1、魁克（头孢克肟干混悬剂）批准文号：国药准字H20192077广谱 抗菌抗菌谱及抗菌活性与针剂相当，是口服转换治疗的最佳方案；高效 杀菌有效治疗成人及儿童各种轻中度细菌性感染；溶解迅速比颗粒剂溶解迅速、充分，减少有效成分损失；方便安全 每天口服1-2次，剂量小，安全；产品背景产品背景头孢克肟为第三代口服头孢菌素，由日本藤泽药品工业株式会社首次开发上市，年通过美国批准，年在欧洲发达国家市场中，头孢克肟已超过了头孢呋辛酯成为市场占有率居首位的口服头孢菌素，现今美国、英国、日本及欧洲药典均收载了该品，同时已在多个国家得到广泛的临床使用。头孢克肟是一个具有多种口服释药技术特征的药物，目前国内已开发并获准
2、上市了个剂型，分别是胶囊、片剂、分散片、颗粒剂、干混悬剂和咀嚼片剂，不但可用于成年人患者，也适用于儿童设，从而为产品市场拓宽了渠道。魁克采用干混悬剂，原料是由具有世界领先的工艺技术的印度最大的头孢菌素生产企业兰花公司生产进口，保证其产品的稳定性。可作为细菌性社区获得性呼吸道感染的 一线用药。是注射用三代头孢菌素转换治疗的首选药物。魁克图片：魁克图片：魁克剂型：干混悬剂魁克剂型：干混悬剂规格包装规格包装:100mg/:100mg/袋袋 6 6袋袋/小盒，小盒，240240盒盒/箱箱贮藏方法：遮光，密封，在凉暗干燥处保存。贮藏方法：遮光，密封，在凉暗干燥处保存。有有 效效 期期:暂定暂定1818个
3、月个月生生 产产 厂厂:石家庄华新制药厂石家庄华新制药厂零零 售售 价价:43.7:43.7元元药代动力学药代动力学成人成人:空腹口服一次空腹口服一次50、100、900mg,约约4小时后血清浓度小时后血清浓度达到峰值达到峰值,血清半衰期为血清半衰期为2.3-2.5小时小时,以下为峰浓度以下为峰浓度:50 mg:0.69g/mg100mg:1.13 g/mg900mg:1.95 g/mg小儿小儿:口服一次口服一次1.5、3.0、6.0mg/kg(体重体重)后后,约约3-4小时达小时达到峰值到峰值,血清半衰期为血清半衰期为3.2-.3.7小时小时,以下为峰浓度以下为峰浓度:1.5mg/kg:1.
4、14 g/mg3.0mg/kg:2.01 g/mg 6.0mg/kg:3.97 g/mg吸收吸收:优越选择优越选择 方便之选方便之选魁克魁克不受进食影响，在空腹或饭后服药，药不受进食影响，在空腹或饭后服药，药代动力学无明显差别代动力学无明显差别 Drugs 1989;38(4):524-550 魁克魁克半衰期长达半衰期长达3-4小时，一天仅需小时，一天仅需2次给药，次给药，方便且不易漏服方便且不易漏服方便之选方便之选优越选择优越选择 分布分布:具有优异的组织渗透性（具有优异的组织渗透性（132%），在），在痰液、扁桃体及上颚窦粘膜组织、中耳痰液、扁桃体及上颚窦粘膜组织、中耳渗出物、胆囊组织等达
5、到有效杀菌浓度渗出物、胆囊组织等达到有效杀菌浓度。药效学药效学肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌是儿童呼吸道感染的主要致病菌是儿童呼吸道感染的主要致病菌n102王亚娟，姚德秀，燕潤菊等，北京地区儿童急性下呼吸道感染的病原学研究王亚娟，姚德秀，燕潤菊等，北京地区儿童急性下呼吸道感染的病原学研究.中华中华儿科杂志儿科杂志 2000：38（3）：）：159-162魁克魁克对对G+及及G 菌具有强大的抗菌活性，菌具有强大的抗菌活性，有效清除儿童常见多种病原菌有效清除儿童常见多种病原菌优越选择优越选择 魁克魁克对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对肺炎链球菌、流感
6、嗜血杆菌、卡他莫拉菌有强大的抗菌活性有强大的抗菌活性Dandekar PK,Nicolau DP.Otolaryngology-Head&Neck Surgery.2019；127（Suppl）：）：10-16 MIC比较：比较：正确之选正确之选药效动力学药效动力学时间依赖性抗生素，以时间依赖性抗生素，以内酰胺类为代表，药内酰胺类为代表，药物浓度在物浓度在MIC的的4-5倍时杀菌率即处于饱和，增倍时杀菌率即处于饱和，增加药物浓度并不能增强药物的抗菌活性。因此这加药物浓度并不能增强药物的抗菌活性。因此这类药物临床药效的关键是维持、延长有效浓度时类药物临床药效的关键是维持、延长有效浓度时间，间，T
