1、第二章第二章传出神经系统药物传出神经系统药物第第1 1节概节概 述述 掌握传出神经系统受体的类型、分布及其生理掌握传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应效应标标目目习习学学第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物感受器感受器 中枢神经中枢神经 效效 应应 器器传入神经传入神经传出神经传出神经局麻药局麻药传出药物传出药物 交感副交感交感副交感 运动神经运动神经第一节传出神经系统概述第一节传出神经系统概述传出神经传出神经：是指把：是指把中枢神经系统中枢神经系统的兴奋传到各个器的兴奋传到各个器官或外围部分的神经官或外围部分的神经 。传出神经传出神经自主神经自主神经非自主神经：运动神经非自主神
2、经：运动神经副交感神经副交感神经交感神经交感神经一、传出神经系统的解剖学分类一、传出神经系统的解剖学分类NAACh 传传出出神神经经运运 动动 神神 经经自自 主主 神神 经经副交感神经副交感神经交感神经交感神经节前纤维节前纤维神经节神经节肾上腺髓质肾上腺髓质AD肾上腺肾上腺素素NA去甲肾去甲肾上腺素上腺素 骨骼肌骨骼肌心肌心肌 平滑肌平滑肌 腺体腺体 节后纤维节后纤维未更换神经元未更换神经元突触突触Ach汗腺、骨骼汗腺、骨骼肌血管肌血管传出神经系统突触突触:一个神经元与另一个神经元相接触的部位。突触信息传递的一个神经元与另一个神经元相接触的部位。突触信息传递的关键部位关键部位。 递质递质当神
3、经冲动到达末梢时当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物。能传递从末梢释放的一种化学传递物。能传递神经的冲动和信号神经的冲动和信号,与与受体结合受体结合产生效应。产生效应。去甲肾上腺素去甲肾上腺素递质递质是是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，完成化学传递。 l乙酰胆碱(Ach)l去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质根据根据神经末梢所释放的递质神经末梢所释放的递质不同，将传出神经不同，将传出神经分为分为： 胆碱能神经胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经Ach:乙酰胆碱乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素去甲肾上腺素植物神经植物神经传出神经系统传出神经
4、系统骨骼肌血管骨骼肌血管三、三、 递质的合成递质的合成及代谢及代谢1. 的合成及代谢的合成及代谢胆碱胆碱 + 乙酰辅酶乙酰辅酶A乙酰胆碱乙酰胆碱 + 辅酶辅酶A胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱 + 乙酸乙酸胆碱酯酶胆碱酯酶5水解水解乙酰胆碱的酶乙酰胆碱的酶是是A单胺氧化酶（单胺氧化酶（MAO） B胆碱酯酶胆碱酯酶 CCOMT D胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶 E酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶水解水解2. 2. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素（norepinephrine,NEnorepinephrine,NE），缩），缩写为写为NANA 的合成及转归的合成及转归NANA主要（主要（75%75%9
5、0%90%）被）被突触前膜突触前膜重新摄取利用重新摄取利用酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素NANA酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶二、传出神经系统的受体及效应二、传出神经系统的受体及效应乙酰胆碱乙酰胆碱 受体乙酰胆碱乙酰胆碱M M受体兴奋时受体兴奋时心脏心脏：抑制抑制腺体腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺、分泌增加眼睛眼睛：瞳孔：瞳孔收缩收缩胃肠平滑肌胃肠平滑肌: :收缩收缩，蠕动增加，蠕动增加，膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌：收缩收缩，蠕动增加，蠕动增加，利于排尿利于排尿 支气管平滑肌支气管平滑肌：收缩收缩利于消化利于消化利
