1、青 岛 科 技 大 学二OO九年硕士研究生入学考试试题 考试科目:药剂学综合 (药物制剂部分)注意事项:1本试卷共 4 道大题(共计 15 个小题),满分170 分;2本卷属试题卷,答题另有答题卷,答案一律写在答题卷上,写在该试题卷上或草纸上均无效。要注意试卷清洁,不要在试卷上涂划;3必须用蓝、黑钢笔或签字笔答题,其它均无效。 一、解释概念(20分)1. 临界胶束浓度2. 松(堆)密度3. 非牛顿流体4. 三相气雾剂5. 固体分散体二、阐述题(65分)6.阐述药物剂型的重要性。(10分)7.制备难溶性药物水溶液剂需要采用的技术和方法。(10分)8.论述辅料在剂型中的必要性,要求固体、半固体、液
2、体各举一例。(15分)9.阐述微球、纳米粒的制备技术。(10分)10. 阐述单凝聚法制备微囊的机理。(10分)11. 论述膜控释的释药机理和工艺要点。(10分)三、处方综合题(45分)12.分析处方各成分的作用、判明确切的剂型、写出制备工艺过程。(15分)醋酸可的松微晶 25克羧甲基纤维素(中粘度) 5克吐温-80 1.5克氯化钠 3克硫柳汞 0.01克注射用水 加至 1000毫升第 1 页(共 5 页) 13. 分析处方各成分的作用、判明确切的剂型、写出制备工艺过程。(15分)硬脂酸 110g 蜂蜡 50g 单硬脂酸甘油脂 60g 液状石蜡 250g白凡士林 50g 油酸山梨坦 20g聚山梨
3、酯80 10g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g14. 分析处方各成分的作用、判明确切的剂型、写出制备工艺过程。(15分)红霉素 200g糖粉 20g淀粉 20g羧甲基淀粉钠 5g硬脂酸镁 3g10淀粉糊 20g丙烯酸树脂 150g 苯二甲酸二乙酯 25g滑石粉 16g95乙醇 500g四、剂型设计(40分)按剂型的质量要求和主药的理、化性质,在给出的辅料中选择合适的辅料并设计处方。要求:(1)说明将采用什么制剂技术控制药物释放,阐述所选技术的控释机理(10分);(2)写出完整的处方(按1000片),标明各原、辅料的用量和用途分析(10分);(3)写出详细的制备工艺流程,指明须要的主要设备
4、,写出具体的操作过程,指明哪是关键步骤并说明原因(20分)。15.制备双氯芬酸钠缓释片剂1000片,规格:100mg/片。(40分)双氯芬酸钠性状:本品为白色或类白色结晶性粉未;有刺鼻感与引湿性。本品在乙醇中易溶,在水中略溶,在氯仿中不溶。辅料:淀粉、糖粉、乳糖、磷酸氢钙、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素(K4M)、羟丙基甲基纤维素(K15M)、羟丙基甲基纤维素(K100M)、乙基纤维素、聚乙二醇6000、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、10淀粉浆、10乙醇溶液、80乙醇溶液。第 2 页(共 5 页)(药物分析部分) 注意事项:1本试卷共 4 道大题(共计 23 个小题)
5、,满分 130 分;2本卷属试题卷,答题另有答题卷,答案一律写在答题卷上,写在该试题卷上或草纸上均无效。要注意试卷清洁,不要在试卷上涂划;3必须用蓝、黑钢笔或签字笔答题,其它均无效。 一、名词解释 (4分5=20分)1. 精密度2. GMP3. 释放度4. 摩尔吸光系数5. 重氮化-偶合反应二、单项选择(2分10=20分)1. Fe3+ 在某有机相与水相的分配比是99, 今有含10 mg Fe3+ 的水溶液,若用等体积该有机溶剂萃取 2 次,则水相中剩余 Fe3+ 的质量是 (A) 0.03mg (B) 0.01mg (C) 0.003mg (D) 0.001mg2. 紫外吸收光谱的产生是由(
6、A) 分子的外层电子的跃迁 (B) 分子的震动能级的跃迁(C) 分子的转动能级的跃迁 (D) 原子核自旋能级的跃迁3. 下面两个吸收波段中苯甲醛红外特征峰出现的波段是(A) 3000-2700cm-1和1900-1650 cm-1 (B) 3300-3000 cm-1和2400-2100 cm-1 (C) 3300-3000 cm-1和1675-1500 cm-1 (D) 3750-3300 cm-1和1300-1000 cm-14. 以薄层色谱法在相同的条件下测定两个化合物的Rf,下列说法正确的是(A) Rf相同则可能是同一种化合物 (B) Rf不相同则是同一种化合物(C) Rf不相同则可能