7、MIC值是评价时间依赖性抗生素药效的主值是评价时间依赖性抗生素药效的主要参数。要参数。相同剂量混悬剂与片剂服用后相同剂量混悬剂与片剂服用后,血药浓度以混悬剂为高血药浓度以混悬剂为高 来自:头孢克肟胶囊(说明书)Dandekar PK,Nicolau DP.Otolaryngology-Head&Neck Surgery.2019；127（Suppl）：）：10-16 魁克魁克针对儿童呼吸道感染的主要致病菌针对儿童呼吸道感染的主要致病菌TMIC均超过均超过60 头孢克洛、头孢布烯、氯碳头孢头孢克洛、头孢布烯、氯碳头孢TMIC值并不理想。值并不理想。成功之选成功之选优越选择优越选择 魁克魁克治疗小
8、儿感染疾病成功率高治疗小儿感染疾病成功率高国外应用头孢克肟治疗小儿感染疾病的疗效总结：国外应用头孢克肟治疗小儿感染疾病的疗效总结：中耳炎中耳炎98.198.1N3016扁桃体炎扁桃体炎99.299.2N3440肾盂肾炎肾盂肾炎98.498.4N315鼻窦炎鼻窦炎99.299.2N5406膀胱炎膀胱炎99.799.7N470肺炎肺炎97.597.5N2275支气管炎支气管炎98.898.8N10345N N2526725267总有效率总有效率98.898.8中山医科大学第一附属医院中山医科大学第一附属医院哈尔滨医科大学第一附属医院哈尔滨医科大学第一附属医院河北医科大学第二附属医院河北医科大学第二
9、附属医院广东省人民医院广东省人民医院四川省人民医院四川省人民医院海军总医院海军总医院北京军区总医院北京军区总医院上海第一人民医院上海第一人民医院上海长征上海长征成都市儿童医院成都市儿童医院成功之选成功之选优越选择优越选择 魁克魁克治疗小儿感染疾病成功率高治疗小儿感染疾病成功率高国内应用头孢克肟治疗小儿感染疾病的疗效总结：国内应用头孢克肟治疗小儿感染疾病的疗效总结：猩红热猩红热100100N19泌尿道感染泌尿道感染94.994.9N79耳鼻喉感染耳鼻喉感染8989N145新生儿感染新生儿感染95.495.4N22其它其它9797N33呼吸道感染呼吸道感染N546肠道感染肠道感染95.995.9N
10、1N N990990总有效率总有效率94.7594.75 采用进口原料采用进口原料 企业质量控制指标高于国家法定标准企业质量控制指标高于国家法定标准优越选择优越选择 高质之选高质之选药物经济学药物经济学优越选择优越选择 经济之选经济之选 儿科细菌感染发生率远较成人儿科细菌感染发生率远较成人高，抗生素的应用日益增加，造成高，抗生素的应用日益增加，造成患儿家长负担过重。同时静脉补液患儿家长负担过重。同时静脉补液较久也增加了患儿的痛苦。较久也增加了患儿的痛苦。转换治疗（转换治疗（SAT）的优点）的优点1.早停静脉注射可减少局部感染早停静脉注射可减少局部感染2.早日出院可减少院内感染早日出院可减少院内
11、感染3.减轻患者痛苦及家庭负担减轻患者痛苦及家庭负担4.节省医疗资源节省医疗资源魁克魁克在是注射用三代头孢菌素转换在是注射用三代头孢菌素转换治疗的首选药物治疗的首选药物优越选择优越选择 经济之选经济之选 魁克魁克因为抗菌谱与头孢噻肟、头孢因为抗菌谱与头孢噻肟、头孢曲松极为相似，并且具有非常优良的药代动曲松极为相似，并且具有非常优良的药代动力学特点，口感佳，依从性好，因此是注射力学特点，口感佳，依从性好，因此是注射用三代头孢菌素转换治疗的首选药物。用三代头孢菌素转换治疗的首选药物。产品特点产品特点1.印度兰花进口原料，保证了产品有效成分的含量和稳定性；2.使用江阴宝柏生产的七层纸铝复合膜做为袋包
12、材料，有效避免了封合不好，引起漏粉现象；有效避免产品因湿度和温度引起的稳定性下降；因为使用的是纸铝复合膜，可以在任意位置撕开药袋，使用方便。3.6个月以下儿童可以使用，但颗粒剂不能；请推荐魁克 6月以下儿童不宜应用颗粒剂月以下儿童不宜应用颗粒剂 -请推荐使用魁克请推荐使用魁克 中耳炎患者宜用干混悬剂治疗中耳炎患者宜用干混悬剂治疗 -请推荐使用魁克请推荐使用魁克摘自:头孢克肟胶囊(说明书)用法用量用法用量:成人和体重成人和体重3030公斤以上的儿童：口服，每次公斤以上的儿童：口服，每次0.1g,0.1g,一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增
13、减；行适当增减；通常对于小儿口服通常对于小儿口服,按体重一次按体重一次1.5-3.0mg/kg,1.5-3.0mg/kg,一一日两次；日两次；对重症患者，可每次口服对重症患者，可每次口服0.2g0.2g，一日二次。，一日二次。其它相关资料其它相关资料 方法 采用随机对照实验,将140例上呼吸道感染患儿分成两组,观察其临床效果及不良反应.其中72例口服头孢克肟颗粒每天6 mg/kg,bid;68例口服头孢拉定颗粒每天50 mg/kg,tid.两组疗程均为5 d.结果 两组临床痊愈率和有效率分别为66.7、94.4和44.1、76.5,细菌清除率分别为97.3和88.4,不良反应发生率分别为5.6
