1、2022-12-261第八章第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor(cholinoceptor blocking drugs)blocking drugs)目的要求目的要求 1.掌握阿托品的药理作用、用途、不良反应及毒性2.熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用3.熟悉阿托品合成代用品的作用特点和用途 2022-12-262定义定义n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱
2、受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。2022-12-263分类分类n按其对按其对M和和N受体选择性的不同，可分为受体选择性的不同，可分为M受受体阻断药和体阻断药和N受体阻断药。受体阻断药。n按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。2022-12-264n M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药2022-12-265一、M 胆碱受体阻断药n n M1胆碱受体阻断药：阿托品n 哌仑西
3、平nM胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品n M3胆碱受体阻断药：阿托品n 异丙基阿托品2022-12-266n 阿托品(atropine)n阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。药理作用药理作用 n作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。2022-12-267n1.腺体n阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强n0.5mg阿
4、托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用n大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2022-12-268n2.眼n(1)扩瞳2022-12-269n(2)眼内压升高2022-12-2610n(3)调节麻痹n睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。n 睫状肌n 悬韧带晶状体2022-12-26112022-12-26122022-12-26132022-12-26142022-12-26152022-12-2616n6.中枢作用n较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑
5、制作用的解救。n5mg 时中枢兴奋明显加强。n中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。2022-12-26172022-12-26182022-12-26192022-12-26202022-12-26212022-12-2622阿托品的合成代用品2022-12-26232022-12-26242022-12-26252022-12-2626思考题1.简述阿托品的药理作用和临床应用2.阿托品的人工合成代用品有哪些特点2022-12-2627第九章 N胆碱受体阻断药n N1胆碱受体阻断药n (神经节阻滞药)nN胆碱受体阻断药n N2胆碱受体阻断药n
6、(骨骼肌松弛药)2022-12-2628 神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)2022-12-2629n药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。n1.阻断交感神经节，产生药理效应。n小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。n临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。2022-12-2630n目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节，产生不良反应。n如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2022-12-2631骨骼肌松弛药(skeletal muscular rel
7、axants)松药 n骨骼肌松弛药n 非松药 2022-12-2632松药 (depolarizing muscular relaxants)作用机制作用机制n药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。n相阻断：N2除极作用n相阻断：占领N2受体，非除极作用2022-12-26332022-12-26342022-12-26352022-12-26362022-12-26372022-12-2638非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants)2022-12-26392022-12-2640不良反应不良反应1.呼吸肌麻痹2.重症肌无力患者慎用3.吸入性麻醉药如乙醚、氟烷等与之有协同作用2022-12-2641思考题1.除极化型肌松药和非除极化型肌松药有哪些区别？
