1、先锋必CEFOBID 头孢哌酮钠肝胆相照肝胆相照,完美手术完美手术1内容提要内容提要o 产品简介o 药代动力学o 抗菌谱特征o 适应症o 剂量和用法o 产品利益与特征o 包装,剂型和价格o 总结2022-10-132广东泰凌医药集团产品简介产品简介o 商品名:先锋必CEFOBIDo 化学名:头孢哌酮o 化学结构注射用粉针呈白色结晶粉末注射用粉针呈白色结晶粉末,水溶性水溶性,PH 5-6.5,PH 5-6.5,溶液颜溶液颜色随溶剂呈无色至浅黄色色随溶剂呈无色至浅黄色.规格为规格为1G1G7-ACA2022-10-133广东泰凌医药集团药代动力学药代动力学o 肌注1克后,1.15小时血药浓度达峰值
2、,体内有效血药浓度可维持12小时(TMIC),静注1-3小时内,胆汁中浓度可达到最高点,比同时血药浓度高出100倍o 药物在体内80%经肝脏代谢,20%经肾脏代谢o 组织渗透性强,体内分布广,尤其是在腹水,尿,胆汁,胆囊壁,骨组织中达到很高的血药浓度o 蛋白结合率高,介于70%-93.5%之间,半衰期为2小时2022-10-134广东泰凌医药集团0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 1250020010050201051正常者肾脏疾病时间（小时）先锋必的血清浓度（微克/毫升）先锋必先锋必对正常人和肾功能不全患者的药物动力学参数对正常人和肾功能不全患者的药物动力学参数（3克，静脉点
3、湍克，静脉点湍15分钟后）分钟后）药代动力学药代动力学2022-10-135广东泰凌医药集团药代动力学药代动力学o 先锋必先锋必 头孢他啶 头孢噻肟 替卡西林/棒酸 头孢 三嗪 亚胺培南/西司他丁 轻度 否否 否 否 否 否 否 中度 否否 是 是 是 否 是 重度 否否 是 是 是 否否*是*肌酐清除率5毫升/分钟1.73米2的病人，除非48小时内进行血液透析否则不应使亚 胺培南/西司他丁。对血液透析的病人，应权衡利弊后方可使用。*对严重肾功能不全病人应进行血药浓度监测对严重肾功能不全病人应进行血药浓度监测。肾功能不全程度：轻度：肌酐清除率50-30毫升/分 中度：肌酐清除率29-19毫升/
4、分 重度：肌酐清除率64=1.61002561501.25=1201500.2=75015064=2.315064=2.31502562500.6=4172500.5=500250120250642502561302=651301=1301308=16.3130128130256大肠杆菌克雷伯菌属绿脓杆菌脆弱拟杆菌肠球菌病原菌 先锋必先锋必 头孢噻肟 头孢唑肟 头孢三嗪 头孢他啶=N=N=N=N=N=N=N第三代头孢菌素第三代头孢菌素2g/IV血清中对临床常见致病菌的杀菌率血清中对临床常见致病菌的杀菌率“杀菌率杀菌率”为先锋必为先锋必2G静脉推注后静脉推注后30分钟时的分钟时的 血浆浓度血浆浓
5、度(mcg/ml)/MIC902022-10-138广东泰凌医药集团HAI与与CAI患者分离的几种主要致病阴性杆菌耐药率（患者分离的几种主要致病阴性杆菌耐药率（%）比较比较药物大肠埃希菌肺炎克雷伯杆菌阴沟肠杆菌沙雷菌属不动杆菌属铜绿假单胞菌HAICAIHAICAIHAICAIHAICAIHAICAIHAICAI头孢唑林31.8 24.6 33.3 25.7 96.3 86.3 100.0 70.6 95.7 92.4-头孢克洛31.8 26.1 33.3 24.6 88.9 78.1 100.0 70.6 65.2 56.6-头孢呋辛31.8 24.6 29.2 22.8 74.1 47.1
6、100.0 35.3 56.5 40.7-头孢丙烯34.1 25.4 33.3 23.4 77.8 60.8 100.0 50.0 93.5 85.5-头孢曲松9.1 8.0 6.3 5.4 48.1 29.4 33.3 11.8 32.6 15.2 40.0 24.8 头孢他啶4.5 6.8 20.8 4.2 59.3 27.5 6.7 11.8 30.4 15.2 10.5 13.9 头孢噻亏0.0 7.2 4.2 4.8 44.4 25.5 6.7 5.9 28.3 15.9 41.1 25.5 头孢哌酮9.1 11.7 20.8 10.2 55.6 29.4 60.0 17.6 43.
