1、1第二十六章第二十六章作用于呼吸系统作用于呼吸系统药物药物 2目的要求目的要求1、掌握平喘药的分类及其代表药；、掌握平喘药的分类及其代表药；2、了解镇咳药和祛痰药；、了解镇咳药和祛痰药；3第一节第一节 镇咳药镇咳药 咳嗽咳嗽41、中枢性镇咳药中枢性镇咳药抑制延髓咳嗽中枢抑制延髓咳嗽中枢可待因、右美沙芬、喷托维林可待因、右美沙芬、喷托维林2、外周性镇咳药外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧中的抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤维末梢感受器和传入神经纤维末梢苯佐那酯苯佐那酯咳嗽减少咳嗽减少痰不出来痰不出来无痰型干咳。无痰型干咳。5一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药 可待因可待因：阿片生物碱：阿片生物碱作用作
2、用：抑制延髓咳嗽中枢：抑制延髓咳嗽中枢镇咳作镇咳作用用用途用途：无痰干咳，对胸膜炎干咳伴胸：无痰干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。痛者尤为适用。注意注意：禁用于多痰，久用有成瘾性。：禁用于多痰，久用有成瘾性。6喷托维林（咳必清）喷托维林（咳必清）人工合成的人工合成的中枢性中枢性镇咳药镇咳药作用作用：抑制延髓的咳嗽中枢，并兼有：抑制延髓的咳嗽中枢，并兼有局麻作用。局麻作用。用途用途：急性上呼吸道感染引起的无痰：急性上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。干咳和百日咳。注意注意：阿托品样不良反应，多痰和青：阿托品样不良反应，多痰和青光眼病人禁用。光眼病人禁用。7二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药 苯佐
3、那酯苯佐那酯（退嗽，退嗽露）（退嗽，退嗽露）作用作用：选择性地抑制肺牵张感受：选择性地抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动传入。抑制咳嗽冲动传入。用途用途：干咳和阵咳。：干咳和阵咳。注意注意：服用时不能将药丸咬破：服用时不能将药丸咬破口腔麻木感。口腔麻木感。8苯丙哌苯丙哌啉啉非麻醉性强效镇咳药非麻醉性强效镇咳药作用作用：阻滞肺和胸膜感受器的传入感：阻滞肺和胸膜感受器的传入感觉神经冲动及直接抑制咳嗽觉神经冲动及直接抑制咳嗽中枢。中枢。用途用途：干咳和阵咳：干咳和阵咳 9第二节第二节 祛痰药祛痰药 祛痰药祛痰药：使痰变稀或使痰溶解的药：使痰变稀或使痰溶解的药物，分
4、二类。物，分二类。10恶心性祛痰药恶心性祛痰药：口服后剌激胃粘膜，反射：口服后剌激胃粘膜，反射性兴奋性兴奋迷走神经迷走神经，引起恶心，支气管，引起恶心，支气管腺腺体分泌增加体分泌增加，痰液变稀，易咳出，痰液变稀，易咳出氯氯化胺化胺粘痰溶解药粘痰溶解药：粘痰中有较多的：粘痰中有较多的粘蛋白和粘粘蛋白和粘多糖多糖，这类药物可以，这类药物可以裂解裂解粘蛋白或分解粘蛋白或分解粘多糖，使痰易咳出。粘多糖，使痰易咳出。11溴己新（必嗽平）溴己新（必嗽平）作用作用：裂解粘痰中的：裂解粘痰中的粘多糖粘多糖，并抑制粘多，并抑制粘多糖的合成糖的合成痰液变稀，易咯出痰液变稀，易咯出用途用途：慢支、哮喘、支扩有痰但不
5、易咯出：慢支、哮喘、支扩有痰但不易咯出者者注意注意：消化性溃疡和肝功能不全慎用：消化性溃疡和肝功能不全慎用 剌激胃粘膜和升高转氨酶剌激胃粘膜和升高转氨酶 12乙酰半胱氨酸（痰易净）乙酰半胱氨酸（痰易净）作用作用：结构中的巯基可与粘蛋白的二：结构中的巯基可与粘蛋白的二 硫键结合硫键结合裂解粘蛋白裂解粘蛋白用途用途：粘痰不易咳出者：粘痰不易咳出者注意注意：1、避免与青霉素、头孢类、四、避免与青霉素、头孢类、四环素类同用环素类同用使药物失效使药物失效 2、避免与金属物质、氧化剂等、避免与金属物质、氧化剂等接触接触本药为还原剂，活性降低本药为还原剂，活性降低 3、本药有特殊臭味，用时可诱、本药有特殊臭
6、味，用时可诱发哮喘发哮喘加异丙肾上腺素同用。加异丙肾上腺素同用。13第三节第三节 平喘药平喘药 平喘药平喘药：缓解哮喘症状的药物，：缓解哮喘症状的药物，哮喘哮喘：支气管哮喘：支气管哮喘14支气管哮喘的发生原因支气管哮喘的发生原因 特异性特异性或免疫或免疫性（抗性（抗原）原）非特异非特异性或免性或免疫性疫性（冷空（冷空气、烟气、烟尘）尘）剌剌激激 气道反应气道反应性升高性升高气道气道阻塞阻塞 支气管支气管平滑肌平滑肌痉挛痉挛 管管壁壁肥肥厚厚 炎性细胞浸润炎性细胞浸润（以嗜酸性为主）（以嗜酸性为主）上皮细胞损伤上皮细胞损伤 呼呼吸吸困困难难 血管扩血管扩张，通张，通透性增透性增加加气气管管变变小
