1、第一节第一节:药物化学简介药物化学简介第二节第二节:药物基本概述药物基本概述第三节第三节:抗生素、激素抗生素、激素第四节：毒品第四节：毒品药物化学简介 第一节 药物是人类维护健康、战胜疾病的有力武器，药物是人类维护健康、战胜疾病的有力武器，对种族的生存、繁衍作出了巨大贡献。合成化对种族的生存、繁衍作出了巨大贡献。合成化学药物，既要学药物，既要研究化学药物的结构研究化学药物的结构、性质性质和和变变化规律化规律，又要了解用于人体后的，又要了解用于人体后的生理生理、生化效生化效应应。药物化学在药物研究开发中，提供药物化学在药物研究开发中，提供后续学后续学科研究的物质基础科研究的物质基础，因而起着十分
2、重要的作用，因而起着十分重要的作用，是药学科学中的是药学科学中的带头科带头科，是连接化学与生命科，是连接化学与生命科学的学的交叉学科交叉学科。任何一门学科的产生和发展都和当时的社任何一门学科的产生和发展都和当时的社会需要及科技水平密不可分，药物化学也不例外，会需要及科技水平密不可分，药物化学也不例外，它的起源来自化学科学的发展。它的起源来自化学科学的发展。近代药物发展史表明，人们在寻找治疗药物近代药物发展史表明，人们在寻找治疗药物方面，主要是利用方面，主要是利用化学方法制备化学方法制备或或从天然产物提从天然产物提取药物取药物，事实上大部分临床应用的药物都是通过，事实上大部分临床应用的药物都是通
3、过这种途径得到的。这种途径得到的。一、药物化学的形成一、药物化学的形成u 最早起源于品尝植物，古代神农尝百草，因教最早起源于品尝植物，古代神农尝百草，因教民耕种技术而号民耕种技术而号“神农氏神农氏”。u 19世纪初，从植物中提取有效成分。如世纪初，从植物中提取有效成分。如1859年年从古柯叶中得到可卡因，从古柯叶中得到可卡因，1884年用于临床的局麻药。年用于临床的局麻药。u 19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质，世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质，如如1899年，阿司匹林（年，阿司匹林（Aspirin）上市，标志着人）上市，标志着人们已可用化学方法改变天然化合物的化学结构。药们已可用化
4、学方法改变天然化合物的化学结构。药物化学开始形成。物化学开始形成。目前目前信息科学迅猛发展信息科学迅猛发展，利用各种数据库，利用各种数据库和信息技术，可广泛收集药物化学的文献资料，和信息技术，可广泛收集药物化学的文献资料，有利于扩展思路，开拓视野，丰富药物化学的有利于扩展思路，开拓视野，丰富药物化学的内容内容。创制新药创制新药是涉及多学科、多环节的探索是涉及多学科、多环节的探索性性系统工程系统工程，是集体研究的成果，基于药物，是集体研究的成果，基于药物化学首先要化学首先要发现先导物发现先导物，为后续学科研究提，为后续学科研究提供物质基础，在研究过程中起着十分重要的供物质基础，在研究过程中起着十
5、分重要的作用，作用，因此药物化学在药学科学领域处于带因此药物化学在药学科学领域处于带头学科的地位头学科的地位。药物化学的药物化学的发展历程发展历程的的三三个阶段：个阶段：1.1.发现阶段发现阶段 19世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立，为本世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。19世纪末至20世纪30年代，人类从动植物体内分离、纯制和测定了许多天然产物，如生物碱、苷类化合物等。同时某些天然的和合成的有机染料和中间体，用于致病菌感染的治疗，发现一些合成的化合物具有化
6、学治疗作用，被用于临床。同时，人们开始探索药物的药效基团作用机制、受体概念和相互关系等。但由于科学技术水平的限制，只局限于对已有物质的研究、寻找和发现可能的药用价值。例如：1868年Brown和Fraser发现四甲基季铵盐和四乙基季铵盐对神经节阻断作用的差异，第一次提出化学结构和生理活性的联系，是定量构效关系的启蒙研究。20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定，内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不限于细茵感染的疾病。2.2.发展阶段发展阶段 随着随着1940年年woods和和Filde S抗代谢学说的建抗代谢学说的建立立
