1、1第三章第三章 药品分类和性质药品分类和性质 第一节第一节 按药品分类管理制度分类按药品分类管理制度分类 第二节第二节 按药理作用和剂型分类按药理作用和剂型分类 第三节第三节 药品的化学成分和影响因素药品的化学成分和影响因素2一、药品的化学组成一、药品的化学组成 1.1.药品的主要化学成分药品的主要化学成分 （1 1）水分）水分:药品中的水分一般以药品中的水分一般以4 4种形式存在种形式存在 吸附水：吸附水：吸附水是大气中的水蒸气，吸附在固体吸附水是大气中的水蒸气，吸附在固体药品的表面或内部。药品的表面或内部。游离水：游离水：存在于动植物药品的细胞内的水分。随存在于动植物药品的细胞内的水分。随
2、空气湿度的变化而改变。空气湿度的变化而改变。结合水：结合水：是指与药品中的胶体物质如蛋白质结合是指与药品中的胶体物质如蛋白质结合在一起的水分，也称为胶体结合水。在一起的水分，也称为胶体结合水。水合水：水合水：是药品成分中的结晶水和结构水。是药品成分中的结晶水和结构水。3（2 2）矿物质）矿物质 有些药品本身就是矿物质，参与机体的新陈代谢，有些药品本身就是矿物质，参与机体的新陈代谢，矿物质对于生命具有重要意义，调节渗透压，维矿物质对于生命具有重要意义，调节渗透压，维持体内酸碱平衡，构建人体的某些组织等。持体内酸碱平衡，构建人体的某些组织等。（3 3）碳氢化合物）碳氢化合物 碳氢化合物是重要的制药
3、原料，如苯、甲苯、环碳氢化合物是重要的制药原料，如苯、甲苯、环己烷等。碳氢化合物也称为烃类化合物，一般分己烷等。碳氢化合物也称为烃类化合物，一般分为开链烃和闭链烃，开链烃又分为饱和烃和不饱为开链烃和闭链烃，开链烃又分为饱和烃和不饱和烃，闭链烃有分为脂环烃和芳香烃。和烃，闭链烃有分为脂环烃和芳香烃。4（4 4）有机酸碱）有机酸碱 很多药品结构中含有有机酸或有机碱，有些药品很多药品结构中含有有机酸或有机碱，有些药品本身就是有机酸或有机碱，结构复杂的有机碱也本身就是有机酸或有机碱，结构复杂的有机碱也称生物碱，有显著的生理活性。称生物碱，有显著的生理活性。（5 5）蛋白质）蛋白质 蛋白质既是生物体的重
4、要组成物质，也是药品的蛋白质既是生物体的重要组成物质，也是药品的组成成分。蛋白质是由多种氨基酸通过肽键结合组成成分。蛋白质是由多种氨基酸通过肽键结合成的高分子化合物，如人胰岛素。成的高分子化合物，如人胰岛素。5（6 6）糖类）糖类 糖是人体重要的营养成分之一，也是药品的组成糖是人体重要的营养成分之一，也是药品的组成成分，分为单糖、双糖和多糖。成分，分为单糖、双糖和多糖。（7 7）脂肪）脂肪 在人体主要营养中，脂肪是产生热量和能量最高在人体主要营养中，脂肪是产生热量和能量最高的营养成分。的营养成分。（8 8）维生素）维生素 维生素是人体健康的要素。人体一旦缺乏维生素，维生素是人体健康的要素。人体
5、一旦缺乏维生素，肌体代谢将失去平衡，免疫力下降，各种疾病、肌体代谢将失去平衡，免疫力下降，各种疾病、病毒就会趁虚而入。病毒就会趁虚而入。62.2.研究药品化学组成的意义研究药品化学组成的意义（1 1）是研究药品的自然属性、质量及变化的依据。）是研究药品的自然属性、质量及变化的依据。药品虽然种类繁多，性质各异，但都是由药品的药品虽然种类繁多，性质各异，但都是由药品的主要化学成分决定的。主要化学成分决定的。不同元素组成的化合物理化性质不同，即使由相不同元素组成的化合物理化性质不同，即使由相同的元素和相同数量的原子组成的化合物也会由同的元素和相同数量的原子组成的化合物也会由于原子的排列不同呈现出不同
