1、 第第31章章 呼吸系统药理呼吸系统药理 学习目标学习目标1.掌握平喘药物的分类和代表药。掌握平喘药物的分类和代表药。2.掌握糖皮质激素、掌握糖皮质激素、2受体激动药及茶受体激动药及茶 碱的碱的平喘作用机制和临床应用。平喘作用机制和临床应用。3.熟悉镇咳药的应用。熟悉镇咳药的应用。4.了解各类祛痰药的特点。了解各类祛痰药的特点。咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状。三者常同时存在,并有一定的见症状。三者常同时存在,并有一定的相互因果关系,在治疗中也有相应的内相互因果关系,在治疗中也有相应的内在联系。如:祛痰在联系。如:祛痰呼吸道通畅并减少呼吸道通畅并减少了对呼吸道的刺
2、激了对呼吸道的刺激咳、喘得以缓解;咳、喘得以缓解;平喘平喘降低气道阻力,有利于排痰和止降低气道阻力,有利于排痰和止咳。咳。概述概述第第1 1节节 平喘药平喘药 哮喘哮喘是一种以气道炎症和气道高反应为特是一种以气道炎症和气道高反应为特征的疾病。征的疾病。其基本病理是炎症细胞浸润,粘膜下组织其基本病理是炎症细胞浸润,粘膜下组织水肿,血管通透性增加,平滑肌增生,上皮水肿,血管通透性增加,平滑肌增生,上皮脱落。脱落。由于气道狭窄和阻塞、气道反应性增高,由于气道狭窄和阻塞、气道反应性增高,临床上表现为反复发作性伴有哮鸣音的呼气临床上表现为反复发作性伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难。性呼吸困难。控制气道炎症控制
3、气道炎症及炎症介质是及炎症介质是哮喘治疗的根哮喘治疗的根本。本。一、抗炎平喘药:一、抗炎平喘药:糖皮质激素糖皮质激素减少气道炎症反应,降低气道高反应性。减少气道炎症反应,降低气道高反应性。二、支气管扩张药:二、支气管扩张药:2受体激动药受体激动药控制急性症状。控制急性症状。三、抗过敏平喘药:三、抗过敏平喘药:色甘酸钠色甘酸钠预防哮喘发作。预防哮喘发作。平喘药的分类平喘药的分类一、抗炎平喘药(糖皮质激素)一、抗炎平喘药(糖皮质激素)倍氯米松倍氯米松(beclomethasone)氟尼缩松氟尼缩松(flunisolind)布地萘德布地萘德 (budesonide)氟替卡松氟替卡松 (flutica
4、sone)曲安西龙曲安西龙 (triamcinolone)抗炎、免疫抑制抗炎、免疫抑制 抗过敏:抑制细胞因子和炎性介质的抗过敏:抑制细胞因子和炎性介质的 释放。释放。抑制气道高反应性。抑制气道高反应性。增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性。的敏感性。【抗炎平喘药理作用机制抗炎平喘药理作用机制】1 1、全身用药:不良反应较多、全身用药:不良反应较多2 2、吸入吸入给药:效果好,不良反应少给药:效果好,不良反应少 【给药方式:给药方式:】二、支气管扩张药二、支气管扩张药1.肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2.茶碱类茶碱类3.M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (
5、一)肾上腺素受体激动药(一)肾上腺素受体激动药1、非选择性、非选择性受体激动药:受体激动药:AD ISO 麻黄碱麻黄碱 特点特点作用强大、迅速、短暂,引起心悸作用强大、迅速、短暂,引起心悸 沙丁胺醇(沙丁胺醇(salbutamol)克伦特罗(克伦特罗(clenbuterol)特布他林(特布他林(terbutaline)2、选择性、选择性2受体激动药:受体激动药:特点特点:对对2受体选择性强,受体选择性强,作用强大、持久、心悸反应作用强大、持久、心悸反应较小较小 1.激动激动2-R,激活腺苷酸环化酶,激活腺苷酸环化酶,增加平滑肌细胞内增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而浓度,从而 松弛平滑肌。松弛