7、，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药、利尿药和抗疟药等。肿搐药、利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。上世纪为创制新药和先导物提供了重要依据。上世纪30年代年代40年代发现的化学药物最多，它是药物化年代发现的化学药物最多，它是药物化学发展史上的丰收时代。学发展史上的丰收时代。进人进人50年代后，年代后，新药数量不及初阶段，药新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代
8、谢变化逐步得到阐物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药新药改进了单纯从药物的显效基团或基本结构改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。寻找新药的方法。例如利用潜效和前药概念，设计能降低毒例如利用潜效和前药概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。副作用和提高选择性的新化合物。定量构效关系定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规效之间的
9、量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。供理论依据。上世纪70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，将使药物设计更趋于合理化。3.3.设计阶段设计阶段3 34 4年年2 23 3年年进一步药效学试验进一步药效学试验进一步药理学实验进一步药理学实验临床试验临床试验药物药物对先导化合物进行结构修饰对先导化合物进行结构修饰（系列设计
10、）（系列设计）新化合物的设计及合成新化合物的设计及合成现有有机化合物现有有机化合物（如染料、植物提取）（如染料、植物提取）体内外动物模型进行初筛体内外动物模型进行初筛2 23 3年（寻找先导化合物，年（寻找先导化合物，并进行系列设计）并进行系列设计）新药合成的一般过程新药合成的一般过程二、新药的研发技术二、新药的研发技术1.1.发现新药的途径发现新药的途径 通常，新药是从通常，新药是从天然产物天然产物（植物、抗生素、（植物、抗生素、内源性活性物质）中发现或从现有内源性活性物质）中发现或从现有药物改进药物改进，进行进行药物筛选药物筛选，或根据，或根据生理病理机制设计生理病理机制设计（即（即合理药
11、物设计）而得到的。合理药物设计）而得到的。近年来，由于计算机技术、现代合成技术、生物技术的应用以及分子生物学、遗传学、免疫学等学科的交叉渗透，药物化学以化学为主的状况发生了巨大的变化，药物研究已深入到分子和电子水平，涉及到多种学科和技术。以受体为靶点的新药研究，分子生物学与分子药理学等新兴学科的出现，为阐明许多生物大分子如酶、受体等与疾病的关系作出了重要的贡献。这些生物大分子在生命活动中起着十分重要的作用，往往就是药物作用的靶点。2.2.合理药物设计合理药物设计 以酶为靶点的新药研究，由于酶参与一些疾病的发病过程，催化生成一些病理反应的介质和调控剂，因此酶构成了异常重要的药物作用靶点。酶抑制剂
12、通过抑制某些代谢过程，降低酶促反应产物的浓度而发挥其药理作用。以离子通道为靶点的新药研究，离子通道类药物有：钙离子通道剂，二氢吡啶类，苯烃胺类和硫氮杂卓类等；钾离子通道剂有：K+-ATP通道激活剂和拮抗剂。治疗亚型糖尿病的磺酰脲类药物甲苯磺丁脲、吡磺环己脲为K+通道拮抗剂。钠离子通道剂，氯离子通道剂。以核酸为靶点的新药研究，关于肿瘤的癌变机制，人们普遍认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的，因此，可将癌基因作为药物设计的靶点，利用反义技术（是通过碱基互补原理，干扰基因的解旋、复制、转录、mRNA的剪接加工乃至输出和翻译等各个环节，从而调节细胞的生长、分化等）抑制细胞增殖。应用
13、现代生物技术研究新药，以基因、细胞、发酵和酶工程为主体的现代生物技术是七十年代开始异军突起的高新技术领域，近几十年发展极为神速，为大量新型药物的发现开辟了一条新途径。3.3.药物化学展望药物化学展望 21世纪将是生命和信息科学技术迅猛发展的时代，药物化学与其息息相关，特别是与生物学科、计算机技术紧密结合，相互促进，将是它今后发展的大趋势。第二节药物基本概述 自从人类有疾病以来，人们就在不断地寻找治疗疾病的方法，最早用的药物是来自于天然物质，因而才有“神农尝百草”的美丽传说。明朝李时珍的“本草纲目”，是一部世界最早的天然药物百科全书。19世纪开始出现了一些人工合成的新物质以供人们选择性地用来治疗