14、和4.4.结论 头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染安全、有效.2019年12期 王晓丽,童夏生 头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染的有效性和安全性感染的有效性和安全性 方法 将60例呼吸道感染患儿随机分为治疗组和对照组,分别口服头孢克肟颗粒剂(1.53mg/kg,tid)和头孢克洛干混悬剂(20mg/kg,tid),比较两者的疗效和安全性.结果 治疗组和对照组的总有效率分别为90.0和80.0,细菌清除率分别为80.8和64.0,不良反应两组无统计学差异.结论 头孢克肟治疗小儿呼吸道感染效果佳,安全性高.2019年09期 何冰冰,陈锋 探讨
15、头孢克肟和头孢克洛治疗小儿呼吸道感探讨头孢克肟和头孢克洛治疗小儿呼吸道感染的临床疗效染的临床疗效.方法:60例胆道感染病人随机分为对照组和治疗组各30例.对照组术后用头孢曲松钠/舒巴坦钠注射剂,每次3g,每日1次,连用7d;治疗组术后用头孢曲松钠/舒巴坦钠注射剂,每次3g,每日1次,连用3d后改用头孢克肟片剂,每次200mg,每日2次,连用4d.结果:治疗组与对照组的临床总有效率分别为96.66%和93.33%,对致病菌敏感率分别为87.5%、76.4%,治疗后细菌清除率为25%,47.05%,不良反应发生率6.7%、6.7%,切口愈合率、切口感染及腹腔感染无显著差异.结论:头孢曲松钠/舒巴坦
16、钠与头孢克肟转换治疗,临床疗效好,不良反应轻微,对于临床常见的胆道感染是一种安全、有效的疗法.2019年01期 钟丽,游雪梅,陈德凤,黎乐群 孢曲松钠孢曲松钠/舒巴坦钠与头孢克肟转换治疗胆道舒巴坦钠与头孢克肟转换治疗胆道感染的疗效及安全性感染的疗效及安全性头孢克肟混悬剂与颗粒剂的药物动力学及生头孢克肟混悬剂与颗粒剂的药物动力学及生物等效性物等效性 目的比较头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药物动力学及生物等效性,确保临床用药质量.方法采用开放、随机、1周清洗间歇的二阶段自身交叉对照试验法,18例健康男性志愿者单剂量口服头孢克肟200mg,于服药0、0.5、1、2、3、4、5、6、
17、8、12、16和24h采集血清样品,用RP-HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度,并拟合药动学参数,以双单侧t检验法比较头孢克肟两种制剂AUC、Cmax和T,ax间的差异.结果头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一级吸收的单室开放模型,主要药动学参数:Tmax(实测值)分别为(3.210.42)和(3.210.42)h,Cmax(实测值)分别为(3.320.41)和(3.120.43)g/ml,AUCo-24分别为(30.614.05)和(28.523.13)hmg/L.经配对双单侧t检验法比较,头孢克肟两种制剂各主要药动学参数间均无统计学差异(P0.05),头孢克肟
18、混悬剂对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为107.3.结论头孢克肟两种制剂在健康志愿者体内具有相同的生物效应.2019年11期张琰,程建峰,文爱东,赵磊 头孢克肟的作用机制头孢克肟的作用机制 头孢克肟是第一个口服有效的第三代头孢菌素,从分子学角度阐述了头孢克肟对革兰氏阴性菌具有强力抗菌活性的作用机制.尽管头孢克肟对革兰氏阴性菌外膜的渗透性不如头孢氨苄和头孢克洛,但由于头孢克肟对包括青霉素酶和头孢菌素酶在内的-内酰胺酶极端稳定,使其比头孢菌素具有更强的抗菌活性.头孢克肟对大肠埃希氏菌中的头孢菌素类抗生素的主要结合位点青霉素结合蛋白3和-内酰胺类抗生素的杀菌位点青霉素结合蛋白1具有更高的亲和力,使头孢克肟比其它头孢菌素的杀菌活性更强.由于头孢克肟对细菌靶酶具有很强的亲和力以及对-内酰胺酶具有高度稳定性,所以它对革兰氏阴性杆菌具有极好的抗菌活性.2019年04期朱红