6、的性质和质量。于原子的排列不同呈现出不同的性质和质量。美国科学杂志美国科学杂志月球月球列为列为2020世纪十大科学错误世纪十大科学错误之一的之一的“反应停反应停”事件，主要原因就是该药当时事件，主要原因就是该药当时使用的是消旋体。使用的是消旋体。7案例案例3：“反应停反应停”事件事件 反应停是在反应停是在1957年由年由德国格仑南苏制药厂德国格仑南苏制药厂开发开发的治疗孕妇妊娠反应的非巴比妥类镇静药。的治疗孕妇妊娠反应的非巴比妥类镇静药。1962年在德国、英国和日本等国由于孕妇在妊年在德国、英国和日本等国由于孕妇在妊娠期间服用该镇静剂治疗呕吐而引起新生儿短肢娠期间服用该镇静剂治疗呕吐而引起新生
7、儿短肢畸形或无肢畸形畸形或无肢畸形,大约发现大约发现1万多名畸形儿，这些万多名畸形儿，这些畸形儿也称为畸形儿也称为“海豹儿海豹儿”。见见“海豹儿海豹儿”图片。图片。Chemie Grnenthal公司为此支付了公司为此支付了1.1亿西德亿西德马克给受害者作为赔偿马克给受害者作为赔偿。8910手性分子示意图手性分子示意图 三维结构，它们不管怎样旋转都不会重合三维结构，它们不管怎样旋转都不会重合 11沙利度胺（反应停）的旋光异构体沙利度胺（反应停）的旋光异构体 英文名英文名Thalidomide,化学名为酞胺哌啶酮化学名为酞胺哌啶酮 有镇静作用有镇静作用有致畸作用有致畸作用12（2 2）是研究药品
8、中的有效成分制订质量控制标准）是研究药品中的有效成分制订质量控制标准的依据的依据 通过对药品化学成分的研究，可以检验药品有效通过对药品化学成分的研究，可以检验药品有效成分的多少，判断其是否达到规定的标准，从而成分的多少，判断其是否达到规定的标准，从而确定药品是否合格。确定药品是否合格。（3 3）是确定药品中毒性成分的含量及最大限度的）是确定药品中毒性成分的含量及最大限度的依据依据 药品具有两重性，对于毒副作用较大的药品，必药品具有两重性，对于毒副作用较大的药品，必须严格限定毒性成分和含量的最高限度，以确保须严格限定毒性成分和含量的最高限度，以确保消费者的身体健康和生命安全。消费者的身体健康和生
9、命安全。13新华社记者朱玉，新华社记者朱玉，因披露震惊全国的龙胆泻肝丸事件因披露震惊全国的龙胆泻肝丸事件而获得而获得2003年中国记者风云人物之殊荣。年中国记者风云人物之殊荣。14案例案例4 4：龙胆泻肝丸事件：龙胆泻肝丸事件 20032003年年2 2月月2424日，新华社记者朱玉的一篇报道日，新华社记者朱玉的一篇报道龙胆泻肝丸龙胆泻肝丸清火良药还是清火良药还是“致病致病”根源根源 引起社会和医药界的轩然大波。引起社会和医药界的轩然大波。龙胆泻肝丸原是一个清火的中成药，除具有龙胆泻肝丸原是一个清火的中成药，除具有300300多年历史的老字号企业北京同仁堂生产外，当时多年历史的老字号企业北京同
10、仁堂生产外，当时全国还有全国还有200200多家中药厂生产。多家中药厂生产。朱玉的报道披露了龙胆泻肝丸导致肾损害和尿毒朱玉的报道披露了龙胆泻肝丸导致肾损害和尿毒症的事实。北京多所医院多年的临床病例也为这症的事实。北京多所医院多年的临床病例也为这一事实提供了有力证据。一事实提供了有力证据。15 龙胆泻肝丸原是非处方药物龙胆泻肝丸原是非处方药物,在国内药店可以轻在国内药店可以轻易买到。有人估计，龙胆泻肝丸可能在中国导致易买到。有人估计，龙胆泻肝丸可能在中国导致了了1010万例以上的严重肾脏损害，确切的数据无人万例以上的严重肾脏损害，确切的数据无人知道。知道。得到的证实是，龙胆泻肝丸的得到的证实是，
11、龙胆泻肝丸的主要成分关木通中主要成分关木通中含有马兜铃酸，含有马兜铃酸，是导致肾损害和尿毒症的元凶，是导致肾损害和尿毒症的元凶，所以此事件也称为所以此事件也称为“马兜铃酸事件马兜铃酸事件”。北京患者李玲在北京患者李玲在20002000年年3 3月，因为口舌生疮到朝月，因为口舌生疮到朝阳医院去看病，当时医生给她开了阳医院去看病，当时医生给她开了2 2盒北京同仁盒北京同仁堂生产的龙胆泻肝丸，后来又服用堂生产的龙胆泻肝丸，后来又服用4 4、5 5盒，导致盒，导致尿毒症。尿毒症。16 20032003年底，李玲将同仁堂告上法庭，结果败诉。年底，李玲将同仁堂告上法庭，结果败诉。同仁堂以本企业是严格按照同