14、疾病。从麻醉、消毒药开始，随着化学学科及其工业的发展，逐步地合成一些比较复杂的化合物，拓宽了药物的来源，使人类形成了一种共识，即化学是药学的发展基础。于是人们开始用化学的观点、规律、原理和方法，去分析、研究和解决药学中的现象和问题，以化学的发展来推动药物学的发展。因此，不论是过去、现在还是将来，化学是药学的重要基础。任何时候药物的研究、开发和利用，都是和化学紧紧地联系在一起的。1.1.药物的定义与发展药物的定义与发展 药物是指用于预防、治疗、诊断人的疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的一类特殊物质。它包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品
15、、疫苗、血液制品和诊断药品等。西方的医药发展历史，以古希腊为最早，但当时宗教盛行，传教士们的宗教迷信思想和医药是根本不可能同时存在，以宗教统治的奴隶社会压迫和统治医药，其最终的结果就是导致古希腊灭亡，以至于他们的医药被世人忘却。罗马帝国的医药也和希腊医药有着相同的命运，当时的基督教把西医看作眼中钉，因而西医药的发展受到了极大的限制。但随着工业革命的科学技术突飞猛进，新技术和新学科的出现，尤其是近代的科学发展和对生物等的研究。使用化学方法提取制成比中药更单一成分，使得西药被人类所重视。当然，西药的发展离不开社会的发展，它能在很短历史中就被全世界人们所认可，是和它在防治疾病中所作出的贡献分不开的。
16、2.2.药物的分类药物的分类 药品的分类方法很多，从使用的情况来看，根据消费者获得和使用药品的权限，将药品分成处方药和非处方药。处方药（RX）是指有处方权的医生（执业医师和执业助理医师）所开处方才可购买、调配和使用的药物。处方药的英文缩写是Rx，r是代表，表示给患者之意，x表示处方的内容。最早是写在一个医学处方前面，是个占星术的一个符号，用来避邪。后来演变成一个大写的R，它是拉丁文recipe的缩写，即让药房的药剂师按照处方中开的药拿药。这种药通常都具有一定的毒性及其它潜在的影响，用药方法和时间都有特殊要求，必须在医生指导下使用。非处方药（OTC），它是由国家卫生行政部门规定或审定后，不需要凭
17、执业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和按照药品标签或说明就可自行使用的药品。OTC中又分甲、乙两类，红底白字的是甲类，绿底白字的是乙类。它们虽然都可以在药店购买，但乙类非处方药安全性更高。乙类非处方药除了可以在药店出售外，还可以在超市、宾馆、百货商店等处销售。相对而言较非处方药为安全，但若病因不明，病情不清，则以不用非处方药物为好。若用药后不见效或有病情加重迹象，甚至出现异常现象，更应立即停药到医院诊治。抗生素和激素第三节 两千多年以前，我国劳动人民就知道利用豆腐上长出的霉来治疗疮痈等疾病。抗生素的发现被认为是二十世纪医学上最伟大的成就之一。1941年第一种抗生素青霉素投入使用
18、后，挽救了数千万人的生命。1.1.抗生素抗生素 但是，由于人类没有合理使用药物，使其耐药性增加药效降低，如目前超级细菌的产生，就是一个非常好的例子，如果我们不控制抗生素的滥用，二十一世纪人类就有可能重新回到没有抗生素的时代。这是一个值得我们高度重视的问题。抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。由于抗生素的种类很多，不同的抗生素对病菌的作用原理不尽相同。抗生素的作用机制主要是影响病原微生物的结构和功能，干扰其代谢过程，使其失去正常生长繁殖的能力而达到抑制或杀灭细菌
19、的作用。具体有如下几个方面：u 抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞破裂死亡。如-内酰胺类是通过影响细菌细胞壁的生物合成，导致细菌细胞溶菌死亡，而青霉素钠是通过阻抑粘肽合成，造成细胞壁缺损。u 干扰抑制蛋白质的合成，如硫酸庆大霉素和硫酸阿米卡星同是与细菌核糖体30s亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。u 影响细胞膜的功能，如制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏细胞膜的结构。此类抗生素能与细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，这对细菌具有致命作用。以这种方式作用的抗菌药物有：多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B等。u 影响核酸和叶酸代谢，此类抗菌药物主要通过抑制DNA或RNA的合成，抑制微生物的生长，阻止细
