1、药物的剂型药物的剂型目 录剂型与疗效剂型的发展史剂型分类与特点剂型的概念1234一、剂型的概念一、剂型的概念?任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种药物应用形式称为药物的剂型，简称药剂。二、剂型的发展史二、剂型的发展史第三代第四代第五代第二代第一代自调式给药系统汤剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂等片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等缓释、控释剂型靶向给药系统三、剂型的分类三、剂型的分类按分散系统分类按制法分类按形态分类按给药途径分类分类方法（一）（一）按给药途径分类按给药途径分类给药途径经胃肠道给药剂型非经胃肠道给药剂型（一）按给药途径分类（一）按给药途径分类经胃肠道给药剂型
2、?散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型（一）（一）按给药途径分类按给药途径分类非经胃肠道给药剂型皮肤给药剂型注射给药剂型腔道给药剂型粘膜给药剂型呼吸道给药剂型滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂喷雾剂、气雾剂、粉雾剂注射剂栓剂，滴剂（二）按分散系统分类（二）按分散系统分类乳剂型：如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等气体分散型：如气雾剂。微粒分散型：如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等分散系统分类溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等胶体溶液型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等混悬型：如
3、合剂、洗剂、混悬剂等固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等三、剂型的特点三、剂型的特点?片剂、注射剂等剂片剂、注射剂等剂型的都有些什么特点呢？?工艺流程1 片剂片剂原料粉碎、过筛过筛制粒压片包衣辅料混合整粒干燥入库待检外包装内包装总混填充剂润湿剂与黏合剂崩解剂润滑剂1湿法制粒压片2干法制粒压片3粉末直接压片4半干式颗粒压片普通片包衣片含化片咀嚼片舌下片片剂 1 片剂片剂糖衣片剂薄膜衣片肠溶衣片剂1 片剂片剂?优点：剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别成本低廉。?缺点：儿童和昏迷病人不宜吞服；制备储藏不当会逐渐变质，以至影响在胃肠道的崩解；含挥发油成分的片剂储存时间延长时含量下降；由
4、于压制颗粒的表面积减少，使药物释放速度减慢。?工艺流程工艺流程2 注射剂注射剂2 注射剂注射剂?优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠；使用于不宜口服的药物；适用于不能口服药物的病人；能产生定位及靶向给药的作用；延长药效。?缺点：注射部位疼痛，注射剂稳定性查，易产生危险；生产成本高。?硬胶囊工艺流程3 胶囊剂胶囊剂物 料物料的填充抛 光质量检查质量检查包装物料的处理1粉末2颗粒3小丸4新型充液胶囊旋转模法（软胶囊）的生产工艺流程明胶增塑剂药物纯化水明胶液药液压制成型干燥干燥与整丸洗丸质量检查包装与贮存肠溶胶囊肠溶胶囊适用：1.不溶于胃液、可溶于肠液的药物2.具有辛臭味、刺激性的药物3.胃中易破坏的
5、药物3 胶囊剂?优点：可掩盖药物不适的苦味及臭味，提高药物稳定性；药物的生物利用度高；能弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的释放和定位释放药物。?缺点：囊材主要是明胶，具有脆性和可溶性，若填充的药物是水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化；填充风化性药物，可使囊壁软化；填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。软膏剂附加剂基质药物油脂性基质水溶性基质乳剂型基质质量要求1 均匀、细腻2 粘稠性适当，易于涂布3 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象4 无刺激性及其他不良反应5 用于溃疡创面的应无菌4 软膏剂软膏剂融和法基质加热熔化，再加入研细药粉，混匀，搅拌至冷凝研和法常温下将药物与基质等量递加研合均匀乳化法油相、
6、水相分别加热至80，混合，搅拌至冷凝4 软膏剂油脂性基质水溶性基质乳剂型基质5 混悬剂?难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，但比片剂快，适用于儿童和吞咽困难患者。6 散剂散剂?优点：比表面积大、易分散、起效快；外用覆盖面积大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；储存、运输、携带比较方便。?缺点：由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加，某些挥发性成分易散失，一些腐蚀性强，易吸湿变质的药物一般不宜制成散剂。7 栓剂?栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠 pH或酶的破坏，在直肠吸收较口服干扰少；直肠给药方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者；用药
7、方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对肝脏的毒性和副作用。8 气雾剂气雾剂?优点：能使药物迅速达到作用部位、起效快；避免药物在胃肠道中降解，无首过效应；使用剂量小，副作用小；当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时，可改用气雾剂；药物被封装在密闭容器中，避免与空气和水分接触，同时也避免了污染和变质的可能；使用和携带方便，对创面的局部刺激性小；昂贵药品浪费较其它剂型少。?缺点：需要耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，生产成本高；药物肺部吸收干扰较多，吸收不完全且变异性大；有一定内压、与热和撞击可能发生爆炸，且可因抛射剂渗漏而失效。9 缓控释制剂缓控释制剂?系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释
8、放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的依从性的制剂。?系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。27一、缓释、控释制剂的释药原理和方法一、缓释、控释制剂的释药原理和方法骨架型药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中缓释、控释制剂贮库型药物被包裹在高分子聚合物膜内缓、控释制剂的释药原理缓、控释制剂的释药原理溶出原理扩散原理溶蚀与溶出、扩散结合渗透压原理离子交换原理渗透压原理
9、29（1）对半衰期短的或需要频）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以 减少服药次数；（2）使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低，有利于降低药物的副作用。缓、控释制剂的特点缓、控释制剂的特点定义载体将药物通过局部给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统10 靶向制剂载体形式：1脂质体2微囊3微球10 靶向制剂靶向制剂脂质体(liposome):系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。缓释作用靶向性和淋巴定向性降低药物毒性提高稳定性10 靶向制剂?微囊，系指利用高分子材料（囊材）将固体或液体药物（囊心物）包裹而成的直径 15000的微小胶囊。
10、微囊中药物的药物的释放10 靶向制剂靶向制剂微囊特点可缓释或控释药物可制成缓释或者控释药物掩盖药物不良嗅味降低在胃肠道中的刺激性减少复方配伍禁忌提高药物稳定性可使液体药物制成固体制剂操作方法不连续，不利于联动化生产。包封率不稳定，废品不易及时回收。10 靶向制剂（microspheres）指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球调节和控制药物的释放速度，保护药物不受体内酶的影响掩盖药物的不良口味减少给药次数和药物刺激，降低毒性和不良反应，提高疗效与某些细胞组织有特殊亲和性11 自调式给药系统自调式给药系统?人体的生物节律有其独特性、严
11、谨性和规律性,依据这些规律以及病理生理特征得到反馈信息自动调节释放药量的自调式给药，即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统。仍处在试验探索阶段四、剂型与疗效四、剂型与疗效?1、同一药物剂型不同，药物的作用不同?例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛导泻，外用则消炎止痛;甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘四、剂型与疗效?2、同一药物剂型不同，其作用的快慢、强度、持续时间不同。?例如：氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用；
12、栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达812小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。四、剂型与疗效?3、同一药物剂型不同，其副作用、毒性不同?例如：吲哚美辛（消炎痛）开始用于临床时为片剂，其1日剂量为200300毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果剂量加大时副作用就更大。如制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者用药更为安全。四、剂型与疗效?4、同一药物剂型相同，由于处方组成及制备工艺不同，表现不同?例如：肠溶阿司匹林0.3克/片，有解热、镇痛、抗风湿作用，而0.025克/片则能抑制血小板聚集，降低血小板粘附率，阻止血栓形成。谢谢！谢谢！
