1、2021/2/61眼科药物及其合理应用眼科药物及其合理应用2021/2/62临床眼病药物治疗临床眼病药物治疗临床上诊治的病例临床上诊治的病例n有些单用一种药物就可获得较好的效果有些单用一种药物就可获得较好的效果n有些则需要有些则需要3 3 4 4种眼药才得到基本控制种眼药才得到基本控制n而有些却是将所用药物停止后反而痊愈而有些却是将所用药物停止后反而痊愈如何给不同眼病患者如何给不同眼病患者 处方合理的治疗药物处方合理的治疗药物?2021/2/63合理用药的药理基础合理用药的药理基础深入理解各种眼科药物深入理解各种眼科药物n药理作用机制药理作用机制n药物的特点药物的特点n可能的不良反应可能的不良
2、反应n药物的（市场）来源药物的（市场）来源2021/2/64合理用药的临床基础合理用药的临床基础n血眼屏障血眼屏障 （血房水屏障和血视网膜屏障）（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病局部给药是最为有效治疗大多数眼病局部给药是最为有效治疗n眼局部用药的影响因素眼局部用药的影响因素 给药剂量给药剂量,药物吸收率，组织中的结合、分药物吸收率，组织中的结合、分布和转运，循环药量，生物转化，排泄等布和转运，循环药量，生物转化，排泄等2021/2/65眼局部药动学眼局部药动学药物由眼表进入眼内组织药物由眼表进入眼内组织:n药物最好均具备脂溶性和水溶性药物最好均具备脂溶性和水溶性n眼表给药时眼表给药时,进入
3、眼内的途径：进入眼内的途径：n大部分通过泪膜、角膜转运大部分通过泪膜、角膜转运n部分通过血管、淋巴管吸收再分布部分通过血管、淋巴管吸收再分布n小部分通过结膜、巩膜直接弥散小部分通过结膜、巩膜直接弥散2021/2/66眼局部药动学眼局部药动学n泪膜泪膜 角膜角膜 眼内眼内n存在两个屏障存在两个屏障 角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接n通过细胞膜转运通过细胞膜转运（膜性屏障）（膜性屏障）2021/2/67眼表结构示意眼表结构示意2021/2/68常用局部眼药剂型常用局部眼药剂型n滴眼液滴眼液n最常用的眼药剂型最常用的眼药剂型,方便、舒适方便、舒适n标准滴眼液标准滴眼液
4、 3050L/L/滴滴n结膜囊容量最多结膜囊容量最多10L Ln泪液的更新泪液的更新 16%/min如何科学地滴眼药如何科学地滴眼药?2021/2/69滴眼药的方法学滴眼药的方法学n通常滴入下方结膜囊内通常滴入下方结膜囊内 （但患者通常是滴在角膜上（但患者通常是滴在角膜上,患眼对着眼药滴）患眼对着眼药滴）n再滴眼药的最短间隔为再滴眼药的最短间隔为5 5分钟分钟 （促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）（促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）n滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 （可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收（可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收和减少全
5、身吸收）和减少全身吸收）2021/2/610常用局部眼药剂型常用局部眼药剂型n眼膏（油膏）眼膏（油膏）n明显增加脂溶性药物在眼部的吸收明显增加脂溶性药物在眼部的吸收 （以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质（以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质;增加眼药与眼表结构的接触时间）增加眼药与眼表结构的接触时间）n减缓眼刺激症状减缓眼刺激症状（眼表病损时（眼表病损时,可起润滑和衬垫作用）可起润滑和衬垫作用）n缺点是视物模糊缺点是视物模糊 2021/2/611影响药物透过角膜的因素影响药物透过角膜的因素n药物药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性、溶解度、脂溶性、粘滞性n表面活性与眼表屏障表面活性与眼表屏障（防腐剂）（
6、防腐剂）n眼药的眼药的PH值、渗透压值、渗透压 反射泪的负面作用反射泪的负面作用 滴眼的舒适性与患者的依从性滴眼的舒适性与患者的依从性2021/2/612眼药新剂型眼药新剂型 提高滴眼液的生物利用度提高滴眼液的生物利用度,延长局部延长局部作用时间，减少全身吸收带来的不作用时间，减少全身吸收带来的不良反应良反应n粘性赋形剂粘性赋形剂 （如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等，在位凝胶）聚羧乙稀等，在位凝胶）n前体药前体药 （眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物（眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的活性成分）药理效应的活性成分）2021/