6、平滑肌。2.抑制肥大细胞释放过敏介质,预抑制肥大细胞释放过敏介质,预防过敏性哮喘的发作。防过敏性哮喘的发作。【药理作用与机制药理作用与机制】【临床应用临床应用】1.急性哮喘的首选药。急性哮喘的首选药。2.防治喘息性支气管炎、支气管哮防治喘息性支气管炎、支气管哮 喘、肺气肿引起的支气管痉挛。喘、肺气肿引起的支气管痉挛。【不良反应不良反应】1.心脏反应心脏反应2.肌肉震颤肌肉震颤3.代谢紊乱代谢紊乱(二)茶碱类(二)茶碱类氨茶碱(氨茶碱(aminophyline)胆茶碱(胆茶碱(choline theophyline)【药理作用与机制药理作用与机制】1 1、平喘作用平喘作用-松弛支气管平滑肌松弛支
7、气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶,增高抑制磷酸二酯酶,增高cAMPcAMP含量。含量。促进内源性儿茶酚胺的释放。促进内源性儿茶酚胺的释放。阻断腺苷受体。阻断腺苷受体。干扰气道平滑肌的钙离子转运。干扰气道平滑肌的钙离子转运。2、兴奋心脏、利尿作用、兴奋心脏、利尿作用 3、兴奋中枢、兴奋中枢1.支气管哮喘支气管哮喘2.慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病【临床应用临床应用】1.消化道反应消化道反应2.心脏反应心脏反应3.中枢兴奋中枢兴奋【不良反应不良反应】异丙托溴铵(异丙托品)异丙托溴铵(异丙托品)(ipratropine)氧托溴铵(氧托品)氧托溴铵(氧托品)(oxitropium)选择气道平滑肌选择气道平滑肌
8、(三)(三)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药三、过敏介质释放抑制药三、过敏介质释放抑制药 色甘酸色甘酸 (sodium cromoglicate)奈多罗米钠奈多罗米钠 (sodium nedocromil)酮替芬酮替芬 (ketotifen)稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。直接抑制引起支气管痉挛的神经反射。直接抑制引起支气管痉挛的神经反射。降低气道的反应性。降低气道的反应性。【药理作用与机制药理作用与机制】【临床应用临床应用】支气管哮喘的支气管哮喘的预防性预防性治疗治疗 第二节第二节 镇咳药镇咳药 镇咳药镇咳药可作用于中枢,抑制延可作用于中枢,抑制延脑咳嗽中枢
9、;也可作用于外周,抑脑咳嗽中枢;也可作用于外周,抑制咳嗽反射弧的感受器和传入神经制咳嗽反射弧的感受器和传入神经纤维的末梢。纤维的末梢。分类分类中枢性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药 可待因可待因(codeine)镇痛、镇咳、成瘾小镇痛、镇咳、成瘾小 右美沙芬右美沙芬(dextromethorphon)无无成瘾、成瘾、无无镇痛镇痛喷托维林喷托维林(pentoxyverine)a 中枢兼外周作用,无中枢兼外周作用,无成瘾成瘾剧烈性干咳剧烈性干咳二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药苯佐那酯苯佐那酯 (benzonatate)外周镇咳,有局麻作用,用于干外周镇咳,
10、有局麻作用,用于干咳、阵咳、支气管镜检检查前预咳、阵咳、支气管镜检检查前预防咳嗽。防咳嗽。第第三三节节 祛祛 痰痰 药药 祛痰药祛痰药是一类能使痰液变稀是一类能使痰液变稀,粘稠度降低而易于咳出的药物。粘稠度降低而易于咳出的药物。1 1、粘液分泌促进药(恶心性祛痰药)、粘液分泌促进药(恶心性祛痰药):口服口服刺激胃粘膜刺激胃粘膜呼吸道腺体反射性分泌呼吸道腺体反射性分泌痰液变稀痰液变稀易于咳出。易于咳出。常用药物:常用药物:氯化铵、碘化钾、吐根等氯化铵、碘化钾、吐根等 适用于急性呼吸道炎症痰稠难于咳出者。适用于急性呼吸道炎症痰稠难于咳出者。2、粘痰溶解药:粘痰溶解药:(1)使粘痰中连接粘蛋白的二硫键断使粘痰中连接粘蛋白的二硫键断裂裂粘痰分子裂解粘痰分子裂解痰液的粘滞痰液的粘滞易易于咳出(于咳出(乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸)。)。(2)使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂,使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂,从而降低痰液粘稠度。(从而降低痰液粘稠度。(溴己新溴己新)片2感谢下感谢下载载