1、药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材抗肾上腺素药专业知抗肾上腺素药专业知识培训识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材目的与要求目的与要求掌握：掌握：酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。了解：了解：酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。的作用特点及用途。2抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材学习目的学习目的 通过学习通过学习肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药代表药物的药理作用、
2、用途和代表药物的药理作用、用途和不良反应，掌握不良反应，掌握其作用及作用机制，为临床合理用药奠定基础。其作用及作用机制，为临床合理用药奠定基础。学习要点学习要点1 1酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途和不良反应。2 2酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及用途。用特点及用途。3抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材重点与难点重点与难点 肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体 ,从而拮抗去从而拮抗去甲肾上腺素能
3、神经递甲肾上腺素能神经递质或肾质或肾上腺素受体激动药的作用。上腺素受体激动药的作用。受体阻断药能与受体阻断药能与NANA或肾上腺素受体激动药竞争或肾上腺素受体激动药竞争 受体受体 ,从而拮抗其从而拮抗其 型型肾上腺素肾上腺素作用作用。受体阻断药的作用强度受体阻断药的作用强度取决于与受体的亲和力以及药物本身的内在拟交感活取决于与受体的亲和力以及药物本身的内在拟交感活性性。4抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.肾上腺素受体阻断药可分为下列三类肾上腺素受体阻断药可分为下列三类 （1 1）1 1、2 2受体阻断药：酚妥拉明、妥拉苏林等；受体阻断药
4、：酚妥拉明、妥拉苏林等；（2 2）1 1受体阻断药：哌唑嗪等；受体阻断药：哌唑嗪等；（3 3）2 2受体阻断药：育亨宾等受体阻断药：育亨宾等5抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.肾上腺素受体阻断药可分为下列三类：肾上腺素受体阻断药可分为下列三类：（1 1）1 1、2 2受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔等受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔等（2 2）1 1受体阻断药：阿替洛尔、醋丁洛尔等受体阻断药：阿替洛尔、醋丁洛尔等（3 3）、受体阻断药：拉贝洛尔等受体阻断药：拉贝洛尔等6抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划
5、教材规划教材第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药7抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了受受体，肾上腺素的收缩血管作用被取消，而激动体，肾上腺素的收缩血管作用被取消，而激动22受体的受体的舒张血管作用仍然存在，故血压下降，这种将肾上腺素的舒张血管作用仍然存在，故血压下降，这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象，称为升压作用翻转为降压作用的现象，称为“肾上腺素升压作肾上腺素升压作用的翻转用的翻转”。8抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“
6、十二五十二五”规划教材规划教材（一）短效类（竞争性（一）短效类（竞争性 受体阻断药）受体阻断药）该类药物与该类药物与 1 1、2 2受体有相似的亲和力，但结受体有相似的亲和力，但结合力较弱，容易解离，作用维持时间短，可被合力较弱，容易解离，作用维持时间短，可被大剂量儿茶酚胺竞争性拮抗，故属短效竞争性大剂量儿茶酚胺竞争性拮抗，故属短效竞争性 受体阻断药。受体阻断药。1 1、2 2肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药9抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材口服生物利用度低，口服效果仅为注射给药的口服生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%20%。口。
7、口服后服后3030分钟血药浓度达峰值，作用维持约分钟血药浓度达峰值，作用维持约3 36 6小时；小时；肌内注射作用仅维持肌内注射作用仅维持30304545分钟。分钟。大多数以无活性代谢物从肾脏排泄。大多数以无活性代谢物从肾脏排泄。【体内过程体内过程】酚妥拉明酚妥拉明10抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】阻断突触后膜的阻断突触后膜的 1 1受受体体阻断突触前膜的阻断突触前膜的 2 2受受体体11抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.舒张血管舒张血管阻断阻断1 1受体和直接舒
