1、第五传出神经系统药理概论优选第五传出神经系统药理概论该类胆碱受体，对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱受体（Nicotinic receptor）。底物蛋白磷酸化，产生各种效应受体激动药与1，2 或3受体结合N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：影响递质转运、贮存：利血平N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：氨甲酰胆碱ACh释放N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh)底物蛋白磷酸化，产生各种效应能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。释放：麻黄碱、间羟胺NE释放、囊泡膜与突触前膜融合裂孔腺苷酸环化酶
2、(AC)激活 受体又分为1 和2底物蛋白磷酸化，产生各种效应麻黄碱,间羟胺（一）直接作用于受体：3.运动神经的超微结构运动神经的超微结构:囊泡：囊泡：（30万个）万个）ch：（千万）（千万）胆碱酯酶胆碱酯酶(chE)N2受体：神经肌肉接头N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：平滑肌收缩、腺体分泌增加（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维释放：N1受体:神经节、肾上腺髓质（2）全部副交感神经的节后纤维酪氨酸氨甲酰胆碱ACh释放腺苷酸环化酶(AC)激活根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)分
3、解:一分子的AchE水解6105 个ACh分子/min。神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质(Transmitter,或 Mediator)传递.受体又分为1 和2M1，M3胆碱受体的信号转导机制囊泡膜与突触前膜融合裂孔（一）直接作用于受体：能与ACh结合的受体，称为ACh受体NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，肾上腺素受体肾上腺素受体受体受体受体：受体：皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管瞳孔辐射肌瞳孔辐射肌11受体：受体：2 2 受体受体:33受体：受体：冠状动脉冠状动脉支气管平滑肌支气管平滑肌骨骼肌血管骨骼肌血管脂肪细胞脂肪细胞心脏心脏 鸟核苷酸（鸟核苷酸（Guany
4、lylic acid Guanylylic acid）调节蛋白联结受体）调节蛋白联结受体(简称简称G G蛋白蛋白受体受体)根据信号转导机制根据信号转导机制,M-RM-Ra-Ra-R-R-R离子通道型受体离子通道型受体N-RN-RAChACh与与M M1 1或或M M3 3受体结合受体结合G G蛋白蛋白(G(Gq/11q/11)激活激活磷脂酶磷脂酶C(PLC)C(PLC)激活激活磷脂酰肌磷脂酰肌 醇酯分解醇酯分解三磷酸肌醇三磷酸肌醇(IP(IP3 3)内质网贮存的内质网贮存的CaCa2+2+释放释放胞浆内胞浆内CaCa2+2+浓度升高浓度升高平滑肌收缩、腺体分泌增加平滑肌收缩、腺体分泌增加M M
5、1 1，M M3 3胆碱受体的信号转导机制胆碱受体的信号转导机制作用方式及分类作用方式及分类 第四节第四节 传出神经系统药物传出神经系统药物 1 1、激动药、激动药(agonist(agonist)直接与受体结直接与受体结合合,所产生效应与神经末梢递质释放的效所产生效应与神经末梢递质释放的效应相似应相似.2 2、阻断药、阻断药(blocker(blocker)结合后不产生或结合后不产生或较少产生拟似递质的作用较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质并可妨碍递质与受体结合与受体结合,产生与递质相反的作用产生与递质相反的作用.拮抗药（拮抗药（antagonistantagonist）（一）直接作用于受
6、体：（一）直接作用于受体：1、激动药(agonist)直接与受体结合,所产生效应与神经末梢递质释放的效应相似.三、递质的合成、贮存、释放和消失平滑肌收缩、腺体分泌增加氨甲酰胆碱ACh释放腺苷酸环化酶(AC)激活NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，（一）直接作用于受体：麻黄碱,间羟胺2、阻断药(blocker)结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用.位于神经节和神经肌接头及肾上腺 髓质cAMP依赖的蛋白激酶激活运动神经的超微结构:三 传出神经系统受体功能及其分子机制()传出神经系统受体的命名：囊泡膜与突触前膜融合裂孔（1）全部交感神经和副交感神经的
7、节前纤维传出神经系统的递质:影响递质转运、贮存：利血平N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：(电传递还是化学物质传递?)N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：三、递质的合成、贮存、释放和消失再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代谢。G蛋白(Gq/11)激活底物蛋白磷酸化，产生各种效应底物蛋白磷酸化，产生各种效应N受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）腺苷酸环化酶(AC)激活ACh 与突触后膜受体结合 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction)，也可称突触(Sinapse);N受体（配体门控型阳离子通道型受体）：（一）直接作用于受体：受体又分为1 和2氨甲酰胆碱ACh释放运动神经的超微结构:（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维优选第五传出神经系统药理概论三、递质的合成、贮存、释放和消失NA与突触后膜受体结合(二二)影响递质：影响递质：释放：麻黄碱、间羟胺释放：麻黄碱、间羟胺NENE释放、释放、氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱AChACh释放释放 1.1.影响递质释放：影响递质释放：释放释放:可乐定、碳酸锂可乐定、碳酸锂NENE释放释放 +-2.2.影响递质转运、贮存：利血平影响递质转运、贮存：利血平3.3.影响递质转化：胆碱酯酶抑制剂影响递质转化：胆碱酯酶抑制剂
