1、南京大学医学院阿片类镇痛药进展对严重急性疼痛(创伤，烧伤、手术)的短期治疗有效，此时应足量用药，在疼痛复发前追加药物。为避免此类情况，可以改为舌下用药，但这类制剂在美国尚无供应。最内层为敷贴层，由医用矽制成，可使Durogesic牢固地敷贴于皮肤上，并能经皮给首次量芬太尼。盐酸丁丙诺啡（BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE）6小时后，血浆浓度依然保留19%和16%，主要有肝脏代谢，尿中排出。在对先前成瘾者的研究中，丁丙诺啡单次或长期使用可产生典型的吗啡样效应。丁丙诺啡对三种阿片受体亚型、和结合部位都有亲和力。肌肉注射快速吸收，Tmax=5.酮洛芬50mgq68h5mg以下或硬
2、膜外5mg以下很少引起呼吸抑制(国外资料)。大多数亲脂性阿片类药的作用开始时间快、而扩散和持续时间则随其亲水性的增加而增加。在许多临床试验以及临床应用中，丁丙诺啡能缓解中度到重度的与外科手术（例如腹部、胸部、骨科、子宫手术）、癌、神经痛、分娩、肾绞痛和心肌梗塞有关的疼痛。用于妇科、骨科术后镇痛，泰勒宁只服用1次1粒/次，中度以上疼痛缓解率达59.非肿瘤引起的慢性疼痛，一般不用阿片类，但如果其他药物和方法都无效，则可以应用，甚至长期应用。推荐用于门诊手术镇痛。肌肉注射后，丁丙诺啡主要以不变形式从粪便排出（68%），少量以不变形式和去烷基衍化物相结合从尿排出（27%）。尼美舒利100mgq12h在
3、含有阿片受体的平滑肌制备上，丁丙诺啡一旦对电刺激平滑肌的收缩产生抑制效应就难以被阿片受体拮抗和用洗脱的方法翻转，表明其与阿片受体相互作用存在不可逆性。1%，四日后达100%。为避免此类情况，可以改为舌下用药，但这类制剂在美国尚无供应。Durogesic含芬太尼，其经皮进入人血循环的途径，即芬太尼透过皮肤角质层、表皮，而弥散至真皮，最后进入血循环。氢吗啡酮 hydrormprphone经北京医科大学第一临床等4所医院对47例泰勒宁单次服药用于手术后疼痛和15例泰勒宁服用一周用于癌症疼痛的临床验证，不良反应主要有头晕、嗜睡、胃不适、恶心、呕吐、便秘、皮疹等，发生率很低，一般无严重不良反应。用于骨科
4、术后镇痛，泰勒宁只服用一日1粒/3次/日，中度以上疼痛缓解率达100%。6小时后，血浆浓度依然保留19%和16%，主要有肝脏代谢，尿中排出。若末次用吗啡8h后或临近出现戒断症状时给丁丙诺啡，则丁丙诺啡表现为替代作用，抑制吗啡的戒断反应。萘普生Naproxen南京大学医学院阿片类镇痛药进展这种效应与阿片拮抗剂纳曲酮的拮抗活性相当。期内层由特殊的膜组成，能控制释放芬太尼，以决定芬太尼经皮的速度；Durogesic是一种芬太尼经皮敷贴剂，由4层结构组成，设计的要求能持续释放芬太尼进入血液循环达72h。吲哚美辛Indomethacin 消炎痛Indocin丁丙诺啡肌肉注射后很快吸收。非肿瘤引起的慢性疼
5、痛，一般不用阿片类，但如果其他药物和方法都无效，则可以应用，甚至长期应用。阿司匹林Aspirin戒断症状逐渐发生，1415日时尚不到最大程度。经北京医科大学第一临床等4所医院对47例泰勒宁单次服药用于手术后疼痛和15例泰勒宁服用一周用于癌症疼痛的临床验证，不良反应主要有头晕、嗜睡、胃不适、恶心、呕吐、便秘、皮疹等，发生率很低，一般无严重不良反应。静脉注射后，丁丙诺啡的稳定状态分布容积为187.硫化物的半衰期平均16小时。1%，四日后达100%。氢可酮hydrocodone丁丙诺啡一旦与受体结合就不容易解离而维持较长时间的药理作用。15min，生物利用度好（40%90%）；酮咯酸氨丁三醇Tora
6、dol6小时后，血浆浓度依然保留19%和16%，主要有肝脏代谢，尿中排出。最内层为敷贴层，由医用矽制成，可使Durogesic牢固地敷贴于皮肤上，并能经皮给首次量芬太尼。甲氯芬那酸钠50mgQ46h这种效应与阿片拮抗剂纳曲酮的拮抗活性相当。不拮抗促尿酸尿药的作用。NSAID中最广泛应用的是阿斯匹林和醋氨酚。泰勒宁是具有中枢神经止痛作用的羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚组成的复方胶囊。对严重急性疼痛(创伤，烧伤、手术)的短期治疗有效，此时应足量用药，在疼痛复发前追加药物。长期使用唛啶时，可有大量活性代射产物去甲唛啶蓄积，后者是强力中枢神经兴奋剂，可引起颤搐、震颤、痛性多灶性肌阵挛以及癫痫大
