1、1. 液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。2. 液体药剂是指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的供内服过外用的液态制剂。其特点是：分散度大、药效快；给药途径多，使用方便；减少药物的刺激性；提高固体药物制剂的生物利用度；分散度大，易引起药物的化学降解，水性药液容易霉变，携带、运输和储存都不方便。3. 液体药剂质量要求：浓度准确、质量稳定；均相液体药剂应澄明，非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀；口服液体药剂外观良好，口感适宜，外用液体药剂应无刺激性；应有一定的防腐能力，保存和使用过程中
2、不应发生霉变；包装容器应方便患者用药。4. 溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为：（1）溶解法：工艺流程：附加剂、药物称量溶解滤过补足溶剂量搅拌质量检查包装；（2）稀释法：先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。5. 芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念。芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。甘油
3、剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。6. 高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢。7. 混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。混悬剂的质量要求：化学性质稳定；微粒大小符合规定要求；微粒沉降速度慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。8. 向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的-电势降低至一定程度而使混悬剂产生沉淀的过程称为絮凝，混悬剂絮凝后降低其稳定性。9. 乳剂有以下特点：乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；油性药物制成乳剂能保证剂量准确
4、，而且服用方便，如鱼肝油；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。混悬剂可以作为长效制剂，毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。10. 分散法：将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒，分散于分散介质中制备混悬液。对于一些质硬、质重或贵重药物可采用“水飞法”。疏水性药物应先将其与润湿剂研匀，再与其他液体混匀，最后加其余的液体至全量。凝聚法：包括物理凝聚法和化学凝聚法。物理凝聚法，用物理的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。化学凝聚法，利用两种或两种以上的化合物进行化学
5、反应生成难溶性药物微粒，混悬于分散介质中制备混悬剂。11. 混悬剂中药物微粒与分散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描述: 增加混悬剂的稳定性，降低沉降速度的方法：减少微粒半径；减少了微粒与分散介质间的密度差；向混悬剂中加入高分子助悬剂，在增加介质黏度的同时，也减少了微粒与分散介质间的密度差，微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。12.混悬剂中常用的稳定剂在制剂中的作用：润湿剂：能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果。表面活性剂（如吐温）和溶剂类（乙醇、甘油等）。助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度；还能被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜，防止
6、微粒聚集和晶型转化；或使混悬剂具有触变性。可分为：低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。另外絮凝剂与反絮凝剂也可以影响混悬剂的稳定。13.乳剂的类型、组成、特点：乳剂按分散相质大小分：普通乳剂、亚乳剂和微乳剂。乳剂按分散相与分散介质性质分：水包油（O/W）型；油包水（W/O）型；复合型乳剂。乳剂由油相、水相和乳化剂组成。14.乳化剂可分为以下种类：表面活性剂包括阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂；天然或合成乳化剂；固体粉末。15.药物溶于油相者，可将其溶于油中（溶于水相者，可先将其溶于水中），再与另一相及乳化剂混合，制成乳剂：都不溶时，可与亲和性大的液相或制成的乳
