1、级药剂学实验3u【片剂片剂】：是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一，是指药物与辅：是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一，是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状固体制剂，形状各异。料均匀混合后压制而成的片状固体制剂，形状各异。456粘合剂淀粉浆常用浓度在粘合剂淀粉浆常用浓度在10%10%左右，其制备有冲浆法、煮左右，其制备有冲浆法、煮浆法（浆法（）。）。7测得值干颗粒中主药百分含量标示量每片应含主药量片重 8手工湿法制粒手工湿法制粒(挤压过筛挤压过筛)技术技术:关键步骤是关键步骤是制软材制软材（捏合）。捏合）。在制软材过程中的在制软材过程中的 关关键是键是选择选择适宜粘合剂适宜粘合剂
2、&适宜用量适宜用量。软材质量以软材质量以“轻握成轻握成团，轻压即散团，轻压即散”为准为准则。则。1234910单冲主要结构及作用：单冲主要结构及作用：加料器加料器加料斗、饲料器加料斗、饲料器;压缩部件压缩部件上、下冲和模圈上、下冲和模圈;各种调节器各种调节器压力调节器、片压力调节器、片重调节器、推片调节器重调节器、推片调节器.111213崩解时间崩解时间15min.15min)；削溢时要左手固定，右手平切。33产品产品颜色颜色性状性状O/WO/W乳膏基质乳膏基质水凝胶基质水凝胶基质阿司匹林栓阿司匹林栓3435单硬脂酸甘油脂单硬脂酸甘油脂 0.9g 蜂蜡蜂蜡0.5g 石蜡石蜡3.8g 硬脂酸硬脂
3、酸0.7g 液体石蜡液体石蜡20.5g 白凡士林白凡士林3.4g 双硬脂酸铝双硬脂酸铝0.5g lWW相：将氢氧化钙、尼泊金乙酯加入相：将氢氧化钙、尼泊金乙酯加入到蒸馏水中，加热至到蒸馏水中，加热至80 80 左右，搅拌左右，搅拌溶解。溶解。lOO相：将前相：将前4 4种组分置于无水小烧杯种组分置于无水小烧杯中，水浴上熔化，再加入随后的中，水浴上熔化，再加入随后的3 3种种组分，加热至组分，加热至80 80 左右。左右。l混合：将混合：将WW相慢慢加入同温的相慢慢加入同温的OO相中相中，边加边朝一个方向搅拌，边加边朝一个方向搅拌3 3分钟，随分钟，随后移至室温下继续搅拌至乳白色半固后移至室温下
4、继续搅拌至乳白色半固体，即得。体，即得。36（以亚甲基蓝为模型药物）（以亚甲基蓝为模型药物）3738l微球系指药物溶解和（或）分散在高分子材料基质中，形成的骨架型微小球状实微球系指药物溶解和（或）分散在高分子材料基质中，形成的骨架型微小球状实体。其体。其粒径大小不等粒径大小不等(1250 m)(1250 m)，其中粒径在，其中粒径在0.11 m0.11 m之间的称为亚微球，粒之间的称为亚微球，粒径在径在100 nm100 nm以下的称纳米球。以下的称纳米球。l药物制成微球后具有以下特点：缓释性、物理栓塞性、淋巴导向性和靶向性及稳药物制成微球后具有以下特点：缓释性、物理栓塞性、淋巴导向性和靶向性
5、及稳定性提高。但定性提高。但微球在制剂过程中是一个中间体微球在制剂过程中是一个中间体，先制备微球，之后可以根据需要，先制备微球，之后可以根据需要制备各种剂型。制备各种剂型。l制备微球的制备微球的载体材料主要为高分子材料：如明胶、人工细胞、聚乙二醇、血清蛋载体材料主要为高分子材料：如明胶、人工细胞、聚乙二醇、血清蛋白、淀粉衍生物、纤维素衍生物、聚酯类白、淀粉衍生物、纤维素衍生物、聚酯类(PLGA)(PLGA)等等。明胶是非特异性蛋白，价。明胶是非特异性蛋白，价廉易得，固化后机械强度好，化学性质稳定，遇水不溶胀，载药量较大，是较好廉易得，固化后机械强度好，化学性质稳定，遇水不溶胀，载药量较大，是较
6、好的微球材料之一。的微球材料之一。l微球的制备方法很多，常见的有乳化分散法、凝聚法、聚合法等，可根据所需微微球的制备方法很多，常见的有乳化分散法、凝聚法、聚合法等，可根据所需微球的粒度与释药性能及临床给药途径不同选用。微球制备方法如下图：球的粒度与释药性能及临床给药途径不同选用。微球制备方法如下图：39可与甲醛结合，故采用戊二醛作交联剂制备微球）。可与甲醛结合，故采用戊二醛作交联剂制备微球）。40普通片剂的最基本处方组成包括哪几部分？同时解释每一组成部分的作用。了解软膏和栓剂的质量评价方法。二、基本概念和实验原理 软 膏掌握制备微球的乳化交联原理、方法及常用辅料二、基本概念与实验原理形态、粒径
7、及其分布的检查特别注意卫生：产品、废品、基质等作固形物垃圾处理，不得丢与水槽中！pH89 搅拌 3 h(液体石蜡+Span80)2500rpm下离心破乳，倾去上层液。另,加浆的温度，以温浆为宜，温度太高不利药物稳定，太低不宜分散均匀。2500rpm下离心破乳，倾去上层液。二、基本概念与实验原理取一药片置于中指、食指间，以拇指用适当压力压片，不应立即碎裂为两半以上的碎块。根据 求得的f 计算下列新处方所需基质的用量pH89 搅拌 3 h根据使用不同的乳化剂，可制得O/W型 和W/O型软膏。2500rpm离心破乳 异丙醇洗涤干燥滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S
8、/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质
9、检滴滴入入搅搅拌拌S/S/O 混悬液混悬液质检质检形态、粒径及其分布的检查 载药量与包封率的检查 释药速度的检查 有害有机溶剂的限度检查 突释效应或渗漏率的检查 符合有关制剂通则或缓释、控释、迟释制剂指导原则的要求(具体参见药典)41亚甲基蓝亚甲基蓝0.3g0.3g 主药主药 明胶明胶0.5g0.5g 成球材料成球材料 蒸馏水蒸馏水10ml10ml 水相溶剂水相溶剂 液体石蜡液体石蜡20ml20ml 油相油相 Span 80Span 800.5ml0.5ml 乳化剂乳化剂 36%36%甲醛甲醛7.5ml7.5ml 固化剂固化剂 异丙醇异丙醇适量适量 铰链催化剂铰链催化剂 NaOHNaOH适量适量 pH pH调节剂调节剂：取NaOH20.0g溶于蒸馏水中，稀释至100ml，密封。全班备用。：称取0.5 g明胶，加水适量浸泡溶胀后，5560加热溶解，加水至5 mL，得浓度为10%的溶液，保温备用。分别量取7.5ml 的36%甲醛和12.5ml的异丙醇,混匀。现用现配！4243制备装置的搭建制备装置的搭建明胶压甲蓝溶液滴制过程明胶压甲蓝溶液滴制过程冰浴搅拌过程冰浴搅拌过程44
