1、临床用药的需要临床用药的需要药物的理化性质药物的理化性质给药途径给药途径药物剂型药物剂型合适的辅料合适的辅料制备工艺制备工艺最佳处方最佳处方工艺条件工艺条件确定包装确定包装制剂产品制剂产品适合生产适合生产临床应用临床应用处处方方前前工工作作一、制剂设计的基本原则一、制剂设计的基本原则p与药物结构有关与药物结构有关p与药物制剂有关与药物制剂有关举例：举例：氨茶碱栓剂氨茶碱栓剂/ /缓控释片缓控释片 平稳血药浓度，保证治疗效果，平稳血药浓度，保证治疗效果，可提高安全性。可提高安全性。1. 安全性安全性举例：举例：紫杉醇注射剂紫杉醇注射剂 cremophor增溶，但增溶剂有较大的刺激增溶，但增溶剂有
2、较大的刺激性，如果制备成脂质体注射，可避免刺激。性，如果制备成脂质体注射，可避免刺激。脂质体、纳米粒脂质体、纳米粒 急救急救预防预防举例：举例： 硝酸甘油（心绞痛）制剂：硝酸甘油（心绞痛）制剂：舌下片：舌下片：2-5min；10-30min透皮贴剂：透皮贴剂：30-60min；24h制剂的设计应能够增强治疗的有效性制剂的设计应能够增强治疗的有效性2. 有效性有效性制剂设计的核心与基础制剂设计的核心与基础3. 稳定性稳定性举例：举例： 化学稳定性：化学稳定性：易水解易水解/氧化药物氧化药物 物理稳定性：物理稳定性：混悬剂、乳剂等混悬剂、乳剂等 生物学稳定性：生物学稳定性：防腐剂防腐剂4. 可控性
3、可控性质量可质量可控控5. 顺应性顺应性举例：举例：儿童用药多制备成糖浆剂等；片剂多为咀嚼片；无针注射系统儿童用药多制备成糖浆剂等；片剂多为咀嚼片；无针注射系统 11 11二、给药途径及剂型的确定二、给药途径及剂型的确定临床用药的需要临床用药的需要药物的理化性质药物的理化性质给药途径给药途径药物剂型药物剂型合适的辅料合适的辅料制备工艺制备工艺最佳处方最佳处方工艺条件工艺条件确定包装确定包装制剂产品制剂产品适合生产适合生产临床应用临床应用处处方方前前工工作作给药途径和剂型的确定给药途径和剂型的确定12 1313 1414 1515 1616 1717 1818 1919 2020眼用制剂、粘膜腔
4、道用制剂眼用制剂、粘膜腔道用制剂 2121洗鼻剂、滴鼻剂、滴眼剂、直肠栓等局部给药洗鼻剂、滴鼻剂、滴眼剂、直肠栓等局部给药 2222哮喘、支气管或肺部疾病、麻醉哮喘、支气管或肺部疾病、麻醉剂型：剂型：吸入剂、吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉吸入剂、吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂雾剂呼吸道给药制剂呼吸道给药制剂 2323临床用药的需要临床用药的需要药物的理化性质药物的理化性质给药途径给药途径药物剂型药物剂型合适的辅料合适的辅料制备工艺制备工艺最佳处方最佳处方工艺条件工艺条件确定包装确定包装制剂产品制剂产品适合生产适合生产临床应用临床应用处处方方前前工工作作第二节第二节 处方前工作处方前工作通过
5、实验研究或从文献资通过实验研究或从文献资料中得到所有的科学情报料中得到所有的科学情报主要内容：主要内容： 2828控制药物的控制药物的晶型一致性晶型一致性对保证原料药乃至制剂的对保证原料药乃至制剂的质量起到相当重要的作用质量起到相当重要的作用 2929 3030不稳定的晶型最终会转化成稳定型不稳定的晶型最终会转化成稳定型 3131高能态，高能态，溶解度大溶解度大 3333这些制剂操作过这些制剂操作过程中可能引起晶程中可能引起晶型转变型转变 34341、测定、测定pKa的意义的意义 35351、测定、测定pKa的意义的意义2. 分配系数测定分配系数测定注意：测定方法或溶剂不同，注意：测定方法或溶剂不同，P P值差别很大值差别很大3、应用、应用临界相对湿度临界相对湿度（CRH）吸湿量急剧吸湿量急剧上升时的相对湿度上升时的相对湿度不同剂型的体内过程不同剂型的体内过程吸收主要受吸收主要受溶出过程溶出过程及及跨膜转运跨膜转运过程的限制过程的限制可采用不同的制剂技术促进药物的崩解、溶出、可采用不同的制剂技术促进药物的崩解、溶出、吸收吸收不同剂型的体内过程不同剂型的体内过程不同剂型的体内过程不同剂型的体内过程 4848CmaxTmaxAUC血药浓度血药浓度时间时间药物动力学药物动力学FDABCE
