1、糖尿病患者应用药物糖尿病患者应用药物 药物简介糖尿病的病因胰岛素分泌不足。食物碳水化合物代谢不正常葡萄糖从尿中排出体外。糖尿病的症状食欲亢进时常口渴小便增多身体消瘦即多尿、多饮、多食及体重减轻,即所谓三多一少。降低血糖的基础糖尿病患者主要通过饮食和运动进行调理药物的种类:口服降糖药胰岛素口服中药。国药准字号中字母的意义:H、代表化学药品Z、代表中成药S、代表生物制品B、代表保健药品T、代表体外化学诊断试剂F、代表药用辅料J、代表进口分包装药品口服降糖药有几类:一类:磺脲类:二类:双胍类三类:-糖苷酶抑制剂四类:苯甲酸类五类:格列酮类六类:二肽基肽酶抑制剂类第一类:磺脲类降糖药的作用机理第一类:
2、磺脲类降糖药的作用机理(1)刺激胰岛细胞释放胰岛素(非合成)(2)增强胰岛细胞对刺激物的敏感性(3)增强靶细胞对胰岛素的敏感性(4)抑制肝糖原异生及肝糖原分解。磺脲类降糖药的特点磺脲类降糖药的特点1、直接作用于胰岛细胞,降糖作用强,治疗效果肯定。但是增加胰岛细胞负担,容易造成继发性失效。2、对胰岛细胞有一定功能的人有效3、在降糖的同时增加胰岛细胞负担,4、用药量会也来也大,容易造成继发性失效。降糖药之间的换算关系:1片优降糖=500 mgD860=5 mg美吡达=80mg达美康=30mg糖适平磺脲类降糖药磺脲类降糖药 第一代 甲苯磺丁脲(D860)每片剂量(500毫克)每天最大剂量:50030
3、00(毫克/天)第二代 1、格列苯脲(优降糖)每片剂量2.5毫克 每天最大剂量不超过6片注意65岁以上建议不用,易出现夜间低血糖2、消渴丸 10粒=1片优降糖3、格列齐特 剂量:80毫克1片 每天最大剂量不超过6片 胶囊40毫克1粒格列齐特缓释片:30毫克1片 1-4片早上1次口服或看说明书复用,专家认为相当于达美康80毫克的作用,不易出现低血糖4、格列吡嗪(美吡达)2.5毫克1片 5毫克美吡达=1片优降糖 每天最大剂量不超过6片 格列吡嗪控释片控释片(瑞易宁)瑞易宁):5毫克1片、开始日服5mg,早餐时服用(也可在其他认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整
4、剂量。多数病人每日服10mg即可,部分患者须服15mg,每日最大剂量20mg【瑞易宁瑞易宁注意事项】(1)有消化道狭窄、腹泻者不宜用瑞易宁。(2)下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。(3)用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。(4)瑞易宁每日只需服药一次,且不需在餐前约半小时服。一般在早餐时服药最为方便。(5)瑞易宁应整片吞服,不可嚼碎或掰开服用。粪便中可出现药片样物,为正常现象,是包裹片剂的不溶性外壳。格列吡嗪缓释片、控释片为什么不可掰开服用?按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片,
5、由一半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后,开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪),可维持约8小时,以后释放速度渐下降,至服药后约16小时释放完毕格列吡嗪清除半衰期约为2.54小时,因此在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度。并且药物原壳有粪便中排出。如果掰开服用就破坏此功能,影响到药物的作用。格列吡嗪是唯一改善餐后血糖的降糖药5、格列喹酮(糖适平)30毫克1片 一天的最大剂量不超过6片180毫克第三代、格列美脲 有1毫克1片和2毫克1片 一天的最大剂量不超过8毫克第二类、双胍类作用机制第二类、双胍类作用机制 1
6、.改善糖代谢增加小肠内糖的无氧酵改善糖代谢增加小肠内糖的无氧酵解、肝糖合成、抑制肝糖原的分解解、肝糖合成、抑制肝糖原的分解2、影响骨骼肌对葡萄糖的摄取和利用、影响骨骼肌对葡萄糖的摄取和利用;减少肝糖输出减少肝糖输出;3、增加肠腔对糖的利用、增加肠腔对糖的利用;抑制胃肠道抑制胃肠道的吸收,适用于肥胖人群。的吸收,适用于肥胖人群。1、苯乙双胍(降糖灵)25毫克1片 每次 25 一 50mg,每日 3 次,150mg/d 为极量。宜进餐后即时服用。2 一 3 小时达高峰,持续时间 6 一 7 小时,半衰期 2 4 小时。不良反应:有厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻等长期大剂量服用可诱发乳酸性酸中毒、酮尿
