1、六大类常用降压药的六大类常用降压药的特点及临床应用特点及临床应用 高血压患者现状高血压患者现状尽管现有大量抗高血压药物，治疗现状仍不容尽管现有大量抗高血压药物，治疗现状仍不容乐观（乐观（ESH）1全球有全球有6亿人口受到高血压的侵害（亿人口受到高血压的侵害（WHO）2 我国最新调查显示高血压患者我国最新调查显示高血压患者1.6亿，知晓率亿，知晓率30.2%，治疗率为，治疗率为24.7%，控制率仅为，控制率仅为6，94的患者未得到控制（国家卫生部）的患者未得到控制（国家卫生部）31.ExecutiveSummary.The14thmeetingoftheEuropeanSocietyofHype
2、rtension(ESH),June14,20042.CardiovascularDiseases-PreventionandControl,WHO,2001-20033.中国居民营养与健康现状调查，中华人民共和国卫生部，中华人民共和国科学技术部，中华人民共和国国家统计局，2004年10月12日与没有高血压的患者相比与没有高血压的患者相比：高血压患者的高血压患者的心力衰竭心力衰竭危险性增加危险性增加6 6倍倍 高血压使高血压使中风中风危险增加危险增加4 4倍倍降压治疗的意义降压治疗的意义临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。
3、国外临床试验：收缩压降低1014mmHg和舒张压降低56mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。血压的调节血压的调节BP=BP=心排血量心排血量总外周阻力总外周阻力心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态顺应性、血管舒缩状态降压药物的种类降压药物的种类8 利尿剂利尿剂8 受体阻滞剂受体阻滞剂8 血管紧张素转换酶抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIACEI）8 钙拮抗剂（钙拮抗剂（CCBCCB）8 血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂（受体
4、拮抗剂（ARBARB）8 受体阻滞剂受体阻滞剂 利尿剂利尿剂n 作用机制：促进肾脏排出体内的钠盐和水作用机制：促进肾脏排出体内的钠盐和水分，从而降低血压。分，从而降低血压。利利 尿尿 剂剂8 适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。压及高血压合并心力衰竭的患者。8 禁忌症：糖耐量降低或合并有糖尿病、伴有高尿禁忌症：糖耐量降低或合并有糖尿病、伴有高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290 mol/L8 副作用：低钾血症、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、副作用：低钾血症、胰岛素抵抗及脂
5、代谢紊乱、痛风。痛风。常用利尿剂常用利尿剂 药物名称药物名称 常见商品名常见商品名常用剂量常用剂量（mgmg）用法用法 双氢克尿噻双氢克尿噻 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 6.25 25 qd 吲哒帕胺吲哒帕胺 螺螺 内内 酯酯 钠催离钠催离/寿比山寿比山安体舒通安体舒通 1.25 2.5 qd 20 qd吲哒帕胺吲哒帕胺钠催离钠催离/寿比山寿比山v 利尿、钙离子拮抗作用。v 对血脂没有不良影响。v 每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。v 升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。v 磺胺药过敏者禁用。受体受体阻滞剂阻滞剂作用机制作用机制n 抑制窦房结和房室结抑制窦房结和房室结 受体，减慢心率
6、受体，减慢心率n 抑制心肌抑制心肌 受体，减弱心肌收缩力受体，减弱心肌收缩力n 抑制交感神经节前抑制交感神经节前 受体，减少去甲肾上腺素的受体，减少去甲肾上腺素的释放释放n 阻断肾小球旁细胞上的阻断肾小球旁细胞上的 受体，抑制肾素分泌，受体，抑制肾素分泌，抑制抑制RASRAS系统对血压的影响系统对血压的影响 -减低心率和心肌收缩力，从而降低血压减低心率和心肌收缩力，从而降低血压 受体受体阻滞剂阻滞剂8 适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快（快（8080次次/分）或合并心绞痛时。分）或合并心绞痛时。8 禁忌症：禁忌症：8用药前心率低于用药前心率低