7、5 19.3 31.6 13.1 头孢哌酮/舒巴坦9.1 1.9 2.1 1.8 0.0 7.8 0.0 0.0 6.5 2.1 1.1 1.5 头孢妥仑6.8 11.4 16.7 7.8 55.6 31.4 0.0 11.8 37.0 23.4 61.1 46.7 头孢吡亏2.3 2.3 2.1 2.4 0.0 3.9 0.0 0.0 19.6 9.7 1.1 3.6 2022-10-139广东泰凌医药集团抗菌谱特征抗菌谱特征p 抗菌谱广,全面覆盖临床上常见的革兰氏阴性菌,尤其是引起腹腔感染的大肠杆菌,克雷伯菌属和绿脓杆菌p 对于主要致病阴性菌保持相当的敏感性p 对绿脓杆菌的活性接近头孢他啶
8、p 对常见院内感染菌:大肠杆菌和克雷伯菌的抗菌活性与头孢三嗪相当 2022-10-1310广东泰凌医药集团先锋必的适应症先锋必的适应症o 用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染腹膜炎,胆囊炎,胆管炎和其他腹腔内感染呼吸道感染泌尿道感染败血症脑膜炎骨骼及关节感染o 预防感染预防感染用于预防因腹腔内,妇科,心血管,骨科手术所引起的术后感染2022-10-1311广东泰凌医药集团先锋必的临床疗效先锋必的临床疗效o 为了评价先锋必的临床疗效全世界18个 国家100多个研究中心对4,485名(其中成人4,002名,儿童483名)感染患者进行治疗研究Clinical and
9、Bacteriological Efficacy of Cefoperazone Sodium in Worldwide Studies of 4,485 Adults and Paediatric Patients International Medicine Volume 2 Number 3 1983Yasushi Uede,M.D.,Ph.D.2022-10-1312广东泰凌医药集团o成人感染类型及临床有效率成人感染类型及临床有效率 疾病诊断 病例数 临床有效率 下呼吸道感染 1,10 87%泌尿道感染 1,155 83%产科产科/妇科感染妇科感染 211 93%93%皮肤感染 87
10、89%上呼吸道感染 119 84%腹部感染腹部感染 133 90%90%肝胆管感染 113 83%口腔感染 68 90%眼科感染 26 85%其它感染 252 86%共计 3,273 86%86%注:共4,002名患者参加治疗评估,其中3,273名患者使用先锋必治疗Clinical and Bacteriological Efficacy of Cefoperazone Sodium in Worldwide Studies of 4,485 Adults and Paediatric Patients International Medicine Volume 2 Number 3 1983
11、Yasushi Uede,M.D.,Ph.D.,先锋必的临床疗效先锋必的临床疗效2022-10-1313广东泰凌医药集团o 不良反应不良反应 症状表现 病例数(n=4002)%腹泻/稀便 135 3.4%3.4%其它胃肠道反应 15 0.3%皮肤过敏反应 95 2.4%发热及皮疹 4 0.1%静脉炎 22 0.6%注射部位不适 22 0.6%戒酒硫样反应 11 0.3%其它 66 1.7%Yasushi Uede,M.D.,Ph.D.,Clinical and Bacteriological Efficacy of Cefoperazone Sodium in Worldwide Studie
