1、伟素伟素 舒洛地特注射液治疗舒洛地特注射液治疗DVT全程全程干预干预 安全高效安全高效组成成份组成成份提取提取类类 肝肝 素素提取提取IGS (伟素伟素80%组份组份)其他组份其他组份提取提取 DS (伟素伟素20%组份组份)与肝素与肝素/低分子肝素低分子肝素同源同源从猪小肠、肺提取从猪小肠、肺提取IGS:硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖DS:硫酸皮肤素硫酸皮肤素抗凝抗凝附附壁壁重建重建内皮内皮功能功能药理活性药理活性舒洛地特舒洛地特tPAPAI纤溶酶原纤溶酶tPA：组织纤溶酶原激活物：组织纤溶酶原激活物PAI：纤溶酶原抑制物：纤溶酶原抑制物AT：抗凝血酶：抗凝血酶HC：肝素辅因子：肝
2、素辅因子激活激活AT 抑制抑制a因子因子激活激活HC 抑制与血栓抑制与血栓结合的结合的a因子因子抗凝抑制纤维蛋白形成促内皮细胞纤溶分解纤维蛋白抗凝机理抗凝机理伟素伟素80%组份组份:IGS激活激活AT-抑制抑制伟素伟素20%成份成份:DS激激活活HC-抑制血栓内与纤维蛋白结合的抑制血栓内与纤维蛋白结合的(与与UFH、LMWH相同相同)急性期急性期-抗凝抗凝:与依诺肝素钠与依诺肝素钠相同的抗相同的抗Xa作用作用IGS：硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖：硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖 舒洛地特舒洛地特80%组份组份 Cafer Adiguzel,et al.,Clinical and Applied Thrombosi
3、s/Hemostasis,2009,15(5):501-511静脉给药静脉给药独特的抑制凝血酶作用独特的抑制凝血酶作用抑制与血栓结合的凝血酶抑制与血栓结合的凝血酶 阻止血栓增长阻止血栓增长Barbanti M et al.,Int J Clin Lab Res.1992;22(3):179-84.与肝素钙治疗与肝素钙治疗DVT形成中期形成中期对比对比试验组试验组600 LRU(1支支),肌注肌注,bid500 LRU(2粒粒),口服口服,bid10天天50天天对照组对照组12500 IU,皮下注射皮下注射,bid12500 IU,皮下注射皮下注射,bid10天天50天天舒洛地特注射液舒洛地特注
4、射液(n=15)肝素钙肝素钙(n=15)Pinto A,et al.The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811两组凝血参数对比两组凝血参数对比伟素组伟素组肝素钙组肝素钙组伟素组伟素组肝素钙组肝素钙组两组治疗前后两组治疗前后APTT变化比较变化比较两组治疗前后两组治疗前后PT变化比较变化比较(s)(s)Pinto A,et al.The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811更显著降低更显著降低FIB 无血栓增长无血栓增长事件事件伟素组伟素组肝素钙组肝素钙组*与基线相比与基线相比P 0
5、.05*(mg/L)两组治疗前后两组治疗前后FIB比较比较FIB:血浆纤维蛋白原浓度血浆纤维蛋白原浓度胫骨膝后窝处深静脉血栓胫骨膝后窝处深静脉血栓伟素伟素肝素钙肝素钙血栓增长事件血栓增长事件0 00 0两组治疗前后血栓增长事件比较两组治疗前后血栓增长事件比较7.25%11.9%6.11%7.48%Pinto A,et al.The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811亚急性期亚急性期:促进内皮细胞纤溶作促进内皮细胞纤溶作用用-分解纤维蛋白分解纤维蛋白G.L.Messa et al.,Clin.Drug.Invest,1995,10(3):
6、105-171快速促进髂静脉再通快速促进髂静脉再通下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗1年年内内的髂静脉再通的髂静脉再通情情况况*与基线相比与基线相比 P0.05I 与与基线相比基线相比 P0.05Khirurgiia.2015;(6):58-64600LSU,肌注肌注,1次次/d序贯序贯 250LSU,口服口服,bid快速促进股静脉再通快速促进股静脉再通下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗1年内的股静脉再通情况年内的股静脉再通情况*与基线相比与基线相比 P0.05I 与与基线相比基线相比 P0.05Khirurgiia.2015
7、;(6):58-64600LSU,肌注肌注,1次次/d序贯序贯 250LSU,口服口服,bid快速促进腘静脉再通快速促进腘静脉再通*与基线相比与基线相比 P0.05与基线相比与基线相比 P0.05下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗1年内的腘静脉再通情况年内的腘静脉再通情况Khirurgiia.2015;(6):58-64600LSU,肌注肌注,1次次/d序贯序贯 250LSU,口服口服,bid促进促进胫静脉再通促进促进胫静脉再通*与基线相比与基线相比 P0.05与基线相比与基线相比 P0.05下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗下肢深静脉血栓患者采用舒洛地特治疗
8、1年内的胫静脉再通情况年内的胫静脉再通情况Khirurgiia.2015;(6):58-64600LSU,肌注肌注,1次次/d序贯序贯 250LSU,口服口服,bid肌注不影响凝血参数：肌注不影响凝血参数：APTT&PT(s)(min)对对APTT的影响的影响连续使用连续使用10天对天对PT的影的影响响(s)Palmieri G,et al.Clot&Hematologic Malignancies,1985,11(1),7-13Pinto A,et al.The Journal of Vascular Disease,1997,48(9):805-811肌注不影响凝血参数：肌注不影响凝血参数
9、：TT(s)(min)Palmieri G,et al.Clot&Hematologic Malignancies,1985,11(1),7-13治疗已发治疗已发DVT使用方法使用方法急性期急性期亚急性期亚急性期用量用量给药途径给药途径用量用量给药途径给药途径序贯序贯1支支(600LSU)/次次2次次/d 静脉缓慢滴注静脉缓慢滴注1-1.5h滴毕滴毕1支支(600LSU)/次次2次次/d，20d 肌肉注射肌肉注射口服口服药代动力学药代动力学血浆血浆半衰期半衰期达峰达峰时间时间达峰达峰浓度浓度表观分表观分布容积布容积消除时间消除时间代谢代谢舒洛地特舒洛地特静推静推(100mg)IGS:1hDS:
10、1.6h(即刻达峰即刻达峰)IGS:20mg/LDS:8mg/L30-70L15-16h肝脏代谢肝脏代谢肾脏排泄肾脏排泄舒洛地特舒洛地特口服口服(100mg)1-10hIGS:0.2mg/LDS:1mg/L被标记的药物的被标记的药物的55%的放射活性在尿中检的放射活性在尿中检出。出。48小时内粪便中检测出的放射活性为小时内粪便中检测出的放射活性为23%。48小时后没有标记物在粪便中检出。小时后没有标记物在粪便中检出。由于舒洛地特的特殊性由于舒洛地特的特殊性(附着血管壁而非游离血液中附着血管壁而非游离血液中)，本品药代动力学资料是通过放射性标记药品的浓度和通，本品药代动力学资料是通过放射性标记药品的浓度和通过药理学计算得出的结果。过药理学计算得出的结果。
