1、第三章 抗微生物药物第一节第一节 抗生素抗生素 凡具有抑制或杀灭病原微生物的药物,称为抗微生物凡具有抑制或杀灭病原微生物的药物,称为抗微生物药物。药物。这类药物的特点是对病原体具有高度的选择性,而对动物体的毒性很少或无毒性,可用于全身感染的 治疗但也有些抗微生物药,虽能抑杀病原体,而对动 物体的毒性也较大,用于感染治疗很不安全。因此,只能用于环境消毒和体表消毒。此类药物,一般称为 防腐消毒抗菌谱及抗菌活性抗菌谱及抗菌活性 抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围,凡仅作用于某一菌种或某一菌属的药物称为窄谱抗菌素。例如青霉素主要对革兰氏阳性细菌有作用,而链霉素主要对革兰氏阴性菌有作用。对多种致病
2、菌或病原微生物有抑制或杀灭作用的药物称为广谱抗菌药。抗菌活性是指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。作用机理作用机理 1抑制细菌细胞壁的合成:抑制细菌细胞壁的合成:这一类药物主要影响正在繁殖的细菌细胞,故称之为繁殖期杀菌剂。2影响细菌细胞膜的通透性:影响细菌细胞膜的通透性:细胞膜是一种生物半透膜,具有渗透屏障和物质转运功能。当细胞膜损伤时,膜的通透性增加,导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等重要营养物质外漏而死亡。如多黏菌素、制霉菌素。3抑制菌体蛋白质的合成:抑制菌体蛋白质的合成:有些抗生素可以作用于菌体蛋白质合成的不同环节,从而达到抑菌和杀菌作用。4抑制细菌核酸的合成:抑制细菌核酸的合成:核酸具有
3、调控蛋白质合成的功能,它包括核糖核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)。抗生素的分类抗生素的分类 抗生素不仅对细菌、真菌、衣原体、支原体、立克次氏体等有效,有的还能抑杀动物体内的寄生虫和癌细胞。其分类主要依据抗菌谱和作用特点来划分。1主要抗革兰氏阳性菌(主要抗革兰氏阳性菌(G+)的抗生素)的抗生素 青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、新生霉素、林可胺类、杆菌肽等。2主要抗革兰氏阴性菌(主要抗革兰氏阴性菌(G-)的抗生素)的抗生素 氨基糖苷类、多黏菌素类等。4抗真菌的抗生素抗真菌的抗生素 灰黄霉素、制霉菌素和两性霉素B等。5抗寄生虫抗生素抗寄生虫抗生素 越霉素A、莫能菌素、盐霉素、伊维菌素、马杜霉
4、素、左旋咪唑等。6抗肿瘤的抗生素抗肿瘤的抗生素 丝裂霉素C、博来霉素、光辉霉素等。耐药性耐药性 耐药性又称抗药性,可分为天然耐耐药性又称抗药性,可分为天然耐药性和获得性耐药性。药性和获得性耐药性。耐药性的产生是抗菌药物在兽医耐药性的产生是抗菌药物在兽医临床应用中的一个严重问题。临床应用中的一个严重问题。抗生素的效价抗生素的效价 抗生素的效价用重量或国际单位表示,效价是评价抗生素的效价用重量或国际单位表示,效价是评价抗生素效能的标准,也是衡量抗生素活性成分含量抗生素效能的标准,也是衡量抗生素活性成分含量的尺度。每种抗生素的效价与重量之间有特定关系。的尺度。每种抗生素的效价与重量之间有特定关系。青
5、霉素青霉素钠钠1mg=1667 IU或或1IU=0.6g 青霉素青霉素钾钾1mg=1559IU或或1IU=0.625g 多黏菌素多黏菌素B 游离碱游离碱1mg=10000IU 制霉菌素制霉菌素1mg=3700IU 其他抗生素多是其他抗生素多是1mg=1000IU抗菌强度常用术语抗菌强度常用术语 极度敏感极度敏感 高敏高敏 中敏中敏 低敏低敏 无作用或不敏感无作用或不敏感第二节第二节 抗革兰氏阳性菌抗生素抗革兰氏阳性菌抗生素 一、青霉素类一、青霉素类 青霉素青霉素类抗生素属类抗生素属-内酰胺类抗生素,是从青霉菌培内酰胺类抗生素,是从青霉菌培养物中分离而得到的产物,也可是人工半合成产物。其养物中分
6、离而得到的产物,也可是人工半合成产物。其作用是抑制细菌细胞的转肽酶,阻碍黏肽的交叉联结,作用是抑制细菌细胞的转肽酶,阻碍黏肽的交叉联结,干扰细菌细胞壁的合成,破坏其渗透屏障功能,使宿主干扰细菌细胞壁的合成,破坏其渗透屏障功能,使宿主体液渗入细菌细胞内,导致菌体细胞肿胀、变形,最终体液渗入细菌细胞内,导致菌体细胞肿胀、变形,最终破裂死亡。因此,对繁殖期杀菌能力强,所以称之为繁破裂死亡。因此,对繁殖期杀菌能力强,所以称之为繁殖期杀菌剂。革兰氏阳性菌细胞壁中殖期杀菌剂。革兰氏阳性菌细胞壁中60%60%以上的成分是以上的成分是黏肽,所以本品主要对革兰氏阳性菌有效黏肽,所以本品主要对革兰氏阳性菌有效。1
7、天然青霉素天然青霉素 青霉素青霉素G G(别名:苄青霉素)(别名:苄青霉素)青霉素青霉素G G为有机酸,为有机酸,难溶于水,可与金属离子或有机碱结合成盐,临难溶于水,可与金属离子或有机碱结合成盐,临床上常用的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐。床上常用的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐。内服易被胃酸和消化酶破坏,肌肉注射或皮下注内服易被胃酸和消化酶破坏,肌肉注射或皮下注射后吸收较快,吸收后在体内分布广泛,在血液射后吸收较快,吸收后在体内分布广泛,在血液循环系统不易破坏,主要以原形从尿中排出。循环系统不易破坏,主要以原形从尿中排出。作用与用途作用与用途:抗菌谱较窄,在较低浓度:抗菌谱较窄,在较低浓度时仅有抑菌作用
