1、药物分析/典型药物分析制作人：冯媛娇抗生素类药物的结构与性质分析 掌握掌握 熟悉熟悉抗生素类药物的分类、结构特点与理化性质。抗生素类药物的分类、结构特点与理化性质。抗生素类药物的发展历程、使用注意事项。抗生素类药物的发展历程、使用注意事项。抗生素的滥用抗生素的滥用抗生素类药物的概述抗生素类药物的概述抗生素类药物的结构特点抗生素类药物的结构特点抗生素类药物的理化性质抗生素类药物的理化性质本节本节内容内容 抗生素：在低微浓度下可对某些生物的生命活动有特异性抑制作用的化学物质化学纯度较低、活性组分易发生变异、稳定性差除进行一般杂质检查外，还收载异常毒性、无菌、热原或细菌内毒素、降压物质等检查项目一、
2、概述一、概述抗生素含量测定方法生物学法物理化学法测定方法管碟法、浊度法高效液相色谱法特点灵敏度高，结果直观，与临床疗效吻合，适用范围广；但操作复杂费时，误差较大。生物学法测得的药物含量以效价单位表示，即指每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的多少准确度与专属性较高，且操作简便，但结果只能表示药物的含量，与临床疗效有偏差。物理化学法测得的药物含量用百分率表示二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质（一）（一）内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素NSCOHNOCH3CH3COOH4321567R羧基：酸性羧基：酸性内酰胺内酰胺环：开环，环：开环，羟肟酸铁反应羟肟酸铁反应手性碳原子：开环手性碳原子：
3、开环共轭取代：紫外吸收共轭取代：紫外吸收青霉素类青霉素类二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质（一）（一）内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素NSCH3CH3OHOHONHOHH2NHOH H,3H2O阿莫西林阿莫西林NSOCH3CH3OONaHHHHNO青霉素钠青霉素钠NSCH3CH3OHONaONHOHNHH HNNOOOCH3哌拉西林钠哌拉西林钠二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质（一）（一）内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素NCOHNO5432167RSCH2R1COOH8羧基：酸性羧基：酸性内酰胺内酰胺环：开环，环：开环，羟肟酸铁反应羟肟酸铁反应手性碳原子：开环手性碳原子：开环共轭取
4、代：紫外吸收共轭取代：紫外吸收头孢菌素类头孢菌素类二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质（一）（一）内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素NSCH3OOHONHOHH2NH H,H2O头孢氨苄头孢氨苄NSOONaONHOH HOCH3OSNNOHH2N头孢噻肟钠头孢噻肟钠二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质（二）氨基糖苷类抗生素（二）氨基糖苷类抗生素NHOHOHHNOHNH2NHH2NNHCH3OHOCHOOOONHOHOHHOCH32,3H2SO4N-甲基-L-葡萄糖胺胍基：碱性胍基：碱性仲胺：碱性仲胺：碱性糖苷键：易水解糖苷键：易水解手性碳原子：旋光性手性碳原子：旋光性硫酸链霉素硫酸链
5、霉素（二）氨基糖苷类抗生素（二）氨基糖苷类抗生素二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质OOHOHONH2HOH3COONH2R3R2HNR1,xH2SO4HNCH3NH2硫酸庆大霉素硫酸庆大霉素OOHOOHNH2OOHOHOHNH2NH2OHOHH2N,nH2SO4O硫酸卡那霉素硫酸卡那霉素（三）大环内酯类抗生素（三）大环内酯类抗生素HOOCH3HHOH3CHOHH3COHH3CHCH3HOCH2CH3HOOOHCH3H3COCH3OCH3HHOHCH3N(CH3)2O红霉素红霉素N：碱性：碱性内酯：易水解内酯：易水解苷键：易水解苷键：易水解手性碳原子：旋光性手性碳原子：旋光性二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质（三）大环内酯类抗生素（三）大环内酯类抗生素ONOOOH3CHHCH3HOCH3OH3CH3COOCH3OHHH3CHHHHOHHOCH3CH3N(CH3)2OHOHCH3OCH3CH3O罗红霉素罗红霉素OOHOH3CH3COOCH3CH3CH3HOOCH3OCH3NH3COHCH3HOH3COCH3NHOCH3CH3H3C,nH2O阿奇霉素阿奇霉素二二、典型药物结构与性质、典型药物结构与性质
