1、护理药理学辅导一护理药理学辅导一第第14章章第一章第一章 绪绪 言言学习重点学习重点三个概念三个概念药理学、药效学、药动学药理学、药效学、药动学什么是药理学？药效学？药动学？什么是药理学？药效学？药动学？(P1)药物药物机体机体 药药 效效 学学 药药 动动 力力 （吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄 血药浓度随时间变化的规律）血药浓度随时间变化的规律）（作用规律、作用机制（作用规律、作用机制）第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学学习重点学习重点药物的基本作用药物的基本作用药物作用的选择性及临床意义药物作用的选择性及临床意义药物不良反应的表现药物不良反应的表现1313个基本概念
2、：个基本概念：治疗作用、副作用、毒性反应、后遗效应、治疗作用、副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、剂量、治疗量、极量、治疗指继发反应、剂量、治疗量、极量、治疗指 数、激动剂、拮抗剂、部分激动剂数、激动剂、拮抗剂、部分激动剂 安全范围安全范围 什么是药物的基本作用？什么是药物的基本作用？兴奋作用兴奋作用抑制作用抑制作用生理、生化功能生理、生化功能生理、生化功能生理、生化功能惊厥惊厥麻痹麻痹呼吸衰竭呼吸衰竭死亡死亡过度兴奋过度兴奋 选择性的定义：选择性的定义：P3 在药物治疗范围内，药物对某一、两种在药物治疗范围内，药物对某一、两种 器官或组织产生明显的药理作用，而对器官或组织产生明显的药理作用
3、，而对 其它的器官和组织，作用很小或无作用其它的器官和组织，作用很小或无作用什么是药物作用的选择性？什么是药物作用的选择性？临床意义：临床意义：P3 选择性高的药物选择性高的药物针对性强针对性强 选择性低的药物选择性低的药物作用广，副作用多作用广，副作用多 选择性选择性决定药物的适应证决定药物的适应证 什么是药物的不良反应？什么是药物的不良反应？（P4）不良反应的定义：不良反应的定义：用药后，产生与治疗目的无关的其它作用用药后，产生与治疗目的无关的其它作用副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、致畸、致突变和致癌作用等继发反应、致畸、致突变和致癌作
4、用等不良反应的表现：不良反应的表现：凡符能达到防治疾病目的的作用凡符能达到防治疾病目的的作用分为对因治疗和对症治疗分为对因治疗和对症治疗什么是药物的治疗作用？（什么是药物的治疗作用？（P4P4）一定要记住！一定要记住！副作用（副作用（P4P4）在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用毒性反应（毒性反应（P4P4）在用药剂量过大在用药剂量过大 、疗程过长或消除器官功、疗程过长或消除器官功能低下时，药物蓄积过多，引起的危害性能低下时，药物蓄积过多，引起的危害性反应反应不良反应的几个基本概念不良反应的几个基本概念 变态反应（过敏反应）（变态反应（过敏反应）（P4P4）
5、药物引起的病理性免疫反应药物引起的病理性免疫反应 与用药剂量无关，与个体差异有关，难以预知与用药剂量无关，与个体差异有关，难以预知 继发反应（治疗矛盾）（继发反应（治疗矛盾）（P4P4）药物发挥治疗作用后引起的不良后果药物发挥治疗作用后引起的不良后果后遗效应（后遗效应（P4P4）指停药后，血浆药物浓度已降到阈浓度以下指停药后，血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应时残存的生物效应药物剂量和效应关系的示意图（药物剂量和效应关系的示意图（P5）剂量效应无效量无效常用量治疗作用最小有效量极量最小中毒量致死量死亡中毒量安全范围毒性作用药物的量效关系的几个基本概念药物的量效关系的几个基本概念治疗量