8、,而在较高浓度时则有强时仅有抑菌作用,而在较高浓度时则有强大的杀菌作用。主要对大多数革兰氏阳性大的杀菌作用。主要对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性菌(包括球菌和杆菌)、部分革兰氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌有强大杀灭作用菌、各种螺旋体和放线菌有强大杀灭作用。局部应用:将药液直接注入乳管内、子宫局部应用:将药液直接注入乳管内、子宫腔内及关节腔内,用以治疗乳房炎、子宫腔内及关节腔内,用以治疗乳房炎、子宫内膜炎及关节炎等,有较好的疗效。内膜炎及关节炎等,有较好的疗效。用法与用量用法与用量:青霉素青霉素G G钠钠(钾钾):肌肉注射:肌肉注射:一次量,成年鸡、火鸡一次量,成年鸡、火鸡2
9、 2万万5 5万万IUIU,鸽,鸽1 1万万2 2万万IUIU,2 23 3次次/d/d;每千克体重,猪、羊;每千克体重,猪、羊1 1万万1.51.5万万IUIU;马、牛;马、牛0.50.5万万2 2万万IUIU,2 23 3次次/d/d;狗、猫、兔狗、猫、兔2 2万万4 4万万IUIU,3-4 3-4次次/d/d。牛乳房灌。牛乳房灌注,挤乳后每个乳室注,挤乳后每个乳室1010万万IUIU,l l2 2次次/d/d。普鲁卡因普鲁卡因青霉素(长效青霉素)青霉素(长效青霉素),肌肉注射:,肌肉注射:一次量,成年家畜用量同一次量,成年家畜用量同青霉素青霉素G G,1 12 2次次/d/d;每千克体重
10、,猪、羊、驹、犊每千克体重,猪、羊、驹、犊1 1万万1.51.5万万IUIU;马、牛马、牛0.50.5万万1 1万万IUIU,1 1次次/d/d;狗、猫、兔;狗、猫、兔2 2万万IUIU,l l2 2次次/d/d。注意事项注意事项:现配现用,不能口服,不能与碱性药物配伍;现配现用,不能口服,不能与碱性药物配伍;发生过敏反应后应立即注射肾上腺素糖皮质激发生过敏反应后应立即注射肾上腺素糖皮质激素等进行急救;素等进行急救;青霉素类不宜与四环素类、氯霉素、大环内酯青霉素类不宜与四环素类、氯霉素、大环内酯类、卡那霉素、庆大霉素、碳酸氢钠、维生素类、卡那霉素、庆大霉素、碳酸氢钠、维生素C C、去甲肾上腺素
11、、阿托品、氯丙嗪、磺胺药、去甲肾上腺素、阿托品、氯丙嗪、磺胺药等联合应用;等联合应用;半合成半合成青霉素青霉素 以青霉素的母核以青霉素的母核6-6-氨基青霉素烷酸(氨基青霉素烷酸(6-6-APAAPA)为基本结构,经化学修饰而合成。具)为基本结构,经化学修饰而合成。具有耐酸、耐碱、广谱等特点。有耐酸、耐碱、广谱等特点。1 1、羟氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(别名:阿莫仙、阿莫西(别名:阿莫仙、阿莫西林)林)性状性状:白色或类白色结晶性粉末,味微:白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,苦,微溶于水,对酸稳定,在碱性溶液中对酸稳定,在碱性溶液中易被破坏。易被破坏。作用与用途作用与用途:抗菌谱与氨苄
12、青霉素相似,:抗菌谱与氨苄青霉素相似,作用快而强,内服后吸收较好。用于敏感作用快而强,内服后吸收较好。用于敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道及软菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道及软组织感染,对肺部细菌感染有较好疗效。组织感染,对肺部细菌感染有较好疗效。多用于治疗禽伤寒、霍乱、鸡白痢、肺炎、多用于治疗禽伤寒、霍乱、鸡白痢、肺炎、支气管炎、输卵管炎、畜禽大肠杆菌病、支气管炎、输卵管炎、畜禽大肠杆菌病、仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢等病症。仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢等病症。与强的松龙等合用,对猪的乳房炎与强的松龙等合用,对猪的乳房炎子宫子宫内膜炎内膜炎无乳综合症疗效极佳。无乳综合症疗效极佳。2
13、、头孢菌素类、头孢菌素类 头孢菌素头孢菌素(先锋霉素先锋霉素)类,为广谱半合成抗生类,为广谱半合成抗生素。素。具有抗菌谱广、杀菌力强、对酸和具有抗菌谱广、杀菌力强、对酸和-内内酰胺酶较青霉素类稳定、毒性小等优点。酰胺酶较青霉素类稳定、毒性小等优点。按上市先后和抗菌性能分为第一、二、三、按上市先后和抗菌性能分为第一、二、三、四代头孢菌素,因价格昂贵,国内兽医上四代头孢菌素,因价格昂贵,国内兽医上多用第一代品种如头孢噻吩、头孢噻啶、多用第一代品种如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉等。头孢氨苄、头孢唑啉等。各代头孢菌素特点:各代头孢菌素特点:第一代:于第一代:于19641964年年197419