12、仁堂以本企业是严格按照20002000年版年版中国药典中国药典的处方生产而将责任上推。（的处方生产而将责任上推。（20002000年版药典将年版药典将9595版的川木通改为关木通）版的川木通改为关木通）20012001年年5 5月同仁堂发现龙胆泻肝丸有毒以后向国月同仁堂发现龙胆泻肝丸有毒以后向国家药监局打了报告，时隔一年半以后药监局才在家药监局打了报告，时隔一年半以后药监局才在20022002年年1010月下令把药方改回来，这期间龙胆泻肝月下令把药方改回来，这期间龙胆泻肝丸还在继续生产销售，其危险性没有向公众告知。丸还在继续生产销售，其危险性没有向公众告知。17二、药品发生变化的类型二、药品发
13、生变化的类型 1.1.物理变化物理变化 是由药品的物理性质改变而引起的。主要表现有：是由药品的物理性质改变而引起的。主要表现有：吸湿、潮解、风化、挥发、蒸发、凝固、熔化、吸湿、潮解、风化、挥发、蒸发、凝固、熔化、结块、变形、分层沉淀等，物理性状的改变会影结块、变形、分层沉淀等，物理性状的改变会影响药品的质量，严重时会导致药品失效或中毒。响药品的质量，严重时会导致药品失效或中毒。2.2.化学变化化学变化 是由于药品发生了化学反应引起的。主要反应有是由于药品发生了化学反应引起的。主要反应有水解、氧化、光化、变旋、聚合等。化学反应可水解、氧化、光化、变旋、聚合等。化学反应可以发生在药品本身、药品和药
14、品之间或与溶剂、以发生在药品本身、药品和药品之间或与溶剂、附加剂、容器、包装之间，化学反应将导致药物附加剂、容器、包装之间，化学反应将导致药物变质分解，疗效降低，毒副作用增强。变质分解，疗效降低，毒副作用增强。18 3.生物学变化生物学变化 是由于微生物污染导致药品发霉、腐败和分解，是由于微生物污染导致药品发霉、腐败和分解，严重时会导致药品失效或致使用者中毒或死亡。严重时会导致药品失效或致使用者中毒或死亡。有些药物本身是微生物的培养基如葡萄糖、胃蛋有些药物本身是微生物的培养基如葡萄糖、胃蛋白酶等，这类药品如果消毒灭菌不彻底，遇有微白酶等，这类药品如果消毒灭菌不彻底，遇有微生物适宜的温度、湿度和
15、空气时，微生物将迅速生物适宜的温度、湿度和空气时，微生物将迅速生长繁殖，使药品腐败变质。生长繁殖，使药品腐败变质。19案例案例5.“5.“欣弗欣弗”不良事件不良事件 20062006年年7 7月月2727日，日，SFDASFDA接到青海省接到青海省FDAFDA的报告，西的报告，西宁市部分患者在使用安徽华源生物药业有限公司宁市部分患者在使用安徽华源生物药业有限公司生产的生产的“欣弗欣弗”（通用名为克林霉素磷酸酯葡萄（通用名为克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液后出现胸闷、腹泻、过敏性休克等各种糖注射液后出现胸闷、腹泻、过敏性休克等各种严重不良反应。严重不良反应。随后广西、浙江、黑龙江、山东等地药监部门也随
16、后广西、浙江、黑龙江、山东等地药监部门也分别告了类似病例。经查，安徽华源药业自分别告了类似病例。经查，安徽华源药业自20062006年年6 6月以来共生产月以来共生产“欣弗欣弗”31861293186129瓶，流向全国瓶，流向全国2626个省份。个省份。20 经查，该公司在经查，该公司在“欣弗欣弗”生产过程中，未按照批生产过程中，未按照批准的工艺参数灭菌，原规定是准的工艺参数灭菌，原规定是105 105 ，3030分钟，分钟，而他们执行的是而他们执行的是101101、102102、103 103，104104等，灭菌时间也缩短，增加了灭菌柜的装载量，等，灭菌时间也缩短，增加了灭菌柜的装载量，影