20、胞分裂和所需酶的合成，以这种方式作用的抗生素有：喹诺酮类，利福霉素类以及磺胺类等。总而言之，各种抗生素的抗菌机理和作用各不相同。有的抗菌素作用范围小，有的作用范围较广，现在临床应用的抗生素超过350种，但广泛应用的只有100多种。随着医药工业的发展，各类抗生素相继被发现和开发，抗生素成了人类对付疾病的重要手段。但抗生素在我国应用之广泛和普遍程度让人触目惊心，据WHO的资料显示，中国国内住院患者的抗生素使用率高达80%，其中使用广谱抗生素和联合使用的占到58%，远远高于30%的国际水平。从我国不良反应监测中心记录显示，药物不良反应1/3是由抗生素引起的。抗生素不良反应病例报告数占了所有中西药不良
21、反应病例报告总数的近50%，其数量和严重程度都排在各类药品之首。特别是近年来抗生素使用不当引发的耐药病原菌种类及由此诱发的各种严重感染逐年上升。主要表现在神经系统、肾脏和造血系统三个方面。如链霉素对耳前庭损害。表现为头晕、头疼、恶心、呕吐、共济失调等；引起耳蜗神经损害，表现为耳鸣、耳聋，少数患者可致永久性耳聋：还可损害肾脏。又如氯霉素可使骨髓造血功能抑制。引起再生障碍性贫血。1.毒性反应毒性反应 多发生在具有特异性体质的人身上，其表现以过敏性休克最为严重。用药数分钟，就会发生药热、皮疹、荨麻疹、胸闷、心悸、头晕、四肢麻木、呼吸困难、冷汗、青紫、血压下降等。严重时可引起死亡。青霉素、链霉素都可造
22、成过敏性休克，以青霉素较为严重。2.过敏反应过敏反应 当用抗生素抑制或杀死敏感的细菌以后，有些不敏感的细菌或霉菌却得到生长繁殖，造成新的感染，这就是“二重感染”。这在长期滥用抗生素的病人中多见，引起治疗困难，病死率高。3.二重感染二重感染 细菌对各种抗生素都可以产生酎药性。目前常见致病菌耐药率已高达30%50%，且仍以相当的速度增长。特别是局部使用抗生素较全身使用更易产生耐药性菌种。4.产生耐药性产生耐药性 现在产生耐药性的细菌日益增多。如最近在英、美、印度、日本及我国都发现了一种可抗绝大多数抗生素的耐药性NDM-1型基因的超级细菌，这种细菌人被感染后很难治愈，甚至会导致死亡。这和长期使用抗生
23、索密切相关。其中以葡萄球菌、痢疾杆菌、结核杆菌的耐药性最为突出。耐药性引起的疾病已成为治疗上的难题。据统计，仅超前使用的第三代头孢菌素，全国一年就多花费7亿多元。有的在没有做细菌培养及药敏试验，而仅靠经验或习惯选用价格较贵、新近上市的抗生素，这不但增加了患者的经济负担，还产生耐药性导致疗效下降。5.资源浪费资源浪费 因此，要求我们要科学、谨慎，合理、安全用药，以最大限度地发挥临床治疗作用，并将药物相关不良反应和耐药性的发生降低到最低限度。因此，我们在使用抗生素时必须考虑以下几个基本原则：u 严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用，而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和
24、体内过程与疗效的关系。u 发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出，且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。u 病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是无害无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为细菌感染者外，一般不采用抗生素。u 皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。
25、在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。总之，合理使用各种抗生素，力争及时有效地控制感染，避免不合理用药。对于患者来说，一定要在医生指导下用药，严格掌握适应症、根据病症合理选用药物、严格掌握药物剂量、疗程和给药途径。减少药物配伍，注意药物毒副作用和失效期、严防过敏反应和二重感染，以确保药物的高效、安全使用。其一，抗生素不等于消炎药，抗生素不直接针对炎症发挥作用，而是针对引起炎症的微生物起到杀灭的作用。消炎药是针对炎症的，比如常用的阿司匹林等消炎镇痛药。多数人误以为抗生素可以治疗一切炎症。实际上抗生素仅适用于由细菌引起的炎症，而对由病毒引起的炎症无效。人体内存在大量正常有
