1、胰岛素产品知识胰岛素产品知识糖尿病现状不容忽视糖尿病现状不容忽视-全球糖尿病人数全球糖尿病人数亿糖尿病现状不容忽视糖尿病现状不容忽视糖尿病患者血糖控制水平差，总体达标率10%；胰岛素治疗的发展是不断改进胰岛素治疗的发展是不断改进更加完善的过程更加完善的过程1920192019301930194019401950195019601960197019701980198019901990200020001923 1923 动物胰岛素动物胰岛素1973 1973 单组分胰岛素单组分胰岛素1978 1978 人胰岛素人胰岛素2019 2019 胰岛素类似物胰岛素类似物1946 NPH 1946 NPH
2、胰岛素胰岛素1953 1953 长效胰岛素长效胰岛素胰胰 岛岛 素素 分分 类类 来源/化学结构 动物胰岛素 人胰岛素 人胰岛素类似物 作用特点 超短效(速效)胰岛素类似物 常规(短效)胰岛素 中效胰岛素 预混胰岛素 长效胰岛素/长效胰岛素类似物按来源按来源/化学结构化学结构分分类类不同胰岛素氨基酸排列顺序不同胰岛素氨基酸排列顺序 缬氨酸 丙氨酸 丙氨酸牛 异亮氨酸 苏氨酸 丙氨酸猪 异亮氨酸 苏氨酸 苏氨酸人A10A8B30GLNVALTHR SER ILE CYS SER GLU TYRLEUGLNCYSCYSGLUILEGLUGLYASN TYR CYS ASNTYR LEU VAL C
3、YS GLY GLUARGGLYPHETYRTHRPROLYSTHRPHE VAL ASN GLN HIS LEU CYS GLY SER HIS LEU VAL GLU ALA LEU1NH2SS520SSB链链A链链30510SS152086-COOH1015251 按作用快慢和维持作用时间分类按作用快慢和维持作用时间分类速效胰岛素：优泌乐速效胰岛素：优泌乐 诺和锐诺和锐短效胰岛素：优泌林短效胰岛素：优泌林R R 诺和灵诺和灵R R 甘舒霖甘舒霖R R中效胰岛素：优泌林中效胰岛素：优泌林N N 诺和灵诺和灵N N 甘舒霖甘舒霖N N混合胰岛素：优泌林混合胰岛素：优泌林70/30 70/30
4、 诺和灵诺和灵70/30 70/30 甘舒霖甘舒霖30R30R 诺和灵诺和灵5050 优泌乐优泌乐25 25 优泌乐优泌乐50 50 诺和锐诺和锐3030长效胰岛素：长效胰岛素：诺和平诺和平（地特胰岛素地特胰岛素），来得时来得时 (甘精胰岛素）甘精胰岛素）不纯净胰岛素引起的不良反应不纯净胰岛素引起的不良反应 干扰糖尿病代谢控制质量（干扰糖尿病代谢控制质量（1）l 胰岛素过敏 胰岛素制剂内蛋白质杂质引起（胰岛素制剂内蛋白质杂质引起（IgG）即刻发生局部或全身性过敏反应即刻发生局部或全身性过敏反应 缓慢发生局部或全身性过敏反应缓慢发生局部或全身性过敏反应l 免疫性胰岛素抵抗q 产生胰岛素抗体（产生
5、胰岛素抗体（IgE）q 胰岛素抗体复合物使有效胰岛素剂量减少胰岛素抗体复合物使有效胰岛素剂量减少q 胰岛素的需要量增大。当每日注射剂量胰岛素的需要量增大。当每日注射剂量200单位单位q 以上，超过以上，超过48小时，就表示对胰岛素有抗药性了。小时，就表示对胰岛素有抗药性了。q 代谢控制不稳定，高血糖和低血糖交替出现。代谢控制不稳定，高血糖和低血糖交替出现。不纯净胰岛素引起的不良反应不纯净胰岛素引起的不良反应 干扰糖尿病代谢控制质量（干扰糖尿病代谢控制质量（2）l 皮下脂肪营养不良 l 胰岛素抗体复合物可以通过胎盘进入胎l 儿体内，影响胎儿的胰腺功能脂肪肥大脂肪萎缩 由动物胰岛素向人胰岛素的转换
6、是糖尿病胰岛素治疗中的重要一步！人应该使用人胰岛素！人应该使用人胰岛素！一一 人胰岛素的特点人胰岛素的特点l 与人体自身分泌的胰岛素结构完全一致 l 以酵母细胞为宿主基因合成l 免疫原性最低l 副反应最低l 使用剂量少：由动物胰岛素转换为人胰岛素，平均剂量减少1530l 安全，不具有动物传媒感染的危险性诺和产品人胰岛素系列诺和产品人胰岛素系列 短效诺和灵R 黄色 中效诺和灵N 绿色 预混诺和灵30R 红棕色 预混诺和灵50R 灰色 短效短效优泌林优泌林R R 黄色黄色 中效优泌林优泌林N 绿色礼来人胰岛素礼来人胰岛素 优泌林全系列优泌林全系列 预混预混优泌林优泌林30R 30R 红棕色红棕色短