6、（治疗量（P5P5）大于最小有效量，并能对机体产生明显效应大于最小有效量，并能对机体产生明显效应而又不引起毒性反应的剂量而又不引起毒性反应的剂量极量（极量（P5P5）由国家药典明确规定允许使用的最大剂量，由国家药典明确规定允许使用的最大剂量，比治疗量大，但比最小中毒量小比治疗量大，但比最小中毒量小安全范围（安全范围（P5P5）最小有效量和极量之间的距离最小有效量和极量之间的距离治疗指数治疗指数 =半数致死量（半数致死量（LD50）半数有效量（半数有效量（ED50）治疗指数（治疗指数（P6P6）量效反应曲线量效反应曲线（见（见P6图图22）纵坐标纵坐标效应效应 横坐标横坐标剂量剂量量效关系曲线量
7、效关系曲线长尾长尾S S型（左图）型（左图）剂量为对数剂量为对数曲线接近对称曲线接近对称S S型（右图）型（右图）最大效应最大效应效能效能注意学习的难点！注意学习的难点！量反应和质反应的区别（量反应和质反应的区别（P6P6）量反应量反应药物效应用数量表示药物效应用数量表示质反应质反应药物效应不能用数量表示药物效应不能用数量表示 常用（常用（-）（）（+）、有或无、死或活）、有或无、死或活什么是受体激动药？受体拮抗药？什么是受体激动药？受体拮抗药？受体部分激动药？（受体部分激动药？（P7P7）种种 类类 亲和力亲和力 内在活性内在活性 受体激动药受体激动药 较强较强 较强较强 受体拮抗药受体拮抗
8、药 较强较强 无无 部分激动药部分激动药 较强较强 较弱较弱 第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学学习重点学习重点 被动转运、主动转运的特点被动转运、主动转运的特点 药物与血浆蛋白结合的特点药物与血浆蛋白结合的特点 血浆半衰期的概念和意义血浆半衰期的概念和意义 五个概念：首关消除、生物利用度、五个概念：首关消除、生物利用度、药酶诱导剂、药酶抑制剂、肝肠循环药酶诱导剂、药酶抑制剂、肝肠循环难点：难点：体液体液pHpH对药物吸收和排泄的影响对药物吸收和排泄的影响被动转运有哪些特点被动转运有哪些特点？（？（P9）类型：脂类型：脂溶溶扩散扩散 滤过滤过 易化扩散易化扩散特点：特点：顺浓度差顺浓度
9、差 不消耗能量不消耗能量 不需要载体不需要载体 无饱和性和竞争性无饱和性和竞争性 脂脂溶性溶性大、分子量小、极性小、大、分子量小、极性小、非解离型药物易转运非解离型药物易转运体液体液pHpH值对药物转运的影响（值对药物转运的影响（P9P9）一般规律：一般规律：非非解离型药物解离型药物脂溶性高、极性低脂溶性高、极性低易被转运易被转运酸性体液酸性体液弱酸性药弱酸性药非解离型非解离型易转运易转运弱碱性药弱碱性药解离型解离型不易转运不易转运碱性体液碱性体液弱碱性药弱碱性药非解离型非解离型易转运易转运弱酸性药弱酸性药解离型解离型不易转运不易转运 体液体液pH对药物吸收和排泄有什么影响？对药物吸收和排泄有
10、什么影响？（P10、13）顺顺 口口 溜溜酸酸酸酸、碱碱碱碱易易吸收吸收酸酸碱碱、碱碱酸酸易排泄易排泄注：注：红色红色酸碱酸碱代表药物代表药物 绿色绿色酸碱酸碱代表体液代表体液主动转运有哪些特点？主动转运有哪些特点？特点：特点：逆浓度差逆浓度差 需要消耗能量需要消耗能量 需要特异载体需要特异载体 有饱和性、选择性和竞争抑制性有饱和性、选择性和竞争抑制性药物与血浆蛋白结合后有哪些特点？药物与血浆蛋白结合后有哪些特点？药物血浆蛋白药物血浆蛋白结合型药物结合型药物结合型药物结合型药物 特特 点（点（P11)分子量变大分子量变大 不易被分布、代谢、排泄不易被分布、代谢、排泄 暂时失去药理活性暂时失去药