26、益的菌群，如果用抗生素治疗无菌性炎症，这些药物进入人体内后将会压抑和杀灭人体内有益的菌群，引起菌群失调，造成抵抗力下降。日常生活中经常发生的局部软组织的淤血、红肿、疼痛、过敏反应引起的接触性皮炎、药物性皮炎以及病毒引起的炎症等，都不宜使用抗生素来进行治疗。其二，抗生素不能预防感染，抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症，对病毒性感冒、麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗有害无益。抗生素是针对引起炎症的微生物，是杀灭微生物的。没有预防感染的作用，相反，长期使用抗生素会引起细菌耐药。其三，广谱抗生素不一定优于窄谱抗生素。抗生素使用的原则是能用窄谱的不用广谱；能用低级的不用高级的；用
27、一种能解决问题的就不用两种；轻度或中度感染一般不联合使用抗生素。其四，新的抗生素比一定比老的好，贵的抗生素不一定比便宜的好。其实每种抗生素都有自身的特性，优势劣势各不相同。一般要因病、因人选择，坚持个体化给药。在没有明确病原微生物时可以使用广谱抗生素，如果明确了致病的微生物最好使用窄谱抗生素。否则容易增强细菌对抗生素的耐药性。其五，使用抗生素的种类越多，不一定越能有效地控制感染。现在一般来说不提倡联合使用抗生素。因为联合用药可以增加一些不合理的用药因素，这样不仅不能增加疗效，反而降低疗效，而且容易产生一些毒副作用、或者细菌对药物的耐药性。而且，有的老药药效比较稳定，价格便宜，不良反应较明确。另
28、一方面，新的抗生素的诞生往往是因为老的抗生素发生了耐药，如果老的抗生素有疗效，应当使用老的抗生素。所以合并用药的种类越多，由此引起的毒副作用、不良反应发生率就越高。一般来说，为避免耐药和毒副作用的产生，能用一种抗生素解决的问题绝不应使用两种。激素（Hormone）音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”，它是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性有机化合物，其通过血液或组织液在体内起传递信息作用，虽然其含量很低，但活性很高，作用甚广，它在调节机体的新陈代谢、生长发育等生命活动过程中起着重要作用。按化学结构和性质分激素大体分为类固醇（如肾上腺皮质激素、性激素）、氨基酸衍生物（如甲状腺素、肾上腺髓
29、质激素、松果体激素等）、肽与蛋白质（如下丘脑激素、垂体激素、胃肠激素、降钙素）、脂肪酸衍生物（如前列腺素）四大类。激素的分泌是维持机体正常功能的一个重要因素，但激素的分泌有一定的规律，既受机体内部的调节，又受外界环境信息的影响。不同结构的激素，其合成途径也不同。肽类激素一般是在分泌细胞内核糖体上通过翻译过程合成的，与蛋白质合成过程基本相似，合成后储存在胞内高尔基体的小颗粒内，在适宜的条件下释放出来。1.激素的分泌 激素的作用机制是通过与细胞膜上或细胞质中的专一性受体蛋白结合而将信息传入细胞，引起细胞内发生一系列相应的连锁变化，最后表达出激素的生理效应。激素的生理作用主要是：通过调节蛋白质、糖和
30、脂肪等物质的代谢与水盐代谢，维持代谢的平衡，为生理活动提供能量。促进细胞的分裂与分化，确保各组织、器官的正常生长、发育及成熟，并影响衰老过程。影响神经系统的发育及其活动；促进生殖器官的发育与成熟，调节生殖过程。与神经系统密切配合，使机体能更好地适应环境变化。各类治疗作用的代表药物如下：u 子宫兴奋药子宫兴奋药：缩宫素（催产素），其直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩频率。小剂量缩宫素可加强子宫（特别是妊娠末期子宫）的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，对子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使胎儿顺利娩出。u 性激素与避孕药：性激素与避孕药：性激素为性腺分泌的激素，包括雌
31、激素、孕激素和雄激素。目前临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。常用药物有雌二醇，乙烯雌酚，炔雌醇。用于更年期综合症，老年阴道炎，女阴干枯症，用雌激素可抑制促性腺激素分泌。避孕药按其药理作用不同可分为抑制排卵药、抗着床药和男性避孕药。常用的抑制排卵药有复方炔诺酮片，该类药物通过抑制排卵，抑制子宫内膜正常增殖和影响受精卵在输卵管的运行速度来达到避孕作用。抗着床避孕药可改变正常的子宫内膜周期性变化从而抑制孕卵着床，主要有炔诺酮和双炔失碳酯等。男性避孕药醋酸棉酚能破坏睾丸曲精细管中的精子、精子细胞和精母细胞，抑制精子的发生过程，使精液中缺乏精子。u 肾上腺皮质激素类药物：肾上腺皮质激素类药物
