1、第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药 2怪叫怪叫 紫绀紫绀尿失禁尿失禁强直强直痉挛痉挛跛行跛行流涎流涎翻眼翻眼空洞空洞眼上翻眼上翻反应迟钝反应迟钝34局部肢体、局部肢体、无意识障碍无意识障碍无意识运动无意识运动伴意识障碍伴意识障碍儿童儿童短暂意识丧失短暂意识丧失肌肉收缩肌肉收缩全身肌阵挛全身肌阵挛大发作持续大发作持续30min以上或以上或多次发作多次发作意识障碍意识障碍5遗传因素遗传因素脑部炎症脑部炎症神经肿瘤神经肿瘤脑外伤瘢痕脑外伤瘢痕脑内寄生虫病脑内寄生虫病焦虑激动失眠劳累焦虑激动失眠劳累癫痫发作的诱因癫痫发作的诱因恺撒大帝恺撒大帝6远古时代:远古时代:打开颅骨,给打开颅骨,给“附体的魔鬼一个出
2、附体的魔鬼一个出去的通路去的通路”7稳定细胞膜稳定细胞膜抑制异常放电抑制异常放电8抑制抑制Glu加强加强GABA9苯妥英钠苯妥英钠(Phennytoin sodium)10 癫痫大发作和局限性发作首选癫痫大发作和局限性发作首选,对小发作无效对小发作无效中枢疼痛综合征中枢疼痛综合征三叉神经痛和舌咽神经痛等三叉神经痛和舌咽神经痛等抗心律失常抗心律失常临床应用临床应用口服吸收慢而不规则,个体差异明显口服吸收慢而不规则,个体差异明显呈强碱性呈强碱性刺激性大刺激性大,不宜肌注,不宜肌注体内过程体内过程11不良反应不良反应 安全范围较小安全范围较小n共济失调共济失调n久服可致叶酸吸收及代谢障碍久服可致叶酸
3、吸收及代谢障碍n致畸,孕妇慎用!致畸,孕妇慎用!12药物药物作用机制作用机制临床应用临床应用肌阵挛性发作肌阵挛性发作及小及小发作发作其他常见抗癫痫药其他常见抗癫痫药剂量个体化剂量个体化长期用药长期用药13第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药常用巴比妥类、安定类治疗常用巴比妥类、安定类治疗,及,及镁盐治疗镁盐治疗14氯化钙和葡萄糖酸钙氯化钙和葡萄糖酸钙15Anti-Parkinsons disease drugsMuhammad Ali1996年亚特兰大奥运会年亚特兰大奥运会 James Parkinson1817年年16帕金森病(震颤麻痹帕金森病(震颤麻痹,PD)精细动作障碍精细动作障碍小写症小写症
4、面具脸面具脸肌肉强直肌肉强直姿势步态异常姿势步态异常驼背驼背进行性行动迟缓进行性行动迟缓静止震颤静止震颤锥体外系功能锥体外系功能障碍的慢性进行性中枢退行性疾病障碍的慢性进行性中枢退行性疾病17PD病变部位:病变部位:黑质致密带黑质致密带中央部分受损较重,神经细中央部分受损较重,神经细胞(尤其黑色素细胞)变性或减少,甚至消失胞(尤其黑色素细胞)变性或减少,甚至消失18黑质黑质-纹状体束纹状体束1960,奥地利,奥地利,Oleh Hornykiewicz19n拟拟DA类药类药qDA前体药:左旋多巴前体药:左旋多巴q左旋多巴增效剂:卡比多巴、司来吉兰左旋多巴增效剂:卡比多巴、司来吉兰 qDA受体激动
5、剂:溴隐亭受体激动剂:溴隐亭q促促DA释放药:金刚烷胺释放药:金刚烷胺n中枢性抗中枢性抗ACh药:药:苯海索苯海索只能缓解病情只能缓解病情,并不能治愈,并不能治愈20极少量极少量进入中枢(进入中枢(1%)DA前体药:左旋多巴前体药:左旋多巴DA脱酸酶抑制剂脱酸酶抑制剂卡比多巴卡比多巴COMT抑制剂抑制剂恩他卡朋恩他卡朋MAO-B抑制剂抑制剂司来吉兰司来吉兰DA受体激动剂受体激动剂溴隐亭溴隐亭促促DA释放药释放药金刚烷胺金刚烷胺黑质黑质-纹状体纹状体口服口服不透过不透过BBB211.治疗治疗PD 对对各型病人各型病人均可用,轻、中度疗效好均可用,轻、中度疗效好肌肉僵直及运动困难效好,肌肉僵直及运
6、动困难效好,肌肉震颤效差肌肉震颤效差起效慢,维持久起效慢,维持久(2-3周见效,周见效,1-6月最大疗效月最大疗效)不用于由吩噻嗪类药物引起的帕金森综合征不用于由吩噻嗪类药物引起的帕金森综合征22DA刺激刺激CTZ不自主异常舞蹈样运动不自主异常舞蹈样运动口口-舌舌-唇不自主运动唇不自主运动:DA-R过度兴奋过度兴奋开开-关现象:关现象:DA储存能力下降储存能力下降剂量大或疗程较长剂量大或疗程较长23不通过不通过BBB及及L-dopa合用时,合用时,仅抑制外周组织的仅抑制外周组织的多巴脱羧酶活性多巴脱羧酶活性单用无效。单用无效。及及L-dopa按按1:10比例比例混合给药混合给药,是目前,是目前
7、最有效的药方。最有效的药方。24多巴胺受体激动剂多巴胺受体激动剂:溴隐亭(溴隐亭(bromocriptine)较大剂量:对较大剂量:对黑质黑质-纹状体纹状体内内D2-R有强激动作用有强激动作用小剂量:激动小剂量:激动结节漏斗处结节漏斗处D2-R,减少催乳素释放,减少催乳素释放1.治疗治疗PD :对伴有明显对伴有明显“开关现象开关现象”或对或对L-dopa反应不佳者反应不佳者,加用本品可改善症状,加用本品可改善症状2.用于产后停乳和催乳素分泌过多症用于产后停乳和催乳素分泌过多症25影响影响DA释放及再摄取药释放及再摄取药对对PD有缓解症状作用。及抗胆碱药、复方多巴制有缓解症状作用。及抗胆碱药、复
8、方多巴制剂合用有协同作用。剂合用有协同作用。2、抑制、抑制DA再摄取再摄取3、对、对DA受体有一定的直接兴奋作用受体有一定的直接兴奋作用4、有部分抗胆碱作用、有部分抗胆碱作用1、促进、促进DA释放释放金刚烷胺(金刚烷胺(amantadine)26阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中Ach作用作用中枢性抗胆碱药中枢性抗胆碱药苯海索苯海索(trihexyphenidyl)又名:安坦(又名:安坦(artane)1)轻度帕金森氏病)轻度帕金森氏病2)不能耐受左旋多巴的病人)不能耐受左旋多巴的病人3)和左旋多巴合用)和左旋多巴合用协同协同4)治疗抗精神病药引起帕金森综合征治疗抗精神病药引起帕金森综合征27小小 结结n抗癫痫药物的分类及各型选药原则抗癫痫药物的分类及各型选药原则n抗帕金森药物分类抗帕金森药物分类n拟多巴胺药物主要的分类及作用机制拟多巴胺药物主要的分类及作用机制n左旋多巴的药理作用及临床应用左旋多巴的药理作用及临床应用28Thank You世界触手可及世界触手可及携手共进,齐创精品工程携手共进,齐创精品工程