1、2023-1-7第11章肾上腺素受体阻断药第第11章肾上腺素受体阻章肾上腺素受体阻断药断药第11章肾上腺素受体阻断药什么是肾上腺素受体阻断药什么是肾上腺素受体阻断药？第11章肾上腺素受体阻断药第一节第一节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine)第二节第二节 -肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol）第三节第三节 、-肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol）3第11章肾上腺素受体阻断药4，受体分布部位及作用受体分布部位及作用 皮肤血管、粘膜血管皮肤血管、粘膜血管(激动激动 1
2、 收缩收缩)肾血管肾血管(激动激动 1 收缩收缩)-突触前膜突触前膜(激动激动 2 负反馈负反馈)-心肌细胞心肌细胞(激动激动 1 兴奋兴奋)冠脉血管、骨胳肌血管冠脉血管、骨胳肌血管(激动激动 2 扩张扩张)支气管平滑肌细胞支气管平滑肌细胞(激动激动 2 扩张扩张)2 1 2 1 第11章肾上腺素受体阻断药 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药5第11章肾上腺素受体阻断药-R阻断药的重要特点阻断药的重要特点-使肾上腺素升压作用翻转使肾上腺素升压作用翻转 （即表现为降压）（即表现为降压）第11章肾上腺素受体阻断药肾上腺素升压作用翻转肾上腺素升压作用翻转（降压）（降压）AD较大剂量较
3、大剂量时，时，激动激动 1-R 血管收缩血管收缩 升压升压激动激动2-R 血管扩张血管扩张 降压降压 使用使用-R阻断药阻断药，激动激动 1-R的作用的作用取消取消，激动激动2-R的作用的作用保留保留，因此肾上腺素的，因此肾上腺素的升压升压作用翻转，变为降压。作用翻转，变为降压。升压升压1占优势占优势7第11章肾上腺素受体阻断药 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明(Phentolamine)Mechanisms 阻断阻断 1、2受体（无选择性）受体（无选择性）直接扩张血管（与受体阻断作用无关）直接扩张血管（与受体阻断作用无关）8第11章肾上腺素受体阻断药 Ph
4、armacological actions1、血压血压 使血压使血压，原因：，原因：1）阻断阻断血管平滑肌血管平滑肌 1受体受体2）直接扩张血管）直接扩张血管2、心脏心脏 使心脏兴奋性使心脏兴奋性，原因：，原因：1）血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋 2）阻断突触前膜阻断突触前膜 2受体，使受体，使NA释放增加，激动释放增加，激动心脏心脏1受体受体9第11章肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明阻断突触前膜酚妥拉明阻断突触前膜2受体受体-使心脏兴奋性增加使心脏兴奋性增加10去甲肾上腺素去甲肾上腺素酚妥拉明酚妥拉明第11章肾上腺素受体阻断药 Pharmac
5、ological actions3、其他其他（1）拟胆碱作用）拟胆碱作用 胃肠道平滑肌张力胃肠道平滑肌张力，（2）组胺样作用）组胺样作用 胃酸分泌胃酸分泌4、使使AD升压作用翻转升压作用翻转11第11章肾上腺素受体阻断药 Clinical uses1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的而引起的高血压和高血压危象。高血压和高血压危象。2、预防静脉滴注、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死可能引起的缺血性组织坏死3、治疗外周血管痉挛性疾病、治疗外周血管痉挛性疾病4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）原因：原因：
6、舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环微循环（给药前必须补足血容量）（给药前必须补足血容量）12第11章肾上腺素受体阻断药 Adverse reactions1、低血压、低血压2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等3、诱发胃溃疡、诱发胃溃疡4、静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓、静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓慢注射或滴注慢注射或滴注 13第11章肾上腺素受体阻断药14 短效药短效药 长效药长效药 代表药：代表药：酚妥拉明酚妥拉明酚苄明酚苄明 特点特点1、与、与 受体结合后易解离，受体结合后易