7、于5555次次/分、分、IIII度或度或IIII度以上房室传导阻滞；度以上房室传导阻滞；8哮喘和周围血管疾病的患者禁用哮喘和周围血管疾病的患者禁用受体阻滞剂；受体阻滞剂；8心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。受体受体阻滞剂阻滞剂8 副作用：副作用：8常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢紊乱。谢紊乱。8少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉盲点等。盲点等。8相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸相对罕见的副
8、反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。常用常用受体阻滞剂受体阻滞剂 药物名称药物名称 常见商品名常见商品名常用剂量（常用剂量（mg),mg),用法用法 阿替洛尔阿替洛尔 氨酰心安氨酰心安 12.512.525 q12h25 q12h 美托洛尔美托洛尔 倍他乐克倍他乐克 252550 q12h50 q12h 比索洛尔比索洛尔 卡维地洛卡维地洛 康忻康忻 金络金络 2.52.510 10 qdqd 12.5-25 12.5-25 qdqd钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂降压机制：抑制血管平滑肌细胞钙离子进入细胞内，细胞内钙离子
9、浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂-适应证适应证1、适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对较强.2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。4、无水钠潴留和不影响糖脂代谢。5、外周血管疾病钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂-副作用副作用增加心率，面部潮红增加心率，面部潮红体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，小剂量开始）体位要慢，小剂量开始）头痛：用药时间长会消失，否则停药头痛：用药时间长会消失，否则停药便秘：发生率高，可能与影响胃肠道
10、平滑肌便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌CaCa+转运有关转运有关胫前或踝部水肿胫前或踝部水肿皮疹，牙龈肿胀皮疹，牙龈肿胀钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂v 代表性的药物分3大类：v 1、苯烷基胺类:维拉帕米维拉帕米 v 2、苯噻氮卓类:地尔硫卓地尔硫卓 v 3、二氢吡啶类:“地平”类常用二氢吡啶类钙拮抗剂常用二氢吡啶类钙拮抗剂 药物名称药物名称 常见商品名常见商品名常用剂量（常用剂量（mgmg）,用法用法 硝苯地平硝苯地平 心痛定心痛定 1020 q8h 缓缓 释释 片片 长效心痛定，伲福达长效心痛定，伲福达 1020 q12h 控控 释释 片片 拜新同，欣然拜新同，欣然 3060 qd 尼群地
11、平尼群地平 舒麦特舒麦特/尼群地平尼群地平 10/1020 q12h,q8h 尼卡地平尼卡地平 佩尔地平佩尔地平 40 q12h 非洛地平非洛地平 波依定，康宝得维波依定，康宝得维 2.510 qd 氨氯地平氨氯地平 络活喜络活喜 5-10 qd 拉西地平拉西地平 乐西平，司乐平乐西平，司乐平 4 6 qd 拜新同：硝苯地平控释片，在拜新同：硝苯地平控释片，在 24 24 小时内近似恒速释小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。不受胃肠道蠕动和药物以零级速率释放。不受胃肠道蠕动和 pH pH 的的影响，谷影响，谷/