12、s of 4,485Adults and Paediatric Patients International Medicine Volume 2 Number 3 1983先锋必的不良反应发生率先锋必的不良反应发生率2022-10-1314广东泰凌医药集团剂量和用法剂量和用法o成人2-4G/日,每12小时注射一次,报道最高日剂量16G,未引起并发症o单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单剂500mg肌注o儿科剂量o新生儿:50mg/kg,每12小时1次o婴儿:25-50mg/kg,每6-12小时1次o儿童:25-100mg/kg,Bid,国外报道严重感染可用至最高剂量300mg/kg/日,无并发症,
13、但每日不超过6克o成人手术预防为术前30-90分钟静脉给药1-2G,每十二小时重复一次,对于多数病历,预防给药持续时间不超过24小时,对感染发生可能性大的手术(如结肠,直肠手术)或可能出现严重感染的手术(如开放性心脏手术或修复关节成形术),可持续给药至手术完成后72小时2022-10-1315广东泰凌医药集团先锋必使用的注意事项先锋必使用的注意事项o 对头孢菌素类抗生素过敏过敏者禁用.o 先锋必不宜与氨基糖甙氨基糖甙类抗生素混合使用,如需联合 用药,必须分开静脉输注且先给予先锋必.o 使用先锋必期间及停药后5天内饮酒饮酒,某些病例会引起 面部潮红,出汗,头痛,心动过速等特征性反应.o 先锋必与
14、其他抗生素一样,个别病例会引起维生素维生素K K缺 乏,必要时应适当补充维生素K.2022-10-1316广东泰凌医药集团产品特征与利益产品特征与利益o独特的双重排泄独特的双重排泄,体内药物几乎体内药物几乎不代谢不代谢,以原形排出以原形排出o胆汁浓度远高于血药浓度胆汁浓度远高于血药浓度o蛋白结合率高蛋白结合率高,半衰期长半衰期长o广泛的抗菌谱广泛的抗菌谱,涵盖多数的院内涵盖多数的院内致病菌致病菌,包括绿脓杆菌包括绿脓杆菌 o辉瑞原研产品辉瑞原研产品,广泛的临床使用广泛的临床使用成功经验，成功经验，o肾功能不全的病人无需调节剂量肾功能不全的病人无需调节剂量o肝胆外科感染与预防的首选肝胆外科感染与
15、预防的首选o一天两次的给药方式一天两次的给药方式,既方便又既方便又节约了费用节约了费用o作为腹内感染经验用药的首选作为腹内感染经验用药的首选.o是品质与信心的保障是品质与信心的保障 VS特征特征利益利益2022-10-1317广东泰凌医药集团包装包装,剂型剂型,价格价格o 白色结晶粉末制剂,提供更高的效价和纯度(与无定型粉末制剂比较)o 1克/20毫升瓶装,每箱200支,10支一盒o 贮藏于5以下时,有效期为3年.o 贮藏于25以下时,有效期为2年o 粉针1G,46.1RMBo 日费用:RMB 92.2(1G Bid)2022-10-1318广东泰凌医药集团总结总结-先锋必的五大特征先锋必的五
16、大特征抗菌谱广抗菌谱广半率期长半率期长组织穿透力强组织穿透力强肝肾双代谢肝肾双代谢优秀的品质和疗效优秀的品质和疗效2022-10-1319广东泰凌医药集团谢谢2022-10-1320广东泰凌医药集团TargetAudienceandMessageTarget DepartmentTarget DepartmentIndicationIndicationMessage消化外科,普外手术预防:胃,十二指肠手术结,直肠手术阑尾切除术(无阑尾穿孔)腹部创伤具有肠穿孔术穿孔性阑尾炎化脓性腹膜炎肢体开放性骨折术长半衰期双代谢广谱高效价格优势低副反应,高安全性腹膜炎,腹腔脓肿急诊中重度社区感染:CAP,大面积烧伤,腹部创伤长半衰期双代谢广谱高效价格优势低副反应,高安全性肝胆外科胆道、胰腺感染肝脓肿胆汁浓度是血液浓度的100倍对绿脓,肺克和大肠杆菌的良好覆盖美国2002 Pocket Book of Infections Disease Therapy 推荐一线治疗方案手术预防:肝,胆管,胆囊手术移植术后感染2022-10-1321广东泰凌医药集团
