1、1.1.掌握掌握吗啡吗啡和和度冷丁度冷丁的药理作用、作用的药理作用、作用 机理、临床应用和注意问题。机理、临床应用和注意问题。2.2.熟悉熟悉美沙酮、喷他佐辛等美沙酮、喷他佐辛等的作的作用特点。用特点。3.3.了解了解纳洛酮纳洛酮的作用特点。的作用特点。疼痛:疼痛:因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的 痛苦感觉痛苦感觉,伴有不愉快的情绪或心血管伴有不愉快的情绪或心血管 和呼吸方面的改变和呼吸方面的改变疼痛的病理生理学意义与临床意义:疼痛的病理生理学意义与临床意义:1.1.保护性机制保护性机制 2.2.许多疾病的常见症状,有助于疾病的诊断许多疾病的常见症状,有助于
2、疾病的诊断 3.3.带来不愉快情绪,引起机体生理功能紊乱带来不愉快情绪,引起机体生理功能紊乱1.1.阿片类镇痛药:阿片类镇痛药:吗啡等吗啡等2.2.解热镇痛抗炎药:解热镇痛抗炎药:阿司匹林等阿司匹林等3.3.局麻药:局麻药:利多卡因等利多卡因等4.4.某些抗抑郁症某些抗抑郁症药:药:阿米替林、地昔帕明等阿米替林、地昔帕明等5.5.对某些疼痛状态有效的药物对某些疼痛状态有效的药物:eg:eg:卡马西平三叉神经痛等卡马西平三叉神经痛等镇痛药:镇痛药:作用于作用于CNS,选择性地消除或减轻疼痛,选择性地消除或减轻疼痛,并缓解由疼痛引起的不愉快情绪,如恐并缓解由疼痛引起的不愉快情绪,如恐 惧、惧、紧张
3、、紧张、焦虑焦虑、不安等的药物、不安等的药物 也称为也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药阿片阿片(opium)构效关系构效关系HOOHON-CH3AB15C13456789101112131416172D(一一)中枢神经系统中枢神经系统 1.1.镇痛作用:镇痛作用:强大强大 选择性高选择性高 对各种疼痛有效对各种疼痛有效,esp:钝痛钝痛 主要作用部位主要作用部位:中脑导水管周围灰质中脑导水管周围灰质2.2.镇静作用:镇静作用:消除焦虑、紧张、恐惧等消除焦虑、紧张、恐惧等 提高对疼痛的耐受力提高对疼痛的耐受力3.3.致欣快作用:致欣快作用:“痛而不苦痛而不苦”导致成瘾、滥
4、用的主要原因导致成瘾、滥用的主要原因4.抑制呼吸:抑制呼吸:抑制延脑呼吸中枢抑制延脑呼吸中枢 抑制脑桥呼吸调整中枢抑制脑桥呼吸调整中枢5.镇咳:镇咳:抑制咳嗽中枢抑制咳嗽中枢6.其他:其他:瞳孔缩小(脑桥缩瞳核)瞳孔缩小(脑桥缩瞳核)恶心恶心、呕吐(催吐化学感受区呕吐(催吐化学感受区,CTZ)(二二)平滑肌:平滑肌:胃肠道:张力胃肠道:张力,蠕动,蠕动 胆道:收缩(胆道:收缩(Oddi氏括约肌)氏括约肌)支气管:平滑肌收缩支气管:平滑肌收缩 膀胱:括约肌张力膀胱:括约肌张力 子宫:子宫:降低子宫张力,延长产程降低子宫张力,延长产程哮喘哮喘 便秘便秘胆绞痛胆绞痛尿潴留尿潴留(三三)心血管系统:心
5、血管系统:扩张血管,引起体位性低血压扩张血管,引起体位性低血压 扩张脑血管,引起颅内高压扩张脑血管,引起颅内高压(四)其他:四)其他:抑制免疫系统抑制免疫系统 抑制抑制HIV蛋白诱导的免疫反应蛋白诱导的免疫反应抗痛系统:抗痛系统:1.1.阿片受体阿片受体 2.2.内源性阿片样活性物质内源性阿片样活性物质 3.3.脑啡肽神经元脑啡肽神经元 类型类型:、分布:分布:边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质 区、丘脑内侧、脑室及区、丘脑内侧、脑室及中脑导中脑导 水管周围灰质水管周围灰质、中脑顶盖前核、中脑顶盖前核 、孤束核、极后区、迷走神经、孤束核、极后区、迷走神经 背核、肠肌背核、肠肌
6、脑组织:甲硫氨酸脑啡肽脑组织:甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽亮氨酸脑啡肽垂体:内啡肽垂体:内啡肽 -内啡肽内啡肽 强啡肽强啡肽 吗啡激动阿片受体,模拟内源性 阿片样物质作用而发挥镇痛效应。PPPPEEE初级神经元初级神经元次级神经元次级神经元中间神经元中间神经元1.1.镇痛:镇痛:对多种疼痛均有效,久用成瘾对多种疼痛均有效,久用成瘾 癌症剧痛、其他镇痛药无效癌症剧痛、其他镇痛药无效(短期)(短期)2.2.心源性哮喘:心源性哮喘:与强心苷、氨茶碱合用与强心苷、氨茶碱合用 机制:机制:抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸 扩张外周血管扩张外周血管 中枢镇静中枢镇静3.3.止泻:止
