1、Peng Yanjuan from Pharmacy department in Chengdu Medical Collegeu掌握掌握 氨茶碱氨茶碱的作用、用途、不良反应。的作用、用途、不良反应。u熟悉熟悉 其它平喘药的作用、用途。其它平喘药的作用、用途。u了解了解 常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。Objectivesl呼吸道炎症是呼吸道呼吸道炎症是呼吸道许多疾病的共同病理，许多疾病的共同病理，它能促发咳、痰、喘三它能促发咳、痰、喘三大症状；而咳、痰、喘大症状；而咳、痰、喘三大症状常互为因果，三大症状常互为因果，相互关联。相互关联。l治疗时除对因治疗外，治疗
2、时除对因治疗外，应注重抗炎，并根据病应注重抗炎，并根据病人的情况联合使用镇咳、人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药以对症治祛痰、平喘药以对症治疗。疗。咳、痰、喘、炎相互关系咳、痰、喘、炎相互关系促支气管痉挛促支气管痉挛刺激感受器刺激感受器阻阻塞塞气气道道水水份份蒸蒸发，发，痰痰变变干干排排痰痰刺刺激激感感受受器器炎炎喘喘痰痰咳咳第一节第一节 平喘药平喘药antiasthmatic drugs第二节第二节 镇咳药镇咳药antitussives第三节第三节 祛痰药祛痰药expectorantsMain contents 指能缓解喘息症状的药物。指能缓解喘息症状的药物。喘息是喘息是支气管哮喘支气管哮喘
3、和和喘息性支气管炎喘息性支气管炎的主要症状。的主要症状。第一节平喘药第一节平喘药一、哮喘一、哮喘哮喘哮喘是一种慢性炎症性呼吸道疾病是一种慢性炎症性呼吸道疾病基本病理：基本病理：气道的慢性炎症气道的慢性炎症病理变化：病理变化：炎症细胞浸润、粘膜下水肿、腺体炎症细胞浸润、粘膜下水肿、腺体分泌增加、平滑肌痉挛、增生、气道高反应性。分泌增加、平滑肌痉挛、增生、气道高反应性。哮喘病理过程哮喘病理过程过敏性过敏性支气管高反应性、痉挛、腺体分泌增加、粘膜水肿等支气管高反应性、痉挛、腺体分泌增加、粘膜水肿等气道阻塞、狭窄气道阻塞、狭窄呼吸困难呼吸困难非过敏性非过敏性1.支气管哮喘的支气管哮喘的诱发过程诱发过程
4、与平喘药的作用环节与平喘药的作用环节抗原抗原炎细胞浸润炎细胞浸润(肥大细胞等肥大细胞等)炎症介质炎症介质(组胺、组胺、LTs、5-HT等等)气道高反应性气道高反应性过敏介质过敏介质阻释药阻释药M-R阻断药阻断药 气道狭窄气道狭窄血血管管平平滑滑肌肌腺腺体体粘膜下水肿粘膜下水肿支气管痉挛支气管痉挛分泌分泌-R激动药激动药茶碱类茶碱类迷迷走走神神经经Ach非特异性刺激非特异性刺激（寒冷、烟雾、粉尘、（寒冷、烟雾、粉尘、刺激性气体等）刺激性气体等）精神因素精神因素气道气道糖皮质激素糖皮质激素-R激动药激动药糖皮质激素糖皮质激素 细胞内细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的的比值决定支气管的功能状
5、态。功能状态。支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛 肥大细胞膜稳定肥大细胞膜稳定,过敏介质释放过敏介质释放 比值比值2.2.胞内胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘与哮喘的关系及平喘药的作用环节：药的作用环节：利于哮喘利于哮喘的缓解的缓解 ATP cAMP 肥大细胞肥大细胞 组胺等组胺等GTP cGMP支气管平滑肌支气管平滑肌 收缩收缩ACGC脱颗粒脱颗粒5-AMPPDEM-R阻断药阻断药糖糖皮皮质质激激素素过敏介质阻释药过敏介质阻释药-R激动药激动药茶碱类茶碱类胞内胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘药作用环节与哮喘的关系及平喘药作用环节支气管黏支气管黏膜水肿膜水肿本类药物中本类药物中:
6、l-R激动药激活腺苷酸环化酶激动药激活腺苷酸环化酶（AC），），使使cAMP生成增多；生成增多；lM-R阻断药抑制鸟苷酸环化酶阻断药抑制鸟苷酸环化酶（GC），），使使cGMP生成减少；生成减少；l茶 碱 类 则 抑 制 磷 酸 二 酯 酶茶 碱 类 则 抑 制 磷 酸 二 酯 酶（PDE），），使使cAMP分解减少；分解减少；结果结果cAMP/cGMP的比值升高，的比值升高，支气管平滑肌扩张，哮喘缓解支气管平滑肌扩张，哮喘缓解二、常用平喘药二、常用平喘药（一）拟肾上腺素药（一）拟肾上腺素药（二）茶碱类（二）茶碱类（三）（三）M M受体阻断药受体阻断药（四）糖皮质激素类药（四）糖皮质激素类药（五