14、74年合成。对革兰阳性菌(包括年合成。对革兰阳性菌(包括对对青霉青霉素素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;对强,对革兰氏阴性菌的作用较差;对青霉素青霉素酶稳定,但酶稳定,但仍可为革兰氏阴性菌的仍可为革兰氏阴性菌的-内酰胺酶所破坏;对肾脏有内酰胺酶所破坏;对肾脏有一定毒性。一定毒性。第二代:第二代:1974197419791979年合成。对革兰氏阳性菌作用与第年合成。对革兰氏阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰氏阴性菌作用明显一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰氏阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对
15、绿脓杆菌无效;对多增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;对多种种-内酰胺酶比较稳定;对肾脏的毒性较第一代有所内酰胺酶比较稳定;对肾脏的毒性较第一代有所降低。降低。第三代:第三代:19801980年后陆续合成。对革兰氏阳性菌有相年后陆续合成。对革兰氏阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰氏当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰氏阴性菌包括大肠杆菌属和绿脓杆菌以及厌氧菌如脆弱阴性菌包括大肠杆菌属和绿脓杆菌以及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;其血浆类杆菌均有较强的作用;其血浆半衰期半衰期较长,体内较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;分布广,组织穿透力强
16、,有一定量渗入脑脊液中;对对-内酰胺酶有较高稳定性;对肾脏基本无毒性。内酰胺酶有较高稳定性;对肾脏基本无毒性。第四代:抗菌谱更广、稳定性更高、半衰期较长、无第四代:抗菌谱更广、稳定性更高、半衰期较长、无肾毒性。肾毒性。二、大环内酯类二、大环内酯类 大环内酯类是由链球菌产生的弱碱性抗生大环内酯类是由链球菌产生的弱碱性抗生素,因其分子中具有一个素,因其分子中具有一个12121616个碳骨架个碳骨架的内酯结构而得名。的内酯结构而得名。大环内酯类属于生长大环内酯类属于生长期抑菌剂,阻碍菌体蛋白质的合成。期抑菌剂,阻碍菌体蛋白质的合成。主要主要对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,对少对革兰氏阳性菌有较强的抗
17、菌活性,对少数革兰氏阴性球菌及钩端螺旋体、支原体、数革兰氏阴性球菌及钩端螺旋体、支原体、布氏杆菌等亦有抑制作用。毒性低,无严布氏杆菌等亦有抑制作用。毒性低,无严重不良反应,但此类药之间有不完全的交重不良反应,但此类药之间有不完全的交叉耐药性。兽医临床上常用的有叉耐药性。兽医临床上常用的有红霉素、红霉素、泰乐菌素、替米考星、北里泰乐菌素、替米考星、北里霉素霉素等。等。红霉素红霉素 性状性状:本品为白色或类白色的结晶或粉:本品为白色或类白色的结晶或粉末。易溶于水。在碱性溶液中抗菌作用较末。易溶于水。在碱性溶液中抗菌作用较强,但当强,但当pHpH值低于值低于4 4时,抗菌作用几乎完全时,抗菌作用几乎
18、完全消失。消失。作用与用途作用与用途:对革兰氏阳性菌中的金黄:对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等作用较色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等作用较强,对革兰氏阴性菌中的巴氏杆菌、布氏强,对革兰氏阴性菌中的巴氏杆菌、布氏杆菌也有一定作用;此外,本品还对霉形杆菌也有一定作用;此外,本品还对霉形体、立克次氏体、钩端螺旋体、放线菌等体、立克次氏体、钩端螺旋体、放线菌等有效但对大肠杆菌、沙门氏杆菌属等肠道有效但对大肠杆菌、沙门氏杆菌属等肠道阴性杆菌无作用。阴性杆菌无作用。主要用于耐药金黄色葡主要用于耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌所引起的如肺炎、萄球菌、溶血性链球菌所引起的如肺炎、败血症、子宫
19、内膜炎、乳腺炎等;对霉形败血症、子宫内膜炎、乳腺炎等;对霉形体所引起的家禽慢性呼吸道病、猪霉形体体所引起的家禽慢性呼吸道病、猪霉形体肺炎也有较好疗效肺炎也有较好疗效;注意事项注意事项:毒性低,但刺激性强:毒性低,但刺激性强,肌注肌注可发生局部炎症,可发生局部炎症,宜采用深部肌肉注射宜采用深部肌肉注射;静注速度要缓慢,同时静注速度要缓慢,同时避免漏出血管外;避免漏出血管外;犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻症状,犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻症状,应慎用应慎用;忌与酸性物质配伍,;忌与酸性物质配伍,粉针剂禁粉针剂禁用生理盐水等含无机盐类液体配制,以免用生理盐水等含无机盐类液体配制,以免产生沉淀产生沉
