1、在上帝为了缓解人类的痛苦而提供的治疗中,没有一个是像阿片一样普通而有效的。2【通 用 名】地佐辛注射液【英 文 名】Dezocine Injection【主要成分】 (-)-5R-(5,11,13S*)-13-氨基- 5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5- 甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯- 3-醇 【分 类】:阿片受体激动-拮抗剂 地 佐 辛(1990)(新型桥环氨基四氢萘) 喷他佐辛 (1967,镇痛新)地佐辛结构式主要激动受体发挥镇痛作用对受体具有激动和拮抗双重作用,无受体依赖性。在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品吗啡吗啡芬太尼芬太尼美沙酮美沙酮哌替啶哌替啶布桂嗪
2、布桂嗪可待因可待因布托啡诺布托啡诺喷他佐辛喷他佐辛曲马多曲马多绿色镇痛药物滥用倾向低精二药物麻醉药物n 强效镇痛n 快速持久有效n 对心功能血压无影响n 联合镇痛效果好地佐辛独特作用n 安全性高n 强效镇痛n 快速持久有效n 对心功能血压无影响n 联合镇痛效果好地佐辛独特作用n 安全性高6Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmaco
3、l. 1986, 26(4):275-280 强效缓解中重度疼痛1评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或吗啡5mg的镇痛疗效单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡地佐辛期临床双盲对照试验56例癌痛患者,随机分组,肌注10mg地佐辛和10mg吗啡(一周),观察其镇痛效果地佐辛注射液期临床结果强效缓解中重度疼痛210mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内,对中、重度癌痛有相似的缓解效果n 强效镇痛n 快速持久有效n 对心功能血压无影响n 联合镇痛效果好地佐辛独特作用n 安全性高快速起效,持久有效地佐辛有效缓解中度以上疼痛;用药15min后即可有效降低疼痛强度,其镇痛作
4、用持续至给药后6小时随机、双盲、平行对照研究,入选60例恶性肿瘤患者,评估各药对慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9 n 强效镇痛n 快速持久有效n
5、 对心功能血压无影响n 联合镇痛效果好地佐辛独特作用n 安全性高对心功能血压无明显影响Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92贝叶临床麻醉学上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能,血压,滥用倾向方面所做的一个比较n 强效镇痛n 快速持久有效n 对心功能血压无影响n 联合镇痛效果好地佐辛独特作用n 安全性高13 地佐辛联用镇痛作用强,不良反应低90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组,各30例:地佐辛组(0.8mg/kg)、芬太尼组(16g/
6、kg) 、联合组(地佐辛0.4mg/kg+芬太尼8g/kg ) ,评价患者对术后PCIA的总体满意度,记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、皮肤瘙痒、尿潴留等不良反应的发生情况地佐辛联合芬太尼,可减少芬太尼用量,镇痛作用增强,且不良反应发生率降低。师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效. 上海医学. 2012. (04): 295-297.Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general
7、 anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3. 地佐辛有效抑制芬太尼引起的呛咳全麻诱导前10min,120例患者随机静注地佐辛0.1 mg/kg或等量安慰剂, 以观察地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响全麻诱导前10min静注地佐辛(0.1 mg/kg ) ,可以有效抑制芬太尼引起的呛咳。n 强效镇痛n 快速持久有效n 对心功能血压无影响n 联合镇痛效果好地佐辛独特作用n 安全性高 地佐辛安全性高,不良反应少随机、双盲、平
8、行对照研究,入选60例恶性肿瘤患者,评估地佐辛和布托啡诺的安全性和不良反应Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9 地佐辛的镇静分值低于布托啡诺,恶心、呕吐、瘙痒等不良反应发生率也明显低于布
9、托啡诺(P0.01)。镇静是一种副反应,镇静分数高则镇静作用严重,低则镇静作用不明显注意事项n 阿片类过敏者禁用n 胆囊患者慎用n 脑颅内压高或损伤者慎用n 焦亚硫酸钠过敏禁用n 支气管哮喘者慎用用法用量 地佐辛推荐用法用量静脉自控镇痛术毕前10min预先注射配置液10ml,术毕后立刻连接PCIA镇痛泵。镇痛泵推荐配方为地佐辛0.6mg /kg+芬太尼4g/kg+0.9%氯化钠溶液稀释至100ml。(持续泵注剂量1ml/h,自控剂量1ml/h,锁定时间15min)硬膜外自控镇痛术毕前10min预先注射冲击剂量1-2mg地佐辛,术毕后连接硬膜外镇痛泵。镇痛泵推荐配方为5mg地佐辛+0.75%罗哌
10、卡因20ml+0.9%氯化钠稀释至100ml(背景剂量2ml/h)超前镇痛全麻诱导前10min,给予地佐辛0.1mg/kg黄立宁,靳玮, 地佐辛和舒芬太尼超前镇痛用于腹腔镜手术患者的疗效观察中国医院药学杂志年第卷第期 徐建国,罗爱伦,地佐辛术后镇痛专家建议,临床麻醉学杂志2013年9月地29卷第9期 成毅,于瑞文。地佐辛复合芬太尼在术后静脉镇痛中的临床观察,中国医药2011年5月第6卷第5期 地佐辛复合罗派卡因在乳腺癌术后硬膜外镇痛中的应用国外临床报道,地佐辛引起的恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为39%,头晕发生率在13%。其他如出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率1%。解决办法:如患者眩晕,可适当减慢滴注速度,并适当稀释药物;为进一步减少恶心呕吐的发生,可在给药前给予适量止吐剂,或将止吐剂加入镇痛泵中使用;少数患者静脉给药可能出现静脉疼痛现象,可考虑在药物中加入0.2%的利多卡因(局麻药)。不良反应