12、峰比峰比1 1，服药后药片中的非活性成份完，服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出。整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出。络活喜：作用缓和，谷峰比值络活喜：作用缓和，谷峰比值70%70%；半衰期；半衰期35-5035-50小时，小时，连服连服710710天血药浓度达到稳态。天血药浓度达到稳态。口服起效时间为口服起效时间为24-96h24-96h，最大降压疗效出现在用药后第，最大降压疗效出现在用药后第2-42-4周周.降降压疗效与剂量呈正相关。压疗效与剂量呈正相关。血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂n 作用机制作用机制n ACEI主要的药理作用是抑制主要
13、的药理作用是抑制ACE活性，减少血活性，减少血管紧张素管紧张素的生成，减少缓激肽的水解，使血的生成，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容量减少血压下降。管舒张、血容量减少血压下降。n“普利普利”类类 适应证适应证1、轻、中度及严重的高血压病人2、高血压合并左室肥厚3、高血压伴有外周血管病4、左室功能不全或心力衰竭5、心肌梗死后及心室重构6、糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病7、透析抵抗肾性高血压8、硬皮病高血压危象 禁忌症禁忌症妊娠高血压重度血容量减少重度主动脉或二尖瓣狭窄限制性心包炎重度充血性心衰(NYHA4级)肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄肾功不全，血钾超过5.5mmo
14、l/L，血肌酐增加超过50%或高于265umol/L常用常用ACEI 药物名称药物名称 常见商品名常见商品名 常用剂量（常用剂量（mgmg）,用法用法 卡托普利卡托普利 开博通开博通12.550 q12h,q8h 依那普利依那普利 依那林依那林 2.5 10 q12h 西拉普利西拉普利 一平苏一平苏 2.55 qd 苯那普利苯那普利 洛汀新洛汀新 5 10 qd 福辛普利福辛普利 蒙蒙 诺诺 10 20 qd 培哚普利培哚普利 雅施达雅施达 48 qd血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断剂受体阻断剂n 最新一类的降压药物最新一类的降压药物n 直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压直接阻断血管收缩
15、，血管扩张，降低血压n 适应证和禁忌症同适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心类药物。特别适用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者n 干咳副作用干咳副作用发生率低，适用于对发生率低，适用于对ACEIACEI不能耐受不能耐受的患者。的患者。常用常用ARBARB 药物名称药物名称 常见商品名常见商品名常用剂量（常用剂量（mgmg），），用法用法 氯氯 沙沙 坦坦 科素亚科素亚 50100 qd 缬缬 沙沙 坦坦 代代 文文 80160 qd 厄贝厄贝沙坦沙坦 安博维安博维 150-300 qd-受体阻滞剂v 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。v 1-
16、受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。降压效果不理想。有立位低血压（首剂反应）。v 乌拉地尔（亚宁定）有注射剂，用于急症。8 主要用于轻、中度高血压。主要用于轻、中度高血压。8 有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。8 减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。8 体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩期体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩期高血压、脑血管病、糖尿病患者。高血压、脑血管病、糖尿病患者。常用常用受体阻滞剂受体阻滞剂药物名称药物名称常见商品名常见商品名常用剂量（常用剂量（mgmg），