7、2/613眼药新剂型眼药新剂型n角膜接触镜、胶原膜角膜接触镜、胶原膜 可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入,或或配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果n缓释、控释装置缓释、控释装置（可眼内给药）可眼内给药）保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用n脂质体脂质体（可眼内给药）可眼内给药）采用脂性微球，可根据需要将水溶性或脂溶性采用脂性微球，可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体药物溶
8、入作为眼药的载体2021/2/614眼科特殊给药方式眼科特殊给药方式n眼周注射眼周注射 （避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用,一次用药量一次用药量较大，可在眼局部达到较高药物浓度较大，可在眼局部达到较高药物浓度）球结膜下注射、球旁注射和球后注射球结膜下注射、球旁注射和球后注射n眼内注射眼内注射 （立即将有效浓度的药物释送到作用部位，所需药物的（立即将有效浓度的药物释送到作用部位，所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好剂量和浓度均很小且疗效较好 ）前房注射、玻璃体注射前房注射、玻璃体注射2021/2/615眼周注射眼周注射n球结膜下注射球结膜下注射 药物吸收主要是
9、通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内组织入眼内,适用于眼前段病变适用于眼前段病变;n球旁注射球旁注射 主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变；主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变；n球后注射球后注射 在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度，适用于眼后在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度，适用于眼后段以及视神经疾病。段以及视神经疾病。2021/2/616眼内注射眼内注射 n前房内注射前房内注射 眼内感染、渗出、凝血等眼内感染、渗出、凝血等n玻璃体腔内注射玻璃体腔内注射 （经睫状体扁平部的（经睫状体扁平部的,以及玻璃体手术的灌注液以及玻璃体手
10、术的灌注液内给药）内给药）眼内感染、渗出、水肿、出血等眼内感染、渗出、水肿、出血等 2021/2/617注意事项注意事项n眼周注射眼周注射 存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤的危存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤的危险性险性 （结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）（结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）n眼内注射眼内注射 药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度）药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度）眼内组织机械性损伤眼内组织机械性损伤2021/2/618眼部常用药物眼部常用药物n常用的常用的“三素三素”抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、维生素维生素n眼科特有药物眼科特
11、有药物 作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物,降眼降眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检查诊断用药等。查诊断用药等。2021/2/619眼局部应用的抗生素眼局部应用的抗生素n抗细菌药抗细菌药n抗病毒药抗病毒药n抗真菌药抗真菌药n抗衣原体药抗衣原体药 n抗原虫药抗原虫药 2021/2/620抗细菌药抗细菌药n氨基糖甙类氨基糖甙类:属于强大杀菌药属于强大杀菌药,抗菌谱广，主要是革兰阴性抗菌谱广，主要是革兰阴性菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。应用可有结膜、视网膜