6、于休息利于休息 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药 （ M 样作用样作用） N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 烟碱（烟碱（Nicotine） 尼古丁，尼古丁， 由烟草中提取由烟草中提取 受体（2 2） 受体 能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体。 22受体受体11血管平滑肌，瞳孔开大肌。兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。主要分布于突触前膜主要分布于突触前膜(2) 受体受体1受体：受体：心脏兴奋：心脏兴奋： 心收缩力加强，心收缩力加强， 传导加快，传导加快， 心率加快，心率加快， 心输出量增加。心输出量增加。2 1受体存在于受体存在于A瞳孔开大肌瞳孔开大肌 B血管血管 C心脏心脏 D支支
7、气管气管 E胃肠壁胃肠壁2受体：受体：支气管支气管平滑肌松弛平滑肌松弛冠状血管、骨骼肌血管冠状血管、骨骼肌血管扩张扩张。骨骼肌收缩骨骼肌收缩 糖原分解、糖异生、糖原分解、糖异生、脂肪分解脂肪分解4 受体兴奋时不会引起受体兴奋时不会引起 p63A心脏兴奋心脏兴奋 B血管血管扩张扩张 C平滑肌松弛平滑肌松弛 D脂肪分解脂肪分解 E视近物不清视近物不清多巴胺受体（多巴胺受体（DA)主要分布在主要分布在肾肾血管、血管、肠肠系膜血管、冠状血管扩张系膜血管、冠状血管扩张。传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能 去去甲肾上腺素能神经兴奋甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋M 样作用样作用
8、心脏：心脏： 兴奋兴奋 抑制抑制血管：血管： 收缩收缩 扩张扩张胃肠平滑肌：胃肠平滑肌： 舒张舒张 收缩收缩支气管平滑肌：支气管平滑肌： 舒张舒张 收缩收缩膀胱逼尿肌：膀胱逼尿肌： 舒张舒张 收缩收缩瞳孔：瞳孔： 散大散大 缩小缩小唾液：唾液： 稠稠 稀稀汗腺：汗腺： 手心脚心分泌手心脚心分泌 全身分泌全身分泌骨骼肌：骨骼肌： 收缩收缩(2受体受体) 收缩收缩 P34 -4题题 3胆碱能神经兴奋时不出现 A抑制心脏 B舒张血管 C腺体分泌 D瞳孔散大 E支气管收缩和和P34 -4结结小小 传出神经可分为传出神经可分为胆碱能神经胆碱能神经和和去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经。 胆碱能神经胆碱
9、能神经兴奋时释放兴奋时释放Ach，产生，产生M、N效应效应； 去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经兴奋时释放兴奋时释放NE、AD，产生，产生、效应效应。 传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，可分为可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药肾上腺素药四大类。四大类。结结小小二、受体的类型、分布及其生理效应二、受体的类型、分布及其生理效应受体受体分布分布效应效应胆胆碱碱受受体体M受体受体 心脏心脏 抑制抑制M样样作作用用 血管血管 扩张扩张 内脏平滑肌内脏平滑肌 收缩收缩 腺体腺体 分泌分泌 眼睛（瞳孔括
10、约肌）眼睛（瞳孔括约肌） 瞳孔缩小瞳孔缩小N1受体受体 神经节神经节 兴奋兴奋N样样作用作用 肾上腺髓质肾上腺髓质 分泌分泌AD、NEN2受体受体 骨骼肌骨骼肌 收缩收缩肾肾上上腺腺素素受受体体受体受体 皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管 收缩收缩型型作用作用 眼睛（瞳孔开大肌）眼睛（瞳孔开大肌） 瞳孔扩大瞳孔扩大 去甲肾上腺素能神经末稍去甲肾上腺素能神经末稍 NE释放减少释放减少1受体受体 心脏心脏 兴奋兴奋型型作作用用 肾小球旁细胞肾小球旁细胞 肾素释放肾素释放2受体受体 血管（骨骼肌血管、冠状动脉）血管（骨骼肌血管、冠状动脉） 扩张扩张 支气管支气管平滑肌平滑肌 松弛松弛 肝脏、脂
11、肪细胞肝脏、脂肪细胞 糖原、脂肪分解糖原、脂肪分解四、 传出神经系统药物的作用方式与分类分分 类类主要作用主要作用常用代表药物常用代表药物拟胆碱药拟胆碱药激动激动M M受体受体毛果芸香碱毛果芸香碱抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶新斯的明新斯的明、有机磷酸酯类、有机磷酸酯类抗胆碱药抗胆碱药阻断阻断M M受体受体阿托品阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶碘解磷定、氯解磷定碘解磷定、氯解磷定拟肾上腺素拟肾上腺素药药激动激动、受体受体肾上腺素肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、麻黄碱、多巴胺激动激动受体受体去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素上腺素激动激动受体