32、：常用药物有氢化可的松，可的松、氢化泼尼松、地塞米松，倍他米松。作用主要是影响糖、蛋白质、脂肪代谢；影响水、电解质代谢。剂量较大时可抑制各类原因引起的炎症。改善红、肿、热、痛等症状，防止粘连和疤痕形成。超大剂量可对抗各种严重休克，特别是中毒性休克。u 甲状腺激素和抗甲状腺药：甲状腺激素和抗甲状腺药：甲状腺激素促进生长发育，促进新陈代谢，包括糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。甲状腺功能亢进时，甲状腺组织增生，分泌过多的甲状腺激素。表现为甲状腺肿大、失眼、神经过敏、震颤、心率增快、基础代谢增高等，严重者可发生甲状腺危象。治疗方法主要有药物疗法、放射疗法、手术切除。u 胰岛素及口服降血糖药：胰岛素及口
33、服降血糖药：胰岛素主要影响蛋白质、脂肪、糖的代谢以及钾离子的转运。当胰岛功能下降时会表现出糖尿病症状。糖尿病分为胰岛素依赖型和非胰岛素依赖型两种类型，我国绝大多数糖尿病患者属于非胰岛素依赖型糖尿病，在进行药物治疗时不良反应主要有胃肠反应、低血糖、乳酸性酸血症等。生长激素(GH)，它是人体促进生长的主要因素，其功能是促进身体组织之发育与成长，它可促进体内细胞的数目增加及变大，使身体各部分组织之器官变大，是每一个人成长的重要因素。它由人的脑垂腺分泌产生。在成长过程的第二性征发育，若是生长激素分泌过量或过少会使人的生长出现明显异常，引起“巨人症”或“侏儒症”，如当腺体脑出现肿瘤时，会使生长素分泌过量
34、，形成巨人症。胰岛素是一种蛋白质类激素，它是人体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。人体缺乏胰岛素会引起血液中葡萄糖含量急剧波动，从而引发糖尿病，进一步会导致心血管疾病、肾衰竭、失明甚至死亡。但使用不当的情况下，它可能会引起低血糖反应、体重增加、水肿以及局部或全身过敏反应，极少数严重者可出现过敏性休克等副作用。甲状腺素是由甲状腺所分泌的激素，它可促进小动物的生长发育和促进能量代谢（增加基础代谢和耗氧量）。甲状腺素促进细胞的氧化作用，使糖、脂肪的氧化加强，从而加速氧化磷酸化的过程使ATP生成量增加，故促进各种代谢过程，并为体内合成蛋白质等物质提供足够的能量。但是，
35、当甲状腺激素在体内的量过多时，如甲状腺机能亢进的病人，不仅不能促进蛋白质的合成，反而促进蛋白质的分解，人变得消瘦，这是因为在甲状腺素过多的情况下，大量甲状腺素具有解偶联作用。甲状腺素能促进蛋白质的合成和骨的钙化，因此对生长和发育影响很大。如在幼年有甲状腺机能不足时，骨骼生长和脑发育障碍，以致身材矮小，智力低下，称为“呆小病”。糖皮质激素是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇（cortisol），具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。安全与合理用药安全与合理用药 药品是用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并
36、规定有适应症或者功能与主治、用法和用量的物质。那么药品的安全合理使用就直接关系到人民的身体健康乃至生命安全。1.对症用药 其一病人在未确诊前不能盲目用药，因为它可能会掩盖病情，而使医师诊断错误，延误治疗。其二要对症用药，如消炎需“因菌施药”，否则细菌得不到及时杀灭反而会加重感染。2.用药时间 其一，一般应以药物的血浆半衰期为准，如药物半衰期为8小时，一日服用三次，药物半衰期12小时，一日服用2次。这样才能保证血液中药物的有效浓度和疗效。其二，在治疗期间，用药不能时断时续，特别是慢性疾病需长期坚持用药控制病情巩固疗效，如精神病、癫痫病、抑郁症.高血压、冠心病等，如停药应在医师指导下逐步进行，不要
37、擅自停药。否则旧病复发甚至危及生命。其三，不能换药随意。因为药物显示疗效需要一定的时间，如伤寒用药需3-7日，结核病需半年。如随意换药使治疗变得复杂和难以找出原因及时处理。应以药物的半衰期为准，如药物半衰期为8小时，一般一日服用三次，药物半衰期12小时，一日服用2次。3.用药剂量 药量的大小是根据机体千克体重计算和药物在血液中的吸收、分布、生物转化、排泄、消除与蓄积、时量关系及半衰期等科学依据来决定的，是严格的，不可随意增减。通常按医嘱治疗量可获得良好效果，若超量服用可引起中毒，（尤其是老人和儿童），药量偏小则达不到应有的治疗效果贻误病情，甚至产生耐药性。4.服药方法 口服药应用温开水送，不能
38、干吞强咽或躺在床上服药，易使药物滞留造成食管粘膜损伤、又不能完全发挥药效。但糖浆类药物一般刺激性比较小，服用后尽可能不要喝水。还有胃蛋白酶合剂也不宜加水，更不宜加白糖、果汁等甜味东西。服用后尽可能不要喝水。而有些酸类和铁剂的药水，因对消化道粘膜有刺激，服用时要加水冲淡，服后并要漱口。5.注意饮食 如有些药在服药后需忌口(忌某些食物)，那么在服药期间不能吃这些食物。因为有些临床常用药物易受食物中成分的影响，有的与食物中成分结合而使吸收减少，有的则被食物中成分降低药效，服用这些药品应注意合理饮食，即常言之“忌口”。第四节 毒 品一、一、毒品的定义和分类毒品的定义和分类 毒品：一般指非医疗、非科研、