12、毒性。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液滴眼液 3%3%庆大霉素，庆大霉素，0.5%0.5%新霉素新霉素,0.3%,0.3%妥布霉素等妥布霉素等;结膜下注射结膜下注射 庆大霉素庆大霉素101020mg20mg次，妥布霉素次，妥布霉素101020mg20mg次；次；玻璃体腔内注射玻璃体腔内注射 庆大霉素庆大霉素100100200ug200ug次，妥布霉素次，妥布霉素100100200ug/200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug400ug次。次。2021/2/621抗细菌药抗细菌药n大环内酯类大环内酯类:属于快效抑菌剂属于快效抑菌剂,抗菌谱较窄，主要作用于革
13、抗菌谱较窄，主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部使用毒性最低，过敏反应最少。使用毒性最低，过敏反应最少。眼部常用的是眼部常用的是 0.50.5红霉素眼膏红霉素眼膏 2021/2/622抗细菌药抗细菌药n四环素类四环素类:属于快效抑菌剂属于快效抑菌剂,高浓度时也具有杀菌作用。高浓度时也具有杀菌作用。抗菌谱极广，除常见的革兰阳性、阴性菌外，抗菌谱极广，除常见的革兰阳性、阴性菌外，一些立克次体、支原体、衣原体、非典型分支一些立克次体、支原体、衣原体、非典型分
14、支杆菌和阿米巴、螺旋体等对其敏感。不良反应杆菌和阿米巴、螺旋体等对其敏感。不良反应较多，有胃肠道反应、肝肾毒性、抑制骨骼发较多，有胃肠道反应、肝肾毒性、抑制骨骼发育和牙齿变色，过敏反应等。育和牙齿变色，过敏反应等。眼部常用的有眼部常用的有 0.5%0.5%金霉素眼膏，金霉素眼膏，0.5%0.5%四环素眼膏四环素眼膏2021/2/623抗细菌药抗细菌药n氯霉素类氯霉素类:属于广谱抑菌剂属于广谱抑菌剂,不仅对大多数革兰阴性和不仅对大多数革兰阴性和阳性需氧菌与厌氧菌具有良好抗菌活性，对衣阳性需氧菌与厌氧菌具有良好抗菌活性，对衣原体、支原体、立克次体也有作用。不良反应原体、支原体、立克次体也有作用。不
15、良反应主要是骨髓抑制（与剂量有关）和再生障碍性主要是骨髓抑制（与剂量有关）和再生障碍性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。眼部常用眼部常用 0.250.250.5%0.5%氯霉素滴眼液氯霉素滴眼液2021/2/624抗细菌药抗细菌药n林可霉素类林可霉素类:属于快效抑菌剂属于快效抑菌剂,抗菌谱窄，对大多数革抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌和各种厌氧菌具有良好抗菌活性，兰阳性菌和各种厌氧菌具有良好抗菌活性，不宜与红霉素合用。不良反应轻微，主要是不宜与红霉素合用。不良反应轻微，主要是胃肠道反应。胃肠道反应。眼部常用眼部常用 3 3林可霉素滴眼液林可霉素滴眼液202
16、1/2/625抗细菌药抗细菌药n多肽类抗生素多肽类抗生素:属于杀菌剂属于杀菌剂,抗菌谱不广，毒性较明抗菌谱不广，毒性较明显，肾损害尤为突出显，肾损害尤为突出 万古霉素与去甲万古霉素万古霉素与去甲万古霉素（活性稍强）（活性稍强）：快效，主要作快效，主要作用于各种革兰阳性菌，包括耐药金葡菌、肠球菌属等。具用于各种革兰阳性菌，包括耐药金葡菌、肠球菌属等。具有明显的耳毒性和一定的肾毒性。有明显的耳毒性和一定的肾毒性。眼部常用：眼部常用：结膜下注射万古霉素结膜下注射万古霉素151525mg/25mg/次，玻璃体次，玻璃体腔内注射万古霉素腔内注射万古霉素1mg1mg次。次。多粘菌素类：多粘菌素类：慢效，主
17、要作用于需氧革兰阴性杆菌包括慢效，主要作用于需氧革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌，肾毒性较明显。绿脓杆菌，肾毒性较明显。眼部常用：眼部常用：0.1%0.1%0.5%0.5%多粘菌素多粘菌素B B滴眼液，结膜下注射多滴眼液，结膜下注射多粘菌素粘菌素B B为为10mg10mg次。次。2021/2/626抗细菌药抗细菌药n 利福平利福平:属于全效杀菌剂属于全效杀菌剂,抗菌谱广，对繁殖期和静止期抗菌谱广，对繁殖期和静止期敏感菌均有抗菌活性，穿透力强，能进入细胞内，敏感菌均有抗菌活性，穿透力强，能进入细胞内，有利于治疗细胞内寄生菌，如结核杆菌、麻风杆有利于治疗细胞内寄生菌，如结核杆菌、麻风杆菌、布氏杆菌、伤寒杆