7、剂一起研磨；含浓度较大的醇或电解质，应先稀释再逐渐加入。16.选择乳化剂主要参考乳化剂HLB值：考虑到乳剂的安全性；根据乳化剂的稳定性选择乳化剂对一定的PH有一定的耐受能力：混合乳化剂有更大的适应性，混合使用可满足理想的HBL值、适当的黏性及膜的牢固性的需要，非离子型表面活性剂可混合使用，非离子与阴离子表面活性剂也可混合使用。但不能与阳离子表面活性剂混合使用。17.影响乳化的因素：乳化剂的性质与用量，乳化剂用量越多，乳剂越稳定，一般为0.5%-10%；分散相的浓度与乳滴大小，分散相的浓度为50%时，乳剂最稳定，乳滴越小、大小越均匀，乳剂越稳定；黏度与温度；乳剂的黏度越大越稳定；温度过高或过低均
8、使乳剂的稳定性降低。18.乳剂的制备方法有：（1）干胶法。乳化剂先与油混合，再加入水乳化：湿胶法，乳化剂先与水融合，再加入油乳化。（2）新生皂法。油相中所含的有机酸和水相中含的碱混合后可产生新生皂乳化剂，不断搅拌，即形成乳剂。（3）两相交替加入法。向乳化剂中交替加入油或水，边加边搅拌可形成乳剂。（4）机械法。将乳化剂、油相、水相混合后，用乳化机械制成乳剂，可大小量或大量制备。19.乳剂的物理稳定性及其影响因素：乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，在制备或放置过程中，常发生以下几种变化：分层，指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象，分层是可逆过程。主要原因是由于分散相与连续相存在着密度
9、差。减慢分层速度常用的方法是：减小乳滴的粒径，增加连续相的黏度，降低分散相与连续相的密度差。絮凝，乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象，称为乳剂的絮凝，它是乳剂破裂的前奏。产生的原因是由于电位的降低。转相，指乳剂类型的改变，是由于向乳剂中加入另一种物质，使乳化剂性质改变而引起的。破裂，使乳剂分为油水两相称为乳剂的破裂，是不可逆的过程。酸败，乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物等的作用，使乳剂中的油、乳化剂等发生变质的现象称为酸败。加抗阳剂和防腐剂以防止或延缓酸败。20.增加药物溶解度的方法有：增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大
10、，并形成澄清溶液的过程。助溶，难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。制成盐类，一些难溶弱酸、弱减，可制成盐而增加其溶解度。潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。21.增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中（主要指水）的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。影响增溶量的因素：增溶剂的性质，增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同，增溶效果不同，另外药物进入胶团中也影响其吸收和利用。助溶是难溶于
11、水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。加入的第二种物质为低分子化合物时称为助溶剂。可形成可溶性分子络合物；形成复盐；形成有机分子复合物。常用的助溶剂可分为两大类：一类是一些有机酸及其钠盐；另一类为酰胺类化合物。22.性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶团或胶束的结果。所以表面活性剂的增溶也称为胶团增溶，由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身化学性质，以不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。表面活性剂在水中达到临界胶团浓度（CMC）后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。23.表面活性剂分为阴
12、离子型、阳离子型、两性离子型和非离子型。阴离子型：肥皂类，有一定的刺激性、一般只用于皮肤用制剂；硫酸化物，主要用作外用软膏剂的乳化剂；磺酸化物，广泛用作洗涤剂。阳离子型：主要用于杀菌和防腐。两性离子型：两性表面活性剂在碱水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有良好的其泡、去污作用。非离子型；毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液PH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。五、简答题 1 影响湿热灭菌效果的因素较多，主要包括微生物的种类和数量、药物的性质与介质的性质、灭菌的温度、蒸汽的性质，以及灭菌时间等。 2 能抑制微生物生长繁殖的化学物品称为