8、张血管受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张小动脉和小静脉扩张 。2.2.兴奋心脏兴奋心脏心收缩力加强，心率加快，输出量增加。心收缩力加强，心率加快，输出量增加。阻断突触后膜的阻断突触后膜的1 1受体，血管舒张血压下降，反射性地受体，血管舒张血压下降，反射性地引起交感神经兴奋引起交感神经兴奋阻断神经末梢突触前膜阻断神经末梢突触前膜2 2受体受体,促进促进NANA释放释放3.3.其他其他 拟胆碱作用和组胺样作用拟胆碱作用和组胺样作用 。【药理作用药理作用】12抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用临床应用】13抗肾上腺素药专业知识培训药药
9、理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材p常见胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡常见胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病，这与其拟胆碱和组胺样作用有关，故溃疡病患者慎用。病，这与其拟胆碱和组胺样作用有关，故溃疡病患者慎用。p静脉给药剂量过大或滴速过快，偶可引起心动过速、心绞静脉给药剂量过大或滴速过快，偶可引起心动过速、心绞痛、心律失常或低血压，故应控制剂量和滴速。痛、心律失常或低血压，故应控制剂量和滴速。p严重动脉硬化和肾功能不全者禁用，冠心病患者慎用严重动脉硬化和肾功能不全者禁用，冠心病患者慎用。【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】14抗肾上腺素药专
10、业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（二）长效类（非竞争性（二）长效类（非竞争性 受体阻断药）受体阻断药）能与能与 受体形成牢固的共价键结合，故不易解受体形成牢固的共价键结合，故不易解离，即使使用高浓度的儿茶酚胺类药物也难以离，即使使用高浓度的儿茶酚胺类药物也难以与之竞争，故为长效非竞争性与之竞争，故为长效非竞争性 受体阻断药。受体阻断药。15抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材p生物利用率低生物利用率低 20%20%30%30%p局部刺激性强，仅作静脉注射局部刺激性强，仅作静脉注射p可积蓄在脂肪组织中，缓慢释放
11、；排泄慢可积蓄在脂肪组织中，缓慢释放；排泄慢【体内过程体内过程】酚酚 苄苄 明明16抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材p酚苄明能与酚苄明能与受体牢固结合，产生强大的受体牢固结合，产生强大的受体阻断受体阻断作用作用p可储存在脂肪组织中，排泄缓慢可储存在脂肪组织中，排泄缓慢p酚苄明还有较弱的抗胆碱、抗组胺及抗酚苄明还有较弱的抗胆碱、抗组胺及抗5-HT5-HT作用。作用。故作用强大持久故作用强大持久【药理作用及机制药理作用及机制】17抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用临床应用】用于外周血管痉
12、挛性疾病，也可用于休克和嗜用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。铬细胞瘤的治疗。18抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材p 常见直立性低血压、心悸和鼻塞；常见直立性低血压、心悸和鼻塞；p 口服可出现恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等症状。口服可出现恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等症状。p 静注速度过快可引起心悸或心律失常，故必须缓慢注射静注速度过快可引起心悸或心律失常，故必须缓慢注射并密切监护。并密切监护。不良反应不良反应19抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 1 1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体
13、阻断药代表药：哌唑嗪（代表药：哌唑嗪（prazosinprazosin）p能选择性地阻断能选择性地阻断 1 1受体，皮肤、黏膜和内脏受体，皮肤、黏膜和内脏血管扩张，血压下降。血管扩张，血压下降。p对外周突出前膜的对外周突出前膜的 2 2受体阻断作用很弱。受体阻断作用很弱。p故降压的同时心率加快的副作用较轻。故降压的同时心率加快的副作用较轻。20抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 2 2肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药代表药：育亨宾（代表药：育亨宾（yohimbineyohimbine）p能选择性地阻断外周突触前膜上的能选择性地阻断外周突触前
14、膜上的 2 2受体和受体和中枢的中枢的 2 2受体，使血压升高。受体，使血压升高。p主要作为药理实验研究中的工具药使用。主要作为药理实验研究中的工具药使用。21抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药22抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1.受体阻断作用受体阻断作用p抑制心脏：抑制心脏：阻断心脏阻断心脏1 1受体受体,使心率使心率,收缩力收缩力,心输出量心输出量,心肌耗氧量心肌耗氧量。p降低血压：降低血压：对正常人血压没有影响，对高
