1、尤明注射用盐酸托烷司琼瑞阳制药 市场部一针尤明、24小时有效保护和控制主要内容主要内容 产品简介产品简介 作用机理作用机理 临床研究临床研究 用法用量用法用量 总结总结产品简介产品简介 商品名：尤明商品名：尤明 化学名：注射用盐酸托烷司琼化学名：注射用盐酸托烷司琼 生产企业：瑞阳制药有限公司生产企业：瑞阳制药有限公司 英文名英文名： Tropisetron Hydrochloride for Injection 形形 状：本品为白色疏松状固体状：本品为白色疏松状固体 规规 格：格：5mg产品简介产品简介 托烷司琼是由瑞士托烷司琼是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制开发，是继昂丹司琼（三道士）
2、公司研制开发，是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3 受体拮抗剂。受体拮抗剂。1992 年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（年盐酸托烷司琼首次在荷兰上市，接着在英国（1993 年）、年）、西班牙（西班牙（1994 年）、德国（年）、德国（1994 年）、澳大利亚（年）、澳大利亚（1995 年）、法国年）、法国91996 年）、日本（年）、日本（1998 年）等国家上市。年）等国家上市。我国于我国于 1993 年进口盐酸托烷司琼年进口盐酸托烷司琼2005年瑞阳制药获得注射用盐酸托烷司琼的批准文号年瑞阳制药获得注射用盐酸托烷司琼的批准文号产品简介产品简介
3、托烷司琼，英文名托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型，被认为是新型5-HT3受体拮抗剂，外周受体拮抗剂，外周神经元和中枢神经系统内神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。性的双重强效抗吐作用。 5-HT3的药品中，的药品中，只有只有托烷司琼的主环结构与托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同，主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲和力更强的止吐药。力更强的止吐药。 托
4、烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应等。反应等。呕吐机理呕吐机理化疗放疗化疗放疗肠细胞受损伤肠细胞受损伤5HT释放释放肝门静脉肝门静脉(5HT3受体受体) 迷走神经迷走神经(5HT3受体受体) CTZ呕吐中枢呕吐中枢呕吐呕吐外外周周中
5、中枢枢高度高度顺铂顺铂卡铂卡铂氮烯咪胺氮烯咪胺更生霉素更生霉素氮芥氮芥环磷酰胺环磷酰胺中度中度 卡氮芥卡氮芥 罗氮芥罗氮芥 阿霉素阿霉素 正定霉素正定霉素 阿糖胞苷阿糖胞苷低度低度 鬼臼乙叉甙鬼臼乙叉甙 丝裂霉素丝裂霉素 氨甲喋呤氨甲喋呤 5 5氟尿嘧啶氟尿嘧啶 羟基脲羟基脲 博莱霉素博莱霉素 长春新碱类长春新碱类 苯丁酸氮芥苯丁酸氮芥止吐药物分级止吐药物分级化疗与恶心呕吐：化疗与恶心呕吐：最常见的不良反应之一最常见的不良反应之一导致：导致： 代谢失衡代谢失衡 体能下降体能下降 营养耗竭营养耗竭 创口愈合延迟创口愈合延迟 严重时停止治疗严重时停止治疗5-HT3止吐机理止吐机理化疗放疗化疗放疗肠
6、细胞受损伤肠细胞受损伤5HT释放释放肝门静脉肝门静脉(5HT3受体受体) 迷走神经迷走神经(5HT3受体受体) CTZ呕吐中枢呕吐中枢呕吐呕吐外外周周中中枢枢托烷司琼托烷司琼作用机理作用机理 托烷司琼，被认为是新型托烷司琼，被认为是新型5-HT3受体拮抗受体拮抗剂，为外周神经元和中枢神经系统内剂，为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3 受受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。双重强效抗吐作用。临床研究临床研究 托烷司琼与昂丹司琼预防化疗胃肠道反应托烷司琼与昂丹司琼预防化疗胃肠道反应的成本一效果分析的成本一效果分析方法：将方法：将60
7、例采用吉西他滨例采用吉西他滨+顺铂顺铂(GP)方案化疗的局部晚期非小细方案化疗的局部晚期非小细胞肺癌胞肺癌(LANSCLC)患者随机分为患者随机分为2组，分别给予托烷司琼和昂丹组，分别给予托烷司琼和昂丹司琼止吐处理，观察相关疗效及运用药物经济学成本一效果分析司琼止吐处理，观察相关疗效及运用药物经济学成本一效果分析法进行评价法进行评价结果：托烷司琼的有效率为结果：托烷司琼的有效率为9333 ，每周期化疗人均止吐药物，每周期化疗人均止吐药物成本为成本为36300元，有效率每增加元，有效率每增加1个百分点，成本为个百分点，成本为389元；元；昂丹司琼的有效率为昂丹司琼的有效率为4333 ，每周期化疗