18、菌等所致的感染。此外，菌、布氏杆菌、伤寒杆菌等所致的感染。此外，对链球菌、肺炎球菌、耐药金葡菌、脑膜炎球菌、对链球菌、肺炎球菌、耐药金葡菌、脑膜炎球菌、淋球菌、支原体、衣原体均有抗菌活性。不良反淋球菌、支原体、衣原体均有抗菌活性。不良反应有胃肠道反应、肝损害。应有胃肠道反应、肝损害。眼部常用眼部常用 0.10.1利福平滴眼液利福平滴眼液2021/2/627抗细菌药抗细菌药n喹诺酮类喹诺酮类:属快效杀菌剂属快效杀菌剂,不仅对各种革兰阴性杆菌有强不仅对各种革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活性，对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、性
19、，对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应轻微，主要是消化道反应。轻微，主要是消化道反应。眼部常用的有：眼部常用的有：0.3%0.3%环丙沙星滴眼液，环丙沙星滴眼液，0.3%0.3%（左）（左）氧氟沙星滴眼液氧氟沙星滴眼液/眼膏眼膏 （加替沙星、莫西沙星滴眼液）（加替沙星、莫西沙星滴眼液）2021/2/628抗真菌药抗真菌药n多烯类抗生素多烯类抗生素:低浓度时抑制真菌低浓度时抑制真菌,高浓度时杀灭真菌。对大多数真菌高浓度时杀灭真菌。对大多数真菌均具有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、均具有高度抗菌活性，
20、对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较多，包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、多，包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液滴眼液0.1%0.1%0.25%0.25%两性霉素两性霉素B B，结膜下注射两性霉素，结膜下注射两性霉素B B为为100100300ug300ug次，前房内注射为次，前房内注射为2.52.55ug5ug次，玻璃体次，玻璃体腔内注射为腔内注射为5 5
21、10ug10ug次。次。2021/2/629抗真菌药抗真菌药n吡咯（咪唑）类化合物吡咯（咪唑）类化合物:低浓度时抑制真菌低浓度时抑制真菌,高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等具有较对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等具有较好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重的致肝损害。良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重的致肝损害。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液为滴眼液为1 12 2咪康唑，咪康唑，1 15 5酮康唑，酮康唑，0.20.
22、22 2氟康唑氟康唑;眼膏为眼膏为2 2咪康唑；结膜下注射为咪康唑咪康唑；结膜下注射为咪康唑10mg10mg次；玻璃体腔内注射为咪康唑次；玻璃体腔内注射为咪康唑202050ug50ug次，氟康唑次，氟康唑100ug100ug次，伊曲康唑次，伊曲康唑10ug10ug次。次。2021/2/630抗病毒药抗病毒药n非选择性抗病毒药非选择性抗病毒药:同时作用于病毒和宿主细胞同时作用于病毒和宿主细胞,竞争性地抑制竞争性地抑制DNADNA和和DNADNA合合成酶，抑制病毒的复制，毒性大，仅供局部应用。主要用成酶，抑制病毒的复制，毒性大，仅供局部应用。主要用于治疗疱疹病毒眼表感染，亦可用于治疗眼的水痘病毒感
23、于治疗疱疹病毒眼表感染，亦可用于治疗眼的水痘病毒感染。其毒性反应主要是浅表点状角膜炎、滤泡性结膜炎、染。其毒性反应主要是浅表点状角膜炎、滤泡性结膜炎、结膜瘢痕、泪小点闭塞等。结膜瘢痕、泪小点闭塞等。眼部常用的有：眼部常用的有：碘苷（疱疹净）碘苷（疱疹净）0.10.1滴眼液，滴眼液，0.50.5眼膏。眼膏。2021/2/631抗病毒药抗病毒药n选择性抗病毒药选择性抗病毒药:（只作用于被病毒感染的宿主细胞病毒（只作用于被病毒感染的宿主细胞病毒特异性胸腺苷激酶特异性胸腺苷激酶,毒性低，可全身应用）毒性低，可全身应用）阿昔洛韦（无环鸟苷）阿昔洛韦（无环鸟苷）/更昔洛韦（丙氧鸟苷）：更昔洛韦（丙氧鸟苷）
