1、第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines)8/16/20221第1页，共44页。一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。8/16/20222第2页，共44页。1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。8/16/20223第3页，共44页。
2、3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。8/16/20224第4页，共44页。5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。8/16/20225第5页，共44页。二、分 类 受体激动药肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 受体激动药8
3、/16/20226第6页，共44页。受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)体内过程本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。8/16/20227第7页，共44页。药理作用作用机制：对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。8/16/20228第8页，共44页。1.血管激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管 肾脏血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管8/16/20229第9页，共4
4、4页。2受体。8/16/202210第10页，共44页。1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。8/16/202211第11页，共44页。8/16/202212第12页，共44页。1受体和1受体。1受体作用较弱。2.8/16/202213第13页，共44页。1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。3.本品化学性质稳定，因8/16/202214第14页，共44页。8/16/202215第15页，共44页。8/16/202216第16页，共44页。1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。8/16/202217第17页，共44页。、受体受体激动
5、药苯乙胺-N-甲基转移酶8/16/202218第18页，共44页。8/16/202219第19页，共44页。1受体和1、2受体，对受体激动作用强度相等。1.心脏18/16/202220第20页，共44页。1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体，骨骼肌和肝血管扩张。2受体冠状血管扩张 腺苷作用 血压升高，提高灌注压8/16/202221第21页，共44页。3.血压小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。大剂量AD：收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。8/16/
6、202222第22页，共44页。2受体，使1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。5.胃肠平滑肌张力降低。6.血糖升高：受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。8/16/202223第23页，共44页。1、1受体，血压升高。2受体，8/16/202224第24页，共44页。8/16/202225第25页，共44页。8/16/202226第26页，共44页。1、2、1、2受体。2.间接作用：促进神经末梢释放NA。8/16/202227第27页，共44页。8/16/202228第28页，共44页。8/16/202229第29页，共44页。8/16/202230第30页
7、，共44页。1、1及DA受体1.1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。2.1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不引起心率失常。8/16/202231第31页，共44页。8/16/202232第32页，共44页。8/16/202233第33页，共44页。受体受体激动药8/16/202234第34页，共44页。受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。1.心脏激动1受体，其作用比NA、AD强。8/16/202235第35页，共44页。2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。3.血压兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血
8、管，舒张压下降，总体反应为血压下降。4.支气管平滑肌2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。8/16/202236第36页，共44页。8/16/202237第37页，共44页。8/16/202238第38页，共44页。1受体，激动受体。激动1受体，对 受体激动作用弱。8/16/202239第39页，共44页。激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱，对1受体几无作用。与ISO比较，8/16/202240第40页，共44页。临床应用1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭8/16/202241第41页，共44页。不良反应可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。8/16/202242第42页，共44页。8/16/202243第43页，共44页。8/16/202244第44页，共44页。