7、）过敏介质阻释药（五）过敏介质阻释药支气管扩张药支气管扩张药抗炎平喘药抗炎平喘药抗过敏平喘药抗过敏平喘药（一）拟肾上腺素药（一）拟肾上腺素药【基本作用】【基本作用】激动激动 2 2-R激活激活ACAC 胞内胞内cAMP/cGMP支气支气管平管平滑肌滑肌舒张舒张肥大肥大细胞细胞脱颗脱颗粒减粒减少少cAMPcAMP合合成增加成增加特点：特点：|舒张支气管，平喘作用强而快，但久用易产生耐受舒张支气管，平喘作用强而快，但久用易产生耐受性性（2 2-R下调）；下调）；不宜长期连续应用不宜长期连续应用|激动肥大细胞膜上的激动肥大细胞膜上的-R，抑制过敏性介质释放；，抑制过敏性介质释放；|非选择性非选择性-
8、R激动药还可激动激动药还可激动 1 1-R而致心脏兴奋而致心脏兴奋,甚甚至引起心律失常。至引起心律失常。故目前多用选择性故目前多用选择性 2 2-R激动药。激动药。【不良反应】【不良反应】1.1.可致肌肉和手指震颤、心悸、头痛、恶心、失眠等。可致肌肉和手指震颤、心悸、头痛、恶心、失眠等。需注意监测心功能和需注意监测心功能和BPBP，心功不全、高血压、心绞痛者心功不全、高血压、心绞痛者慎用；过速型心律失常者禁。慎用；过速型心律失常者禁。2.2.可增强代谢：可增强代谢：引起乳酸、丙酮酸升高。引起乳酸、丙酮酸升高。甲亢、糖尿病甲亢、糖尿病者慎用。者慎用。常用药常用药选择性选择性2 2R R激动药激动
9、药常用肾上腺素受体激动药常用肾上腺素受体激动药药名药名主要特点主要特点 肾上腺素肾上腺素 麻黄碱麻黄碱异丙肾上腺素异丙肾上腺素（喘息定）（喘息定）沙丁胺醇沙丁胺醇（舒喘灵）（舒喘灵）克仑特罗克仑特罗（氨哮素）（氨哮素）特布他林特布他林福莫特罗福莫特罗同时激动同时激动、-R，激动激动-R虽有利减轻支气管虽有利减轻支气管水肿，但可升高血压；激动水肿，但可升高血压；激动 1-R可致心律失常可致心律失常。主用于缓解急性发作。主用于缓解急性发作。同上但作用弱、慢、持久，主用于预防发作同上但作用弱、慢、持久，主用于预防发作 对对 1、2-R无选择性，易致心律失常及肌颤，无选择性，易致心律失常及肌颤，仅用于
10、缓解急性发作。仅用于缓解急性发作。均为均为选择性选择性 2-R激动药激动药，口服有效，心血管不，口服有效，心血管不良反应少，主要不良反应为引起肌颤。目前最良反应少，主要不良反应为引起肌颤。目前最常用。常用。（二）茶碱类（二）茶碱类【基本作用】【基本作用】1.1.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌（1）抑制抑制PDE 胞内胞内cAMP分解分解 胞内胞内cAMP/cGMP（2）促进体内内源性儿茶酚胺释放促进体内内源性儿茶酚胺释放 激动激动-R（3）阻断腺苷受体阻断腺苷受体（腺苷受体激动可使支气管收缩）（腺苷受体激动可使支气管收缩）2.2.改善呼吸功能：改善呼吸功能：(1)增强增强肋间肌和膈肌肋间肌和
11、膈肌收缩力收缩力（兴奋骨骼肌）（兴奋骨骼肌）(2)兴奋呼吸中枢，使呼吸深度兴奋呼吸中枢，使呼吸深度（磷酸二酯酶）（磷酸二酯酶）PDEcAMP 5-AMP3.3.其它作用其它作用:强心、利尿、免疫调节、抗炎、强心、利尿、免疫调节、抗炎、兴奋中枢兴奋中枢等等(1)(1)增加心肌收缩力增加心肌收缩力：兴奋心脏兴奋心脏(2)(2)轻度利尿轻度利尿：增加肾血流量，并抑制肾小管对钠增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收的重吸收(3)(3)免疫调节、抗炎免疫调节、抗炎(4)(4)兴奋兴奋CNSCNS【用途】【用途】1.1.支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患肺
12、部疾患2.2.心源性哮喘：不作首选药心源性哮喘：不作首选药【不良反应】【不良反应】1.1.局部刺激强局部刺激强（碱性强）：（碱性强）：口服口服恶心、呕吐等，恶心、呕吐等，宜饭后服；宜饭后服；肌注肌注红肿、疼痛，红肿、疼痛，不宜采用。不宜采用。2.2.兴奋心脏：兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停、失常、心跳骤停、BPBP骤降，甚至死亡。骤降，甚至死亡。急性急性心肌梗塞、低血压、休克者禁用。心肌梗塞、低血压、休克者禁用。3.3.兴奋兴奋CNSCNS：失眠、不安、儿童可致惊厥。失眠、不安、儿童可致惊厥。故儿童慎故儿童慎用。必要时用镇静催眠药对抗。用。必要