7、效人胰岛素中性可溶性人胰岛素无色澄清溶液可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴特充、笔芯、瓶装起始作用时间起始作用时间:0.5小时小时最大作用时间最大作用时间:1至至3小时小时作用维持时间作用维持时间:8小时小时0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10 12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424人胰岛素 R中效人胰岛素低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射特充、笔芯、瓶装起始作用时间：起始作用时间：1.5小时小时最大作用时间：最大作用时间：4至至12小时小时作用维持时间：作用维持时间：24小时小时0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10
8、12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424人胰岛素 N预混人胰岛素双时相低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射特充、笔芯、瓶装起始作用时间：起始作用时间：0.5小时小时最大作用时间：最大作用时间：2至至8小时小时作用维持时间：作用维持时间：24小时小时0 2 0 2 4 6 8 10 4 6 8 10 12 14 16 12 14 16 18 20 18 20 22 22 2424人胰岛素 30R混合人胰岛素的组成混合人胰岛素的组成优泌林优泌林70/30 70/30 诺和林诺和林70/30 70/30 甘舒霖甘舒霖30R30R：30的常规人胰岛与70的
9、中效人胰岛素混合而成.30的常规人胰岛素用于控制餐后血糖升高；70的中效人胰岛素用于提供基础胰岛素，控制空腹血糖。诺和林诺和林50：50%的的常规人胰岛与50的中效人胰岛素混合而成。药房如何区别人胰岛素药房如何区别人胰岛素 1,名称:R(短效):重组人胰岛素注射液 N(中效):精蛋白锌重组人胰岛素注射液 (混 合):精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液 2,包装颜色:R(短效):黄色 N(中效):绿色 70/30(混合):红棕色 50/50(混合):灰色 (国际通用包装颜色)常规人胰岛素的局限性常规人胰岛素的局限性 起效缓慢需在餐前30-45分钟给药 患者使用不便 效力过长持续12小时 可能引起迟发
10、性餐后低血糖（4-6小时）需额外加餐二二 胰岛素类似物的特点胰岛素类似物的特点 安全性不增加严重低血糖事件不破坏低血糖预警症状无新的不良生物活性不增加免疫原性 有效性更好的血糖控制提高患者的可接受度 方便 依从性l速效胰岛素类似物l优泌乐优泌乐 （赖脯胰岛素）诺和锐（赖脯胰岛素）诺和锐（门冬胰岛素），（门冬胰岛素），l预混胰岛素类似物l优泌乐优泌乐 25/7525/75，优泌乐，优泌乐 50 50 诺和锐诺和锐 30 30，l长效胰岛素类似物l诺和平诺和平（地特胰岛素地特胰岛素），来得时来得时 (甘精胰岛素）甘精胰岛素）胰岛素类似物胰岛素类似物优泌乐优泌乐50 优选配比，强化餐后的灵活方案优选
11、配比，强化餐后的灵活方案50赖脯胰岛素赖脯胰岛素50精蛋白锌赖脯胰岛素精蛋白锌赖脯胰岛素(ILPS)ILPSNPH精蛋白精蛋白人胰岛素人胰岛素赖脯胰岛素赖脯胰岛素精蛋白精蛋白ILPS和优泌乐和优泌乐预混剂很稳定，并和人胰岛素预混剂一样容易混合均匀。预混剂很稳定，并和人胰岛素预混剂一样容易混合均匀。ILPS在某些国家被作为单独药品提供。在某些国家被作为单独药品提供。诺和锐诺和锐 30它含有30%门冬胰岛素和70%精蛋白门冬胰岛素.胰岛素类似物系列笔芯特充来得时预填充来得时预填充SoloSTARB28PROB29LYSSSS SSSA-链链B-链链112130B28位赖氨酸，位赖氨酸，B29位脯氨
