1、第第5章章 传出神经系传出神经系统药理概论统药理概论第一节第一节 概述概述传出神经系统药理学概论传出神经系统药理学概论 传出神经系统的解剖学分类传出神经系统的解剖学分类自主神经自主神经Autonomic nerve运动神经运动神经Somatic motor nerve交感神经交感神经Sympathetic nerve副交感神经副交感神经Parasympathetic nerve 自主神经自主神经：活动：活动是非随意的是非随意的，比如：心脏排血，食物消化比如：心脏排血，食物消化.运动神经运动神经：活动是：活动是随意的随意的，比如：肌肉的运动比如：肌肉的运动.按递质分类按递质分类胆碱能神经胆碱能神
2、经:1.交感、副交感节前纤维交感、副交感节前纤维2.副交感节后纤维副交感节后纤维3.运动神经运动神经4.支配汗腺和骨骼肌血管舒张的交感神支配汗腺和骨骼肌血管舒张的交感神经节后纤维经节后纤维去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经:大部分交感神经节后纤维大部分交感神经节后纤维第二节第二节 递质与受体递质与受体 递质递质 乙酰胆碱，乙酰胆碱，Ach 去甲肾上腺素，去甲肾上腺素，NE 受体受体 胆碱受体胆碱受体 肾上腺素受体肾上腺素受体突突触触间间隙隙ChAcChAc：胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶ChAcChAcAcCoAAcCoA：乙酰辅酶乙酰辅酶A A乙酰胆碱在胆碱能神经末梢合成乙酰胆碱在胆碱能神经末梢
3、合成AcCoAAcCoA:Ach主要被主要被A AChEChE水水解消除解消除 递质的释放递质的释放(1)(1)胞裂外排胞裂外排(exocytosisexocytosis)：当神当神经冲动到达末梢时，经冲动到达末梢时，CaCa2+2+进入末梢，进入末梢，CaCa2+2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂孔，递质排入突触间隙。裂孔，递质排入突触间隙。(2)(2)量子化释放量子化释放(quantalquantal release)release)：每一个每一个“量子量子”相当一个囊泡的释放相当一个囊泡的释放量，一个量，
4、一个“量子量子”释放不引起动作电释放不引起动作电位，数百个位，数百个“量子量子”释放才引起动作释放才引起动作电位的产生及效应。电位的产生及效应。(3)(3)其他：从囊泡中溢出、置换出其他：从囊泡中溢出、置换出NANA。递质的消失递质的消失NA(1)摄取摄取(uptake)摄取摄取-1(uptake-1)或神经摄取或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。释放或摄取贮存型。释放到间隙的到间隙的NA约有约有7590%被神经末梢摄被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。制。摄取摄取-2(uptake-2)或非神经组织摄或非神经组织摄取（取（
5、non-neuroal up-take)或摄取代或摄取代谢型。心肌、血管、肠道平滑肌摄谢型。心肌、血管、肠道平滑肌摄取取NA，摄取的摄取的NA很快被很快被COMT和和MAO代谢。代谢。递质的消失递质的消失Ach传出神经系统的受体传出神经系统的受体胆胆碱碱受受体体M受体受体（M1-神经节、腺体神经节、腺体M2-心脏心脏M3-平滑肌、腺体平滑肌、腺体N受体受体（N1-神经节、肾上腺髓质神经节、肾上腺髓质N2-骨骼肌骨骼肌肾肾上上腺腺素素受受体体受体受体1-突触后突触后膜膜2-突触前膜突触前膜受体受体1-心脏心脏2-平滑肌平滑肌传出神经系统受体传出神经系统受体功能及分子机制功能及分子机制 5 5个肽
6、链形成一个跨膜的环，在细胞内固定个肽链形成一个跨膜的环，在细胞内固定于细胞骨架上，于细胞骨架上，第三节第三节 传出神经的生传出神经的生理功能理功能多数器官同时接受交感和副多数器官同时接受交感和副交感神经交感神经双重双重支配支配递质与突触后膜受体结合后递质与突触后膜受体结合后产生如下效应产生如下效应 传出神经系统药物的传出神经系统药物的基本作用及分类基本作用及分类 （一）基本作用（一）基本作用 1.直接作用于受体：药物直接与胆碱直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，应与神经末梢释放递质的效应相似，称为称为激动
7、药激动药。药物与受体结合后不产生或药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而碍递质与受体结合，从而 产生产生递质相反的作用，称为递质相反的作用，称为阻断药或阻断药或拮抗药拮抗药。2.影响递质影响递质(1)影响递质释放影响递质释放 促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。(2)影响递质转运和贮存如利舍影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。平，去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化如影响递质的转化如AchE抑制抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。药：新斯的明，有机磷酸酯类等。
