1、l l 8/16/20221第1页,共40页。1、掌握阿托品的作用;、掌握阿托品的作用;2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点;、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点;3、了解、了解N受体阻断药。受体阻断药。8/16/20222第2页,共40页。l M胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药8/16/20223第3页,共40页。l l M1胆碱受体阻断药:阿托品l 哌仑西平lM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品l M3胆碱受体阻断药:阿托品l 异丙基阿托品8/16/20224第4页,共40页。l 阿托品(atropine)l阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工
2、合成。l药理作用l作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,l对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不8/16/20225第5页,共40页。l产生激动作用。l阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。l大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。l阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。8/16/20226第6页,共40页。l1.腺体l阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,l0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺l及呼吸道腺体的分泌
3、也有较强的抑制作用;l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。8/16/20227第7页,共40页。l2.眼l(1)扩瞳8/16/20228第8页,共40页。l(2)眼内压升高8/16/20229第9页,共40页。l(3)调节麻痹l睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌l 悬韧带晶状体8/16/202210第10页,共40页。8/16/202211第11页,共40页。8/16/202212第12页,共40页。8/16/202213第13页,共40页。8/16/202214第14页,共40页。8/16/202215第15
4、页,共40页。l6.中枢作用l较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢l和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。l中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。8/16/202216第16页,共40页。8/16/202217第17页,共40页。8/16/202218第18页,共40页。8/16/202219第19页,共40页。8/16/202220第20页,共40页。8/16/202221第21页,共40页。8/16/202222第22页,共40页。8/16/202223第23页,共40页。8/16/202224第24页,共40页。8/16/
5、202225第25页,共40页。8/16/202226第26页,共40页。l N1胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药l N2胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药)8/16/202227第27页,共40页。8/16/202228第28页,共40页。l药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节,产生药理效应。l小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。8/16/202229第29页,共40页。l目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手
6、术。副交感神经节,产生不良反应。l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。8/16/202230第30页,共40页。8/16/202231第31页,共40页。松药 l骨骼肌松弛药l 非松药 8/16/202232第32页,共40页。松药 (depolarizing muscular relaxants)l作用机制:l药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。l相阻断:N2除极作用l相阻断:占领N2受体,非除极作用8/16/202233第33页,共40页。8/16/202234第34页,共40页。8/16/202235第35页,共40页。8/16/202236第36页,共40页。8/16/202237第37页,共40页。8/16/202238第38页,共40页。8/16/202239第39页,共40页。8/16/202240第40页,共40页。