7、解离，与与 受体结合后不易解离，受体结合后不易解离，比较比较故属短效药故属短效药故属长效药故属长效药 2、治疗外周性血管、治疗外周性血管 作用强持久，作用强持久，效果更优效果更优临床临床痉挛性疾病痉挛性疾病应用应用 3、抗休克抗休克 起效慢，效果略差起效慢，效果略差 第11章肾上腺素受体阻断药第二节第二节 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol）15有旋光性，仅左旋体有有旋光性，仅左旋体有1-R 阻断活性阻断活性第11章肾上腺素受体阻断药Pharmacokinetics、因、因首过效应大首过效应大，口服生物利用度不高，仅，口服生物利用度不高，仅 30%进
8、入血液循环。进入血液循环。、脂溶性大脂溶性大，易透过血脑屏障。，易透过血脑屏障。3、个体差异大个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差，口服同剂量药物，血药浓度可相差4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。16第11章肾上腺素受体阻断药Pharmacological actions 对对1、2受体都有阻断作用受体都有阻断作用 1、心脏心脏 阻断阻断心脏心脏1-R 抑制心脏活力抑制心脏活力心率心率，心肌收缩，心肌收缩力力，心输出量，心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量，血压稍下降，血压稍下降2、支气管平滑肌支气管平滑肌 阻断阻断支气管支气管2-R 支
9、气管平滑肌收缩，增加呼吸道支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力阻力17第11章肾上腺素受体阻断药3、代谢代谢（1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解（2）拮抗肾上腺素升高血糖作用）拮抗肾上腺素升高血糖作用4、其它其它 普萘洛尔有抗血小板聚集的作用普萘洛尔有抗血小板聚集的作用18第11章肾上腺素受体阻断药 受体阻断药对受体阻断药对心脏心脏的抑制作用的抑制作用19正常心脏正常心脏有病心脏有病心脏 受体阻断受体阻断 受体刺激受体刺激抑制作用抑制作用1 心输出量心输出量下降下降2 心率减慢心率减慢第11章肾上腺素受体阻断药 Clinical uses 1、快速型心率失常、快速型
10、心率失常2、心绞痛和心肌梗塞、心绞痛和心肌梗塞3、高血压、高血压-治疗高血压的基础药物治疗高血压的基础药物4、充血性心力衰竭、充血性心力衰竭5、辅助治疗甲亢、辅助治疗甲亢20第11章肾上腺素受体阻断药Adverse reactions、消化道症状、消化道症状 较轻微较轻微、外周血管痉挛、外周血管痉挛-由于对由于对血管血管平滑肌平滑肌2-R的阻断作用的阻断作用、诱发或加剧哮喘、诱发或加剧哮喘-由于对由于对支气管支气管平平滑肌滑肌2-R的阻断作用的阻断作用、停药反跳停药反跳现象现象、少数病人血糖、少数病人血糖 21第11章肾上腺素受体阻断药Contraindications 1、哮喘病人、哮喘病人
11、 2、房室传导阻滞的病人、房室传导阻滞的病人22第11章肾上腺素受体阻断药普萘洛尔同类药普萘洛尔同类药第11章肾上腺素受体阻断药 受体受体激动剂激动剂(Agonist)与与 受体阻断剂受体阻断剂(Antagonist)异异丙丙肾肾上上腺腺素素普普萘萘洛洛尔尔24阿阿替替洛洛尔尔吲吲哚哚洛洛尔尔第11章肾上腺素受体阻断药第三节第三节 、-肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol）第11章肾上腺素受体阻断药第十章第十章 肾上腺素受体肾上腺素受体激动药激动药第一节第一节 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素第二节第二节 、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素
12、 第三节第三节 受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素第十一章第十一章 肾上腺素受体肾上腺素受体阻断阻断药药第一节第一节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明第二节第二节 -肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(心得安）心得安）第三节第三节 、-肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔26第11章肾上腺素受体阻断药27 课堂测验课堂测验分别给出分别给出1 1个代表药，并写出两个主要临床应用个代表药，并写出两个主要临床应用1 1、受体激动药受体激动药2 2、受体激动药受体激动药3 3、受体激动药受体激动药4 4、受体阻断药受体阻断药5 5、受体阻断药受体阻断药6 6、受体阻断药受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药28 课堂测验分别给出1个例子，并写出两个主要临床应用1、受体激动药答：去甲肾上腺素。临床应用：抗休克；治疗药物中毒性低血压。2、受体激动药答：肾上腺素。临床应用：用于心脏骤停的抢救；用于过敏性休克。2023-1-7第11章肾上腺素受体阻断药