12、受体异丙肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素抗肾上腺素药药阻断阻断、受体受体拉贝洛尔、卡维洛尔拉贝洛尔、卡维洛尔阻断阻断受体受体酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明阻断阻断受体受体普萘洛尔普萘洛尔等等第第2节节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药1. 解释毛果芸香碱对眼的作用、用途和药疗解释毛果芸香碱对眼的作用、用途和药疗须知须知2. 说出新斯的明的作用、用途及不良反应和说出新斯的明的作用、用途及不良反应和药疗须知药疗须知3. 说出其他治疗重症肌无力药的作用特点说出其他治疗重症肌无力药的作用特点标标目目习习学学硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香又名匹鲁卡品，是从芸香科植物毛硝酸毛果芸香又名匹鲁卡品，是从
13、芸香科植物毛果芸香的叶子中提取的一种果芸香的叶子中提取的一种咪唑类生物碱咪唑类生物碱，本品也可用，本品也可用合成法制得。合成法制得。 毛果芸香碱（匹罗卡品毛果芸香碱（匹罗卡品） 毛果芸香属植物叶中提取的生物碱毛果芸香属植物叶中提取的生物碱1、眼、眼（1）缩瞳）缩瞳：激动瞳孔括约肌激动瞳孔括约肌M受体受体，使其向瞳孔中心方向收缩，使其向瞳孔中心方向收缩（2）降低眼压）降低眼压：P MR 虹膜向中心拉紧虹膜向中心拉紧前房角间隙扩大前房角间隙扩大房水易流出入静脉房水易流出入静脉眼压降低眼压降低 （瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩）（3）调节痉挛）调节痉挛 故视近物清楚，视远物不清楚。故视近物清楚，视远物
14、不清楚。 临床应用临床应用：1、青光眼、青光眼2、虹膜炎、虹膜炎3、解救阿托品类药物中毒、解救阿托品类药物中毒M受体激动药受体激动药 药理作用药理作用 选择性选择性激动激动M 胆碱受体胆碱受体，产生，产生M 样作用。样作用。 对眼和腺体的作用最明显。对眼和腺体的作用最明显。1 1对对 眼的影眼的影响响 （1 1）缩缩瞳瞳辐射肌（去甲肾辐射肌（去甲肾上腺素能神经支上腺素能神经支配）配）瞳孔括约肌瞳孔括约肌收缩收缩M瞳孔开大肌瞳孔开大肌激动瞳孔括约肌激动瞳孔括约肌M受体受体，使其向瞳孔中心，使其向瞳孔中心方向收缩，方向收缩，瞳孔缩小瞳孔缩小。（2）降低眼内压）降低眼内压：缩瞳缩瞳虹膜向眼虹膜向眼中
15、心中心拉紧拉紧虹膜虹膜根部变薄根部变薄前房前房角间隙扩大角间隙扩大房房水易于入血循水易于入血循环环 眼内压降眼内压降低。低。房水回流通路房水回流通路 毛果芸香碱（匹罗卡品毛果芸香碱（匹罗卡品） 毛果芸香属植物叶中提取的生物碱毛果芸香属植物叶中提取的生物碱1、眼、眼（1）缩瞳）缩瞳：激动瞳孔括约肌激动瞳孔括约肌M受体受体，使其向瞳孔中心方向收缩，使其向瞳孔中心方向收缩（2）降低眼压）降低眼压：P MR 虹膜向中心拉紧虹膜向中心拉紧前房角间隙扩大前房角间隙扩大房水易流出入静脉房水易流出入静脉眼压降低眼压降低 （瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩）（3）调节痉挛）调节痉挛 故视近物清楚，视远物不清楚。故视
16、近物清楚，视远物不清楚。 临床应用临床应用：1、青光眼、青光眼2、虹膜炎、虹膜炎3、解救阿托品类药物中毒、解救阿托品类药物中毒M受体激动药受体激动药青光眼青光眼正常眼压性青光眼 特征特征就是眼内压间断或持续性升高，导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，在急性发作期24-48小时即可完全失明。青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明。发病急骤，表现为患眼侧头部剧痛，眼球充血，视力骤降的典型症状。 患者看到白炽灯周围出现彩色晕轮或像雨后彩虹。用药监护不良反应：不良反应： 吸收过多量可出现吸收过多量可出现多汗、流涎、恶多汗、流涎、恶心、呕吐、腹泻、眼痛、视力模糊、心、呕吐、腹泻、眼
17、痛、视力模糊、头痛头痛等等M受体过度兴奋症状。受体过度兴奋症状。 处理方法：处理方法：可用阿托品对症处理。可用阿托品对症处理。6.毛果芸香碱的作用原理是 A激动M受体 B阻断M受体 C激动N受体 D阻断N受体 E抑制胆碱酯酶2毛果芸香碱对毛果芸香碱对眼眼的作用是的作用是A缩瞳，降低眼压，调节麻痹缩瞳，降低眼压，调节麻痹 B缩瞳，降低眼压，调节痉挛缩瞳，降低眼压，调节痉挛 C缩瞳，升高眼压，调节痉挛缩瞳，升高眼压，调节痉挛 D散瞳，升高眼压，调节麻痹散瞳，升高眼压，调节麻痹 E散瞳，降低眼压，调节痉挛散瞳，降低眼压，调节痉挛 9毛果芸香碱滴眼后毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小瞳孔缩小的原因是的原因是 A
