1、 抗高血压药西安医学院西安医学院药理学教研室药理学教研室概概 述述 高血压病高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主要疾病之一。健康的主要疾病之一。 据据1991年我国对年我国对15岁以上人群岁以上人群抽样调查结果显示，高血压病发病率为抽样调查结果显示，高血压病发病率为11.88%，较，较1980年（年（7.73 % ）增加）增加50%，2002年发病率年发病率18.8%。估计我。估计我国目前有高血压患者有国目前有高血压患者有9000万至万至1.1亿，高血压已是当亿，高血压已是当前最大的流行病。前最大的流行病。高血压的分类与诊断标准高血压的分类与
2、诊断标准 类别类别 收缩压收缩压 (SBP) (SBP) 舒张压舒张压 (DBP) (DBP) 靶器官损害靶器官损害 (mmHg) (mmHg) 程度程度 1 级高血压级高血压 140159 9099 尚无器官损伤尚无器官损伤2 级高血压级高血压 160179 100109 已有器官损伤已有器官损伤 (中度中度) 但功能尚可代偿但功能尚可代偿 3 级高血压级高血压 180 110 损伤的器官功能损伤的器官功能 (重度重度) 已失代偿已失代偿中国高血压防治指南（国家卫生部，中国高血压防治指南（国家卫生部，20092009年）年）(轻度轻度) 第一节 抗高血压药的分类中枢降压药：中枢降压药：可乐定
3、可乐定神经节阻断药：神经节阻断药：樟磺咪芬樟磺咪芬NANA能神经末梢阻断药：能神经末梢阻断药：利血平利血平肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔 受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪,受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔血管紧张素血管紧张素I I转化酶抑制药：转化酶抑制药：卡托普利卡托普利血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药：受体阻断药：氯沙坦氯沙坦 第二节 常用抗高血压药一、肾素-血管紧张素系统抑制药失活肽失活肽BPAT1受体受体ACEAng原原AngAng 肾素肾素血管收缩血管收缩ACEIAT1受体拮抗药受体拮抗药缓激肽缓激肽血管扩张血管扩张
4、PGI2 ACE RAAS 激肽系统激肽系统影响血管紧张素（影响血管紧张素（Ang）形成和作用药降压机制示意图）形成和作用药降压机制示意图BP心室心室/主主A肥厚肥厚醛固酮醛固酮RAASRAAS是调节血压的重要内分泌系统。是调节血压的重要内分泌系统。 肾素肾素 ACEACE 血管紧张素原血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素I I 血管血管紧张素紧张素 血管收缩血管收缩 心室心室/ /主动脉肥厚主动脉肥厚 BPBP 醛固酮释放醛固酮释放 ACEACE能水解缓激肽能水解缓激肽，取消其舒血管作用取消其舒血管作用 BPBP ACEI降压机制ACEIACEI 选择性选择性阻断阻断AT1受体受体阻滞阻滞An
5、g介导的血管收缩、介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应降压特点：降压特点：1）口服起效快，首过消除明显，作用维持久：）口服起效快，首过消除明显，作用维持久：24h平稳降压平稳降压2）不良反应较）不良反应较ACEI少：少： . 较少引起干咳及血管神经性水肿；较少引起干咳及血管神经性水肿； . 仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠血管紧张素受体阻断药氯沙坦 losartan二、钙通道阻滞药硝苯地平（心痛定）nifedipine硝苯地平（心痛定）nifedipine硝苯地平（心痛定）nifedipine氨氯地平氨
6、氯地平 ( (络活喜络活喜, , 第三代二氢吡啶类第三代二氢吡啶类) )【特点特点】1. 对血管平滑肌选择性更强对血管平滑肌选择性更强; 2. 口服吸收率及生物利用度更高（口服吸收率及生物利用度更高（ 90%）；）； 起效和缓，渐进降压，疗效维持久起效和缓，渐进降压，疗效维持久（t1/2 4050h)3. 不会反射性增强交感活性；不会反射性增强交感活性； 4. 用于轻中度高血压。用于轻中度高血压。【降压机制及特点降压机制及特点】1. 机制：机制：u初期：排钠利尿初期：排钠利尿血容量血容量BPu长期：排钠长期：排钠血管壁胞内血管壁胞内Na+Na+-Ca2+交换交换胞内钙胞内钙血管平滑肌舒张血管平
7、滑肌舒张BP2. 降压特点：降压特点：缓慢，温和，持久缓慢，温和，持久氢氯噻嗪氢氯噻嗪 H Hydrochlorothiazide三、利尿药【临床应用临床应用】：基础降压药基础降压药 轻度：单用轻度：单用 中重度：合用其他降压药，协同降压中重度：合用其他降压药，协同降压【不良反应不良反应】：四低，四高：四低，四高 四低：四低：低血低血K K+ + 、低、低NaNa+ +、低血、低血MgMg2+2+、 低氯性碱中毒低氯性碱中毒 ； 四高：四高：高血糖，高血脂，高血尿酸，高血钙高血糖，高血脂，高血尿酸，高血钙氢氯噻嗪氢氯噻嗪四、-R（-）药 拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol）【特点特点】第三节 其他类降压药【药理作用】【临床应用】【体内过程体内过程】三、血管平滑肌舒张药三、血管平滑肌舒张药硝硝 普普 钠钠硝硝 普普 钠钠增加药增加药物剂量物剂量更换另一抗更换另一抗高血压药高血压药加上第二个作用机制和加上第二个作用机制和部位不同的抗高血压药部位不同的抗高血压药 或或n抗高血压药物可分为哪几类？每类各抗高血压药物可分为哪几类？每类各举一代表药。举一代表药。n简述普萘洛尔抗高血压作用机理简述普萘洛尔抗高血压作用机理n简述卡托普利抗高血压作用特点简述卡托普利抗高血压作用特点n简述简述