7、小 粘膜粘膜水肿水肿15平喘平喘:（一）松弛支气管平滑肌（一）松弛支气管平滑肌cAMPcGMPcAMPcGMPcAMP cGMP支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛16ATPcAMPcAMP1、AC2、PDEACcAMPcAMPPDE5-AMP17GTPcGMPcGMPGCGCcGMP18（1）肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂：激活：激活ACcAMP合成增加合成增加激活激活cAMP依赖蛋白依赖蛋白激酶激酶支气管平滑肌松驰支气管平滑肌松驰沙丁胺醇。沙丁胺醇。19（2）磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）：）：ATP AC cAMP PDE 5-AMP PD
8、EI可使可使CAMP分解减少，支气分解减少，支气管平滑肌松弛管平滑肌松弛氨茶碱。氨茶碱。20（3）M受体阻断药受体阻断药：M受体兴受体兴奋奋激活激活GCcGMP合成增加合成增加支气管平滑肌收缩。支气管平滑肌收缩。M受体阻断受体阻断支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛异丙阿托品。异丙阿托品。21（二）抗过敏平喘药（二）抗过敏平喘药（4）肥大细胞膜稳定药）肥大细胞膜稳定药色苷酸钠色苷酸钠（）（）H1受体阻断药受体阻断药酮替芬酮替芬22三、抗炎平喘三、抗炎平喘（6）糖皮质激素）糖皮质激素倍氯米松倍氯米松（7）抗白三烯药）抗白三烯药受体阻断药受体阻断药 脂氧酶抑制药脂氧酶抑制药23一、一、肾上腺素受体激动
9、药肾上腺素受体激动药 药物药物 受体受体 特点特点 不良反应不良反应 给药方式给药方式 肾上肾上 1 强、快强、快 心悸、心悸、肌注肌注腺素腺素 2 短短 BP上升上升 或静滴或静滴 麻黄麻黄 1 温、缓温、缓 中枢兴奋中枢兴奋 口服口服 碱碱 2 久久 BP上升上升异丙肾异丙肾 1 强、快强、快 心悸心悸 舌下舌下上腺素上腺素 2 短短 或吸入或吸入 沙丁沙丁 12 强、缓强、缓 心悸心悸 口服口服胺醇胺醇 长长 或吸入或吸入 克仑克仑 2 强、快强、快 肌颤肌颤 口服口服特罗特罗 短短 或吸入或吸入 24二、茶碱类二、茶碱类氨茶碱氨茶碱 作用作用：1、松弛平滑肌松弛平滑肌：支气管平滑肌支气
10、管平滑肌平喘平喘支气管哮喘支气管哮喘 轻轻口服（剌激大饭后服）口服（剌激大饭后服）重重静滴静滴缓慢注射缓慢注射BP骤骤降降 胆道平滑肌胆道平滑肌胆绞痛胆绞痛合用镇痛药合用镇痛药和解痉药（较弱）和解痉药（较弱）252、兴奋心脏兴奋心脏：可用于心源性哮喘：可用于心源性哮喘3、利尿作用利尿作用：可增加肾小球的滤：可增加肾小球的滤过而利尿，作用较弱过而利尿，作用较弱4、中枢兴奋作用中枢兴奋作用：26机制机制 1、抑制、抑制PDE，使，使CAMP增加，支气增加，支气管平滑肌松弛；管平滑肌松弛；2、抑制过敏性介质的释放和降低细、抑制过敏性介质的释放和降低细胞内钙；胞内钙；3、阻断腺苷受体。、阻断腺苷受体。
11、27三、三、MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 异丙阿托品异丙阿托品 机理机理：阻断：阻断M受体，受体，cGMP减少，解痉减少，解痉特点特点：作用强，维持时间短，口服不：作用强，维持时间短，口服不吸收吸收雾化吸入雾化吸入用途用途：支气管哮喘和喘息型支气管炎。：支气管哮喘和喘息型支气管炎。28四、抗过敏平喘药四、抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠 1、起效缓慢，、起效缓慢，3-4天才有效；天才有效；2、对外源性哮喘效果好（对、对外源性哮喘效果好（对型变态反型变态反应）应）3、对正在发作的病人无效（过敏性介、对正在发作的病人无效（过敏性介质已经释放出来）；质已经释放出来）；4、预防性给药。、预防性给药。2
12、9机制机制：1、能与敏感的肥大细胞膜外侧的、能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合，阻止钙内流，抑制肥大细钙通道结合，阻止钙内流，抑制肥大细胞脱颗粒，减少过敏性介质的释放；胞脱颗粒，减少过敏性介质的释放；2、抑制感觉神经末梢释放、抑制感觉神经末梢释放P物质、神经物质、神经肽肽A、B等诱导的气管平滑肌痉挛和粘等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿；膜水肿；3、降低哮喘病人对非特异性剌激的敏感、降低哮喘病人对非特异性剌激的敏感性，减少支气管痉挛发作。性，减少支气管痉挛发作。30五、糖皮质激素五、糖皮质激素二丙酸倍氯米松二丙酸倍氯米松 作用作用：1、抗炎作用：、抗炎作用：2、抗免疫作用：抑制、抗免疫作用：抑制I型变态反应型变态反应3、提高、提高受体的功能受体的功能cAMP升高升高用途用途：主要用于哮喘持续状态（：主要用于哮喘持续状态（24小时）小时）或其他药物无效的支气管哮喘。或其他药物无效的支气管哮喘。不良反应不良反应：多且严重，咽部白色念珠菌：多且严重，咽部白色念珠菌感染。感染。