18、使睫状体收缩使睫状体收缩 B使虹膜开大肌松弛使虹膜开大肌松弛 C抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 D使虹膜括约肌收缩使虹膜括约肌收缩 E使睫状体松弛使睫状体松弛 抑制抑制AchE活性，使活性，使Ach，间接发挥作用。，间接发挥作用。（）Ach 胆碱胆碱 + 乙酸乙酸AchE 新斯的明新斯的明 使使AchAchEAchE 新斯的明抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 新斯的明 人工合成，人工合成，可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药，间接作用拟胆碱药，间接作用拟胆碱药 作用与用途：引起副交感兴奋样作用作用与用途：引起副交感兴奋样作用1 1、兴奋骨骼肌、兴奋骨骼肌（治疗治疗重症肌无重症肌无力力 p21p21的首选药物
19、的首选药物） 促进促进AchAch的释放，兴奋骨骼肌的释放，兴奋骨骼肌2 2、兴奋增强胃肠道蠕动、膀胱的平滑肌、兴奋增强胃肠道蠕动、膀胱的平滑肌张力张力， 促进排气、排尿促进排气、排尿（手术后腹气胀及尿潴留手术后腹气胀及尿潴留）3 3、减慢心率（阵发性室上性心动过速）、减慢心率（阵发性室上性心动过速）4 4、对抗去极化型肌松药（筒箭毒碱过量中毒）、对抗去极化型肌松药（筒箭毒碱过量中毒）8主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物时 A毒扁豆碱 B新斯的明 C山莨菪碱 D乙酰胆碱 E阿托品和和P34-8题题用药护理用药护理 过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉
20、颤动和过速、肌肉颤动和“胆碱能危象胆碱能危象”等，等，其中其中M样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻尿路梗阻和和支气管哮喘息者支气管哮喘息者。P34 /9P34 /9题题作用特点：作用特点： 1. . 对眼的作用比对眼的作用比毛果芸香碱毛果芸香碱强而持久强而持久p34-7p34-7题题，但刺激性大，用于治疗青光眼。，但刺激性大，用于治疗青光眼。1. 拟胆碱药分拟胆碱药分胆碱受体激动药胆碱受体激动药和和胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药。2. 毛果芸香碱毛果芸香碱能激动能激动M受体，对眼的作用受体，对眼的作用明显，临床主要用于明显，临床主要用于治
21、疗青光眼治疗青光眼。3. 新斯的明新斯的明通过抑制胆碱酯酶，主要影响骨通过抑制胆碱酯酶，主要影响骨骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌，用于骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌，用于治疗治疗重重症肌无力症肌无力以及术后腹所胀、尿潴留。以及术后腹所胀、尿潴留。结结小小第三节第三节 抗胆碱药和胆碱酯酶复活药抗胆碱药和胆碱酯酶复活药1. 掌握掌握阿托品阿托品的作用、用途、不良反应及的作用、用途、不良反应及药疗须知药疗须知2. 说出山莨菪碱、东莨菪碱的主要特点说出山莨菪碱、东莨菪碱的主要特点3. 解释有机磷酸酯类中毒的机制和表现解释有机磷酸酯类中毒的机制和表现标标目目习习学学颠茄颠茄曼陀罗曼陀罗莨菪莨菪（一）阿托品类生物碱（
22、一）阿托品类生物碱掌握：阿托品的作用、用途、不良反应及药疗须知掌握：阿托品的作用、用途、不良反应及药疗须知 M M受体阻断药受体阻断药- -阿托品阿托品大剂量：大剂量：扩张血管扩张血管治疗感染性休克治疗感染性休克阻阻断断M M受受体体解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 对抗对抗M M样症样症状状 兴奋心脏兴奋心脏治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常 松弛内脏平滑松弛内脏平滑肌肌治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征激征扩瞳扩瞳升眼压升眼压调节麻痹调节麻痹 眼眼治疗虹膜睫状体炎、检查眼底治疗虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用青光眼禁用用于验光配镜（儿童）用于验光配镜（儿
23、童） 抑制腺体分抑制腺体分泌泌用于用于麻醉前给药麻醉前给药及严重盗汗、流涎及严重盗汗、流涎症症大剂量：大剂量：兴奋中枢兴奋中枢中枢中毒症状中枢中毒症状阿阿托托品品，改善微循改善微循环环 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 1 1、松弛平滑肌，解除痉挛、松弛平滑肌，解除痉挛解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症膀胱刺激症胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+ +哌替定哌替定便秘便秘小便困难小便困难* *禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管胆管、输尿管呼吸道、子宫呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，阿托品能松弛许多内脏平滑肌，用于用于治疗