13、时用镇静催眠药对抗。用药时需监测心功能、用药时需监测心功能、BPBP；血药浓度；血药浓度(宜宜2020 g/ml)g/ml)；静注宜先稀释，且慢；静注宜先稀释，且慢(大于大于5 5分钟分钟)。药物药物主要特点主要特点氨茶碱氨茶碱(aminophyline)胆茶碱胆茶碱(choline throphyllinate)二羟丙茶碱二羟丙茶碱(diprophylline)作用强，疗效确实，最常用。作用强，疗效确实，最常用。口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。供口服。胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用胃肠刺
14、激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。速者。常用茶碱类药物常用茶碱类药物（三）（三）M-R阻断药阻断药【基本作用】【基本作用】阻断阻断M-RGC活性活性 cGMP合成合成 胞内胞内cAMP/cGMP【常用药物】【常用药物】)【特点】【特点】吸入给药对吸入给药对支气管平滑肌支气管平滑肌解痉作用强（与异解痉作用强（与异丙肾上腺素相当）丙肾上腺素相当）,其它阻断其它阻断M-RM-R作用弱，不良作用弱，不良反应少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。反应少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。（四）糖皮质激素（四）糖皮质激素【平喘作用】【平喘作用】1.
15、1.增强儿茶酚胺对增强儿茶酚胺对AC的激活作用间接使胞的激活作用间接使胞内内cAMP/cGMP;2.2.抗炎：缓解支气管粘膜炎症，减轻水肿抗炎：缓解支气管粘膜炎症，减轻水肿;3.3.抗过敏：抑制过敏介质释放。抗过敏：抑制过敏介质释放。【应用】【应用】哮喘持续状态、危重病人。哮喘持续状态、危重病人。【不良反应】【不良反应】多而重，不可滥用。多而重，不可滥用。倍氯米松倍氯米松特点：特点：J为局部用药类，常气雾吸入。局部作用强为局部用药类，常气雾吸入。局部作用强(比比地塞米松强数百倍地塞米松强数百倍)，全身作用弱全身作用弱,不良反应少。不良反应少。J显效较慢显效较慢(需连用需连用1 1周方显效周方显
16、效),),故急性期宜与故急性期宜与 2-R激动药合用；激动药合用；J久用可致口腔及咽部真菌感染，宜多漱口。久用可致口腔及咽部真菌感染，宜多漱口。应用：应用：中、重度哮喘（气雾吸入给药）中、重度哮喘（气雾吸入给药）注意：注意：因起效慢因起效慢,不能用于急性发作的抢救。不能用于急性发作的抢救。其它药物：其它药物：布地萘德布地萘德（budesonide):不含卤素不含卤素（五）过敏介质阻释药（五）过敏介质阻释药【基本作用】【基本作用】稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜CaCa2+2+内流内流 过敏介质释放过敏介质释放【常用药物】【常用药物】色甘酸钠色甘酸钠（咽泰（咽泰,intel）特点：特点：显效慢显效慢
17、(需连用数天方显效需连用数天方显效),),只能粉雾吸入只能粉雾吸入。应用：应用：预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎、食预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。物过敏。不良反应：不良反应：毒性很低：毒性很低：咽部刺激咽部刺激：吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发：吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发哮喘。宜与异丙肾上腺素合用。哮喘。宜与异丙肾上腺素合用。色甘酸钠平喘药作用机理色甘酸钠平喘药作用机理1.在肥大细胞膜在肥大细胞膜外与外与Ca2+结合结合阻止阻止Ca2+内流内流阻止脱阻止脱颗粒颗粒2.抑制肥大细抑制肥大细胞、巨噬细胞、胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞嗜酸性粒细胞介导的反应介导的反应3.抑制气道感抑制气
