1、右佐匹克隆片2014精神药理学精要处方指南（5th）内容治疗学副作用用法用量特殊人群精神药理学艺术参考文献治疗学非苯二氮卓类安眠药物GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂分类常被处方用于治疗：失眠（美国FDA）原发性失眠慢性失眠短暂性失眠继发于精神病或内科疾病的失眠抗抑郁药物治疗后的残余失眠治疗学选择性结合苯二氮卓类受体1亚型的亚单位增强GABA的抑制性作用，提供更具选择性的GABA镇静安眠作用通过GABA调节的通道，增强氯离子的传导在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用治疗学药物怎样起作用？如果起效，可以？改善睡眠质量随时间的延长，对总觉醒时间和夜间觉醒次数的影响可能减弱治疗学药物多长时间
2、起效？通常不超过1小时如果不起效，则如何处理？如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）或不宁腿综合征，需要单独评估加大剂量改善睡眠卫生换用另一种药物治疗学通常，最好是换用另一种药物曲唑酮有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）治疗学对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗对于健康个体，无需检测检测作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间镇静、遗忘和共济失调 右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显的耐药性或依赖性副作用药物怎样引起副作用？不愉快的味觉镇静眩晕剂量依赖性的遗忘紧张不安口干、头
3、痛副作用特别的副作用？呼吸抑制，尤其是过量与其他中枢神经系统（CNS）抑制剂合用时罕见的血管性水肿副作用危及生命的或危险的副作用有报道但很罕见副作用体重增加罕见不罕见常见成问题许多人经历和/或可能在数量上比较多夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见副作用镇静作用罕见不罕见常见成问题等待为了避免记忆问题，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆降低剂量换用短效镇静安眠药物如果副作用很严重或危及生命，则使用氟马西尼对症处理副作用怎样处理副作用？联合用药不能改善大多数的副作用对于副作用，最佳的联合用药？就寝时，2-3mg用法用量常用剂量范围3mg的三分片：1mg、2mg、3mg规格无需剂量滴定，就寝时服药怎样
4、使用？无短期使用限制在长达6个月的研究中，未见发生明显的耐药性或依赖性近期研究显示：给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患者加用右佐匹克隆，不仅可改善残余的失眠，还可改善抑郁症的其他残余症状大多数研究在夜间使用3mg的剂量，但某些有失眠的精神障碍患者可能需要更大的剂量用法用量给药的重要提醒（1）但剂量3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆最明显的副作用可能是不愉快的味道其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、紧张不安、口干和头痛用法用量给药的重要提醒（2）较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似在佐匹克
5、隆的过量中，报告有罕见的致命性与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静、虚弱、呼吸困难、无意识用法用量过量在长达6个月的研究中，未见发生耐药性长期使用右佐匹克隆是二类精神药品某些患者在使用这类药物后可能会发生依赖性和/或耐药性；理论上，剂量越大，风险越高理论上，药物成瘾史可增加依赖性风险用法用量成瘾性停药后的首晚，可能发生反跳性失眠如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反应的机会用法用量怎样停药？由细胞色素P450（CYP450）3A4和2E1酶代谢消除半衰期约为6小时高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响用法用量药代动力学与其他的CNS抑制剂同时使用，增强抑制作用CYP
6、450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右佐匹克隆的血药浓度CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血药浓度用法用量药物相互作用失眠本身可能是原发性障碍的一项症状，而不是原发性障碍本身与其他CNS抑制剂一样，某些患者可能出现异常的思维或行为的变化（即：抑制作用或脱抑制作用）某些抑郁患者可能加重自杀观念仅慎用于呼吸功能受损或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者仅在就寝时服用右佐匹克隆用法用量其它警告/注意事项已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿，如果涉及咽喉、声门或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如果发生血管性水肿，应停止治疗服用镇静
7、安眠药物的患者曾报道有：睡眠驾驶和其它的复杂行为（如：进食、做饭和打电话）用法用量禁用一般无需调整剂量特殊人群肾功能受损无需调整剂量心脏功能受损u 对于轻中度肝功能受损患者，一般不推荐调整剂量u 对于重度肝功能受损患者，推荐：u 起始剂量：就寝时1mgu 最大剂量：就寝时2mg特殊人群肝功能受损可能对不良反应更敏感起始剂量：就寝时，1mg最大剂量：就寝时，一般为2mg特殊人群老年人还未确立安全性和有效性右佐匹克隆在儿童/青少年中的长期作用未知一般应使用更小的剂量，并更密切地监测儿童和青少年风险分类为C（某些动物研究显示有不良反应；无人体对照研究）母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能经历某些
8、撤药症状母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能会出现肌肉松弛特殊人群孕妇不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假设所有精神活性药物均可分泌在乳汁中 推荐：或者停药，或者停止哺乳哺乳原发性失眠慢性失眠需要长期治疗的失眠患者用抗抑郁药物治疗后失眠仍未解决的抑郁症患者精神药理学艺术优点比某些镇静安眠药物更贵缺点入睡时间夜间觉醒总睡眠时间精神药理学艺术主要的靶症状因其有起效快、作用持续时间短和安全的特点，故右佐匹克隆首选于苯二氮卓类药物对于长期使用，右佐匹克隆是有最佳安全性循证证据的药物：很少或几无耐药性、依赖性或滥用性甚至在需要镇静安眠药物治疗的有物质滥用史的患者中也是安全的，可以考虑使用右佐匹克隆
9、首选于苯二氮卓类镇静安眠药物，因这类药物均可引起耐药性、依赖性和滥用性精神药理学艺术珍珠（1）右佐匹克隆本身不是苯二氮卓类药物，但可与苯二氮卓类受体结合原发性失眠的首选药物靶向作用于失眠可预防抑郁症的发生，维持抑郁症治疗后的临床痊愈反跳性失眠不常见精神药理学艺术珍珠（2）产品说明书Krystal AD,Walsh JK,Laska E,et al.Sustained efficacy of eszopiclone over 6 months of nightly treatment:results of a randomized,double-blind,placebo-controlled study in adults with chronic insomnia.Sleep.2003 Nov 1;26(7):793-9.Zammit GK,McNabb LJ,Caron J,et al.Efficacy and safety of eszopiclone across 6-weeks of treatment for primary insomnia.Curr Med Res Opin.2004 Dec;20(12):1979-91.参考文献THANKs