24、各种内脏治疗各种内脏绞痛绞痛 M受体阻断药受体阻断药-阿托品阿托品测试测试17胆绞痛胆绞痛的最佳治疗方案的最佳治疗方案A阿托品阿托品+阿司匹林阿司匹林 B哌替啶哌替啶 C阿托品阿托品 D阿托品阿托品+哌替啶哌替啶 E阿司匹林阿司匹林 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌严重盗汗严重盗汗流涎症流涎症口干口干乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺全身麻醉前全身麻醉前给药给药 强强弱弱用于全身麻醉前给药，减少呼吸道分泌，用于全身麻醉前给药，减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。防止分泌物阻塞呼吸道。12阿托品用于阿托品
25、用于麻醉前给药麻醉前给药的的主要目的是主要目的是A防止手术中出血防止手术中出血 B镇静镇静 C减少呼吸道腺体分泌减少呼吸道腺体分泌 D抑制排尿，排便抑制排尿，排便 E协助改善心脏功能协助改善心脏功能阿托品的作用阿托品的作用毛果芸香碱的作用毛果芸香碱的作用松弛松弛虹膜括约肌虹膜括约肌，瞳孔扩大瞳孔扩大对眼睛的作用对眼睛的作用 10阿托品导致阿托品导致远视远视的原因是的原因是松弛松弛 A睫状小带睫状小带 B睫状肌睫状肌 C瞳孔瞳孔散大肌散大肌 D瞳孔括约肌瞳孔括约肌 E虹膜虹膜平滑肌平滑肌 13给家兔滴眼后，可使给家兔滴眼后，可使瞳孔明显瞳孔明显扩大扩大的药物是的药物是 A异丙肾上腺素异丙肾上腺素
26、 B新斯的明新斯的明 C阿托品阿托品 D多巴胺多巴胺 E毛果芸毛果芸香碱香碱(2)升高眼内压升高眼内压扩瞳可使前房角间扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流隙变窄，房水回流受阻。受阻。(3)调节调节麻痹阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的MM受体，睫状肌松弛，屈光受体，睫状肌松弛，屈光度降低，度降低，视近物模糊不清，只能视远物。视近物模糊不清，只能视远物。 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 3 3、眼、眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳升眼内压升眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底检查眼底验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童） 因为晶状体固定因为晶状体
27、固定视力模糊视力模糊* *青光眼禁用青光眼禁用4. 兴奋心脏兴奋心脏解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为心率加快，心率加快，传导加速。传导加速。（1）直接扩张皮肤血管；）直接扩张皮肤血管； （2）解除小血管痉挛，改善微循环。）解除小血管痉挛，改善微循环。 5. 扩张血管扩张血管6、解救有机磷中毒，、解救有机磷中毒，促进突触前膜促进突触前膜ACh释放释放可以迅速消除中毒时的可以迅速消除中毒时的MM样症状。样症状。用药原则用药原则：及早、足量、反复及早、足量、反复给药，以达给药，以达“阿托品化阿托品化”。治疗感染性休克治疗感染性休克 【药理作用药理作用】 1.1
28、.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛 2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 3.3.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 4.4.心脏（心率、传导加快）心脏（心率、传导加快） 5.5.血管与血压（扩血管抗休克）血管与血压（扩血管抗休克） 6.6.解救有机磷中毒解救有机磷中毒总结其药理作用【不良反应【不良反应】1 . 1 . 常见的副作用常见的副作用：口干口干、视力模糊、视力模糊、心心悸悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2. 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。妄、惊厥等反应。3.
29、 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。终可因呼吸麻痹而致死。1414阿托品阿托品治疗胃绞痛时，出现治疗胃绞痛时，出现口干、心悸口干、心悸等反应属于等反应属于A A兴奋反应兴奋反应 B B继发反应继发反应 CC后遗作用后遗作用 D D副作用副作用 E E毒性作用毒性作用【中毒解救【中毒解救】外周症状用外周症状用M M胆碱受体兴奋药胆碱受体兴奋药毛果芸香碱毛果芸香碱对抗；对抗；中枢症状用中枢症状用毒扁豆碱毒扁豆碱对抗；对抗；地西泮：对抗中枢兴奋。地西泮：对抗中枢兴奋。【禁忌症【禁忌症】前列腺肥大、前列腺肥大、青青光眼患者禁用。光眼