7、是同一种化合物 (D) Rf相同则不是同一种化合物5. 分析宽沸程多组分混合物,多采用(A) 梯度淋洗液相色谱 (B) 气固色谱(C) 液相色谱 (D) 程序升温气相色谱第 3 页(共 5 页)6. 测定制剂的含量时,准确度的常用表示方法是(A) 相关系数 (B) 相对标准偏差(C) 变异系数 (D) 回收率7. 红外分光法制备固体样品时常用KBr法压片,这是因为(A) KBr在4000400cm-1 范围内有良好的红外吸收特性(B) KBr在4000400cm-1 范围内无红外吸收特性(C) KBr在4000400cm-1 范围内有良好的光折射特性(D) KBr在4000400cm-1 范围
8、内有良好的光闪射特性8. 下列化合物中含有n*, *, *跃迁的化合物是(A) 四氯化碳 (B) 顺丁二烯(C) 甲苯 (D) 丁酮9. 为区分HCl, HClO4,H2SO4, HNO3四种酸的强度大小,可采用的溶剂是(A) 水 (B) 冰醋酸(C) 吡啶 (D) 液体氨水10. 药物的鉴别试验是证明(A) 已知药物真伪 (B) 未知药物真伪(C) 已知药物疗效 (D) 未知药物纯度三、简述题(6分5=30分)1. 简要地说明古蔡(Gutzeit)氏法中氯化亚锡的作用。2. 以乙酰水杨酸为例说明药物杂质的来源。3. 简述用酸性染料(表示为HIn)比色法检测碱性药物(表示为B)的原理与可能的影
9、响因素。4. 维生素B1的结构式如下, 请设计用0.1mol/L高氯酸滴定液非水滴定法进行含量测定的方法(滴定剂, 溶剂, 添加剂, 指示剂等), 并计算0.1mol/L高氯酸滴定液的滴定度是多少?(维生素B1的分子量为337.27)5. 试讨论抗生素类药物中两类高分子聚合物杂质的来源,其中哪一个是当前抗生素高分子杂质控制的重点。第 4 页(共 5 页)四、综合题(20分3=60分)1. 某化合物的分子式为C5H8O, 其红外光谱有如下主要吸收带:3020, 2960, 2920, 1375, 1690, 1620 cm-1: 其化合物在紫外区有强吸收max=227 nm, 该化合物与硝酸银不
10、发生银镜反应。(1)计算出该化合物的不饱和度 (5分)(2)推出该化合物的可能的结构(5分)(3)写出3020, 2960, 2920, 1375, 1690 cm-1的归属 (5分)(4)设计用化学法鉴别该化合物的方法,并写出相关反应式 (5分)2. 某药物浓度为1.0010-3 mol/L 时,在270 nm下,用1cm的比色皿测得吸光度为0.400,在345 nm 下测得吸光度为0.010。此药物在体内的代谢产物浓度为1.0010-4mol/L 用1cm的比色皿测时,在270nm 无吸收,345nm下的吸光度为0.460。现尿样10.0mL 稀释至100mL,同样条件下在270 nm处的
11、吸光度为0.325,在345nm处的吸光度为0.720。设空白尿样在270nm和345nm处无吸收。(1)该药物在270 nm和345 nm 下的摩尔吸光系数是多少? (5分)(2)该药物的代谢产物在270 nm和345 nm 下的摩尔吸光系数是多少?(5分)(3)原来的尿样中该药物的浓度是多少? (5分)(4)原来的尿样中该药的代谢产物的浓度是多少?(5分)3. 准确称取 20mg 对甲基苯甲酸,以 1.50ml 联苯标准液(20.00mg/ml)溶解,取 2.00ul 进 行色谱分析,测得对甲基苯甲酸和联苯的色谱峰面积分别为 100面积单位和 225 面积单位, 问:(1)此试验中为什么加联苯溶液? (5分)(2)此试验中如果加大进样量对甲基苯甲酸的峰面积将怎样变化?色谱峰的半峰宽将怎样变化?(5 分)(3)计算对甲基苯甲酸和联苯的绝对校正因子(5分)(4)以联苯为标准计算对甲基苯甲酸的相对校正因子f (5分)第 5 页(共 5 页)
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