15、血压患者具有降压作用。其机制尚对正常人血压没有影响，对高血压患者具有降压作用。其机制尚未充分阐明。可能是药物对多系统的未充分阐明。可能是药物对多系统的受体阻断作用的结果。受体阻断作用的结果。p收缩支气管收缩支气管:阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌2 2受体受体,使平滑肌收缩。使平滑肌收缩。p减少肾素释放：减少肾素释放：减少交感神经兴奋所致肾素的释放。减少交感神经兴奋所致肾素的释放。p抑制脂肪分解及降低血糖抑制脂肪分解及降低血糖:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解;降低肾上腺降低肾上腺素所致的高血糖反应。素所致的高血糖反应。肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药23抗肾上
16、腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA）吲哚洛尔等除能阻断吲哚洛尔等除能阻断受体外受体外.还具有微弱的还具有微弱的受体激动作用。受体激动作用。意义：有意义：有ISA的药物减少的药物减少受体阻断药引起的心脏抑制、支受体阻断药引起的心脏抑制、支气管收缩等不良反应。气管收缩等不良反应。3.膜稳定作用膜稳定作用 受体阻断药能降低细胞膜对受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性等阳离子的通透性,但但治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。24抗肾上腺素药专业知识培训药药
17、理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用临床应用】快速型心律失常快速型心律失常心绞痛或心肌梗死心绞痛或心肌梗死（1 1）降低心肌耗氧量；）降低心肌耗氧量；（2 2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。高血压高血压其他：其他：甲亢和甲亢危象的辅助治疗甲亢和甲亢危象的辅助治疗25抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1 1心血管系统心血管系统 受体阻断药对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导受体阻断药对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞的病人使病情加剧，出现重度心功能不全，肺水肿，完全
18、性房室阻滞的病人使病情加剧，出现重度心功能不全，肺水肿，完全性房室传导阻滞。由于外周血管收缩，可引起四肢发冷，皮肤苍白或发绀，传导阻滞。由于外周血管收缩，可引起四肢发冷，皮肤苍白或发绀，造成间歇性跛行，雷诺病等。造成间歇性跛行，雷诺病等。2 2诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘 因阻断支气管平滑肌上的因阻断支气管平滑肌上的2 2受体，使支气受体，使支气管哮喘患者病人呼吸道阻力增加，对支气管哮喘的患者，有时可诱发管哮喘患者病人呼吸道阻力增加，对支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作，应尽量避免应用。或加重哮喘的急性发作，应尽量避免应用。3 3反跳现象反跳现象 长期用长期用受体阻断
19、药者如突然停药，可产生高血压、快速受体阻断药者如突然停药，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧、急性心力衰竭等。因此在停药前应缓慢减型心律失常、心绞痛加剧、急性心力衰竭等。因此在停药前应缓慢减量，持续数周以上。量，持续数周以上。4 4中枢神经系统中枢神经系统 出现疲劳，睡眠障碍，精神抑郁等。出现疲劳，睡眠障碍，精神抑郁等。5 5其他其他 可见恶心、呕吐、轻度腹泻、厌食皮疹、血小板减少等。可见恶心、呕吐、轻度腹泻、厌食皮疹、血小板减少等。【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】26抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 1 1、2 2肾上腺素受体
20、阻断药肾上腺素受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔 对对1 1和和2 2受体均有较强的阻断作用，没有内受体均有较强的阻断作用，没有内在拟交感活性，有膜稳定作用。在拟交感活性，有膜稳定作用。27抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1 1吸收吸收 口服吸收率大于口服吸收率大于90%90%，主要在肝脏代谢，首关效应，主要在肝脏代谢，首关效应60%60%70%70%，生物利用度仅为，生物利用度仅为30%30%。口服后血浆高峰时间为。口服后血浆高峰时间为1 13 3小时，小时，t t1/21/2为为2 25 5小时。小时。2 2分布分布 脂溶性高，游离型易通过血脑屏
21、障，也可进入胎盘和脂溶性高，游离型易通过血脑屏障，也可进入胎盘和分泌到乳汁中。分泌到乳汁中。3 3消除消除 主要在肝脏代谢，老年人肝功能减退，主要在肝脏代谢，老年人肝功能减退，t t1/21/2可延长。可延长。当长期或大剂量给药时，肝脏的消除功能被饱和，其生物利用当长期或大剂量给药时，肝脏的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。其代谢产物度可提高。其代谢产物90%90%以上从肾脏排泄。以上从肾脏排泄。【体内过程体内过程】28抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】1 1降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 由于阻断由于阻断 1 1受体使心肌