30、患者禁用。 阿托品阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。东莨菪碱东莨菪碱外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似 对眼和腺体作用比阿托品强对眼和腺体作用比阿托品强主要用于麻醉前给药主要用于麻醉前给药 也用于也用于抗晕动病抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒、抗震颤麻痹、有机磷中毒不良反应与阿托品相似不良反应与阿托品相似禁忌症：不能用于禁忌症：不能用于作用与阿托品相似而稍弱作用与阿托品相似而稍弱副作用少，毒性小副作用少，毒性小常用于胃肠绞痛及抗感染性休克常用于胃肠绞痛及抗感染性休克 禁忌症：不能用于禁忌症
31、：不能用于山莨菪碱山莨菪碱 15东莨菪碱不能用于 A麻醉前给药 B中药麻醉 C抗晕动症 D抗震颤麻痹 E治疗青光眼 16与东莨菪碱相比较，阿托品阿托品作用不包括 A解除胃肠肌痉挛 B抗震颤麻痹 C镇静 D抑制腺体分泌 E治疗感染性休克35麻醉前给药，较好的M受体阻断药是 A东莨菪碱 B阿托品 C山莨菪碱 D后马托品 E丙胺太林N受体阻断药 琥珀胆碱琥珀胆碱 骨骼肌松弛药（肌松药）骨骼肌松弛药（肌松药）便于在较浅麻醉下进行便于在较浅麻醉下进行外科手术外科手术 能产生能产生 与与ACh相似的持久除极化，相似的持久除极化，使突触后膜的使突触后膜的 N2胆碱受体不能对胆碱受体不能对ACh引起反应引起反
32、应，而引起，而引起 骨骼肌骨骼肌松弛松弛 中毒不能用新斯的明解救中毒不能用新斯的明解救 18肌松药过量致死的主要原因 A抑制心脏 B严重损肝肾功能 C过敏性休克 D抑制呼吸中枢 E呼吸肌麻痹琥珀胆碱的肌松作用会加剧呼吸肌的麻痹，直至窒息死亡。琥珀胆碱过量中毒会导致呼吸麻痹。新斯的明增强琥珀胆碱的肌松作用会加剧呼吸肌的麻痹，直至窒息死亡。 19琥珀胆碱琥珀胆碱过量中毒过量中毒的解救药是的解救药是 A新斯的明新斯的明 B碘解磷定碘解磷定 C毛果毛果芸香碱芸香碱 D尼可刹米尼可刹米 E毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱是抗胆碱酯酶药，有是抗胆碱酯酶药，有抑制抑制胆碱酯酶的胆碱酯酶的作用，使作用，使乙酰
33、胆碱乙酰胆碱免遭此免遭此酶酶的水解，从而充分的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用发挥乙酰胆碱的作用 有机磷酸酯类 有机磷有机磷主要为农业及环境杀虫剂（对硫磷，敌敌畏对硫磷，敌敌畏，乐果、敌百虫乐果、敌百虫） 可经呼吸道、消化道呼吸道、消化道的皮肤吸收，吸收后可分布全身中毒症状机制：使机制：使胆碱酯酶失去活性胆碱酯酶失去活性、乙酰胆碱堆积、乙酰胆碱堆积 轻度中毒表现为轻度中毒表现为M样症状样症状：恶心，呕吐，腹泻，出汗，血压下降，呼吸困难 中度中毒表现为中度中毒表现为M与与N样症状样症状：骨骼肌不自主抽搐或震颤 重度中毒表现为重度中毒表现为M及及N样症状伴样症状伴CNS症状症状： 先兴奋后抑制，躁
34、动不安再昏迷常用解毒药常用解毒药 1. M受体阻断药：受体阻断药：阿托品阿托品 解毒特点：解毒特点： 迅速解除迅速解除M样症状和部分中枢症状样症状和部分中枢症状 对对N样症状（如肌束震颤等）样症状（如肌束震颤等）无效无效 不能使胆碱酯酶复活不能使胆碱酯酶复活 注意：注意： 中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用 原则：早期、足量、反复给药原则：早期、足量、反复给药2. 胆碱酯酶复活药：胆碱酯酶复活药： 氯解磷定、碘解磷定氯解磷定、碘解磷定解毒机理解毒机理：使胆碱酯酶恢复活性使胆碱酯酶恢复活性解毒特点解毒特点： 能迅速解除能迅速解除N样症状，消除肌束颤动
35、样症状，消除肌束颤动 对对M样症状和中枢症状疗效较差样症状和中枢症状疗效较差注意注意：早期、足量、反复用药，且与阿托品合用早期、足量、反复用药，且与阿托品合用 乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱 + 乙酸乙酸胆碱酯酶胆碱酯酶水解水解 阿托品能阻断阿托品能阻断M受体，作用与受体，作用与M效应相反效应相反，但大剂量，但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏绞痛、感染性内脏绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救休克和有机磷中毒的解救。青光眼、幽门梗阻、前列。青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。腺肥大者禁用。 解救有机磷中毒的解毒药。轻度中毒可单用阿托品；解救有机磷中毒的解毒药。轻度