13、防腐剂、中药制剂中常用的防腐剂有苯甲酸、苯甲酸钠、尼泊金乙酯、山梨酸、乙醇等。 3 理想的化学灭菌剂应具备的条件包括：杀菌谱广;有效杀菌浓度低;作用速度快;性质稳定;易溶于水，能在低温下使用;毒性低，使用安全； 无色，无味，无臭，无残留;价格低廉，来源丰富。 五、简答题 1 注射剂按分散系统分类可分为: 溶液型注射剂、 混悬型注射剂、乳浊液型注射剂、固体粉末型注射剂。给药途径有:皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、穴位注射等。 2 热原是微生物的代谢产物，是一种能引起恒温动物和人体体温异常升高的致热性物质。是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物(亦称内毒素)，其性质具有水溶
14、性、耐热性、滤过性、不挥发性，以及能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波所破坏。4 注射剂的主要特点：药效迅速作用可靠；适用于不宜口服的药物；适用于不能口服给药的病人；可发挥局部定位作用；使用不便、注射疼痛，使用不当危险性大；制备过程复杂；需一定设备条件，成本较高。质量要求：为确保注射剂用药安全，必须严格控制注射剂的质量，除制剂中主药含量应合格外，还应在：无菌、无热原；澄明度；PH值；渗透压；安全性；稳定性，以及杂质限度和装量差异限度等方面符合要求。5 输液剂的种类及用途是：电解质输液，用于补充体内水分、电解质、纠正体内酸碱平衡等，如氯化钠注射液等；营养输液，用于补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的
15、脂肪酸和水分等如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等;胶体溶液，用于维持血容量和提高血压等，有多糖类、明胶类、高分子聚合物等，如右旋糖酐注射液，明胶注射液、聚维酮注射液等。6 滴跟剂的附加剂主要有：调整pH值附加剂，常用磷酸盐、硼酸盐的缓冲液；调整渗透压附加剂，常用氯化钠、硼酸、葡萄糖等；抑菌剂常用硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类；调整黏度的附加剂，常用甲基纤维素、聚维酮等；根据需要，还可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。 8 输液剂药液配制方法中的浓配法是先将原料药物加入部分溶剂中配成高浓度的溶液，经加热滤过处理后再行稀释至所需浓度，此法有利于除去杂质。简答题1. 颗粒剂制备时，处方药料提取的方法
16、主要有煎煮法，渗漉法，回流提取法，综合提取法及超临界提取法，双项逆流提取法等。药液精制常用的方法有乙醇沉淀法，高速离心法，絮凝沉淀法，膜虑或超滤等方法，可根据药液所含有效成分的性质及设备条件等情况，酌情联合应用两种或几种处理方法。颗粒剂制粒的常用方法主要有挤出制粒法、流化喷雾制粒法、快速搅拌制粒法和干法制粒等方法。挤出制粒法是将赋形剂置适量的容器内混和均匀，加入药物稠膏或干膏粉混匀，必要时加适量一定浓度的乙醇调整湿度，制成“手捏成团、轻按即散”的软材，再以强制挤压的方式使其通过具有一定孔径的筛网或孔板而制粒的方法。主要设备有摇摆式制粒机、旋转式制粒机等。快速搅拌制粒法是将药物、辅料、黏合剂加入
17、容器内，因高速旋转的搅拌器的作用，完成混合并制成颗粒的方法。所用设备为快速搅拌制粒机。流化喷雾制粒系指利用气流使药粉或辅料（4060目）呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体或一定相对密度的精制药液，使粉末凝结成粒的方法。又称流化床制粒或沸腾制粒，也称一步制粒。该法制成的颗粒大小均匀，外形圆整，流动性好，目前多用于不加糖或低糖型颗粒剂的制备。干法制粒是将喷雾等方法制成的干浸膏粉，加入适宜的干燥黏合剂等辅料，用于挤制粒机压成薄片，再粉碎成颗粒的制粒方法。其他尚有滚转制粒法，压片制粒法等。 3 松片主要是硬度不符合要求，在包装、运输等过程中出现破碎或被磨损等，其原因及防止方法为： （1）颗粒中含水量不足
18、，完全干燥的颗粒有较大的弹性变形，所压成的片剂硬度较差。过多的水分也会降低硬度，每一种颗粒应控制最适当含水量。 - （2）片剂原料中细粉比例过大、纤维过多，含动物角质类、皮类过多，缺乏黏性，又有弹性，致使颗粒松散不易压片；原料含矿石类药量较多，黏性差；颗粒质地疏松，流动性差，常使颗粒填入模孔量不足而产生松片。制片时可将原料粉碎并过六号筛，再选用黏性较强的黏合剂如明胶、糖浆等制粒。 (3)原料中含较多的油类有效成分如挥发油、脂肪油等，减弱了颗粒间的黏合力，易引起松片，可加适当吸收剂，也可采用微囊化或制成包合物等。（4)制粒中乙醇浓度过高；或润滑剂和黏合剂不适，颗粒质松粉多，或熬制浸膏时温度控制不