11、理活性 药物作用维持时间延长药物作用维持时间延长 五个基本概念五个基本概念 首关消除（首过效应）（首关消除（首过效应）（P11P11）口服某些药物，在胃肠道吸收后，先经门口服某些药物，在胃肠道吸收后，先经门 静脉进入肝脏，进入体循环前被肠粘膜及静脉进入肝脏，进入体循环前被肠粘膜及 肝代谢灭活，进入体循环的药量减少肝代谢灭活，进入体循环的药量减少 生物利用度生物利用度 （P11P11）药物被机体吸收进入体循环相对量和速度药物被机体吸收进入体循环相对量和速度 药酶诱导剂药酶诱导剂 （P12)P12)凡能增强肝药酶活性的药物，称肝药酶诱凡能增强肝药酶活性的药物，称肝药酶诱 导剂。导剂。如：苯巴比妥、
12、利福平等能增强肝药酶活性如：苯巴比妥、利福平等能增强肝药酶活性药酶抑制剂药酶抑制剂 (P13)P13)凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物，称药酶凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物，称药酶抑制剂抑制剂 如：氯霉素、西米替丁等能减弱肝药酶活性如：氯霉素、西米替丁等能减弱肝药酶活性肝肠循环肝肠循环（P13）某些药物，自胆汁排入十二指肠的结合型某些药物，自胆汁排入十二指肠的结合型药物，在肠内水解后，经小肠粘膜再吸收，药物，在肠内水解后，经小肠粘膜再吸收，经肝重入体循环，形成肝肠循环，延长了药经肝重入体循环，形成肝肠循环，延长了药物作用时间。物作用时间。半衰期半衰期 t1/2 概念（概念（P12）血浆药物浓度下
13、降一半所需要的时间血浆药物浓度下降一半所需要的时间临床意义临床意义 是表达药物消除速度的参数，对制定给药方是表达药物消除速度的参数，对制定给药方 案、间隔时间提供依据。一般情况下，一次案、间隔时间提供依据。一般情况下，一次 药后，经药后，经5个半衰期，约个半衰期，约96以上药物被消以上药物被消 除。每隔一个半衰期给药，约经除。每隔一个半衰期给药，约经5个半衰期个半衰期 可达稳态血药浓度可达稳态血药浓度试述血浆半衰期及其临床意义？试述血浆半衰期及其临床意义？第四章第四章 影响药物作用的因素影响药物作用的因素学习重点学习重点 影响药物作用的因素影响药物作用的因素 耐受性和依赖性的概念耐受性和依赖性
14、的概念影响药物作用的因素有哪些？影响药物作用的因素有哪些？药物方面药物方面（P1819）剂型、剂量、给药途径、药物理化性质、剂型、剂量、给药途径、药物理化性质、联合用药、连续反复用药联合用药、连续反复用药机体方面机体方面（P1922）年龄、性别、营养状态、心理因素、年龄、性别、营养状态、心理因素、遗传因素、个体差异、病理情况等遗传因素、个体差异、病理情况等耐受性和耐药性的概念耐受性和耐药性的概念耐受性（耐受性（P19）患者在连续用药后出现药效逐渐降低，需加患者在连续用药后出现药效逐渐降低，需加大剂量才能达到原有药效的现象大剂量才能达到原有药效的现象耐药性（抗药性）耐药性（抗药性）（P202）在
15、长期或反复用药过程特别是滥用药后，会在长期或反复用药过程特别是滥用药后，会使一些化疗药物对治疗病原体感染的效果愈使一些化疗药物对治疗病原体感染的效果愈来愈差，甚至无效来愈差，甚至无效也可解释为：长期应用化疗药物后，病原体也可解释为：长期应用化疗药物后，病原体对药物产生的耐受性对药物产生的耐受性什么是药物依赖性？什么是药物依赖性？分为身体依赖性和精神依赖性分为身体依赖性和精神依赖性（教材教材P19或学习指导或学习指导P14）身体依赖性（身体依赖性（成瘾性）成瘾性）反复应用某药后中断用药病人会出现一系列反复应用某药后中断用药病人会出现一系列难以忍受的戒断症状（严重生理功能紊乱难以忍受的戒断症状（严重生理功能紊乱)，须严格控制使用须严格控制使用精神依赖性（习惯性）精神依赖性（习惯性）一些药物连续后停药后病人主观产生不满足感一些药物连续后停药后病人主观产生不满足感但无明显不适，只有继续用药的强烈愿望但无明显不适，只有继续用药的强烈愿望