7、发作。呼吸刺激药多沙普仑（doxapram）据报告可逆转呼吸减弱，然而，更好的处理方法是使用机械通气。盐酸丁丙诺啡（BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE）肌肉注射快速吸收，Tmax=5.1%，四日后达100%。常用NSAID药物及成人用量丁丙诺啡可抑制海洛因或其他鸦片类成瘾者的自行用药，但它对海洛因药物依赖的维持治疗是否有效，仍要进一步的研究才能确定（Mello和Mendelson，1980；Durogesic含芬太尼，其经皮进入人血循环的途径，即芬太尼透过皮肤角质层、表皮，而弥散至真皮，最后进入血循环。活性产物到达肾脏前已变为砜或在肾内被氧化酶转为无活性产物，所以对肾脏影响
8、较小。最常用的阿片类是无防腐剂的吗啡注射液。丁丙诺啡对三种阿片受体亚型、和结合部位都有亲和力。泰勒宁是具有中枢神经止痛作用的羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚组成的复方胶囊。羟可酮 oxycodone其钠盐比酸吸收更快，产生的血浆水平峰值更高。泰勒宁（羟考酮和对乙酰氨基酚胶囊）不应使用于对其任何成分过敏的患者，对于肝功能不全以及甲状腺机能严重减退、阿狄森症和前列腺肥大、尿道狭窄者慎用。Kosten和Kleber，1988）。NSAID还有潜在的肝脏毒性，抑制血小板聚集作用。肌肉注射快速吸收，Tmax=5.酮咯酸15mgq6h im其脂溶性大，从中枢神经系统向外再分布。该药是最强的PG合成酶
9、抑制药之一，有显著抗炎解热和镇痛作用。常用NSAID药物及成人用量鞘内和硬膜外阿片类药镇痛（1）作用时间长的原因是由于与鸦片受体分离得慢，而不是由于从血清中清除得慢。萘普生Naproxen用于骨科术后镇痛，泰勒宁只服用一日1粒/3次/日，中度以上疼痛缓解率达100%。舌下用药，口服这类制剂在美国尚无商品供应。在滥用泰勒宁的情况下（如3倍或5倍临床推荐日剂量），可能会出现一定的身体依赖性。治疗头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和来自其他体表结构的疼痛。对于不能耐受阿司匹林的病人，凝血性疾病病人以及有消化性溃疡和反流性食管炎的病人，醋氨酚可代替阿司匹林。NSAIDs的作用和副作用机制与抑制前列腺素合成的
10、环氧化酶有关。消炎痛25mgq8h双氯芬酸钠米索前列醇（即奥湿克（Arthrotec）水杨酸钠650mgq4h为确定丁丙诺啡的药物依赖倾向而进行的研究结果显示，它的滥用倾向在动物和人都是低的，可能比可待因或丙氧芬更低。乳酸喷他佐辛镇痛新 是第一个有市售的促效拮抗药。每4小时服药一次，每次一粒，日服3次，连续观察12小时。该药是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎解热和镇痛作用。泰勒宁是具有中枢神经止痛作用的羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚组成的复方胶囊。唛啶 75100 300效力比吗啡强2030倍，作用时间达6小时，是由于与阿片受体分离的慢。1%，四日后达100%。起立性低血压、尿潴留、多汗、大多数亲脂性阿片类药的作用开始时间快、而扩散和持续时间则随其亲水性的增加而增加。受试者为晚期癌症患者，共15例，服药一周，连续观察7日。NSAID中最广泛应用的是阿斯匹林和醋氨酚。鞘内和硬膜外阿片类药镇痛（1）可用于术后和肿瘤疼痛。根据药典规定，保存于密封、避光容器，有效期为3年。最常用的阿片类是无防腐剂的吗啡注射液。