17、），用法用法哌哌 唑唑 嗪嗪 1-41-4，q12h,q8hq12h,q8h特拉唑嗪特拉唑嗪高特灵高特灵马沙尼马沙尼 1-10,1-10,qdqd降压药物治疗原则降压药物治疗原则8 小剂量开始小剂量开始8 终身治疗、避免频繁换药终身治疗、避免频繁换药8 合理联合、兼顾合并症合理联合、兼顾合并症8 2424小时平稳降压小时平稳降压8 个体化治疗个体化治疗高血压药物治疗的选择高血压药物治疗的选择药物分类药物分类 强适应证强适应证 强禁忌证强禁忌证 可能禁忌证可能禁忌证利尿剂（噻嗪类）利尿剂（噻嗪类）充血性心力衰竭，老年高血压，充血性心力衰竭，老年高血压，痛风痛风 妊娠妊娠 单纯收缩期高血压单纯收缩
18、期高血压利尿剂（襻利尿剂）利尿剂（襻利尿剂）肾功能不全，充血性心力衰竭肾功能不全，充血性心力衰竭 利尿剂（抗醛固酮药）利尿剂（抗醛固酮药）充血性心力衰竭，心肌梗死后充血性心力衰竭，心肌梗死后 肾功能衰竭，高血钾肾功能衰竭，高血钾 受体阻滞剂受体阻滞剂 心绞痛，心绞痛，心肌梗死后心肌梗死后，快速，快速 II-III度房室阻滞，哮喘度房室阻滞，哮喘 周围血管病，糖耐量减周围血管病，糖耐量减低低 心律失常，充血性心力衰竭心律失常，充血性心力衰竭，慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病 运动员或经常运动者运动员或经常运动者 妊娠妊娠 钙拮抗剂（二氢吡啶类）老年性高血压，周围血管病，妊钙拮抗剂（二氢吡啶类）老年性
19、高血压，周围血管病，妊 快速性心律失常，快速性心律失常，娠，娠，单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压，心绞痛，心绞痛，充血性心力衰竭充血性心力衰竭 颈动脉粥样硬化颈动脉粥样硬化钙拮抗剂钙拮抗剂(维拉帕米，地维拉帕米，地 心绞痛，颈动脉粥样硬化，室上心绞痛，颈动脉粥样硬化，室上 II-III度房室阻滞，充血度房室阻滞，充血尔硫卓）尔硫卓）心动过速心动过速 性心力衰竭性心力衰竭ACEI 充血性心力衰竭，心肌梗死后充血性心力衰竭，心肌梗死后，妊娠，高血钾，双侧肾动妊娠，高血钾，双侧肾动 左室功能不全，非糖尿病肾病，左室功能不全，非糖尿病肾病，脉狭窄脉狭窄 1型型糖尿病肾病，蛋白尿糖尿病肾病，蛋白尿ARB
20、 2型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病 妊娠，高血钾，双侧肾动妊娠，高血钾，双侧肾动 微量白蛋白尿，左室肥厚，微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI 脉狭窄脉狭窄 所所致致咳嗽咳嗽受体阻滞剂受体阻滞剂 前列腺增生，高血脂前列腺增生，高血脂 体位性低血压体位性低血压 ESC/ESHESC/ESH抗高血压药物的联合治疗抗高血压药物的联合治疗 加框者为经临床试验证实为有益的药物，实线相连为最合理的组合加框者为经临床试验证实为有益的药物，实线相连为最合理的组合推荐的降压联合治疗方案推荐的降压联合治疗方案u 利尿剂利尿剂+阻滞剂阻滞剂u 利尿剂利尿剂+ACE抑制剂或抑制剂或ARBu CC
21、B+阻滞剂阻滞剂u CCB+ACE抑制剂或抑制剂或ARBu CCB+利尿剂利尿剂u 阻滞剂阻滞剂+阻滞剂阻滞剂固定小剂量复方制剂固定小剂量复方制剂安博诺：安博维安博诺：安博维150mg+150mg+双克双克12.5mg12.5mg复代文：代文复代文：代文80mg+80mg+双克双克12.5mg12.5mg海捷亚：科素亚海捷亚：科素亚50mg+50mg+双克双克12.5mg12.5mg固定小剂量复方制剂作用机制固定小剂量复方制剂作用机制 利尿剂可以减少血浆容量从而降低血压，但是血浆容量降低会激活RAAS系统，由此导致的血管收缩和醛固酮分泌增加会部分抵消利尿剂的降压作用，ARB抑制RAAS系统，从
22、而在降压方面与利尿剂产生协同作用特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗u老年人老年人n欧美国家以65 岁为老年的界限，中华医学会老年医学学会提出的老年界限为60 岁n老年人群降压治疗特别强调平缓降压，应给予长效制剂，对可耐受的患者应尽可能降至140/90mmHg以下，但舒张压不宜低于60mmHg。首选：首选：CCBCCB，利尿剂，利尿剂特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗u冠心病冠心病n 稳定性心绞痛时首选稳定性心绞痛时首选阻滞剂或长效钙拮抗剂阻滞剂或长效钙拮抗剂n 急性冠状动脉综合征时选用急性冠状动脉综合征时选用体阻滞剂和体阻滞剂和ACEIACEIn 心肌梗死后患者用心肌梗死后患者用ACEIA