22、收缩力减弱、心率减受体使心肌收缩力减弱、心率减慢，心排出量减少，可明显降低心肌耗氧量。慢，心排出量减少，可明显降低心肌耗氧量。2 2减慢心率及传导减慢心率及传导 由于阻断由于阻断 1 1受体作用，使窦房结的自律性降受体作用，使窦房结的自律性降低，心肌的传导速度减慢。低，心肌的传导速度减慢。3 3降低血压降低血压 与阻断与阻断 受体有关。受体有关。4 4降低甲状腺激素水平降低甲状腺激素水平 阻断阻断 1 1受体，改善甲状腺机能亢进患者受体，改善甲状腺机能亢进患者临床症状；抑制临床症状；抑制5-5-脱碘酶，使外周组织中的脱碘酶，使外周组织中的T T4 4 不能转变为不能转变为T T3 3，降低甲状
23、腺激素水平。降低甲状腺激素水平。29抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用临床应用】可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。甲状腺功能亢进等。30抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材噻吗洛尔（噻吗洛尔（timololtimolol，噻吗心安），噻吗心安）【药理作用药理作用】已知作用最强的已知作用最强的 受体阻断药，其作受体阻断药，其作用强度为普萘洛尔的用强度为普萘洛尔的6 6倍；无内在拟交感活性及膜倍；无内在拟交感活性及膜稳定作用。稳定作用。
24、【机制与临床应用机制与临床应用】因其能减少房水的生成，滴因其能减少房水的生成，滴眼无缩瞳及调节痉挛的副作用，对心率及血压无眼无缩瞳及调节痉挛的副作用，对心率及血压无明显影响，现已成为治疗青光眼的主要药物。明显影响，现已成为治疗青光眼的主要药物。31抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 对对 1 1和和 2 2受体阻断作用，强度为普萘洛尔的受体阻断作用，强度为普萘洛尔的6 61515倍。有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动倍。有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动 2 2受体方面。受体方
25、面。吲哚洛尔（吲哚洛尔（pindololpindolol，心得静），心得静）33抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用及应用药理作用及应用】1.1.激动激动血管平滑肌血管平滑肌上的上的 2 2受体引起的舒血管作用，有利于受体引起的舒血管作用，有利于高血压的治疗。高血压的治疗。2.2.激动激动心肌心肌上的上的 2 2受体，可减少由于阻断受体，可减少由于阻断 1 1受体而引起心受体而引起心脏抑制。脏抑制。应用：应用：主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、快速心律失主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、快速心律失常、心肌梗死、甲状腺机能亢进及焦虑症的治
26、疗。常、心肌梗死、甲状腺机能亢进及焦虑症的治疗。34抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 1 1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药阿替洛尔阿替洛尔 选择性阻断选择性阻断 1 1受体，无内在拟交感活性和膜受体，无内在拟交感活性和膜稳定作用。稳定作用。35抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用及应用药理作用及应用】t t1/21/2为为6 69 9小时小时 ，作用维持时间较长。，作用维持时间较长。临床应用：临床应用：主要用于治疗窦性心动过速及早博、高血压、主要用于治疗窦性心动过速及早博、高血压
27、、心绞痛等；滴眼可降低眼内压，用于治疗青光眼。心绞痛等；滴眼可降低眼内压，用于治疗青光眼。特点：特点：对对 2 2受体的阻断作用较弱，故对支气管和血管的影受体的阻断作用较弱，故对支气管和血管的影响较小，但对哮喘病人仍需慎用。响较小，但对哮喘病人仍需慎用。36抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材美托洛尔（美托洛尔（metoprololmetoprolol，倍他乐克），倍他乐克）药理：药理：作用特点与阿替洛尔相似。作用特点与阿替洛尔相似。应用：应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状
28、腺机能亢进等。肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。注意：注意：可通过血脑屏障，故可通过血脑屏障，故中枢神经系统中枢神经系统不良反应多；不良反应多；对对 2 2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应慎用。慎用。37抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 选择性阻断选择性阻断 1 1受体，有内在拟交感活性和受体，有内在拟交感活性和膜稳定作用。膜稳定作用。醋丁洛尔（醋丁洛尔（acebutololacebutolol，醋丁酰心安），醋丁酰心安）38抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二
29、五”规划教材规划教材【药理作用及应用药理作用及应用】70%70%在肝内转化为仍有在肝内转化为仍有 受体阻断作用的代谢产物，故受体阻断作用的代谢产物，故t t1/21/2较长。较长。应用：应用：主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、心律失常和主要用于治疗高血压，也用于心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等的治疗。甲状腺机能亢进等的治疗。注意：注意：由于其有内在拟交感活性，故减慢心率的不良反应由于其有内在拟交感活性，故减慢心率的不良反应比普萘洛尔、阿替洛尔等为轻；诱发哮喘的不良反应相对比普萘洛尔、阿替洛尔等为轻；诱发哮喘的不良反应相对较少。较少。39抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十