20、淀;本品对新生仔畜毒性大,内;本品对新生仔畜毒性大,内服易引起胃肠功能紊乱;服易引起胃肠功能紊乱;产蛋鸡产蛋鸡禁用。泰乐菌素泰乐菌素(别名:泰农、泰乐加)(别名:泰农、泰乐加)性状性状:白色至浅黄色结晶,微溶于水,:白色至浅黄色结晶,微溶于水,其盐类易溶于水,水溶液稳定。常用其酒其盐类易溶于水,水溶液稳定。常用其酒石酸泰乐菌素和磷酸盐泰乐菌素。石酸泰乐菌素和磷酸盐泰乐菌素。作用与用途作用与用途:为禽畜专用的抗生素。:为禽畜专用的抗生素。本品抗本品抗菌谱广、具有高效、低毒、无残留之特点。菌谱广、具有高效、低毒、无残留之特点。对对支原体作用强大,对革兰氏阳性菌其作用较红支原体作用强大,对革兰氏阳性
21、菌其作用较红霉素稍弱、对某些革兰氏阴性菌、螺旋体亦有霉素稍弱、对某些革兰氏阴性菌、螺旋体亦有抑制作用。敏感菌有金黄葡萄球菌、化脓链球抑制作用。敏感菌有金黄葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎球菌、化脓棒状杆菌等。主要用于防菌、肺炎球菌、化脓棒状杆菌等。主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的治鸡、火鸡和其他动物的霉形体霉形体,对,对猪霉形体猪霉形体预防效果较好。治疗预防效果较好。治疗鸡慢性呼吸道病鸡慢性呼吸道病,皮下注,皮下注射效果优于内服也用于敏感菌所引起的射效果优于内服也用于敏感菌所引起的肠炎、肠炎、肺炎、乳腺炎、子宫内膜炎及螺旋体引起的痢肺炎、乳腺炎、子宫内膜炎及螺旋体引起的痢疾疾等。等。此外,作为畜禽饲
22、料添加剂,能抑菌此外,作为畜禽饲料添加剂,能抑菌促生长,提高饲料利用率,促进畜禽增重。促生长,提高饲料利用率,促进畜禽增重。用法与用量用法与用量:注射液注射液 内服内服 饲料添加剂饲料添加剂 注意事项注意事项:本品毒性小,几乎无残留;本品毒性小,几乎无残留;本品本品不能与盐霉素、莫能菌素混合使用不能与盐霉素、莫能菌素混合使用。三、林可胺类三、林可胺类 林可霉素林可霉素(别名:洁霉素、林肯霉素别名:洁霉素、林肯霉素)性状性状:为灰白色或淡棕色粉末,其盐酸盐易溶于水。作用与用途作用与用途:主要对革兰氏阳性菌、某:主要对革兰氏阳性菌、某些厌氧菌和霉形体有较强抗菌作用。些厌氧菌和霉形体有较强抗菌作用。
23、金黄金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及霉形体对本品感霉形体对本品感;厌氧菌如破伤风杆菌、;厌氧菌如破伤风杆菌、梭状芽孢杆菌、魏氏梭菌、消化道球菌等梭状芽孢杆菌、魏氏梭菌、消化道球菌等对本品敏感。与大观霉素合用,对禽类的对本品敏感。与大观霉素合用,对禽类的霉形体和埃希氏大肠杆菌感染疗效较好。霉形体和埃希氏大肠杆菌感染疗效较好。主要用于革兰氏阳性菌所引起的各种感染,主要用于革兰氏阳性菌所引起的各种感染,霉形体引起的家禽慢性呼吸道病、猪喘气霉形体引起的家禽慢性呼吸道病、猪喘气病,厌氧菌感染如鸡的坏死性肠炎等,也病,厌氧菌感染如鸡的坏死性肠炎等,也用于治疗猪密
24、螺旋体痢疾、弓形体病和狗、用于治疗猪密螺旋体痢疾、弓形体病和狗、猫的放线菌病。猫的放线菌病。用法与用量用法与用量:注射;注射;混饲;混饲;混饮;混饮;注意事项注意事项:产蛋鸡禁用,产蛋鸡禁用,宰前宰前5d停止给停止给药;本品具有刺激性,肌注时可致局部药;本品具有刺激性,肌注时可致局部疼痛;疼痛;兔对本品很敏感,应慎用兔对本品很敏感,应慎用;休;休药期:猪药期:猪3d;遮光,干燥处保存;遮光,干燥处保存克林霉素克林霉素(别名:氯林可霉素)(别名:氯林可霉素)性状性状:其盐酸盐或磷酸盐,为白色结晶性粉末,味苦,易溶:其盐酸盐或磷酸盐,为白色结晶性粉末,味苦,易溶于水于水作用与用途作用与用途:克林霉
25、素的化学结构与红霉素等大环内酯类不:克林霉素的化学结构与红霉素等大环内酯类不同,但抗菌机理相同,抗菌谱也相似,近年研究证明克林霉素同,但抗菌机理相同,抗菌谱也相似,近年研究证明克林霉素与林可霉素都有抗厌氧菌的作用。与林可霉素都有抗厌氧菌的作用。克林霉素与林可霉素相比,克林霉素与林可霉素相比,抗菌作用较林可霉素更强,吸收完全,骨髓中浓度高,不良反抗菌作用较林可霉素更强,吸收完全,骨髓中浓度高,不良反应少。对林可霉素、青霉素、四环素以及红霉素有耐药性的细应少。对林可霉素、青霉素、四环素以及红霉素有耐药性的细菌均有效。菌均有效。但两者都不能有效地制杀梭状芽胞杆菌和梭杆菌属,但两者都不能有效地制杀梭状
26、芽胞杆菌和梭杆菌属,也不易透过血脑屏障。也不易透过血脑屏障。临床应用与林可霉素相同,其效果优于林可霉素。临床应用与林可霉素相同,其效果优于林可霉素。第三节第三节 抗革兰氏阴性菌抗生素抗革兰氏阴性菌抗生素 一、氨基糖苷类一、氨基糖苷类 本类药物的化学结构含有本类药物的化学结构含有2 2个或个或3 3个氨基糖个氨基糖分子和非糖部分的糖原结合而成的苷,故分子和非糖部分的糖原结合而成的苷,故称为氨基糖苷类抗生素。临床上常用的有称为氨基糖苷类抗生素。临床上常用的有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、阿米卡星、小诺霉素、大观霉素等。阿米卡星、小诺霉素、大观霉素等。作用机