8、人均止吐药物成本为，每周期化疗人均止吐药物成本为31280元，有效率每增加元，有效率每增加1个百分点，成本为个百分点，成本为722元。元。中国医学创新2011年11月 第8卷第32期Medical Innovation of China，November2011，Vo18 No32结论结论 结论：结论： 托烷司琼治疗化疗胃肠道反应疗效优于托烷司琼治疗化疗胃肠道反应疗效优于昂丹司琼，成本一效果比亦优于昂丹司琼。昂丹司琼，成本一效果比亦优于昂丹司琼。临床研究临床研究目的:比较国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼(商品名欧必亭)防治顺铂所致恶心、呕吐的临床疗效和安全性。方法:采用多中心、中心内均衡随机
9、、单盲、自身交叉对照方法。74例接受含顺铂50 mgm(-2)d(-1)方案且能耐受2周期化疗的恶性肿瘤患者随机进入AB、BA两组。AB组第一周期给予国产盐酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。中国新药杂志中国新药杂志 2007年年21期期国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究 张永强张永强 周美珍周美珍 程刚程刚 任军任军 朱允中朱允中 李燕李燕 游永红游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心
10、呕吐的临床研究国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究临床研究临床研究结果:74例入组患者中,13例未按试验要求完成观察,故可评价疗效患者为61例。结果显示,国产盐酸托烷司琼在化疗后d13对食欲减退、恶心和呕吐的控制与欧必亭相似,两组间差异无显著性(均为P0.05)。与两药可能相关的不良反应的种类和发生率均相似,差异无显著性(P0.05)。试验过程中发生3例严重不良事件,均与试验用药无关。结论:国产盐酸托烷司琼防治由顺铂所致食欲缺乏、恶心、呕吐的疗效和用药安全性与欧必亭相似。中国新药杂志中国新药杂志 2007年年21期期国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究国产和进口
11、盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究 张永强张永强 周美珍周美珍 程刚程刚 任军任军 朱允中朱允中 李燕李燕 游永红游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021适应症适应症 托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和呕吐。呕吐。不良反应不良反应 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良反应为一过性。反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳其常见的不良反应有头痛、头昏、便
12、秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主主环结构环结构完全相同完全相同，几乎不与其它受体发生作用，几乎不与其它受体发生作用，故安全性故安全性好，副作用甚少。好，副作用甚少。药物相互作用药物相互作用1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量。常者需增加剂量。2.细胞色素细胞色素P45
13、0酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。3.有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。注意事项注意事项1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克毫克/天。天。2.盐酸托烷司琼常见
14、不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。或操纵机械者应慎用。3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。量。用法简单，使用方便用法简单，使用方便成人：成人：用量：一日一次用量：一日一次 一次一次5mg 65mg 6天为一疗程。天为一疗程。静脉给药：将本品静脉给药：将本品5mg5mg用用5ml5ml输注液溶解后再进一步稀释于输注液溶解后再进一步
15、稀释于100100毫升毫升常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%5%葡萄糖液）在化疗葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。儿童：儿童：2 2岁以上儿童剂量岁以上儿童剂量0.20.2毫克毫克/ /千克，最高千克，最高 可达可达5 5毫克毫克/ /天。天。 静脉或口服给药静脉或口服给药尤明小结尤明小结 双重抗吐作用双重抗吐作用 安全性好，副作用甚少安全性好，副作用甚少 选择性更高、亲和力更强的止吐药。选择性更高、亲和力更强的止吐药。 肝，肾功能不全无需调整剂量肝，肾功能不全无需调整剂量 无明显药物相互作用无明显药物相互作用 原瓶冻干粉针剂、质量更稳定、临床更安全原瓶冻干粉针剂、质量更稳定、临床更安全一针尤明、24小时有效保护和控制