18、道感觉神经功能觉神经功能气道炎症减轻气道炎症减轻气道反应性下降气道反应性下降抑抑制制气气道道过过敏敏反反应应常用过敏介质阻释药常用过敏介质阻释药l咳嗽是呼吸系统疾病常见症状，为一种咳嗽是呼吸系统疾病常见症状，为一种防御防御性反射性反射活动，活动，有利于排出呼吸道分泌物有利于排出呼吸道分泌物，轻，轻度咳嗽不需要进行镇咳治疗。咳嗽可为多种度咳嗽不需要进行镇咳治疗。咳嗽可为多种原因所致，治疗关键在于病因治疗。原因所致，治疗关键在于病因治疗。l镇咳药为一类能抑制咳嗽反射，缓解咳嗽的镇咳药为一类能抑制咳嗽反射，缓解咳嗽的药物。临床主用于剧烈干咳。痰多者禁。药物。临床主用于剧烈干咳。痰多者禁。分类：中枢性
19、镇咳药分类：中枢性镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药第二节镇咳药第二节镇咳药一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药【基本作用】【基本作用】直接抑制咳嗽中枢直接抑制咳嗽中枢【常用药】【常用药】非成瘾性中枢性镇咳药非成瘾性中枢性镇咳药 二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药 【基本作用】【基本作用】抑制（麻醉）外周感受器。抑制（麻醉）外周感受器。【常用药】【常用药】苯佐那酯苯佐那酯（退嗽）（退嗽）为丁卡因衍生物。为丁卡因衍生物。能选择性抑制肺牵张感能选择性抑制肺牵张感受器，尤适于刺激性干咳、阵咳受器，尤适于刺激性干咳、阵咳（如支气管镜、（如支气管镜、喉镜检查前，支气管造影前预防咳嗽）。喉镜检查前，支气管造影前预防
20、咳嗽）。不宜嚼碎服，以免引起口麻。不宜嚼碎服，以免引起口麻。为一类能稀释或溶解粘痰，促进痰液为一类能稀释或溶解粘痰，促进痰液排出的药物。排出的药物。分类：分类：痰液稀释药痰液稀释药粘痰溶解药粘痰溶解药一、痰液稀释药一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）（恶心性祛痰药）【基本作用】【基本作用】刺激胃粘膜，刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经反射性兴奋迷走神经，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释。使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释。第三节祛痰药第三节祛痰药氯化铵氯化铵作用和用途：作用和用途：l刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，使呼吸刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释。道腺体分泌增加，痰液稀释。
21、应用：应用：急、慢性呼吸道感染急、慢性呼吸道感染痰多不易咳出者痰多不易咳出者。l酸化体液、尿液。酸化体液、尿液。应用：应用：碱中毒。碱中毒。同类药物：同类药物：愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等。愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等。痰液稀释药痰液稀释药二、粘痰溶解药二、粘痰溶解药【基本作用】【基本作用】裂解痰中粘性成份裂解痰中粘性成份（粘多糖或粘蛋白），（粘多糖或粘蛋白），痰粘痰粘度下降。度下降。【常用药物】【常用药物】呼吸道疾病种类繁多，病因各异，除呼吸道疾病种类繁多，病因各异，除对因治疗外，应根据病情合理使用对症对因治疗外，应根据病情合理使用对症治疗药治疗药(镇咳药、祛痰药、平喘药镇咳药、祛痰药、平喘
22、药)。由于咳、痰、喘三者相互关联，故也由于咳、痰、喘三者相互关联，故也常使用复方制剂。常使用复方制剂。两类哮喘性质不同，处理也不同。两类哮喘性质不同，处理也不同。两种哮喘比较两种哮喘比较支气管哮喘支气管哮喘心源性哮喘心源性哮喘病理病理 治则治则 用药用药 禁用药禁用药 支气管痉挛支气管痉挛 解除支气管痉挛解除支气管痉挛 拟肾上腺素药；拟肾上腺素药；M-R阻断药；阻断药；茶碱类茶碱类；过敏介质阻释药；过敏介质阻释药；糖皮质激素糖皮质激素 -R阻断药、吗啡类阻断药、吗啡类 左心衰肺水肿左心衰肺水肿 改善心功能改善心功能 强心甙；利尿药；强心甙；利尿药；扩血管药；扩血管药；茶碱类茶碱类；吗啡类；吗啡类；-R阻断药阻断药 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 1.1.为什么痰多时不宜使用镇咳药？为什么痰多时不宜使用镇咳药？2.2.各类平喘药的作用和用途？各类平喘药的作用和用途？Preview 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物