39、非教学需要而滥用的有依赖性的药品或指被国家管制的对人有依赖性的麻醉药品和精神药品。根据联合国1971年精神药物公约，毒品能引起生理依赖性和心理依赖性，使中枢神经系统产生兴奋或抑郁，以致造成幻觉或对动作机能、思想、行为、感觉、情绪损害。我国刑法中规定：毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺(冰毒)、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其它能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。通常所说的毒品主要是指海洛因、可卡因、大麻等，此外还有冰毒、摇头丸等。所有的毒品都具有依赖性、耐受性、非法性和危害性四个基本特征。割浆割浆 成品成品 鸦片(opium又译阿片)，俗称“大烟”是英文名Opium的音译，有生鸦片和熟鸦
40、片之分。取自罂粟的 生鸦片以圆块状 饼状或砖状出售 以后再粉 碎或进一步加工，鸦片的有效成分为生物碱，最主要的是吗啡。1.1.吗啡吗啡类毒品类毒品 使用鸦片成瘾后可引起体质衰弱及精神颓废 还会缩短寿命 过量使用可引起急性中毒因呼吸抑制而造成死亡。吗啡(Morphine)(Roxanol)是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%)，是一种无色或白色结晶粉末，有苦味，遇光易变质，溶于水，略溶于乙醇。吗啡具有镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸及肠蠕动作用，主要用于缓解急性锐痛及心源性哮喘。吗啡通过注射及口服可产生欣快感 吗啡是一种全身抑制药。使用后容易成瘾。海洛因为白色粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂；海洛
41、因进入人体后，首先被水解为单乙酰吗啡，然后再进一步水解成吗啡而起作用。因为海洛因的水溶性、脂溶性都比吗啡大，故它在人体内吸收更快，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，产生强烈的反应，具有比吗啡更强的抑制作用，其镇痛作用为吗啡的4-8倍，它曾经号称“毒品之王”，距今已有一百余年历史。可卡因类毒品主要包括古柯叶、古柯糊、可卡因、可卡因游离碱、快克、可卡因等。可卡因又名古柯碱，它与吗啡不同的是其中一个OH被-CH3取代，其效力约为吗啡的十分之一，分子式是C17H21NO4，分子量303.4。它是从古柯植物中提取出来的一种生物碱。2.2.可卡因类毒品可卡因类毒品 可卡因最突出的作用是对中枢神经的刺激，作用
42、于大脑皮层，产生欣快感，从而使消化系统受到抑制，胃液等消化液减少，饥饿感消失。可卡因的结构式 过量服用可卡因会造成精神上幻觉、妄想、谵妄性的精神病，还会造成体内器官实质性损坏，出现心博停止，呼吸抑制，惊厥或昏迷等。常见的制剂主要有古柯叶和古柯茶，古柯膏和可卡因游离碱等。3.3.大麻类毒品大麻类毒品 大麻在我国俗称“火麻”，为一年生草本植物，雌雄异株，原产于亚洲中部，现遍及全球，有野生、有栽培。大麻的变种很多，是人类最早种植的植物之一。大麻的茎、竿可制成纤维，籽可榨油。作为毒品的大麻主要是指矮小、多分枝的印度大麻。大麻类毒品的主要活性成分是四氢大麻酚(THC)。小剂量吸食大麻会使人产生洋洋得意的
43、感觉，有松弛感。大量或长期使用大麻，会对人的身体健康造成严重损害，如产生神经障碍、对记忆和行为造成损害、破坏机体的免疫系统。吸食大麻可引起气管炎、咽炎、气喘发作、喉头水肿等疾病、影响运动协调等。而且大麻烟中烃类的致癌物较烟草中含量高达70%，比烟草更易致癌。大 麻 苯丙胺类兴奋剂是人工合成的兴奋剂，它的俗称有“摇头丸”“快乐丸”“甩丸”“忘我”“消魂”等。此类药物属中枢神经兴奋剂，是我国规定管制的精神药品。4.4.苯丙胺类兴奋剂苯丙胺类兴奋剂 “摇头丸”有强烈的中枢神经兴奋作用，有很强的精神依赖性，对人体有严重的危害。服用后表现为活动过度、感情冲动、性欲亢进、嗜舞、偏执、妄想、自我约束力下降以
