抗焦虑药镇静催眠药课件.ppt

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1、利眠宁 长效:地西泮(安定),氟西泮,硝西泮,氯硝西泮;中短效:奥沙西泮,劳拉西泮,替马西泮。p 治疗失眠症时,对于入睡困难者宜用血药浓度峰值出现较早的药物,如艾司唑仑、替马西泮和三唑仑;对于睡眠浅而频繁醒转者则以血药浓度峰值出现较迟的药物,如氟西泮和硝西泮为宜。p 阿普唑仑、地西泮、奥沙西泮和劳拉西泮主要用于治疗癫痫小发作。唑仑类苯二氮卓药物唑仑类苯二氮卓药物艾司唑仑(艾司唑仑(estazolam)国内使用非常广泛的镇静催眠药,商品名:舒乐安定。血峰时间为1-2h,半衰期为2h。剂型:1mg和2mg片剂。结构和作用类似的同类药物尚有阿普唑仑和三唑仑。NNNNClPh米达唑仑米达唑仑(mida

2、zolam)NNNClCH3Clp1,2位并合咪唑环。p本品作用强度与安定相似,但起效快,作用短,可用作超短效安眠药。p由于碱性较强,其盐可形成稳定水溶液,制成注射剂可用于抗惊厥,诱导麻醉和麻醉前给药。新一代ZimovaneNNCH3NNNNOOClO酒石酸唑吡坦酒石酸唑吡坦(zolpidem tartrate)Wyeth-Ambiem,Synthelabo-Stilnox 唑吡坦于1988年在法国率先上市,1993年在美国上市,用于失眠的短期治疗。临床上用其半酒石酸盐。剂型为薄膜衣片,有5mg和10mg两种剂量规格。NNCH3NCH3CH3OCH3扎来普隆扎来普隆(zaleplon)Wyet

3、h公司-Sonata 本品于1999年7月在丹麦和瑞典率先上市,同年在美国上市。本品的适应症为失眠的短期治疗,剂型为胶囊剂,有5mg和10mg两种剂量规格。NNNNCH3OCH3CNNNCH3NNNNOClOOSNNNNOO(TAK-375)ONHC2H5O NHNHCH3OOCH3NHROOCH3ONHC2H5OONHC2H5O25262827首先合成了褪黑激素的生物电子等排体27。SAR表明,2,3-二氢茚6位甲氧基中氧原子孤对电子的取向对于与受体的结合非常重要,于是合成了一系列6位氧原子构象限制的三环2,3-二氢茚类似物,发现茚并5,4-b呋喃类化合物是其中作用最强的选择性MT1受体激动剂,并具有出色的代谢稳定性,从中优化得到26。NNNN(CH2)4NOONN(CH2)2ONOOCH3NOO(CH2)4NNNN 治疗广泛性焦虑症和惊恐症的III期临床NNNOOCl吡啶并吲哚(pyridoindole)衍生物处于治疗广泛性焦虑症和肌肉痉挛的II期临床试验 NNNOOFCH3属于酮肟类化学结构,碳氮双键具有顺式构型。处于治疗焦虑症和抑郁症等的II期临床试验。NONOHF治疗广泛性焦虑症和辅助戒烟的II期临床。HNH2CO2HHO2CHH

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