30、二五十二五”规划教材规划教材、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 选择性不高，对选择性不高，对 和和 受体阻断均有阻断作用，受体阻断均有阻断作用，但对但对 受体的阻断作用强于对受体的阻断作用强于对 受体。受体。代表药物：拉贝洛尔（代表药物：拉贝洛尔（labetlabeta alollol，柳胺苄心定），柳胺苄心定）40抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【药理作用药理作用】能阻断能阻断 和和 受体，对受体，对 受体的阻断作用比对受体的阻断作用比对 受体的阻断作用强，且有膜受体的阻断作用强，且有膜稳定作用。稳定作用。p当阻断心脏上的当阻断心脏上的
31、 1 1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。p对对 2 2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。p对对 受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的 1 1受体，使外周血受体，使外周血管扩张，血压降低。管扩张，血压降低。p对突触前膜上的对突触前膜上的 2 2受体无阻断作用。受体无阻断作用。拉贝洛尔拉贝洛尔41抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用及注意临床应用及注意】临床
32、用途：临床用途：中度和重度高血压，静注还可治疗高血中度和重度高血压，静注还可治疗高血压危象。也用于治疗心绞痛。压危象。也用于治疗心绞痛。不良反应与注意事项：不良反应与注意事项：由阻断由阻断 1 1受体，可出现直立受体，可出现直立性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。能与葡萄糖盐水混合滴注。禁忌证：禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。心功能不全及支气管哮喘患者禁用。42抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材分类分类代表代表药物药物药理作用药理作用临床应用临床应用重要的不重要
33、的不良反应良反应受体受体阻断药阻断药酚妥酚妥拉明拉明阻断阻断1、2受体引起血管扩受体引起血管扩张、血压降低及兴奋心脏。张、血压降低及兴奋心脏。还有一定的拟胆碱及拟组织还有一定的拟胆碱及拟组织胺作用。胺作用。用于外周血管痉用于外周血管痉挛和抗休克。挛和抗休克。受体受体阻断药阻断药普萘普萘洛尔洛尔通过阻断通过阻断受体引起心脏抑受体引起心脏抑制、收缩血管、支气管收缩制、收缩血管、支气管收缩、抑制脂肪、糖代谢。此外、抑制脂肪、糖代谢。此外还有内在交感活性和膜稳定还有内在交感活性和膜稳定作用。作用。用于高血压、心用于高血压、心律失常、律失常、心绞痛心绞痛的治疗。的治疗。诱发或加诱发或加重支气管重支气管哮
34、喘、心哮喘、心功能不全功能不全等。等。1.学习内容学习内容43抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合，肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合，阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，选择性作用于不同效应器官动药与受体结合，选择性作用于不同效应器官（主要表现在心血管系统），从而产生拮抗作用。（主要表现在心血管系统），从而产生拮抗作用。亦可与拟肾上腺素药对比理解记忆。亦可与拟肾上腺素药对比理解记忆。2.2.学习方法学习方法44抗肾上腺素药专业知识培训药药 理
35、理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.简述酚妥拉明的临床应用。简述酚妥拉明的临床应用。参考答案参考答案 该药既能阻断突触后膜的该药既能阻断突触后膜的 1 1受体，又能阻断突触前膜的受体，又能阻断突触前膜的 2 2受受体。药理作用为舒张血管、兴奋心脏、有拟胆碱和组胺样作用。体。药理作用为舒张血管、兴奋心脏、有拟胆碱和组胺样作用。临床应用：临床应用：1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 2 2去甲肾上腺素外漏去甲肾上腺素外漏 3 3休克休克 4 4急性心梗和顽固性心衰急性心梗和顽固性心衰 5 5嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤45抗肾上腺素药专业知识培训药药 理理 学学卫生部卫生部
36、“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.简述简述 受体阻断药的主要临床应用及不良反应。受体阻断药的主要临床应用及不良反应。参考答案参考答案 通过竞争性阻断通过竞争性阻断 受体受体 抑制心脏、抑制心脏、降低血压、收缩支气管、减少肾素释放、抑制脂肪分解及降低降低血压、收缩支气管、减少肾素释放、抑制脂肪分解及降低血糖血糖 主要临床应用：可用于治疗心律失常、心绞痛、高主要临床应用：可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。血压、甲状腺功能亢进等。不良反应：诱发支气管哮喘不良反应：诱发支气管哮喘或加重哮喘，抑制心脏功能，外周血管收缩和痉挛，反跳现象或加重哮喘，抑制心脏功能，外周血管收缩和痉挛，反跳现象，引起疲乏、失眠和精神抑郁等症状。，引起疲乏、失眠和精神抑郁等症状。46抗肾上腺素药专业知识培训
