羟苯酯类、苯甲酸等。小,如羟苯酯类、苯甲酸等。药物中其他辅料对防腐剂作用产生影响,如药物中其他辅料对防腐剂作用产
24、生影响,如吐温类,可降低防腐作用。包装材料如塑料吐温类,可降低防腐作用。包装材料如塑料瓶能吸附防腐剂而使其作用减弱。瓶能吸附防腐剂而使其作用减弱。着色剂着色剂 着色剂要求着色剂要求n分天然的和人工合成的两类,后者又分为食用色素分天然的和人工合成的两类,后者又分为食用色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体制剂和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。的着色剂。1.天然色素天然色素 2.人工合成色素人工合成色素 (1)食用色素食用色素 (2)外用色素外用色素 n着色剂的选择着色剂的选择 外用制剂最好与肤色一致;安眠药用暗色;外用制剂最好与肤色一致;安眠药用暗色;薄荷留兰香味用绿色
25、;橙皮味用橙色;漱口薄荷留兰香味用绿色;橙皮味用橙色;漱口剂用粉红色剂用粉红色n用量的选择用量的选择 0.0005%0.001%n配色配色 不同色素相互配色可产生多样化的着色不同色素相互配色可产生多样化的着色剂剂此外,在着色剂选择上,药剂所用溶剂、此外,在着色剂选择上,药剂所用溶剂、pH均均对色调产生影响对色调产生影响知识拓展知识拓展 抗氧剂和增效剂的加入方法:较好的方法是抗氧剂和增效剂的加入方法:较好的方法是在药物溶解前加入一部分,以完全除去溶剂和在药物溶解前加入一部分,以完全除去溶剂和配置过程溶解的氧,防止连锁反应发生,最后配置过程溶解的氧,防止连锁反应发生,最后加入全部抗氧剂。加入时应注
26、意:操作要快,加入全部抗氧剂。加入时应注意:操作要快,温度尽量偏低以保证贮藏过程中抗氧剂的有效温度尽量偏低以保证贮藏过程中抗氧剂的有效浓度。浓度。注射剂需调节注射剂需调节pH值在适宜范围,使药物值在适宜范围,使药物稳定和保证用药安全。兼顾多方面:稳定和保证用药安全。兼顾多方面:药物药物 溶液调整至药物最稳定的溶液调整至药物最稳定的pH值。值。血液血液pH 正常人体血液的正常人体血液的pH值在值在7.35-7.45之间。小剂量静脉注射液,之间。小剂量静脉注射液,pH4-9;大;大剂量的静脉注射液尽可能接近血液的剂量的静脉注射液尽可能接近血液的pH值。值。椎管注射椎管注射pH接近接近7.4。泪液泪
27、液pH 正常人体泪液的正常人体泪液的pH值在值在7.3-7.5之间。人眼可耐受范围之间。人眼可耐受范围pH5-9;pH6-8之间之间时无不适感觉,小于时无不适感觉,小于5.0或大于或大于11.4时人眼时人眼会感到明显不适,甚至损伤角膜。会感到明显不适,甚至损伤角膜。n酸类酸类n碱类碱类n缓冲溶液缓冲溶液n盐酸盐酸:36.0%-38.0%(w/w)HCl溶液,无色溶液,无色澄明发烟液体,带刺激性臭味,强酸性;澄明发烟液体,带刺激性臭味,强酸性;除了可作为除了可作为pH调节剂外,还可做酸化剂或调节剂外,还可做酸化剂或辅助渗出剂。辅助渗出剂。n硫酸硫酸:无色透明、无臭性的油状液体,强:无色透明、无臭
28、性的油状液体,强酸,强腐蚀和强亲水性,可做酸化剂和酸,强腐蚀和强亲水性,可做酸化剂和pH调节剂。调节剂。n醋酸:醋酸:刺激性臭味和辛辣酸味无色透明液刺激性臭味和辛辣酸味无色透明液体,可高压灭菌或过滤除菌。体,可高压灭菌或过滤除菌。n氢氧化钠氢氧化钠:白色干燥颗粒或块状、条状薄:白色干燥颗粒或块状、条状薄片。强吸湿性,强碱性,常用于注射剂、片。强吸湿性,强碱性,常用于注射剂、眼用液体制剂中。眼用液体制剂中。n碳酸氢钠碳酸氢钠:白色结晶性粉末,无臭带有苦:白色结晶性粉末,无臭带有苦味,微有咸味,干燥空气中稳定,潮湿空味,微有咸味,干燥空气中稳定,潮湿空气中缓慢降解,是常用的气中缓慢降解,是常用的p
29、H调节剂之一。调节剂之一。n浓氨溶液浓氨溶液:又名氨水,含氨量为:又名氨水,含氨量为27.0%-30.0%(w/w),无色澄明液体,强烈刺激),无色澄明液体,强烈刺激性臭味,易挥发。性臭味,易挥发。高渗溶液若缓慢注入,通过机体的自身调节,高渗溶液若缓慢注入,通过机体的自身调节,可不致产生不良反应。而对于低渗溶液必须可不致产生不良反应。而对于低渗溶液必须调整。调整。无色透明立方体结晶或白色粉末,无臭味咸,有吸湿性,无色透明立方体结晶或白色粉末,无臭味咸,有吸湿性,易溶于水,可溶于甘油,常用于注射剂中的等渗调节剂,本品与银、易溶于水,可溶于甘油,常用于注射剂中的等渗调节剂,本品与银、铅、汞盐及酸性
