1、爱络-盐酸艾司洛尔注射液 抗心律失常药物分类抗心律失常药物分类（一）一）类类钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 1A类类 适度阻滞钠通道，属此类的有适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁奎尼丁 2B类类 轻度阻滞钠通道，属此类的有轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因利多卡因 3C类类 明显阻滞钠通道，属此类的有明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼氟卡尼（二）（二）类类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 因阻断因阻断受体而有效，代表性药物为受体而有效，代表性药物为艾司洛尔艾司洛尔（三）（三）类类选择地延长复极过程的药选择地延长复极过程的药 延长延长APD(动作电位动作电位)及及ERP(有效不应期有效不应期)，属此类
2、的有，属此类的有胺碘酮胺碘酮（四）（四）类类钙拮抗药钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有内流，代表性药有维拉帕米维拉帕米 受体阻断剂治疗心律失常机制受体阻断剂治疗心律失常机制u广谱阻滞广谱阻滞 受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用u中枢抗心律失常作用中枢抗心律失常作用 脂溶性脂溶性受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢u迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境u抗室颤，降低猝死抗室颤，降低猝死u对症又对因对症又对因 在治疗心律失常的同时
3、，对引起心律失常病因进行控在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控制制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)首选首选受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常n各种窦速各种窦速n围手术期心律失常围手术期心律失常n房颤伴快速心室率房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰（受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时无明显心功能不全时）n交感风暴交感风暴n高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常 包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、嗜铬嗜铬 细胞瘤、甲亢等细胞瘤、甲亢等商品名：爱络商品名
4、：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：英文名：Esmolol Hydrochloride InjectionEsmolol Hydrochloride Injection规格：规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g u起起 效效 快：快：静注后静注后1分钟开始起效分钟开始起效u超超 短短 效：效：半衰期半衰期9分钟（红细胞酯酶代谢，分钟（红细胞酯酶代谢，肝肾功能不全患者应用安全）肝肾功能不全患者应用安全）u高高 选选 择：择：40-100倍高剂量时，支气管及血倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的管平滑肌的 2受体才被抑制受体才被抑制u易控制：易控制：“开关效应
5、开关效应”药理特点药理特点 临床应用临床应用 心房颤动、心房扑动时控制心室率心房颤动、心房扑动时控制心室率 围手术期高血压围手术期高血压 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗负荷和维持剂量l首剂负荷量首剂负荷量 （1 1分钟静脉推注）分钟静脉推注）0.5mg/Kg0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（，心功能欠佳，可减半（30-40mg)30-40mg)l 维持剂量维持剂量 约约50-200 50-200 g/Kg.ming/Kg.min持续静脉泵注持续静脉泵注(200-(200-700mg/700mg/小时小时)，根据临床效果探索最终维持量，根据临床效果探
6、索最终维持量 体重60kg配药方法负荷量1.5ml200mg:2ml规格：5支用生理盐水或葡萄糖水稀释成50ml液体，加到微量泵里静脉输入维持剂量约为：180mg-720mg/h维持剂量0.05mg/kg/min0.15mL/min0.1mg/kg/min0.3mL/min0.15mg/kg/min0.45mL/min0.2mg/kg/min0.6mL/min用法用量参考用法用量参考不良反应不良反应l 主要不良反应为低血压主要不良反应为低血压 不良反应发生率为不良反应发生率为4-7%左右左右 主要与用药剂量和基础血压相关主要与用药剂量和基础血压相关l 减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要
7、减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理进行特殊处理 禁忌症禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2严重慢性阻塞性肺病。严重慢性阻塞性肺病。3窦性心动过缓。窦性心动过缓。4二至三度房室传导阻滞。二至三度房室传导阻滞。5难治性心功能不全。难治性心功能不全。6心源性休克。心源性休克。7对本品过敏者。对本品过敏者。研究研究1 1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察艾司洛尔治疗组艾司洛尔治疗组：入组病例：入组病例：309309例例 爱络治疗组：爱络治疗组：225225例例给药方法给药方法：0.5mg/Kg0.5mg
8、/Kg静脉滴静脉滴 注注1min1min，继以，继以0.050.05 0.2mg/kg/min0.2mg/kg/min的的 剂量静点剂量静点游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络治疗前后心率变化爱络治疗前后心率变化 研究研究1 1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低，爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理停药后很快消失，无须特殊处理病例分类病例分类病例数病例数CABG术后房扑术后房扑/房颤房颤60例例外科术后房扑外科术
9、后房扑/房颤房颤100例例不稳定性心绞痛不稳定性心绞痛50例例 急性心肌梗死（前间壁和前壁）急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例例王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期入选病例入选病例研究研究2 2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑治疗房扑/房颤临床疗效观察房颤临床疗效观察研究研究2 2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑治疗房扑/房颤临床疗效观察房颤临床疗效观察 入选标准入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室
10、率死，心室率75次次/分；分；CABG术及外科术及外科(普外、骨外、胸外普外、骨外、胸外)术后的房扑术后的房扑/房颤，房颤，血液动力学相对稳定，心室率血液动力学相对稳定，心室率100次次/分，持续分，持续5分钟以分钟以上，上，3天以内天以内 给药方法给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，分钟内静注，维持量：继以维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊
11、2002年年 06期期王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期爱络迅速降低爱络迅速降低CABG术后及外科术后术后及外科术后快速心室率房颤快速心室率房颤理论支持理论支持-2010ESC-2010ESC房颤指南房颤指南王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期爱络有效缓解不稳定性心绞痛、减心肌缺血爱络有效缓解不稳定性心绞痛、减心肌缺血爱络降低心率和动脉血压，爱络降低心率和动脉血压，减少心肌氧耗，改善梗死心减少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明显减肌的氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状轻胸痛症状本研究中：本研究中：爱络有效缓解心
12、绞痛达爱络有效缓解心绞痛达79%79%！肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识应用专家共识中华心血管病杂志中华心血管病杂志2009，37（3）：）：195-209STST段抬高的段抬高的MIMIl 急性期口服急性期口服阻剂适用于无禁忌症的所有患者阻剂适用于无禁忌症的所有患者（类推荐，证据水平类推荐，证据水平A A）l 静脉应用静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁前壁MIMI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者他处理未能缓解的患者（类推荐，证据水平类推荐，证据水平
13、B B）艾司洛尔可作为艾司洛尔可作为受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。不稳定性心绞痛的早期治疗。静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性并发急性心力衰竭的疗效及安全性 入组：入组：1111例例AMIAMI患者并发患者并发AHF,Killip-AHF,Killip-级，级，在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予伴有血压
14、和心率较基线水平升高的条件下，给予静脉注射艾司洛尔。静脉注射艾司洛尔。排除标准：排除标准：严重慢阻肺、窦缓、严重慢阻肺、窦缓、-度房室度房室传导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于传导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于90/60mmHg,90/60mmHg,心率小于心率小于6060次次/min/min中国心血管杂志，中国心血管杂志，2012，17（2）：）：15-17静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性并发急性心力衰竭的疗效及安全性 负荷剂量：负荷剂量：0.5mg/Kg0.5mg/Kg（1 1分钟）分钟）维持剂量维持剂量 0.05mg/K
15、g/min,0.05mg/Kg/min,用药中持续监测血用药中持续监测血压、心电、并根据血压、心率变化，每压、心电、并根据血压、心率变化，每10-10-20min20min调整一次剂量，每次增调整一次剂量，每次增0.05mg/Kg/min0.05mg/Kg/min，最大剂量不超过最大剂量不超过0.2mg/Kg/min,(0.2mg/Kg/min,(中位给药时间中位给药时间38.538.5小时小时)停药标准：停药标准：患者临床症状明显缓解或出现血压患者临床症状明显缓解或出现血压小于小于90/60mmHg,90/60mmHg,心率小于心率小于6060次次/min/min中国心血管杂志，中国心血管杂
16、志，2012，17（2）：）：15-17静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性并发急性心力衰竭的疗效及安全性中国心血管杂志，中国心血管杂志，2012，17（2）：）：15-17指南推荐指南推荐 当急性心力衰竭因心肌缺血发作而当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用静脉上使用静脉受体阻滞剂。受体阻滞剂。艾司洛尔起效快，方便调控，为首选艾司洛尔起效快，方便调控，为首选的静脉的静脉受体阻滞剂。受体阻滞剂。2010中
17、国急性心力衰竭诊断与治疗指南中国急性心力衰竭诊断与治疗指南2011年5月15日卫生部发布中国高血压防治指南2010修订版l 阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急不仅在急性期要使用性期要使用,存活的患者也要长期使用存活的患者也要长期使用(类推荐类推荐,证据水平证据水平C).C).l 确诊为主动脉夹层确诊为主动脉夹层,无论是否手术无论是否手术,均需先开始均需先开始阻阻滞剂治疗滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾
18、病应用专家共识阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）高血压急症之主动脉夹层高血压急症之主动脉夹层l 情况紧急时首先需静脉给药情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至使血压尽快降至目标水平目标水平,即收缩压即收缩压110110120 mmHg,120 mmHg,心率降至心率降至安静时安静时50506060次次/min./min.l 艾司洛尔静脉先给负荷剂量艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,20.5 mg/kg,25 5 minmin后迅速起效后迅速起效,继以继以0.100.100.20 mg/kg/min0.20 mg/kg/min静滴静
19、滴,最大剂量为最大剂量为0.3mg/kg/min.0.3mg/kg/min.20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）爱络急症治疗爱络急症治疗-主动脉夹层主动脉夹层 交感风暴交感风暴-24小时自发小时自发2次或次或2次以上的室速次以上的室速或室颤或室颤,需要紧急治疗的临床症候群需要紧急治疗的临床症候群 静脉静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。物。对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉静脉阻剂是联合应用静脉胺碘
20、酮是合理的阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的2006 年年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）艾司洛尔对抗艾司洛尔对抗交感风暴交感风暴特殊作用特殊作用爱络对特定室性心律失常的急性处理爱络对特定室性心律失常的急性处理（1 1）静脉应用静脉应用受体阻滞剂受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形发性反复发作的单形VTVT（aa类推荐、证据水平类推荐、证据水平C C）(2)(2)反复发作的多形性反复发作的多形性VT,VT,尤其是尤其是 在怀疑或不排除在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，心肌缺血的情况下，静脉应用静脉
21、应用受体阻滞剂受体阻滞剂有效有效（类推荐，证据水平类推荐，证据水平B B）(3)(3)对于对于急性心肌缺血急性心肌缺血引起的反复发作的引起的反复发作的 无休止的无休止的多形性多形性VT,VT,推荐给予再血管化治疗和静脉推荐给予再血管化治疗和静脉受体阻受体阻滞剂滞剂（类推荐，证据水平类推荐，证据水平C C）中华心血管病杂志中华心血管病杂志2009，37（3）：）：195-209美国美国FDAFDA（IAIA）类产品）类产品 IAIA类指疗效肯定、安全性最好类指疗效肯定、安全性最好国家二类新药，医保药物国家二类新药，医保药物降低心率、血压，减少心肌耗氧、保护心肌降低心率、血压，减少心肌耗氧、保护心肌使用安全、调控方便、副反应发生率低使用安全、调控方便、副反应发生率低心血管急症及围术期理想静脉心血管急症及围术期理想静脉 阻滞剂阻滞剂