19、好，致使部分浸膏炭化，降低了黏性；或浸膏粉碎不细，表面积小，黏性小等。可使粉料、稠膏与黏合剂趁热均匀混合，以增加软材及颗粒黏性，提高硬度。 (5)冲头不符合规格。冲头长短不齐，片剂受压力不均；下冲使用日久，不能灵活下降。应调换冲头。1.栓剂增塑剂的作用为：调节稠度，使油脂性基质增加弹性，降低脆性。例如蓖麻油、甘油等。2.栓剂中药物的吸收途径为：栓剂中药物的吸收突厥尿苷有两条：一条使通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏首过作用后进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环，发挥全身作用。3.制备栓剂时可选用的润滑剂有：用于油脂性基质的润滑剂：软皂：甘油：9
20、0%乙醇1：1：5，混匀，即得。用于水溶性基质的润滑剂：有液状石蜡、植物油等油类物质。4.药物与基质的混合方法，应根据基质的特性药物的性质以及数量而定。一般原则为：油溶性药物如苯酚、樟脑等可直接混入已熔化的脂肪性基质中，使之溶解。如加入的药物量过大时，不能降低基质的熔点或使栓剂过软，须加适量高熔点的蜡类调节之。水溶性药物如浸膏、生物碱盐、或与水和甘油易混合的液体，应置乳钵中先加入少量蒸馏水或甘油研匀后，再加入甘油约达制成栓剂重量的一半研匀，然后加入等量已熔化的水溶性基质中。或将水溶性药物加少量水制成浓溶液再用适量羊毛脂吸收后与脂肪性基质混合。不溶性药物如中药材、没食子酸铋、氧化锌等须预先粉碎成
21、细粉，再与基质混匀。2.软膏剂主要用于保护皮肤，润滑皮肤和局部治疗，适用于慢性皮肤病，禁用于急性皮肤疾患。若用于大面积烧伤，应预先进行灭菌。3.中药提取液应浓缩成稠膏状，再与基质混匀；固体浸膏可加少量溶剂（如水、稀醇）使之软化或研成糊状后，再与基质混匀。4.目前临床上多用水性凝胶剂。水性凝胶剂五油腻感，易涂展，易洗除，能吸收组织分泌液，利于药物释放。但其润滑作用较差，易失水和霉变，故需加保湿剂和防腐剂。5.应用溶剂法制备橡胶膏剂的工艺流程为:提取药料制备胶浆涂布膏料回收溶剂切割加衬包装。6.巴布膏剂常用的基质是亲水性的，以亲水性高分子材料为主要原料。制备流程为：药物制备基质膏料涂布压合防黏层巴
22、布膏剂。7.透皮贴剂的优点：药效时间延长，减少用药次数：可维持恒定的血药浓度，降低副作用；避免药物的肝脏首过作用及胃肠灭或作用；给药方便。 缺点：透皮贴剂仅适用于少数药物。因为大多数药物透过皮肤屏障的速度都很小，不能达到有效治疗浓度：对皮肤有刺激性、过敏性的药物也不宜制成贴剂。制备工艺条件较高。8.糊剂中含多量粉末，吸水能力大，不妨碍皮肤正常排泄，临床上常用于有多量渗出物的皮肤患部；慢性皮肤病如亚急性皮炎、湿疹、轻度渗出性病变也适用。1.具有完整细胞结构的药材，其成分的提取需经过浸润渗透阶段、解吸与溶解阶段、扩散阶段。2.下列因素可影响药效成分的浸提效果：药材粒度；浸提温度；浸提时间；浸提压力
23、；浓度梯度。3.单渗漉法的工艺流程为：粉碎药材润湿药材药材装筒排除气泡浸渍药材收集漉液。4.重渗漉法中一份溶剂能多次利用，溶剂用量较单渗漉法少；渗漉液中有效成分浓度高，可不必再加热浓缩，就可制得高浓度制剂（11），因而可避免有效成分受热分解或挥发损失，成品质量较好。5.多能中药提取罐提取得特点：提取时间短，生产效率高；可常压常温提取，也可加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能适用；采用气压自动排渣，操作方便，安全可靠，减轻劳动强度；利于组织流水线生产。6.用壳聚糖澄清中药提取液时需注意：药液的浓度要适当。一般为药液1ml含药材0.5-1g,澄清效果明显，
24、制品色泽透亮，能符合质量要求。壳聚糖加入量过多对有效成分含量有影响。一般为药液量的0.03-0.3。不宜用于脂溶性有效成分。如大青叶中的靛玉红，水溶性较小，使用壳聚糖作为絮凝澄清剂，其损失量较大。处理温度一般为40-50。7.有效成分在扩散之前必须先使其溶解，在成分扩散过程中，粒粉是扩散点，浓度差是影响扩散的重要因素，为加速扩散应采取搅拌或使溶媒循环流动等措施，浸出时间的长短，应结合浸出具体条件和方法，按实际浸出效能来决定，以充分浸提其有效成分为原则，不宜千篇一律地执行。8.供渗漉用的药粉不能太细,以免堵塞孔隙,防碍溶媒通过,少量渗漉时粉碎成粗粉(过5-20目筛).药粉装筒前一定要先放入有盖容
25、器中用溶媒湿润,装筒时药粉的松紧及使用压力要均匀,渗漉筒中药粉量装得不宜过多,一般其容积为2/3,药粉填装好后,先打开浸液口,再添加溶媒,加入溶媒必须保持经常高出药面,渗漉速度不宜太快,一般对1kg药材,快渗3-5ml/min,慢渗1-3ml/min.9.液体的粘稠性越大,则滤过越慢,由于液体的粘性随温度的升高而降低,为此采用乘热法或保温滤过.滤过的毛细管细长,孔径越少和数目越少,则滤速越慢.滤床上下的压力差越大,则滤速越快,因此常用加压或减压滤过法.滤渣层越厚,滤速越慢,因此动态滤过的效果比静态滤过好.液体中存在大分子的胶体物质时,易引起滤孔的阻塞,影响滤速.10.通过滤膜流动的流体若含有两种溶质的液体；一种是分子体积较小的溶质，滤膜不能截留，另一种分子体积较大的溶质，滤膜可截留，把流体静压施加到固定滤膜的上侧，溶媒和分子体积小的溶质就通过滤膜，而分子体积大的溶质被滤膜截留，从滤膜上侧收集到的是含溶质的加压溶液，而滤膜的下策则聚集的含分子体积小的溶质的溶液，当然，只有仅有单一溶质并且这些溶质全部截留的情况下，聚集在液膜下侧的液体方是纯净溶媒。