27、理均为抑制细菌蛋白质的生物合作用机理均为抑制细菌蛋白质的生物合成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对成,在低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,对静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀菌剂;菌剂;共同点:共同点:1、为有机碱类;、为有机碱类;2、内服不易吸收;、内服不易吸收;3、抗菌谱较广;、抗菌谱较广;4、损失第八对脑神经和肾脏;、损失第八对脑神经和肾脏;5、细菌易产生耐药性。、细菌易产生耐药性。链霉素链霉素 性状性状:硫酸盐链霉素为白色或类白色的粉末,:硫酸盐链霉素为白色或类白色的粉末,无臭,味微苦,易溶于水。无臭,味微苦,易溶于水。作用与用途作用与用途:窄谱抗菌素,
28、通过干扰细菌蛋:窄谱抗菌素,通过干扰细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用。白质的合成而发挥抗菌作用。对结核杆菌和多对结核杆菌和多数革兰氏阴性杆菌有效,对革兰氏阳性菌的作数革兰氏阴性杆菌有效,对革兰氏阳性菌的作用较青霉素弱对钩端螺旋体、放线菌、霉形体用较青霉素弱对钩端螺旋体、放线菌、霉形体亦有一定作用。亦有一定作用。主要用于牛、狗、猫的结核病,主要用于牛、狗、猫的结核病,狗的布氏杆菌病,畜禽的巴氏杆菌病,钩端螺狗的布氏杆菌病,畜禽的巴氏杆菌病,钩端螺旋体病及大肠杆菌、沙门氏菌等敏感菌引起的旋体病及大肠杆菌、沙门氏菌等敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道感染及败血症等。呼吸道、消化道、泌尿道感染及败血症等
29、。注意事项注意事项:过敏反应时可出现皮疹、发:过敏反应时可出现皮疹、发热、血管神经性水肿等。长时间应用可损热、血管神经性水肿等。长时间应用可损害第害第8对脑神经,出现行走不稳、共济失调对脑神经,出现行走不稳、共济失调和耳聋等症状。用量过大可出现呼吸抑制、和耳聋等症状。用量过大可出现呼吸抑制、肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。肢体瘫痪和骨骼肌松弛等症状。若中毒可若中毒可静注静注10葡萄糖酸钙等抢救葡萄糖酸钙等抢救;在碱性环在碱性环境中抗菌作用增强,治疗泌尿道感染时,境中抗菌作用增强,治疗泌尿道感染时,宜同时口服碳酸氢钠以碱化尿液;宜同时口服碳酸氢钠以碱化尿液;不能不能与维生素与维生素C C、葡萄糖溶液
30、等混合使用、葡萄糖溶液等混合使用,以免,以免链霉素失去抗菌作用链霉素失去抗菌作用庆大霉素庆大霉素(别名:正泰霉素)(别名:正泰霉素)性状性状:其硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水。:其硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水。作用与用途作用与用途:广谱抗生素。是本类药中抗菌谱较广、抗菌活:广谱抗生素。是本类药中抗菌谱较广、抗菌活性较强的药物之一,对革兰氏阴性菌中的绿脓杆菌、大肠杆菌、性较强的药物之一,对革兰氏阴性菌中的绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、布氏杆菌等均有较强的作用,沙门氏菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、布氏杆菌等均有较强的作用,抗绿脓杆菌的作用尤为突出;抗绿脓杆菌的作
31、用尤为突出;主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、耐药金葡菌等引起的系统或局部感染,大肠杆菌、沙门氏菌、耐药金葡菌等引起的系统或局部感染,如呼吸道、泌尿生殖道感染及败血症、乳腺炎等。如呼吸道、泌尿生殖道感染及败血症、乳腺炎等。内服很少吸内服很少吸收,用于肠道感染。收,用于肠道感染。注意事项注意事项:庆大霉素与羧苄青霉素钠合庆大霉素与羧苄青霉素钠合用时应分别注射用时应分别注射;对肾、耳毒性大,并对肾、耳毒性大,并可引起细菌耐药,应避免滥用;可引起细菌耐药,应避免滥用;对兔肾对兔肾脏毒性大,应慎用脏毒性大,应慎用。卡那霉素卡那霉素 性状性状:其硫酸盐为白色或类
32、白色结晶性粉末,易溶于水:其硫酸盐为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水 作用与用途作用与用途:主要用于多数革兰氏阴性菌和部分耐药金:主要用于多数革兰氏阴性菌和部分耐药金葡菌所引起的呼吸道、泌尿道感染和败血症、乳腺炎等,内葡菌所引起的呼吸道、泌尿道感染和败血症、乳腺炎等,内服用于肠道感染服用于肠道感染如鸡白痢、伤寒、禽霍乱、大肠杆菌病等。如鸡白痢、伤寒、禽霍乱、大肠杆菌病等。对鸡慢性呼吸道病、猪喘气病及萎缩性鼻炎等也有一定效果对鸡慢性呼吸道病、猪喘气病及萎缩性鼻炎等也有一定效果 用法与用量用法与用量:内服:一次量,每千克体重,马、牛、:内服:一次量,每千克体重,马、牛、羊、猪羊、猪101015mg