24、：主要主要用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒的作用较差，用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒的作用较差，对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对EBEB病毒亦有抑制作用。病毒亦有抑制作用。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。眼部常用眼部常用0.10.1滴眼液，滴眼液，3 3眼膏。眼膏。利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：抗病毒谱广，对疱抗病毒谱广，对疱疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等均有抑制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制等均有抑
25、制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制和胎儿毒性。和胎儿毒性。眼部常用眼部常用0.10.10.50.5滴眼液。滴眼液。2021/2/632抗炎药物抗炎药物主要用于眼科的有三类主要用于眼科的有三类:n皮质类固醇皮质类固醇n非甾体抗炎药和抗组胺药非甾体抗炎药和抗组胺药n肥大细胞稳定剂肥大细胞稳定剂 2021/2/633皮质类固醇皮质类固醇 n具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用n应用不当可导致应用不当可导致 全身不良反应全身不良反应 柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、柯兴综合征、骨质疏松、消化
26、道溃疡、高血压、免疫抑制等高血压、免疫抑制等 眼局部不良反应眼局部不良反应 角膜伤口愈合延迟、增加病毒真角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌感染的危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。菌感染的危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。n眼部常用的皮质类固醇可为眼部常用的皮质类固醇可为:滴眼液（水液、混悬液）滴眼液（水液、混悬液）,眼膏，结膜下注射，眼膏，结膜下注射，球旁注射，玻璃体腔内注射球旁注射，玻璃体腔内注射 2021/2/634非甾体抗炎药非甾体抗炎药n前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂,COX,COX）该类化合物是非甾体类抗炎药（该类化合物是非甾体类抗炎药（
27、NSAIDNSAID）的主）的主要组成部分，具有抗炎、止痛和退热作用要组成部分，具有抗炎、止痛和退热作用n没有皮质类固醇的不良反应没有皮质类固醇的不良反应 全身应用时的不良反应主要是消化道反应，能够眼部全身应用时的不良反应主要是消化道反应，能够眼部应用的这类药物主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充应用的这类药物主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充血，眼睑水肿，角膜上皮损伤。血，眼睑水肿，角膜上皮损伤。n眼部常用的有眼部常用的有:0.1%0.1%双氯酚酸滴眼液，双氯酚酸滴眼液，0.1%0.1%萘普洛芬滴眼液（普南朴萘普洛芬滴眼液（普南朴灵），灵），0.50.5酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），酮咯
28、酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），0.030.03氟比洛芬滴眼液（欧可芬）氟比洛芬滴眼液（欧可芬）2021/2/635抗组胺药和肥大细胞稳定剂抗组胺药和肥大细胞稳定剂n通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用n眼部常用抗组胺滴眼液眼部常用抗组胺滴眼液有有色甘酸钠色甘酸钠,0.05%,0.05%左卡巴斯汀（立左卡巴斯汀（立复汀），复汀），0.3%0.3%非尼拉敏（那素达），非尼拉敏（那素达），0.05%0.05%依美斯汀（依米汀）等。依美斯汀（依米汀）等。局部不良反应甚少，后者通常与血管收缩剂联合应用，注局部不良反应甚少，后者通常与血管收缩剂联合应用，注意对
