1、123感知调节传导转换456789101112132 2 传导传导 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 硬膜外阻滞硬膜外阻滞 局麻局麻1 1 转换转换 NSAIDSNSAIDS COX-2 COX-2 抑制剂抑制剂 关节腔内注射关节腔内注射 局麻局麻4 4 下行调节下行调节 曲马多曲马多 阿片类阿片类3 3 感知感知 阿片类阿片类 曲马多曲马多Adapted from Adapted from Julius & Basbaum. Julius & Basbaum. Nature 2001;413(6852):203Nature 2001;413(6852):203 不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同不
2、同药物在疼痛产生通路上的作用点不同1415第一阶梯：第一阶梯： NSAID NSAID 分类分类水杨酸类水杨酸类阿斯匹林阿斯匹林苯胺类苯胺类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚( (泰诺林泰诺林/ /百服宁百服宁) )非那西林非那西林有机酸类有机酸类奈基烷酸奈基烷酸奈丁美酮奈丁美酮（瑞力芬）（瑞力芬）吲哚类（酪酸）吲哚类（酪酸）消炎痛（吲哚美辛）消炎痛（吲哚美辛）舒林酸（奇诺力）舒林酸（奇诺力）昔康类昔康类美洛昔康美洛昔康（莫比可）（莫比可）丙酸、苯乙酸丙酸、苯乙酸奈普生奈普生布洛芬布洛芬( (芬必得芬必得) )双氯芬酸双氯芬酸( (扶他林扶他林) )昔布类昔布类罗非西布罗非西布( (万络万络) )塞来西
3、布塞来西布( (西乐葆西乐葆) )NSAIDNSAID第一阶梯：第一阶梯： NSAID NSAID 分类分类水杨酸类水杨酸类阿斯匹林阿斯匹林16花生四烯酸前列腺素催化酶环氧化酶环氧化酶(COX)(COX)（有两种COX异构体） COX-ICOX-I结构酶存在于多种组织人体正常成分诱导产物PGE2等可保护胃粘膜 COX-IICOX-II诱导酶存在于炎症部位炎症诱导产生诱导产物PG导致炎症介质释放,诱发疼痛和炎症前列腺素17剂量依赖的毒性剂量依赖的毒性不能耐受不能耐受, , 消化不良消化不良胃肠出血胃肠出血溃疡，出血溃疡，出血 / / 穿孔穿孔上消化道上消化道肾肾液体潴留液体潴留, ,浮肿，高血压
4、浮肿，高血压肾功能不全肾功能不全 / / 衰竭衰竭 急性急性 / / 慢性慢性心衰心衰抗血小板作用抗血小板作用血管性水肿血管性水肿, ,支气管痉挛支气管痉挛促使血液丢失促使血液丢失高致敏性高致敏性NSAIDs NSAIDs 关注安全性关注安全性18Graumlich JF. Postgrad Med. 2001;109(5):117-20, 123-8.Graumlich JF. Postgrad Med. 2001;109(5):117-20, 123-8.Calculated from: Blower AL et al., Aliment Pharmacol Ther, 1997Calcu
5、lated from: Blower AL et al., Aliment Pharmacol Ther, 19971920曲马多212223242526 疼痛辅助用药：抗癫痫药物疼痛辅助用药：抗癫痫药物最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病的慢性疼痛的慢性疼痛第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠 有钠通道阻滞作用有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果对三叉神经痛、糖尿病有一定效果第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道不阻滞钠通道, ,不良反应更少
6、不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效对带状疱疹后神经痛的治疗有效2728疼痛辅助用药：抗抑郁药物疼痛辅助用药：抗抑郁药物分为：三环抗抑郁药分为：三环抗抑郁药(TCAD) (TCAD) 、选择性血清素摄取抑、选择性血清素摄取抑制药制药(SSRI) (SSRI) 、血清素去甲肾上腺素摄取抑制药、血清素去甲肾上腺素摄取抑制药(SNRI) (SNRI) 、单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药(MAOI)(MAOI)阿米替林阿米替林是非选择性去甲肾上腺素和是非选择性去甲肾上腺素和5 5羟色胺的重羟色胺的重 吸收抑制剂吸收抑制剂新的抗抑郁药物：新的抗
7、抑郁药物：文拉法辛文拉法辛 、舍曲林、度罗西汀、舍曲林、度罗西汀 选择性选择性5- 5-羟色胺重吸收抑制剂羟色胺重吸收抑制剂 新型抗抑郁药新型抗抑郁药, ,抑制去甲肾上腺素和抑制去甲肾上腺素和5- 5-羟色胺重吸收羟色胺重吸收 与老的抗抑郁药比较：抗胆碱能副作用更小与老的抗抑郁药比较：抗胆碱能副作用更小29地西泮、舒乐安定、氯硝基安定等苯二氮卓地西泮、舒乐安定、氯硝基安定等苯二氮卓 类药类药与大脑边缘系统内与大脑边缘系统内BZBZ受体结合受体结合, ,开放氯离子通道开放氯离子通道, ,激动激动GABA GABA 受体受体 镇静、催眠、抗焦虑、肌松、镇静、催眠、抗焦虑、肌松、抗惊厥作用抗惊厥作用其作用依次表现为抗焦虑遗忘、镇静、催眠其作用依次表现为抗焦虑遗忘、镇静、催眠疼痛辅助用药：抗焦虑药物疼痛辅助用药：抗焦虑药物30疼痛辅助用药：局部药物疼痛辅助用药：局部药物局部药物局部药物: :包括利多卡因和辣椒素包括利多卡因和辣椒素辣椒素是红辣椒中最刺激性的成分辣椒素是红辣椒中最刺激性的成分, ,几个世纪以来一直几个世纪以来一直被用来治疗疼痛。被用来治疗疼痛。有随机临床研究报道局部辣椒素用于治疗有随机临床研究报道局部辣椒素用于治疗PHNPHN3132