33、/d15mg/d,分,分2 2次饲喂。肌肉注射:一次量,每千次饲喂。肌肉注射:一次量,每千克体重,鸡、鸽克体重,鸡、鸽101030mg30mg,鸭,鸭202040mg40mg,2 2次次/d/d;猪、;猪、羊、牛、马羊、牛、马101015mg15mg,2 2次次/d/d;犬、猫;犬、猫5mg5mg,2 23 3次次/d/d。注意事项注意事项:对听力和肾功能均有一定的损害,应慎:对听力和肾功能均有一定的损害,应慎用;用;大观霉素大观霉素(别名:壮观霉素)(别名:壮观霉素)性状性状:常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶,易溶于:常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶,易溶于水。水。作用与用途作用与用途:对革
34、兰氏阳性和阴性菌及霉形体均有作:对革兰氏阳性和阴性菌及霉形体均有作用,如金黄色葡萄球菌、链球菌;大肠杆菌、沙门氏杆用,如金黄色葡萄球菌、链球菌;大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌及鸡败血霉形体等均有抑制或杀灭作用。菌、巴氏杆菌及鸡败血霉形体等均有抑制或杀灭作用。其作用机理是抑制细菌细胞壁的蛋白质合成其作用机理是抑制细菌细胞壁的蛋白质合成。主要用于主要用于禽、猪、牛的葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、禽、猪、牛的葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌感染。本品与林可霉素配伍可增强其疗效。巴氏杆菌感染。本品与林可霉素配伍可增强其疗效。注意事项注意事项:产蛋鸡禁用产蛋鸡禁用。二、多肽类二、多
35、肽类 多肽类抗生素是一类具多肽结构的化学物多肽类抗生素是一类具多肽结构的化学物质。但这类抗生素毒性较大,主要对肾有质。但这类抗生素毒性较大,主要对肾有毒性作用和引起神经症状。小剂量为抑菌毒性作用和引起神经症状。小剂量为抑菌作用,大剂量则有杀菌作用。作用,大剂量则有杀菌作用。多肽类抗生多肽类抗生素包括杆菌肽、多肽菌素类及专用于促进素包括杆菌肽、多肽菌素类及专用于促进动物生长的杆菌肽锌、维及尼亚霉素、恩动物生长的杆菌肽锌、维及尼亚霉素、恩拉霉素等拉霉素等,兽医临床上常用多黏菌素,兽医临床上常用多黏菌素B B、E E两种,均为窄谱杀菌剂两种,均为窄谱杀菌剂。杆菌肽杆菌肽 杆菌肽系来自枯草杆菌培养液中
36、的多肽抗杆菌肽系来自枯草杆菌培养液中的多肽抗菌素。内服不吸收,局部用药亦很少吸收,菌素。内服不吸收,局部用药亦很少吸收,主要经肾排泄,易导致严重肾损害。主要经肾排泄,易导致严重肾损害。本品抗菌作用较弱,主要用其锌盐作饲料本品抗菌作用较弱,主要用其锌盐作饲料添加剂使用,具有预防肠道感染促进生长、添加剂使用,具有预防肠道感染促进生长、提高饲料报酬等作用。与其他抗生素间无提高饲料报酬等作用。与其他抗生素间无交叉耐药现象。交叉耐药现象。多黏菌素(多黏菌素(B、E、M)性状性状:其硫酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末,易其硫酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末,易溶于水。溶于水。与新霉素、杆菌肽等合用效果更好与新霉素
37、、杆菌肽等合用效果更好。作用与用途作用与用途:主要对革兰氏阴性菌有抗菌作用,:主要对革兰氏阴性菌有抗菌作用,尤其对绿脓杆菌作用强尤其对绿脓杆菌作用强,对大肠杆菌、肺炎杆菌、,对大肠杆菌、肺炎杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、弧菌等也有较强作用。但对沙门氏菌、巴氏杆菌、弧菌等也有较强作用。但对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、变形杆菌和厌氧革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、变形杆菌和厌氧菌不敏感菌不敏感 注意事项注意事项:肾功能不全动物禁用,禁与:肾功能不全动物禁用,禁与其他有肾脏毒性作用的药物联合应用;其他有肾脏毒性作用的药物联合应用;不作静脉注射;不作静脉注射;大剂量可有胃肠道反应,大剂量可有胃肠道反应,如
38、恶心、呕吐及腹泻等。如恶心、呕吐及腹泻等。第四节第四节 广谱抗生素广谱抗生素 一、四环素类一、四环素类 四环素类包括:四环素类包括:天然品:金霉素、土霉素与四环素。天然品:金霉素、土霉素与四环素。半合成品:多西环素和米诺环素。半合成品:多西环素和米诺环素。常被首选用于非细菌性感染,如衣原体所常被首选用于非细菌性感染,如衣原体所致鹦鹉热,包涵体结膜炎,立克次氏体所致鹦鹉热,包涵体结膜炎,立克次氏体所致的疾病,支原体性肺炎。致的疾病,支原体性肺炎。使用时应注意:使用时应注意:与碳酸氢钠同用,可能升高胃内与碳酸氢钠同用,可能升高胃内pHpH值,而使四环素的吸收减值,而使四环素的吸收减少及活性降低;少