7、泻:阿片酊或复方樟脑酊阿片酊或复方樟脑酊 1.1.治疗量:治疗量:恶心、呕吐、便秘、胆绞痛;恶心、呕吐、便秘、胆绞痛;眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等困难等2.2.耐受性与依赖性:耐受性与依赖性:精神依赖性精神依赖性 身体依赖性:身体依赖性:戒断症状戒断症状 中毒表现:中毒表现:昏迷昏迷、瞳孔针尖样、深度呼、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹致死呼吸麻痹致死 急救急救:人工呼吸人工呼吸 给氧给氧 纳洛酮纳洛酮 呼吸兴奋药:尼可刹米呼吸兴奋药:尼可刹米1.1.分娩及哺乳期妇女分娩及哺乳期妇女2.2.支气管哮喘、肺心病支气管哮喘、
8、肺心病3.3.颅内压升高颅内压升高4.4.肝功能严重损害的患者肝功能严重损害的患者5.5.新生儿、婴儿新生儿、婴儿一、一、药理作用:药理作用:1.1.中枢神经系统:中枢神经系统:镇痛作用:为吗啡的镇痛作用:为吗啡的1/71/71/101/10 镇静镇静 呼吸抑制呼吸抑制 致欣快作用致欣快作用 与吗啡相当与吗啡相当 2.2.平滑肌:兴奋平滑肌平滑肌:兴奋平滑肌 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋子宫:不延长产程轻微兴奋子宫:不延长产程 3.3.心血管:扩血管心血管:扩血管,作用与吗啡相当作用与吗啡相当1.1
9、.镇痛:各种剧痛镇痛:各种剧痛2.2.心源性哮喘心源性哮喘3.3.麻醉前给药麻醉前给药4.4.人工冬眠人工冬眠治疗量:与吗啡相似治疗量:与吗啡相似剂量过大:抑制呼吸剂量过大:抑制呼吸震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥:震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥:去甲哌替啶去甲哌替啶耐受性与成瘾性耐受性与成瘾性禁忌症禁忌症:与吗啡相同与吗啡相同 镇痛作用强度与吗啡相当,持续时间较长镇痛作用强度与吗啡相当,持续时间较长 镇静作用弱镇静作用弱 抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作 用较吗啡弱用较吗啡弱 耐受性与依赖性发生慢,戒断症状轻耐受性与依赖性发生慢,戒断症状轻 代替吗啡
10、用于镇痛代替吗啡用于镇痛 用于吗啡、海洛因等成瘾的用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗脱毒治疗 激动激动、受体,拮抗受体,拮抗受体受体 镇痛的效价强度为吗啡的镇痛的效价强度为吗啡的1/3 呼吸抑制作用为吗啡的呼吸抑制作用为吗啡的1/2 30mg:抑制作用不随剂量增加而增强:抑制作用不随剂量增加而增强 大剂量大剂量(60 90 mg):烦躁、焦虑、幻觉等精神:烦躁、焦虑、幻觉等精神 症状,可用症状,可用纳洛酮纳洛酮对抗对抗 本药无明显欣快感和成瘾性:本药无明显欣快感和成瘾性:拮抗拮抗受体、受体、非麻醉药品非麻醉药品 临床用于慢性疼痛临床用于慢性疼痛 镇痛作用比解热镇痛药强,但比度冷丁弱镇痛作用比解热
11、镇痛药强,但比度冷丁弱 作用机制:作用机制:与阿片受体无关与阿片受体无关 抑制脑干网状结构上行激活系统抑制脑干网状结构上行激活系统 阻断脑内阻断脑内DA受体受体 镇静、催眠、安定作用镇静、催眠、安定作用 过量可发生锥体外系反应过量可发生锥体外系反应 无成瘾性无成瘾性 临床应用:临床应用:头痛、头痛、内科疾病所致钝痛,内科疾病所致钝痛,痛经及分娩止痛痛经及分娩止痛1.竞争性拮抗阿片受体:竞争性拮抗阿片受体:2.口服易吸收口服易吸收,但首关消除明显但首关消除明显3.可迅速解除阿片类药物急性中毒症状可迅速解除阿片类药物急性中毒症状4.能诱发戒断症状:阿片类药成瘾者的能诱发戒断症状:阿片类药成瘾者的
12、鉴别诊断鉴别诊断 镇痛药用药护理镇痛药用药护理1给药方法多采用给药方法多采用口服、肌内和皮下注射口服、肌内和皮下注射,一,一 般不用静注和静滴。作肌注时要注意不可将般不用静注和静滴。作肌注时要注意不可将 药液注入血管。药液注入血管。2.应用吗啡期间应应用吗啡期间应定时检测血压、呼吸有无变定时检测血压、呼吸有无变 化,舌、唇、甲床有无发绀化,舌、唇、甲床有无发绀。如出现呼吸频。如出现呼吸频 率减慢、瞳孔缩小、嗜睡等应及时通知医生,率减慢、瞳孔缩小、嗜睡等应及时通知医生,以便及时停药。病人用药期间戒烟、酒,以以便及时停药。病人用药期间戒烟、酒,以 免加深呼吸抑制。如呼吸低于免加深呼吸抑制。如呼吸低于6次次/min,有紫,有紫 绀出现,需辅助呼吸。绀出现,需辅助呼吸。THANKS FOR WATCHING谢谢大家观看为了方便教学与学习使用,本文档内容可以在下载后随意修改,调整。欢迎下载!时间:20XX.XX.XX汇报人:XXX