1、第九章第九章肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂(adrenoceptor blocking drugs)1药理学-肾上腺素受体阻滞剂 2药理学-肾上腺素受体阻滞剂第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药3药理学-肾上腺素受体阻滞剂为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?4药理学-肾上腺素受体阻滞剂 一、短效类一、短效类 5药理学-肾上腺素受体阻滞剂药理作用药理作用 直接扩张血管直接扩张血管问:酚妥拉明对问:酚妥拉明对 新福林新福林(苯肾上腺素苯肾上腺素)、NE、Adr 的升压作用有的升压作用有何不同影响?何不同影响?(全部、部分、翻转)(
2、全部、部分、翻转)6药理学-肾上腺素受体阻滞剂NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K+通道通道 心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流7药理学-肾上腺素受体阻滞剂8药理学-肾上腺素受体阻滞剂 9药理学-肾上腺素受体阻滞剂 10药理学-肾上腺素受体阻滞剂11药理学-肾上腺素受体阻滞剂12药理学-肾上腺素受体阻滞剂13药理学-肾上腺素受体阻滞剂体内过程及其特点:体内过程及其特点:14药理学-肾上腺素受体阻滞剂药理作用药理作用15药理学-肾上腺素受体阻滞剂16药理学-肾上腺素受体阻滞剂临床应用 17药理学-肾上腺素受体阻滞剂选择性选择性1 1受体阻滞药受体
3、阻滞药18药理学-肾上腺素受体阻滞剂构效关系:基本结构有芳香基及乙胺基链构效关系:基本结构有芳香基及乙胺基链 19药理学-肾上腺素受体阻滞剂20药理学-肾上腺素受体阻滞剂表表9-1 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔 1,2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1,2 +90 10 25 氧烯洛尔 1,2 +4070 2460 23 吲哚洛尔 1,2 +1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 +30 2060 24 拉贝洛尔 1,2,1 +60 2040
4、4621药理学-肾上腺素受体阻滞剂22药理学-肾上腺素受体阻滞剂23药理学-肾上腺素受体阻滞剂24药理学-肾上腺素受体阻滞剂阻滞剂的临床用途阻滞剂的临床用途 25药理学-肾上腺素受体阻滞剂 26药理学-肾上腺素受体阻滞剂不良反应不良反应27药理学-肾上腺素受体阻滞剂28药理学-肾上腺素受体阻滞剂29药理学-肾上腺素受体阻滞剂30药理学-肾上腺素受体阻滞剂一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药31药理学-肾上腺素受体阻滞剂普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)32药理学-肾上腺素受体阻滞剂 选择性选择性1受体受体阻断药受体受体阻断药33药理学-肾上腺素受体阻滞剂 第第 三三 节节34药理学-肾上腺素受体阻滞剂THANK YOU!35药理学-肾上腺素受体阻滞剂