39、及活性降低;与钙盐、铁盐或金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物(包与钙盐、铁盐或金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物(包括中草药)同用时可与四环素类形成不溶性络合物,减少药物括中草药)同用时可与四环素类形成不溶性络合物,减少药物的吸收;的吸收;与强利尿药如与强利尿药如呋噻米呋噻米等同用可使肾功能损害加重;等同用可使肾功能损害加重;四环素类属快效抑菌药,可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀四环素类属快效抑菌药,可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用,宜避免同用;菌作用,宜避免同用;四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合。出现黄四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合。出现黄色沉积,引起畸形或生长色
40、沉积,引起畸形或生长 抑制抑制。土霉素土霉素 性状性状:淡黄色至暗黄色粉末,其盐酸盐性质较稳:淡黄色至暗黄色粉末,其盐酸盐性质较稳定,易溶于水。定,易溶于水。属快速抑菌剂属快速抑菌剂,高浓度时也有杀菌,高浓度时也有杀菌作用。作用。作用与用途作用与用途:对革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作:对革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用,对衣原体、立克次氏体、霉形体、螺旋体均有用,对衣原体、立克次氏体、霉形体、螺旋体均有一定的抑制作用。一定的抑制作用。主要用于防治畜禽大肠杆菌、沙主要用于防治畜禽大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌病、猪喘气病、鸡门氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌病、猪喘气病、鸡慢呼、猪犬的立克次氏体
41、病、猫传染性贫血,预防慢呼、猪犬的立克次氏体病、猫传染性贫血,预防犬的衣原体病和钩端螺旋体病局部用于坏死杆菌所犬的衣原体病和钩端螺旋体病局部用于坏死杆菌所引起的子宫内膜炎及组织坏死等引起的子宫内膜炎及组织坏死等,作为饲料添加剂,作为饲料添加剂具有促生长和提高饲料转化率的作用。具有促生长和提高饲料转化率的作用。用法与用量用法与用量:混饲;混饲;混饮;混饮;静脉或肌肉注射;静脉或肌肉注射;注意事项注意事项:忌与碱性溶液和含氯量多的自来水混合;忌与碱性溶液和含氯量多的自来水混合;本品内服吸收不完全,应避免与乳类制品及本品内服吸收不完全,应避免与乳类制品及含多价金属离子的药物或饲料同服;含多价金属离子
42、的药物或饲料同服;草食不宜内服。马注射本品可发生胃肠炎,草食不宜内服。马注射本品可发生胃肠炎,应慎用;应慎用;长期或大剂量使用,可诱发二重感染。长期或大剂量使用,可诱发二重感染。强力霉素强力霉素(别名:脱氧土霉素、多西环素)(别名:脱氧土霉素、多西环素)性状性状:淡黄色或黄色结晶性粉末,味苦,易:淡黄色或黄色结晶性粉末,味苦,易溶于水溶于水.遇光变质,稳定性高于土霉素和四环遇光变质,稳定性高于土霉素和四环素。内服易吸收,药效维持时间较长。素。内服易吸收,药效维持时间较长。作用与用途作用与用途:为高效、广谱、低毒的半合成:为高效、广谱、低毒的半合成抗生素,抗菌谱与土霉素相似,但作用强抗生素,抗菌
43、谱与土霉素相似,但作用强2 21010倍。内服吸收良好。有效血药浓度维持时间倍。内服吸收良好。有效血药浓度维持时间较长。较长。主要用于畜禽的大肠杆菌病、沙门氏菌主要用于畜禽的大肠杆菌病、沙门氏菌病、霉形体病和鹦鹉热等,对家禽的细菌与霉病、霉形体病和鹦鹉热等,对家禽的细菌与霉形体混合感染,亦有较好疗效形体混合感染,亦有较好疗效。临床上用于治临床上用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统感染等,疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统感染等,与贝尼尔合用是治疗附红细胞体的首选药物。与贝尼尔合用是治疗附红细胞体的首选药物。用法与用量用法与用量:混饲:每:混饲:每T饲料,家禽饲料,家禽100200g。混饮:每混
44、饮:每1L水,家禽水,家禽50100mg。内服:一次量,。内服:一次量,每千克体重,禽每千克体重,禽1020mg;猪、羊;猪、羊25mg;牛、;牛、马马13mg;犬、猫;犬、猫510mg,1次次/d。静脉注射:。静脉注射:一次量,每千克体重,猪、羊一次量,每千克体重,猪、羊13mg;牛;牛12mg;犬、猫犬、猫24mg,1次次/d。肌肉注射:每千克体重,。肌肉注射:每千克体重,禽禽10mg,1次次/d。注意事项注意事项:马属动物对本品敏感,静脉注射可马属动物对本品敏感,静脉注射可致中毒或死亡,不宜静注使用;致中毒或死亡,不宜静注使用;犬、猫内服常引犬、猫内服常引起恶心、呕吐,可进食以缓和此种起
