1、第十六章第十六章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第1页，共25页。解热镇痛抗炎药 又称非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿司匹林类药物。基本作用1.解热作用2.镇痛作用3.抗炎作用药物作用机制第2页，共25页。1.解热作用 第3页，共25页。特 点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。第4页，共25页。2.镇痛作用 第5页，共25页。特点：1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞
2、痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。第6页，共25页。3.3.抗炎作用抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。第7页，共25页。第8页，共25页。一、水杨酸类 阿斯匹林(aspirin、乙酰水杨酸）作用及用途不良反应1.解热镇痛和抗风湿作用2.影响血栓形成1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.过敏反应 4.水杨酸反应 第9页，共25页。1.解热镇痛和抗风湿作用 (1)解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热和慢性钝痛如头痛感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强，用于治疗
3、风湿性和类风湿性关节炎，目前仍为首选药。还可用于诊断急性风湿热。第10页，共25页。2.影响血栓形成 选择性抑制血小板膜COX,减少血栓烷A2（TXA2）的形成，而抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓形成及心肌梗塞(40-80mg/d)。应用于血管形成术及旁路移植术也有效。较大剂量抑制血管内膜COX，使PGI2减少，而促进血栓形成。第11页，共25页。1.胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血。故溃疡病患者应禁用。不良反应不良反应 第12页，共25页。2.2.凝血障碍凝血障碍：延长出血时间和凝血时间（抑制血小板的聚集），对严重肝损害、凝血酶原过低、
4、维生素K缺乏及血友病等病人可引起出血，故这些病人应避免使用。第13页，共25页。3.3.过敏反应过敏反应：少数患者可出现血管神经性水肿、过敏性休克，以荨麻疹和哮喘最为常见。哮喘的发生可能由白三烯介导，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。第14页，共25页。4.4.水杨酸反应水杨酸反应：大剂量服用可出现、恶心、呕吐；眩晕耳鸣、听力下降；眼花、复视；精神障碍等症状，是水杨酸中毒的表现。处理：处理：停药、静滴碳酸氢钠，以促进药物停药、静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄排泄。第15页，共25页。二、苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophenacetaminophen）
5、又名醋氨酚、扑热息痛又名醋氨酚、扑热息痛（paracetamolparacetamol）第16页，共25页。体内过程口服两药均易吸收非那西汀扑热息痛60%与葡萄糖醛酸35%与硫酸结合肾排泄70-80%去乙基对氨基苯乙醚羟化物血红蛋白氧化高铁血红蛋白溶血肝损害肾乳头坏死20-25%去乙酰基5%第17页，共25页。作用特点 1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久。临床上用于感冒发热和慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及阿斯匹林不能耐受者是小儿退热的首选药。2.抗炎作用很弱，无实际疗效。第18页，共25页。不良反应 治疗量不良反应很少，偶见过敏。大量可致高铁 血红蛋白血症、溶血性贫
6、血、肝和肾损害。第19页，共25页。三 其他抗炎类药物 吲哚美辛（消炎痛）是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎、解热、抗风湿作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不良反应多，故仅用于其他药不能耐受或疗仅用于其他药不能耐受或疗效不佳的风湿性、类风湿性关节炎。效不佳的风湿性、类风湿性关节炎。第20页，共25页。布洛芬（异丁苯丙酸）具有解热、镇痛、抗风湿作用，主主要用于治疗风湿性及类风湿性关节要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，疗效低于阿斯匹林，但胃肠道反应较轻。本类药还有甲芬那酸(甲灭酸)、氯芬那酸(氯灭酸)、炎痛喜康等。第21页，共25页。萘普生（甲氧萘丙酸）其抗炎、解热和镇痛作用，分别是阿司匹林的55倍、22倍和7倍。主要用用于风湿和类风湿性关节炎，骨关节炎，于风湿和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和各种类型风湿强直性脊椎炎和各种类型风湿性肌腱炎。另外，对各种病引起的疼痛和发热也有良好的缓解作用。本品毒性低，副作用少而轻，耐受性良好。第22页，共25页。其他常用解热镇痛抗炎药第23页，共25页。第24页，共25页。第25页，共25页。
