1、 0AUCCdtkCCdtCdt*t*00AUC niiiiit)tt(CC11102AUCkCdteCdttckttttt/)(AUC*kCttCCtniiiii/)(2AUC*1110k k值的计算值的计算AUCAUMCMRT00 CdttCdt 同样，同样，可用梯形法求出，可用梯形法求出，则可用外推法求出则可用外推法求出 ttCdt0 ttCdt)tt(CtCttCdtiiniiiiit*111102 2kCkCttCdt*t*002)MRT(VRTCdtCdtt案例一案例一 某药物的体内过程符合线性动力学。当静脉注射某药物的体内过程符合线性动力学。当静脉注射1.0g该药时，测得不同时间
2、的血药浓度见下表：该药时，测得不同时间的血药浓度见下表：计算本药物体内过程的零阶矩、一阶矩计算本药物体内过程的零阶矩、一阶矩 t(h)00.1650.51.01.53.05.07.510C(ug/ml)10094.885.372.162.438.120.39.24.2 此例中，此例中，c c*=4.2ug/ml,t=4.2ug/ml,t*=10h,=10h,通过梯形面通过梯形面积估算以及末端外推计算出药物的零阶矩和一积估算以及末端外推计算出药物的零阶矩和一阶矩，得：阶矩，得：k=0.3152h-1 =306.61ug/ml*h =13.32ug/ml*h AUC=319.93ug/ml*h A
3、UMC=804.77+175.52=980.29ug/ml*h2 =3.06h9111100)(2AUCiiiiittCCkC/AUC*10AUCAUMCMRT ni 是第是第i个组分子数个组分子数ti 是第是第i个组的滞留时间个组的滞留时间药物分子的总数药物分子的总数时间时间体内所有分子总的滞留体内所有分子总的滞留 MRTNtnmiii 1MRT00000MRTXdtetkXXtdXktE 000MRTCdtetkCkt kCdtetCkt/MRT000 AUCtCdt 0MRTAUCAUMC MRT n1iiyn1平均平均 n1ii)y(logn1平均平均kk18.36100lg303.2
4、MRTiv 生物半衰期为平均滞留时间的生物半衰期为平均滞留时间的69.3%69.3%生物利用度通常是指某口服剂量实际到达生物利用度通常是指某口服剂量实际到达血液循环的分数血液循环的分数(F)(F)，用于指药物经血管外给用于指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价制剂吸收程度的重要指标。的一种量度，是评价制剂吸收程度的重要指标。由于通常静脉注射剂量的生物利用度等于由于通常静脉注射剂量的生物利用度等于1 1，故绝对生物利用度计算公式为：故绝对生物利用度计算公式为：相对生物利用度计算公式为：相对生物利用度计算公式为：%100F
5、ivoraloralivAUCXAUCX%100FRTTRAUCXAUCXCdtdxCl/dtCdtdtdxCl00)/(AUC0FXCLivivXCL)AUC()(0 ssCkCL0AUC0XCL AUCAUMCMRT AUCMRTMRT0XCLVSS 20AUCAUMC XVSS仅适用仅适用于静注于静注2TAUCAUMC2TMRTMRTinfiv 2TMRTMRTivinf )2TAUCAUMC(AUCXClMRTV0ivivSS AUC2TkAUCAUMCTkAUC2TXAUCAUMCXV2020020SS ivniMRTMATMRT AUCFXCl0 ak1MAT AUCAUMCMRT
6、ni aniivk1AUCAUMCMATMRTMRT )k1AUCAUMC(AUCFXVa0ss k1MRTiv MRTivMRTinfT/23.71 h k1/MRTiv 0.270 h-1 ClX0/AUC6.20 L/hL98.22AUC2TXAUCAUMCXV020SS 当药物以某一剂量、用相等的间隔时间作多剂当药物以某一剂量、用相等的间隔时间作多剂量给药后，在稳态时一个剂量间期内血药浓量给药后，在稳态时一个剂量间期内血药浓度度时间曲线下的面积等于单剂量给药时曲线时间曲线下的面积等于单剂量给药时曲线下的总面积。稳态下的总面积。稳态“坪坪”浓度浓度C C 可用下式计算：可用下式计算：这里
7、这里AUC AUC 是单剂量给药后曲线下的总面积，是单剂量给药后曲线下的总面积，为给药间期。为给药间期。AUCC剂型剂型吸收吸收溶解过程溶解过程崩解或分散崩解或分散溶液剂溶液剂混悬剂混悬剂散剂散剂颗粒剂颗粒剂胶囊剂胶囊剂片剂片剂不同剂型在体内的吸收途径不同剂型在体内的吸收途径 一、释放动力学一、释放动力学 药物以固体剂型（片剂、胶囊剂）应用药物以固体剂型（片剂、胶囊剂）应用时，在吸收前还有崩解、溶出等过程时，在吸收前还有崩解、溶出等过程药物在药物在剂型中剂型中崩解、溶出药物在药物在溶液中溶液中吸收药物在药物在体内体内消除MRTni平均崩解时间（平均崩解时间（MDIT）平均溶出时间（平均溶出时间
8、（MDT）溶出药物平均吸收时间（溶出药物平均吸收时间（MAT）药物在体内平均处置时间（药物在体内平均处置时间（MRTiv）ak1MAT MAT693021.t/静滴时：静滴时：2TMAT 非静脉给药时：非静脉给药时：k1MRTMATnikka11MRTnika某药口服给药的血药浓度数据如下，用统某药口服给药的血药浓度数据如下，用统计矩方法求计矩方法求ka （C单位单位ng/ml）以后三点数据进行以后三点数据进行lgC-t回归，得回归，得 k=0.01607h-1 AUC=25.19+0.08/0.1607=25.68(ng/ml)h AUMC=166.93(ng/ml)h2277601AUCAUMC1MRT1MATni.kkkaka=3.60h-147写在最后写在最后成功的基础在于好的学习习惯成功的基础在于好的学习习惯The foundation of success lies in good habits谢谢聆听 学习就是为了达到一定目的而努力去干,是为一个目标去战胜各种困难的过程,这个过程会充满压力、痛苦和挫折Learning Is To Achieve A Certain Goal And Work Hard,Is A Process To Overcome Various Difficulties For A Goal