17、响了灭菌效果。影响了灭菌效果。20062006年年1111月月1 1日晚间，肇事企业安徽华源生物药日晚间，肇事企业安徽华源生物药业有限公司原总经理业有限公司原总经理裘祖贻，裘祖贻，在公司办公室自杀在公司办公室自杀身亡。据推测，其自杀原因很可能是承受不了身亡。据推测，其自杀原因很可能是承受不了“欣弗欣弗”事件导致事件导致1010余人死亡和工厂关闭、余人死亡和工厂关闭、20002000多名职工失业的重压。多名职工失业的重压。21原安徽华源生物药业有限公司总经理原安徽华源生物药业有限公司总经理裘祖贻裘祖贻22三、影响药品质量的因素三、影响药品质量的因素 1.1.药品因素药品因素 是指药品的化学结构和
18、物理性质对药品质量的影是指药品的化学结构和物理性质对药品质量的影响。化学结构的影响主要是水解和氧化。响。化学结构的影响主要是水解和氧化。当药品的化学结构中含有酯类（包括内酯）、酰当药品的化学结构中含有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）、酰脲、酰肼、苷键等基团胺类（包括内酰胺）、酰脲、酰肼、苷键等基团时，易发生水解反应。如青霉素、头孢菌素、乙时，易发生水解反应。如青霉素、头孢菌素、乙酰水杨酸、苯巴比妥等。酰水杨酸、苯巴比妥等。23 当药品的化学结构中含有酚羟基、巯基、芳香胺、当药品的化学结构中含有酚羟基、巯基、芳香胺、吡唑酮、酚噻嗪类等基团时，易发生氧化反应。吡唑酮、酚噻嗪类等基团时，易发生
19、氧化反应。如肾上腺素、安乃近、氯丙嗪等。药物氧化后，如肾上腺素、安乃近、氯丙嗪等。药物氧化后，不仅药效降低，还可能产生颜色或沉淀。不仅药效降低，还可能产生颜色或沉淀。物理性质：药物的某些物理性质可以影响药品的物理性质：药物的某些物理性质可以影响药品的质量。如质量。如吸湿、风化、挥发、凝固、熔化、结块、吸湿、风化、挥发、凝固、熔化、结块、变形、分层沉淀等可以造成药品增量或减量，药变形、分层沉淀等可以造成药品增量或减量，药品含量改变，造成剂量不准确影响使用等。品含量改变，造成剂量不准确影响使用等。24 2.2.环境因素环境因素 影响药品质量的环境因素主要有阳光、空气、温影响药品质量的环境因素主要有
20、阳光、空气、温度、湿度、时间、微生物等。度、湿度、时间、微生物等。阳光中的紫外线起着催化作用，能加速药品的氧阳光中的紫外线起着催化作用，能加速药品的氧化分解；化分解；空气中的空气中的O2能使一些药物发生化学反应，能使一些药物发生化学反应，CO2能能被一些药物吸收发生碳酸化；被一些药物吸收发生碳酸化；25 温度高低都对药品有很大影响，高温能加快药品温度高低都对药品有很大影响，高温能加快药品的分解反应使某些对温度敏感的药品变质，低温的分解反应使某些对温度敏感的药品变质，低温能引起液态药物的冻结或沉淀；能引起液态药物的冻结或沉淀；湿度小能使药物风化，湿度大能使药物潮解、液湿度小能使药物风化，湿度大能
21、使药物潮解、液化、变质等；化、变质等；任何药品都规定相应的有效期，时间过久都会发任何药品都规定相应的有效期，时间过久都会发生变质失效；生变质失效；微生物可以造成药品的腐败发酵。微生物可以造成药品的腐败发酵。26 3.3.人为因素人为因素 是否有高度的工作责任心，是否严格执行是否有高度的工作责任心，是否严格执行GSPGSP；对药品保管养护技能的熟练情况；对规章制度的对药品保管养护技能的熟练情况；对规章制度的执行情况等。执行情况等。分析前面的案例是药品因素、环境因素还是人为分析前面的案例是药品因素、环境因素还是人为因素。因素。27复习思考题复习思考题 1.1.掌握药品主要化学成分的名称。掌握药品主要化学成分的名称。2.2.掌握研究药品化学成分的意义。掌握研究药品化学成分的意义。3.3.解释药品发生变化的三种类型。解释药品发生变化的三种类型。4.4.掌握影响药品质量的因素及影响机制。掌握影响药品质量的因素及影响机制。