23、CEI、阻滞剂和醛固酮拮抗剂阻滞剂和醛固酮拮抗剂u心力衰竭心力衰竭n 症状少者用症状少者用ACEI ACEI 和和阻滞剂阻滞剂n 症状多者可将症状多者可将ACEIACEI、阻滞剂、阻滞剂、ARB ARB 和醛固酮拮抗和醛固酮拮抗剂与袢利尿剂合用剂与袢利尿剂合用特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗u糖尿病糖尿病n血压降至血压降至130/80 mm Hg 以下以下,常须联合用常须联合用药药n噻嗪类利尿剂、噻嗪类利尿剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂、ACEIACEI、ARB ARB 和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益n对糖尿病对糖尿病患者，患者，无论其是否伴有高血压无论其是否
24、伴有高血压,无无论蛋白尿多少论蛋白尿多少,ACEI ACEI 和和ARB ARB 均能延缓肾病均能延缓肾病进程进程(类证据类证据)。特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗u慢性肾病慢性肾病nACEIACEI、ARB ARB 有利于防止肾病进展有利于防止肾病进展,重度患者重度患者须合用袢利尿剂须合用袢利尿剂n血肌酐血肌酐2.5mg/dL3mg/dL3mg/dL应停用应停用ACEIACEI，可选择钙拮抗，可选择钙拮抗剂、剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂受体阻滞剂特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗u单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压n长效长效CCBCCBn利尿剂利尿剂u妊娠高血压妊娠高血压 治疗
25、目的是减少母亲的危险治疗目的是减少母亲的危险,但必须选择对但必须选择对胎儿安全的有效药物胎儿安全的有效药物,如甲基多巴如甲基多巴,拉贝洛尔拉贝洛尔,钙拮抗剂及钙拮抗剂及阻滞剂阻滞剂 风湿科相关疾病的降压药物风湿科相关疾病的降压药物使用注意事项使用注意事项多发性大动脉炎多发性大动脉炎在我国多发性大动脉炎是肾血管性高血压的常见在我国多发性大动脉炎是肾血管性高血压的常见原因。此类肾血管性高血压多属肾素依赖性，采原因。此类肾血管性高血压多属肾素依赖性，采用血管紧张素抑制剂（用血管紧张素抑制剂（ACEI）可使血压明显下降。）可使血压明显下降。ARB类药物中，只有科素亚有促进尿酸排类药物中，只有科素亚有促
26、进尿酸排泄，降低尿酸的作用。泄，降低尿酸的作用。噻嗪类利尿剂对骨质疏松症有利，能够减噻嗪类利尿剂对骨质疏松症有利，能够减缓骨质疏松的脱矿质作用。缓骨质疏松的脱矿质作用。受体阻滞剂与雷诺现象受体阻滞剂与雷诺现象受体阻滞剂可加重外周循环性疾病受体阻滞剂可加重外周循环性疾病2受体阻断，导致外周血管收缩，在原来患受体阻断，导致外周血管收缩，在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以使肢端苍有闭塞性外周血管病的患者，可以使肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重白、疼痛、间歇性跛行症状加重非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药与降压药非甾体类抗炎药通过非选择性抑制还氧化酶非甾体类抗炎药通过非选择性抑制还氧化酶COX活性、抑
27、制前列腺素合成和血浆肾素活活性、抑制前列腺素合成和血浆肾素活性，可以拮抗性，可以拮抗ACEI、受体阻滞剂等药物受体阻滞剂等药物的抗高血压疗效，尤其老年人和低肾素活性的抗高血压疗效，尤其老年人和低肾素活性的高血压患者。的高血压患者。补钙与钙拮抗剂补钙与钙拮抗剂 钙拮抗剂，作用于血管平滑肌细胞，阻止细胞钙拮抗剂，作用于血管平滑肌细胞，阻止细胞外钙离子进入细胞内，所以能有效降压。外钙离子进入细胞内，所以能有效降压。但但CCB对血液中钙的含量没有影响，更不会拮对血液中钙的含量没有影响，更不会拮抗钙的其他生理作用。所以，风湿科疾病患者抗钙的其他生理作用。所以，风湿科疾病患者应用激素后需要补钙，如何并高血压服用钙拮应用激素后需要补钙，如何并高血压服用钙拮抗剂，并不矛盾。抗剂，并不矛盾。