29、循环系统的影响及反应性充血。意对循环系统的影响及反应性充血。n眼部常用肥大细胞膜稳定剂滴眼液眼部常用肥大细胞膜稳定剂滴眼液有有2 24 4色甘酸色甘酸钠，钠，0.1%0.1%吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽），吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽），0.0010.001氨丁醇洛度沙胺氨丁醇洛度沙胺（阿乐迈）等。（阿乐迈）等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。n肥大细胞稳定及抗组胺（肥大细胞稳定及抗组胺（H H1 1）0.1%奥洛他定滴眼液奥洛他定滴眼液（帕坦洛）（帕坦洛）2021/2/636青光眼降眼压药物青光眼降眼压药物 有效治疗是降眼压有效治疗是降眼压,重建房水循
30、环平衡重建房水循环平衡 n减少房水生成减少房水生成 作用位点作用位点:睫状突的非色素上皮细胞睫状突的非色素上皮细胞n促进房水引流促进房水引流 作用位点：作用位点：小梁网途径小梁网途径 葡萄膜巩膜途径葡萄膜巩膜途径2021/2/637促进小梁网途径房水引流促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）（压力依赖性外流途径）n拟胆碱作用药物拟胆碱作用药物 通过毒蕈碱受体通过毒蕈碱受体(M受体受体)介导作用介导作用 毛果芸香碱毛果芸香碱 (pilocarpine,0.5%2%)n闭角型青光眼的治疗及预防闭角型青光眼的治疗及预防 （瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩,放房角）放房角）n开角型青光眼开角型青光
31、眼降眼压治疗降眼压治疗 （睫状肌收缩促进小梁网房水外流）（睫状肌收缩促进小梁网房水外流）2021/2/638毛果芸香碱滴眼液毛果芸香碱滴眼液眼局部不良作用眼局部不良作用n近视（增加调节）痉挛痛（睫状肌痉挛）近视（增加调节）痉挛痛（睫状肌痉挛）频繁、高浓度滴眼频繁、高浓度滴眼n视物发暗和视物发暗和视力影响（尤其核性白内障）视力影响（尤其核性白内障）缩小瞳孔缩小瞳孔n瞳孔后粘连瞳孔后粘连 长期应用长期应用血房水屏障影响血房水屏障影响（亚临床虹膜炎）亚临床虹膜炎）改良剂型改良剂型 Ocusert（控释膜）（控释膜）,Pilogel（凝胶）（凝胶）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）202
32、1/2/639促进小梁网途径房水引流促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）（压力依赖性外流途径）n肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 主要通过主要通过 2受体兴奋作用受体兴奋作用影响小梁细胞影响小梁细胞,重组重组细胞外间质，增加小梁网途径房水外流细胞外间质，增加小梁网途径房水外流 地匹福林地匹福林(dipivifrin)，0.1%（前体药，（前体药，肾上腺素异戊酯肾上腺素异戊酯）肾上腺素肾上腺素(epinephrine)，1%不良作用不良作用:结膜反应性苍白、药效过后充血，头结膜反应性苍白、药效过后充血，头痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光
33、眼）2021/2/640减少睫状突房水生成药物减少睫状突房水生成药物n 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂n 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂n碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂2021/2/641 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂通过阻滞睫状突非色素上皮通过阻滞睫状突非色素上皮 2受体作用受体作用n噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol,噻吗心安，噻吗心安，1978）n倍他洛尔（倍他洛尔（betaxolol，贝特舒，贝特舒，1985）n左布诺洛尔（左布诺洛尔（levobunolol，贝他根，贝他根，1986）n美替洛尔（美替洛尔（metipranolol，倍他舒，倍他舒，1990）n卡替洛尔
34、（卡替洛尔（cartelolol，美开朗，美开朗，1992）2021/2/642 受体阻滞剂特点受体阻滞剂特点n倍他洛尔倍他洛尔 Betoptic S,0.25%n 1受体相对选择性受体相对选择性,降眼压作用略逊降眼压作用略逊n钙离子通道阻滞剂，钙离子通道阻滞剂，改善视网膜血供，改善视网膜血供，神经节细胞保护神经节细胞保护n左布诺洛尔左布诺洛尔 Betagan,0.5%n阻滞作用最强，降眼压作用同阻滞作用最强，降眼压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔n美替洛尔美替洛尔 OptiPranolol,0.3%n降眼压作用同降眼压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔(可能有促进房水外流作用可能有促进房水外流作用