36、中毒可单用阿托品； 中、重度中毒中、重度中毒时必须同时使用时必须同时使用阿托品阿托品与胆碱酯酶复活与胆碱酯酶复活药药氯解磷定、碘解磷定合用氯解磷定、碘解磷定合用。 习题习题p35页页 15-16题题结结小小【药药理作用】理作用】 兴奋兴奋 受体和受体和 受体受体产产生作用。生作用。1 1、兴奋心脏、兴奋心脏： 兴奋兴奋1-R1-R受体，心率受体，心率，传导，传导 ，心输出量心输出量，心收缩力，心收缩力， 心肌耗氧量心肌耗氧量 。是强。是强心脏兴奋剂。心脏兴奋剂。肾上腺素（肾上腺素（AD） 第四节第四节 拟肾上腺素药拟肾上腺素药2 2、血管、血管: : (1)(1)兴奋兴奋1-R1-R，皮肤、粘
37、膜血管、内脏血管强烈，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩收缩； (2)(2)兴奋兴奋2-R2-R，骨骼肌血管、冠状血管，骨骼肌血管、冠状血管扩张扩张。心脏复苏三联针心脏复苏三联针：肾上腺素：肾上腺素1mg、 静脉注射静脉注射 阿托品阿托品1mg、2%盐酸利多卡因盐酸利多卡因100mg29心脏心三联针心脏心三联针组成正确的是组成正确的是A肾上腺素肾上腺素1mg、阿托品、阿托品2mg、利多卡因、利多卡因10mg B去甲肾上腺素去甲肾上腺素1mg、阿托品、阿托品2mg、利多卡因、利多卡因10mg C肾上腺素肾上腺素1mg、阿托品、阿托品1mg、利多卡因、利多卡因100mg D异丙肾上腺素异丙肾上腺素1
38、mg、阿托品、阿托品1mg、利多卡因、利多卡因10mg E去甲肾上腺素去甲肾上腺素1mg、肾上腺素、肾上腺素1mg、利多卡因、利多卡因10mg阿托品阿托品1mg、2%盐酸利多卡因盐酸利多卡因100mg心脏复苏三联针心脏复苏三联针：肾上腺素：肾上腺素1mg、 静脉注射静脉注射 阿托品阿托品1mg、2%盐酸利多卡因盐酸利多卡因100mg21肾上腺素对肾上腺素对心脏心脏的作用是的作用是A激动激动R，使心率加快，传导加快收，缩力加强，使心率加快，传导加快收，缩力加强 B激动激动R，使心率减慢，传导减慢，收缩力减弱，使心率减慢，传导减慢，收缩力减弱 C激动激动R，使心率加快，传导加快，收缩力加强，使心率
39、加快，传导加快，收缩力加强 D激动激动R，使心率加快，传导减慢，收缩力减弱，使心率加快，传导减慢，收缩力减弱 E激动激动R和和R，使心率加快，传导加快，收缩力减，使心率加快，传导加快，收缩力减弱弱3 3、对、对血压血压的影响因剂量及给药途的影响因剂量及给药途径而异径而异4 4、扩张支气管：、扩张支气管：激动支气管平滑激动支气管平滑肌的肌的 2 2受体受体5 5、代谢、代谢：促进糖原及脂肪分解，：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高使血糖升高 【临床应用】【临床应用】 为临床急救药物为临床急救药物。1 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2 2、过敏
40、性休克：是首选药。、过敏性休克：是首选药。 3 3、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作：imim，强、快、短。，强、快、短。QQA A：过敏性休克为什么首选肾上腺素？：过敏性休克为什么首选肾上腺素？ 激动激动1 1RR兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 肾肾 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅QQA A：过敏性休克为什么首选
41、肾上腺素？：过敏性休克为什么首选肾上腺素？多巴胺（多巴胺（DA） 药理作用药理作用1、心脏心脏 主要激动主要激动1受体，使心肌收缩力受体，使心肌收缩力增强增强，2、血管与血压、血管与血压3 、肾脏、肾脏 激动肾血管激动肾血管DR受体，使肾小球滤过率增加，受体，使肾小球滤过率增加，排钠，增加尿排钠，增加尿量量，这种作用有利于减少缩血管引起肾衰竭的风险，这种作用有利于减少缩血管引起肾衰竭的风险，【临床作用【临床作用】 用于用于抗休克抗休克（对少尿无尿的休克首选对少尿无尿的休克首选），），注意补充血注意补充血容量，纠正酸中毒容量，纠正酸中毒22多巴胺多巴胺舒张肾脏和肠系膜血管机制舒张肾脏和肠系膜血管
42、机制是是 A阻断阻断R B阻断阻断R C激动激动DR（多巴胺受体）（多巴胺受体） D激动激动MR E直接舒张平滑肌直接舒张平滑肌23治疗治疗中毒性休克伴尿量减少中毒性休克伴尿量减少的病人的病人最好选用最好选用 A去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B肾上腺素肾上腺素 C多巴胺多巴胺 D麻黄碱麻黄碱 E间羟胺间羟胺麻黄碱麻黄碱 常用于支气管哮喘常用于支气管哮喘 鼻塞鼻塞 防治局麻药引起的低血压（防治局麻药引起的低血压（收缩血管收缩血管）2424防治防治腰麻、硬膜外麻醉腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压最引起的低血压最好选用好选用A A多巴胺多巴胺 B B去甲肾上腺素去甲肾上腺素 CC肾上腺肾上腺素素 D D麻黄