44、及出现幻觉和暴力倾向等。由于其合成简单，衍生物的品种很多。该毒品现主要在迪厅、卡拉OK厅、夜总会等公共娱乐场所以口服形式被一些疯狂的舞迷所滥用。冰毒即甲基苯丙胺，又称甲基安非它明、去氧麻黄素，是苯丙胺类兴奋剂。冰毒为纯白色晶体，晶莹剔透，外观似冰，俗称“冰毒”，吸、贩毒者也称之为“冰”。该药小剂量时有短暂的兴奋抗疲劳作用，故其丸剂又有大力丸之称。5.5.致幻剂致幻剂 致幻剂也称为致幻药、幻觉药、迷幻药等。它能够改变人的知觉过程的能力，引起人的视觉，听觉等脱离现实，进入梦幻般的状态。致幻剂最初在一些天然植物中被发现，曾经在一些土著人的宗教仪式时使用致幻剂的种类很多，在化学结构上也有很大的差别。比
45、较常见的有：麦角酰二乙胺、裸盖菇素、麦司卡林、氯胺酮等。二、毒品滥用产生的危害二、毒品滥用产生的危害 毒品严重危害人的身心健康，破坏家庭幸福、危害后代，诱发其它违法犯罪，破坏正常的社会和经济秩序，渗透和腐蚀政权机构，加剧腐败现象，给社会造成巨大的经济损失。在我国历史上，人们饱受毒品之害，实在不堪回首。1949年以后，很快铲除了毒品危害，为举世所瞩目。可是，改革开放后，随着国门的大开，毒品也乘虚而入，吸毒人数逐年上升，它使无数吸毒者成为其祭坛的牺牲品。据世界卫生组织统计，全球每年约有10万人死于吸毒，因此而丧失劳动力的人有l000万。毒品损害人体健康，危害人体重要的组织、器官，干扰、破坏人体正常
46、的新陈代谢，导致体力、智力明显下降，免疫力降低，精神颓废，而且会因吸毒感染肝炎、艾滋病、性病等严重传染性疾病。因此从长远看，会影响到整个民族素质，直接威胁人类的生存和发展。1.1.对人体生理造成的危害对人体生理造成的危害 u 对呼吸系统的危害，吸毒特别是烫吸和静脉注射，极易发生呼吸系统疾病，如支气管炎、咽炎、鼻中隔穿孔、肺感染、栓塞、肺水肿等。慢性吸食可引起肺结构损伤，肺活量和肺功能降低。长期大量使用大麻可能导致支气管炎、支气管哮喘、肺气肿甚至肺癌；吸入海洛因可引起肺滑石样病变，甚至引起急性哮喘而死亡。u 对消化系统的危害，由于吸入的毒品绝大部分在肝脏内分解，造成对肝脏的损伤。在吸毒者中，肝功
47、能受损占19%以上，吸毒所造成的营养不良居吸毒并发症的首位。吸毒可以引发呕吐、食欲下降，抑制胃、胆、胰消化腺体的分泌，从而影响食物的消化吸收。u 对神经系统的危害，对中枢神经系统和周围神经系统产生抑制(如吗啡类毒品)、兴奋(如冰毒)等作用，出现如烦躁、失眠、惊厥、震颤麻痹、记忆力下降、创造性和主动性降低、性格孤僻、意志消沉、周围神经炎，有的毒品还有致幻作用，甚至因过量导致性横贯性脊髓炎、急性感染性神经炎、细菌性脑膜炎等。u对免疫系统的危害，许多研究证明药物滥用可引起免疫功能下降，使感染病毒性肝炎、艾滋病的患者雪上加霜。u对泌尿系统的危害，吸毒很容易造成肾脏疾病。如急性肾小球性肾炎、肾功能衰竭和
48、肾病综合症等。u 对生殖系统的危害，长期使用毒品，可造成性功能减退，甚至完全丧失性功能。男性多表现为阳萎、早泄、射精困难等。女性会出现月经失调、痛经、停止排卵、闭经、性欲缺乏和不孕等。孕妇吸毒会出现早产、流产、胎儿畸形、死胎以及胎儿海洛因依赖。一方面是产生心理安慰效应；另一方面是由生理上的晕眩效果产生的快感刺激。称“想瘾”或“心瘾”，这种心理依赖异常顽固，甚至于终身难忘。毒瘾危害心理健康的三个阶段：2.对人心理的影响（1）心理渴求：所有的毒品都会刺激 人的神经系统，产生兴奋或抑制，如难以言状的醉心酥骨般的舒适感，飘飘欲仙的梦幻感及更强烈持久的类似性快感。从而产生了对毒品的精神依赖。一旦停吸，感
49、到丢魂失魄、坐立不安，吸毒者陷入一种“吸毒一上冲一飘感一破灭感一渴求感一再度寻觅和滥用毒品”的恶性循环，导致道德沦落，甚至走上犯罪的道路。（2）心理失真：渴求感是精神依赖形成的基础，此时形成的躯体依赖加深了心理依赖的欲望和感觉，同时心理依赖程度加重了躯体依赖。一旦停止，这种梦幻感即逐渐消失，不得不增加用毒次数和剂量来重获快感。此外，想瘾最大的危害是精神上使个体毁灭，几乎100%吸毒成瘾者都沦为毒品的奴隶。（3）心理变态：长期吸毒，使得吸毒者的思维、行为和情绪受到严重影响，其意志力、注意力、记忆力、耐受力、持久力均受到明显的破坏，毒品使吸毒者丧失责任感和羞耻感，甚至出现思维混乱、道德沦丧、精神颓
50、废、意志扭曲、自我感消失和环境失真、幻觉、惊恐、认知障碍、自残和自杀倾向等变态心理。毒品问题不但使社会经济蒙受巨额损失，严重影响世界经济的发展。同时，毒品的滥用使得犯罪率上升、社会治安恶化、官场腐败、社会秩序遭到严重破坏。3对社会的危害对社会的危害 毒品对社会经济的破坏，毒品不仅损害个人健康，而且会导致社会生产力的下降。据联合国禁毒机构公布的统计数字，2003年全球经常性和偶尔性的毒品使用者就已达2亿多人，其毒品的年销售总额已升至8000亿至1万亿美元，占全球贸易总额的l0%。这一数字高于石油和天然气贸易的收入，与全球军火贸易额相接近。2003年我国登记在册的吸毒人员已逾105万，其中35岁以