35、)n卡替洛尔卡替洛尔 Mikelan,1%,2%n内在拟交感神经兴奋作用（内在拟交感神经兴奋作用（ISA)，适用于基础心率，适用于基础心率70次次/分分n没有角膜损害作用没有角膜损害作用2021/2/643 受体阻滞剂受体阻滞剂全身不良作用全身不良作用n循环系统（循环系统（1受体）受体）心率减缓和血压降低心率减缓和血压降低,心力衰竭心力衰竭n呼吸系统（呼吸系统（2受体）受体）支气管痉挛、诱发或加重哮喘支气管痉挛、诱发或加重哮喘n中枢神经系统中枢神经系统 情绪抑制为主情绪抑制为主(包括性功能包括性功能)，抑郁症，抑郁症n眼表不良反应眼表不良反应:烧灼感，眼干，过敏反应等烧灼感，眼干，过敏反应等
36、2021/2/644 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂通过眼部通过眼部 2受体兴奋起作用受体兴奋起作用n氨基可乐定氨基可乐定(apracloridine)1%n短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后n血压降低血压降低,中枢神经系统影响中枢神经系统影响n溴莫尼定溴莫尼定(brimonidine,阿法根阿法根)0.2%n诱导产生诱导产生bFGF，神经保护作用，神经保护作用n眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制2021/2/645碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂抑制睫状突非色素上皮细胞的抑制睫状突非色素上皮细胞的碳酸酐酶碳酸酐
37、酶型同功酶型同功酶（细胞浆内（细胞浆内,主要房水生成的碳酸酐酶）主要房水生成的碳酸酐酶）n杜噻酰胺杜噻酰胺(Dorzolamide 2%，Trusopt 添素得添素得）n降压作用同降压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔n不良反应不良反应:结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味n布林佐胺布林佐胺（Brinzolamide 1%，Azopt 派立明）派立明）n降压作用同降压作用同0.5%噻吗洛尔，噻吗洛尔，更舒适（更舒适（PH=7.6）n可能改善视网膜血供（可能改善视网膜血供（碳酸酐酶活性碳酸酐酶活性 组织内组织内CO2 血供血供）n不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味
38、，异味不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味2021/2/646增加葡萄膜巩膜途径房水引流增加葡萄膜巩膜途径房水引流 （非压力依赖性房水外流途径）（非压力依赖性房水外流途径）n前列腺素衍生物前列腺素衍生物PGFPGF22（FPFP受体）受体）睫状肌金属蛋白酶（睫状肌金属蛋白酶（MPPMPP）降解肌束间结缔组织（胶原）降解肌束间结缔组织（胶原）肌束间隙变宽肌束间隙变宽,阻力减少阻力减少 葡萄膜巩膜途径引流葡萄膜巩膜途径引流强有力和持续的降眼压作用强有力和持续的降眼压作用不受眼压昼夜变化影响不受眼压昼夜变化影响未发现全身不良反应未发现全身不良反应2021/2/647前列腺素衍生物滴眼液前列腺
39、素衍生物滴眼液n0.005%拉坦前列素拉坦前列素 （Latanoprost,Xalatan,适利达适利达）n0.004%曲伏前列素（曲伏前列素（室温保存）室温保存）（Travoprost,Travatan，苏为坦苏为坦）n0.03%贝美前列素贝美前列素（室温保存）室温保存）（Bimatoprost,Lumigan，卢美根卢美根）n0.15%优诺前列素优诺前列素 （Unoprostone,Rescula，瑞灵瑞灵）2021/2/648多中心比较研究多中心比较研究(盲评盲评 45个中心个中心)n随机随机 OAG和和OH患者患者 拉坦前列素拉坦前列素 136例例 贝美前列素贝美前列素 136例例 曲