43、碱麻黄碱 E E间羟胺间羟胺去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA） 主要激动主要激动受体受体，对心脏1受体有一定作用，对2受体无影响 药理作用药理作用：血管收缩血管收缩，心脏收缩，血压升高 临床应用临床应用：上消化道出血上消化道出血-口服口服p29不良反应不良反应：局部组织坏死局部组织坏死(静脉滴注注意药静脉滴注注意药液漏出血管外液漏出血管外)，急性肾衰，急性肾衰36去甲肾上腺素用于消化道出血的给药途径 A肌注 B皮下注射 C口服 D静脉注射 E静脉滴注异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（ISO） 药理作用药理作用 强大的强大的受体激动药受体激动药1、兴奋心脏，2、扩张冠状血管、骨骼肌血管3、松驰支气管平
44、滑肌4、促进糖原分解，脂肪分解临床应用临床应用支气管哮喘、房室传导阻滞房室传导阻滞、心脏骤停（与肾上腺素相比，加快心率，加速传导作用更强！与肾上腺素相比，加快心率，加速传导作用更强！p30） 不良反应不良反应 心悸、低血压伴头痛、心律失常、心绞痛心悸、低血压伴头痛、心律失常、心绞痛 用药护理用药护理 哮喘患者长期使用，引起哮喘患者长期使用，引起心动过速心动过速，有可，有可能引起能引起猝死猝死异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（ISO）27适用于治疗适用于治疗房室传导阻滞房室传导阻滞的药物是的药物是A去氧肾上腺素去氧肾上腺素 B肾上腺素肾上腺素 C麻麻黄碱黄碱 D异丙肾上腺素异丙肾上腺素 E去甲肾去甲肾
45、上腺素上腺素28异丙肾上腺素异丙肾上腺素治疗哮喘治疗哮喘最常见的副最常见的副作用是作用是 p31A心动过缓心动过缓 B心动过速心动过速 C调节麻调节麻痹痹 D调节痉挛调节痉挛 E直立性低血压直立性低血压第五节、抗肾上腺素药第五节、抗肾上腺素药第五节第五节 抗肾上腺素药抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）（肾上腺素受体阻断药）一、一、 受体阻断药受体阻断药 能选择性与受体结合，阻断其样作用，从而抗肾上腺素，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，并能 翻转肾上腺素的升压为降压。【药药理作用】理作用】 兴奋兴奋 受体和受体和 受体受体产产生作用。生作用。肾上腺素（肾上腺素（AD） 第四节第四节 拟肾上腺
46、素药拟肾上腺素药2 2、血管、血管: : p28(1)(1)兴奋兴奋1-R1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩收缩； (2)(2)兴奋兴奋2-R2-R，骨骼肌血管、冠状血管，骨骼肌血管、冠状血管扩张扩张。1.因为肾上腺素激动因为肾上腺素激动受体的收缩血管作用被取消，受体的收缩血管作用被取消， 2.2-R扩血管作用充分表现扩血管作用充分表现3.翻转肾上腺素的升压为降压翻转肾上腺素的升压为降压。药理作用1.扩张血管：血压下降 原因：阻断1受体2.心脏兴奋： 心收缩力加强，心率加快，心输出量增加3. 拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌。酚妥拉明酚妥拉明临床应用p321.外周
47、血管痉挛性疾病2.对抗静脉滴注NA去甲肾上腺素外漏引起的局部出血3.抗休克：感染性、心源性和神经性休克4.充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤的诊断酚妥拉明酚妥拉明 酚妥拉明临床应用酚妥拉明临床应用不包括不包括A A血管痉挛性疾病血管痉挛性疾病 B B支气管哮喘支气管哮喘 CC抗休克抗休克 D D嗜铬细胞瘤诊断嗜铬细胞瘤诊断 E E心力衰竭心力衰竭 3434酚妥拉明酚妥拉明可使可使肾上腺素肾上腺素的的升压升压作作用用 A A明显增强明显增强 B B基本不变基本不变 C C减弱减弱 D D翻转翻转 E E增强或不变增强或不变 3333肾上腺素的肾上腺素的升压作用升压作用可被下列哪可被下列哪 类药物所翻转
48、类药物所翻转A ARR阻断药阻断药 B BRR阻断药阻断药 C CMRMR阻断阻断 D DNRNR阻断药阻断药 E EDRDR阻断药阻断药阻断NA、AD与受体结合，竞争性阻断药噻吗洛尔、普萘洛尔普萘洛尔（心得安）（心得安）普萘洛尔普萘洛尔（心得安）（心得安） 32普萘洛尔临床应用不包括 A心功能不全（后期） B心律失常 C心绞痛 D高血压 E甲状腺功能亢进A前列腺增生 B支气管哮喘C甲状腺功能抗进症 D室性心律失常E有机磷酸酯类中毒53是使用肾上腺素的禁忌症54是使用阿托品的禁忌症 55是使用普萘洛尔的禁忌症56是使用新斯的明的禁忌症ABBBBABBABBBBABBABBABABBcA A A ABBABBcABcABcAcA(*_*) 谢谢