7、、血小板减少,尤其老年患者应慎用。欧美、日本、英国等许多国家已禁用,我国也已少用。2.二甲双胍(降糖片)每片 250mg,每次 250 一 50omg,每日 3 次,服药后 2 小时达高峰,90%原形从肾脏排泄、半衰期为 1.5 一 4.5 小时,可预防2型糖尿病 的远期并发症,降低心脏病和脑卒中的风险。二甲双胍肠溶片剂量 250毫升 500毫升2种规格二甲双胍缓释片 500毫克、250毫克,1次4片晚餐顿服 一般早晚分开服用对空腹血糖控制好2型糖尿病首先此药,只有肾脏损伤后代谢有问题时出现乳酸中毒三类、三类、-糖苷酶抑制剂的机理是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。其
8、作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。-糖苷酶抑制剂作用特点:(1)抑制小肠上皮细胞表面的-糖苷酶。药物与酶的结合时间大约是46小时,此后酶的活性可恢复。(2)延缓碳水化合物的吸收,而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。(3)一般不引起营养吸收障碍。(4)几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。(5)主要降低餐后血糖。1、拜糖平 的作用:为一种新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相应
9、减缓,因此可具有使饭后血糖降低的作用。一般单用,或与其它口服降血糖药,或胰岛素合用。配合餐饮,治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。拜糖平的用法用量:每片50mg,初起量为1天3次每次一片,以后可增加到一天3次每次2片。剂量可在1-2周内增加,也可根据需要在以后的治疗中加大剂量,严格控制饮食后,如果仍有明显的不良反应,则剂量不应增加,必要时可稍微降低剂量,本品只有在服药后立即吃饭,或与饭同时才有效,疗程不限。拜糖平副作用及注意事项:因糖类在小肠内分解及吸收缓慢,停留时间延长,经肠道细菌的酵解而产气增多,因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。也可引起低血糖。2、伏格列波糖伏格列波糖0.1毫克、毫克、0.2毫
10、克毫克1片两种规格片两种规格 用于改善糖尿病饭后高血糖,本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。禁忌使用于严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者,严重感染、手术前后、严重创伤的患者 四类、四类、格列奈类格列奈类一种类似磺酰脲药物的新一类药物-格列奈类药物。这些药物包括瑞格列奈和那格列奈,似乎可刺激第一时相的胰岛素分泌。格列奈类药物可以单独或与双胍类、噻唑烷二酮联合使用治疗糖尿病。格列奈类药物可减少餐后高血糖并且在单独使用时,一般不导致低血糖,具体介绍如下:格列奈类药物是一种新的非磺脲类促胰岛素分泌剂
11、,通过与胰岛细胞膜上的磺酰脲受体结合,提高第一时项的胰岛素分泌,刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素,从而有效地控制餐后高血糖。瑞格列奈 诺和龙(进口)剂量1毫克1片五类、格列酮类五类、格列酮类1、罗格列酮、罗格列酮 剂量剂量4毫克毫克1片片 增加胰岛素的敏感性,增加胰岛素的敏感性,影响肝功能,有心衰的患者不用,可产生影响肝功能,有心衰的患者不用,可产生水钠潴留水钠潴留2、吡格列酮胶囊,、吡格列酮胶囊,适应于肥胖的患者,适应于肥胖的患者,1个月以上个月以上42天才可天才可以起效,一天固定时间服用,以起效,一天固定时间服用,注意监测肝功能注意监测肝功能六类、六类、二肽基肽酶抑制剂1、西格列丁、西格列丁 100毫克毫克1粒粒 1天粒天粒2、维格列丁少用、维格列丁少用 谢谢