45、恶心、呕吐,可进食以缓和此种反应.二、氯霉素类二、氯霉素类 氯霉素类属酰胺类广谱抗生素。虽然是氯霉素类属酰胺类广谱抗生素。虽然是一种广谱高效的抗生素,由于可引起较多一种广谱高效的抗生素,由于可引起较多的不良反应,因而影响了它的临床应用和的不良反应,因而影响了它的临床应用和发展。现常用品种有甲砜霉素、氟苯尼考。发展。现常用品种有甲砜霉素、氟苯尼考。本类药物属抑制细菌蛋白质合成的抑制剂本类药物属抑制细菌蛋白质合成的抑制剂;颉抗维生素颉抗维生素B6,使机体对,使机体对B6的需要量增加;的需要量增加;亦颉抗维生素亦颉抗维生素B12的造血作用;能抑制肝脏的造血作用;能抑制肝脏微粒体的药物代谢酶,影响其他
46、药物的药微粒体的药物代谢酶,影响其他药物的药效。与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、效。与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、保泰松和青霉胺等同用,可增加毒性。保泰松和青霉胺等同用,可增加毒性。甲砜霉素甲砜霉素性状性状:中性的白色结晶性粉末,对光、热稳定,有吸湿性。:中性的白色结晶性粉末,对光、热稳定,有吸湿性。作用与用途作用与用途:对多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抑制作:对多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抑制作用。用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大,对革兰氏阳性菌如炭特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大,对革兰氏阳性菌如炭疽杆菌、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌和放线菌对其亦较敏感。疽杆菌、葡萄球菌、肺炎球菌、
47、链球菌和放线菌对其亦较敏感。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。主要用于治疗沙门氏菌、大肠杆菌及巴氏杆菌等引起的肠用。主要用于治疗沙门氏菌、大肠杆菌及巴氏杆菌等引起的肠道及呼吸道感染,也用于厌氧菌引起的犬、猫脑脓肿等。作为道及呼吸道感染,也用于厌氧菌引起的犬、猫脑脓肿等。作为饲料添加剂,预防沙门氏菌属所引起的猪、鸡肠道感染有较好饲料添加剂,预防沙门氏菌属所引起的猪、鸡肠道感染有较好效果。对鱼类细菌性败血症、细菌性肠炎、赤皮病亦有较好的效果。对鱼类细菌性败血症、细菌性肠炎、赤皮病亦有较好的疗效疗效 用法与用量用法与用量:
48、混饲:每:混饲:每T饲料,禽饲料,禽200300g,猪,猪200g。混饮:每。混饮:每1L水,禽水,禽80100mg。口服:一次。口服:一次量,每千克体重,马、猪、羊量,每千克体重,马、猪、羊1020mg;禽;禽510mg,2次次/d。静脉、肌肉注射:一次量,每千克。静脉、肌肉注射:一次量,每千克体重,禽体重,禽2030mg;猪、羊、牛;猪、羊、牛25mg,2次次/d。制剂、规格制剂、规格:片剂:片剂:25mg、100mg。注意事项注意事项:可逆性的抑制红、白细胞、血小板的生成;可逆性的抑制红、白细胞、血小板的生成;有较强的免疫抑制作用,对疫苗接种期间或免疫有较强的免疫抑制作用,对疫苗接种期间
49、或免疫功能严重缺损的动物应禁用功能严重缺损的动物应禁用 氟苯尼考氟苯尼考 性状性状:呈白色或灰白色结晶性粉末,微溶于水:呈白色或灰白色结晶性粉末,微溶于水 作用与用途作用与用途:新型动物专用的广谱抗菌药,其抗菌谱:新型动物专用的广谱抗菌药,其抗菌谱与抗菌活性略优于甲砜霉素,对多种革兰氏阳性菌和革与抗菌活性略优于甲砜霉素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。兰氏阴性菌及支原体等均有作用。主要用于治疗主要用于治疗巴氏杆巴氏杆菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病由敏感菌引起的马、菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病由敏感菌引起的马、猪、鸡传染性病。猪、鸡传染性病。如:猪传染性胸膜肺炎、黄白痢、如
50、:猪传染性胸膜肺炎、黄白痢、鸡大肠杆菌病、霍乱、牛乳腺炎等。亦可用于鱼的烂鳃鸡大肠杆菌病、霍乱、牛乳腺炎等。亦可用于鱼的烂鳃病、细菌性肠炎、赤皮病、白皮病、竖鳞病、打印病等病、细菌性肠炎、赤皮病、白皮病、竖鳞病、打印病等。用法与用量用法与用量:内服:每千克体重,猪、鸡:内服:每千克体重,猪、鸡2030mg(以氟苯尼考计),(以氟苯尼考计),2次次/d,连用,连用35d;鱼;鱼1015mg(以氟苯尼考计),(以氟苯尼考计),1次次/d,连用,连用35d。肌肉注射:一次量,每千克体重,猪、鸡肌肉注射:一次量,每千克体重,猪、鸡20mg,1次次/48h,连用,连用2次;鱼次;鱼0.51mg,1次次/