12、酸位脯氨酸B29PROB28LYS优泌乐优泌乐分子结构分子结构:优泌乐优泌乐是一种重组的胰岛素类似物，通过氨基酸的换位（是一种重组的胰岛素类似物，通过氨基酸的换位（B链链靠近靠近C端的端的28位、位、29位脯氨酸和赖氨酸的顺序换位）而改变其特性。位脯氨酸和赖氨酸的顺序换位）而改变其特性。优泌乐优泌乐餐时注射，起效更快餐时注射，起效更快建议：进餐前建议：进餐前15分钟内分钟内Data on the file from Lilly Company起效时间达峰时间作用时间优泌乐15分钟30-70分钟 3.5-4小时优泌乐2515分钟30-70分钟 18-24小时优泌乐5015分钟30-70分钟 18
13、-24小时04812162024024681012葡萄糖输注率葡萄糖输注率mg/min/kg时间（小时）时间（小时）优泌乐优泌乐优泌乐优泌乐 25 ILPSHeise T et al.Diabetes Care 2019;21(5):800-803.(剂量剂量=0.3 U/kg)药代动力学药代动力学:优泌乐优泌乐,优泌乐优泌乐25以及以及ILPSProThrglyTyrPhePhe GlyArgGluGlyValLeuTyrLeuAlaGluValLeuHisSerGlyCysLeuHisGlnAsnValPheB1A21B28B30A1AsnTyrAsnGluLeuGlnTyrLeuSerL
14、ieSerThrCysGlnGluValLieCysCysCysCysThrLysPro-Asp诺和锐诺和锐 分子结构模式图分子结构模式图门冬胰岛素诺和锐的分子结构是由门冬氨酸替代人胰岛素B28位的脯氨酸而形成的生物合成的人胰岛素类似物。诺和锐诺和锐餐时注射，起效更快餐时注射，起效更快建议：进餐前建议：进餐前15分钟内分钟内Data on the file from Lilly Company起效时间达峰时间作用时间诺和锐诺和锐15分钟30-70分钟 3.5-4小时诺和锐诺和锐3015分钟30-70分钟 18-24小时来得时分子结构特点来得时分子结构特点 长效胰岛素类似物甘精胰岛素（来得时长效
15、胰岛素类似物甘精胰岛素（来得时):是在胰岛素的链上位用甘氨酸取代天冬酰胺，链和位各增加个精氨酸 而成.来得时来得时建议：进餐前建议：进餐前15分钟内分钟内Data on the file from Lilly Company起效时间达峰时间作用时间来得时15分钟无24小时来得时作用特点来得时作用特点 来得时作用平稳，无峰值；作用持续小时；每天只需注射次；能模拟生理性基础胰岛素分泌；注射时间和部位不会影响药物的疗效；个体间和个体内的变异小；混合人胰岛素类似物的组成混合人胰岛素类似物的组成优泌乐优泌乐25:25赖脯胰岛素75精蛋白锌赖脯胰岛素(ILPS).25%的速效很好地覆盖了餐后血糖，75%的
16、ILPS则对全天的基础血糖有很好的控制作用。诺和锐诺和锐30：30%门冬胰岛素+70精蛋白门冬胰岛素优泌乐优泌乐50:50赖脯胰岛素50精蛋白锌赖脯胰岛素 强化餐后的灵活方案目前准备上市的胰岛素1.百泌达（艾塞那肽注射液）：肠促胰素受体激动剂2.诺和平（地特胰岛素）：长效胰岛素类似物三三 胰岛素的有效期和储藏胰岛素的有效期和储藏未使用的胰岛素须在28C环境下保存 瓶装胰岛素，可以保存2年半 笔芯胰岛素，可以保存2年半 特充，可以保存2年半开始使用后的胰岛素 瓶装胰岛素：室温（最高25C）保存4周 笔芯胰岛素：室温（最高30C）保存6周 特充：室温（最高30C）保存6周谢谢谢谢!docin/sanshengshiyuandoc88/sanshenglu 更多精品资源请访问更多精品资源请访问