40、伏前列素曲伏前列素 138例例n12周治疗周治疗 三组降眼压效果类似三组降眼压效果类似n不良反应不良反应:结膜刺激结膜刺激,虹膜色素加深虹膜色素加深 睫毛粗长多，睑皮肤色素加深睫毛粗长多，睑皮肤色素加深2021/2/649优诺前列素优诺前列素 Unoprostone 0.15%nDocosanoid衍生物衍生物 PG代谢产物代谢产物,每天二次每天二次n增加小梁途径和葡萄膜巩膜途径房水外流增加小梁途径和葡萄膜巩膜途径房水外流n不激活前列腺素不激活前列腺素FP和和EP受体受体n无无PG的不良反应的不良反应,如色素增加如色素增加n拮抗内皮素，改善血流拮抗内皮素，改善血流n视网膜神经保护（类似神经组织
41、成分）视网膜神经保护（类似神经组织成分）2021/2/650降眼压药物的联合使用降眼压药物的联合使用联合用药目的是增强降眼压效果联合用药目的是增强降眼压效果 n不同作用机制的药物组合不同作用机制的药物组合 最好是促进房水引流最好是促进房水引流+减少房水生成的药物减少房水生成的药物n合理增加次数合理增加次数 即在该药允许的用药次数前提下适当增加即在该药允许的用药次数前提下适当增加给药次数给药次数 n同一作用机制的药物联合使用同一作用机制的药物联合使用 不增强疗效不增强疗效,反而更多的不良反应反而更多的不良反应 2021/2/651散瞳剂和睫状肌麻痹剂散瞳剂和睫状肌麻痹剂 n作用于交感神经药作用于
42、交感神经药:通过兴奋通过兴奋1 1肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大瞳孔瞳孔,主要用于眼后节的检查，起效快，作用持续时间主要用于眼后节的检查，起效快，作用持续时间2 23 3小时。小时。不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对有心血管疾病者慎用，未手术的闭角型青光眼患者禁用。有心血管疾病者慎用，未手术的闭角型青光眼患者禁用。眼部常用的有：眼部常用的有：2.52.55 5去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，1 1肾肾上腺素滴眼液上腺素滴眼液 2021/2/652散瞳剂和睫状肌麻痹剂散瞳剂和睫
43、状肌麻痹剂n作用于副交感神经药作用于副交感神经药:通过阻断通过阻断M M胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼的大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼的治疗治疗,以及儿童屈光检查，协同散瞳剂的眼后节检查。以及儿童屈光检查，协同散瞳剂的眼后节检查。不良反应阿托品较多，托吡卡胺很少，主要是皮肤粘不良反应阿托品较多，托吡卡胺很少，主要是皮肤粘膜干燥、发热、脸部潮红、心动过速，以及过敏反应。膜干燥、发热、脸部潮红、心动过速，以及过敏反应。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液为滴眼液为0.50.52 2阿托品，
44、阿托品，2 2后马托品，后马托品，0.250.250.50.5托吡卡胺托吡卡胺;眼膏为眼膏为0.5%0.5%1 1阿托品阿托品2021/2/653人工泪液人工泪液n眼部润滑剂眼部润滑剂:起润滑保湿作用起润滑保湿作用,减缓干眼症状减缓干眼症状n主要滴眼剂有：主要滴眼剂有：纤维素类纤维素类（甲基纤维素（甲基纤维素,羧甲基纤维素羧甲基纤维素-潇莱威）潇莱威）聚乙烯醇聚乙烯醇类类（利奎芬）（利奎芬）玻璃酸钠类玻璃酸钠类（爱丽）（爱丽）右旋糖酐类右旋糖酐类（泪然（泪然-0.30.3羟丙基甲基纤维素羟丙基甲基纤维素0.1%0.1%右旋糖酐右旋糖酐-70-70）卡波姆卡波姆（维地息（维地息山梨糖等）山梨糖等
45、）聚丙烯酸聚丙烯酸（优乐沛维生素（优乐沛维生素A A棕榈酸酯）棕榈酸酯）n不良反应：使用后可有短暂视力模糊不良反应：使用后可有短暂视力模糊 2021/2/654眼部表面麻醉剂眼部表面麻醉剂 n常用的眼表面麻醉剂有常用的眼表面麻醉剂有:丁卡因（地卡因）丁卡因（地卡因）0.50.51 1滴眼液滴眼液,1,13 3分钟起效，维分钟起效，维持约持约3030分钟分钟;利多卡因利多卡因2 24 4滴眼液，滴眼液，1 13 3分钟起效，维持分钟起效，维持15152020分钟；分钟；盐酸奥布卡因（倍诺喜）盐酸奥布卡因（倍诺喜）0.4%0.4%，2424秒起效，可维持秒起效，可维持9 91313分钟；分钟；丙氧苯卡因（爱尔卡因）丙氧苯卡因（爱尔卡因）0.5%0.5%，滴后，滴后2020秒内起效，作用秒内起效，作用持续持续1515分钟。分钟。n不良反应：不良反应：过敏反应过敏反应，过多使用可引起角膜上皮损伤，过多使用可引起角膜上皮损伤2021/2/655合理用药的临床实践合理用药的临床实践综合考虑以下各个因素综合考虑以下各个因素n眼病的类型（感染、免疫、变性眼病的类型（感染、免疫、变性）n眼病的严重程度眼病的严重程度n患者整体状况患者整体状况 （年龄（年龄 伴随疾病伴随疾病 其他用药其他用药 随访条件等）随访条件等）n患者的经济条件患者的经济条件2021/2/656谢谢