30、溶液有配伍禁忌。铅、汞盐及酸性溶液有配伍禁忌。硼砂:硼砂:葡萄糖:葡萄糖:n冰点降低数据法冰点降低数据法nW:每:每100ml低渗溶液中需要添加的等渗调节剂的克数低渗溶液中需要添加的等渗调节剂的克数na:未调整的低渗溶液的冰点降低值,如含有两种以上:未调整的低渗溶液的冰点降低值,如含有两种以上 药物则为冰点降低值的总和;药物则为冰点降低值的总和;nb:1%等渗调节剂水溶液的冰点降低值;等渗调节剂水溶液的冰点降低值;W=0.52-abn大多数药物等渗与等张溶液相近,但有些大多数药物等渗与等张溶液相近,但有些药物等渗不等张,硼酸、盐酸麻黄碱、盐药物等渗不等张,硼酸、盐酸麻黄碱、盐酸可卡因、盐酸乙基
31、吗啡、盐酸普鲁卡因酸可卡因、盐酸乙基吗啡、盐酸普鲁卡因等,配制成等渗溶液,依然会出现不同程等,配制成等渗溶液,依然会出现不同程度的溶血现象。所以应进行等张调节度的溶血现象。所以应进行等张调节(-)胶囊剂的概念和特点)胶囊剂的概念和特点 胶囊剂胶囊剂(capsules)(capsules)系指将药物填装于空心硬质系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。胶囊剂的特点:胶囊剂的特点:1.1.掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性:掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性:2.2.在体内起效快在体内起效快 3.3.液态药物的固体剂型化(
32、含油量高的药物或液态药物液态药物的固体剂型化(含油量高的药物或液态药物无法丸剂、片剂等无法丸剂、片剂等,但可制成软胶囊剂但可制成软胶囊剂,将液态药物以个将液态药物以个数计量数计量,服药方便)服药方便)4.4.延缓药物释放和定位释药延缓药物释放和定位释药:黏度黏度冻力冻力浓度浓度(一)概述(一)概述膜剂膜剂(films)(films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药膜剂可供口服、口含、舌下给药,也可用于眼结膜囊内或阴道内也可用于眼结膜囊内或阴道内;外用可作外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆
33、盖。皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。膜剂的分类:膜剂的分类:单层膜、多层膜单层膜、多层膜(复合复合)与夹心膜等。膜剂的形状、大小和厚与夹心膜等。膜剂的形状、大小和厚度等视用药部位的特点和含药量而定。一般膜剂的厚度为度等视用药部位的特点和含药量而定。一般膜剂的厚度为0.10.10.2um,0.2um,面面积为积为1cm21cm2可供口服可供口服,0.5cm2,0.5cm2供眼用。供眼用。膜剂的特点:膜剂的特点:1.1.工艺简单工艺简单,生产中没有粉末飞扬;生产中没有粉末飞扬;2.2.成膜材料较其他剂型用量小成膜材料较其他剂型用量小;3.3.含量准确含量准确;稳定性好稳定性好;吸收快;吸收快
34、;4.4.膜剂体积小膜剂体积小,质量轻质量轻,应用、携带及运输方便应用、携带及运输方便;5.5.采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的 膜剂膜剂,既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒 释膜剂。释膜剂。缺点缺点:载药量小载药量小,只适合于小剂量的药物只适合于小剂量的药物,膜剂膜剂 的重量差异不易控制的重量差异不易控制,收率不高。收率不高。(二)成膜材料(二)成膜材料理想的成膜材料应具有下列条件:理想的成膜材料应具有下列条件:生理惰性生理惰性,无毒、无剌激无毒、无剌激;性能稳定性能稳定,不降低主药药效不降低主药药效,不干不干扰含量测定扰含量测定,无不适臭味无不适臭味;成膜、脱膜性能好成膜、脱膜性能好,成膜后有足够成膜后有足够的强度和柔韧性的强度和柔韧性;用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性具有良好的水溶性,能逐渐降解、吸收或排泄能逐渐降解、吸收或排泄;外用膜剂应能迅外用膜剂应能迅速、完全释放药物速、完全释放药物;来源丰富、价格便宜。来源丰富、价格便宜。常用的成膜材料有常用的成膜材料有:1.1.天然的高分子聚合物成膜材料天然的高分子聚合物成膜材料 2.2.合成高分子成膜材料合成高分子成膜材料聚乙烯醇类聚乙烯醇类丙烯酸类共聚物丙烯酸类共聚物纤维素衍生物类纤维素衍生物类